Холинолитики что это такое


Что такое холинолитики, и как они используются в современной медицине?

Холинолитики — это вещества, которые блокируют или ослабляют воздействие ацетилхолина, отвечающего за присутствие возбуждения нервной системы. В зависимости от того, на какую структуру организма действуют холинолитические соединения, существуют ганглиоблокирующие, курареподобные, центральные и атропиноподобные препараты.

Благодаря возможности влиять на нервно-рефлекторную регуляцию организма они имеют важное практическое значение.

Наиболее распространенные природные холинолитики — это:

      • алкалоиды (атропин, скополамин, платифиллин);
      • препараты, в состав которых входит красавка, дурман, белена (применяются самостоятельно и комплексно).

Широкое применение сегодня присутствует также и у синтетических препаратов. В их состав включены соединения, имеющие более разнообразное действие, благодаря чему такие они очень удобны для использования на практике, а также значительно снижено возникновение побочных реакций. К тому же большинство холинолитиков обладает обезболивающим и спазмолитическим эффектом. Особенностями, которыми характеризуется группа подобных медикаментов, обладают еще некоторые холинолитики противогистаминного и местноанестезирующего действия. Среди них присутствует дипразин и димедрол.

Холинолитики: классификация, список препаратов

По своему химическому строению все холинолитики довольно разнообразны. Кроме того, в зависимости от возможности блокировать различные виды влияния ацетилхолина различают:

    • м-холинолитики;
    • н-холинолитики.

м-Холинолитики

Алкалоиды:

      • атропин;
      • платифиллин;
      • скополамин.

Холинолитики растительного происхождения:

      • листья красавки,
      • белены,
      • дурмана,
      • крестовника.

Полусинтетические:

Синтетические:

      • арпенал
      • апрофен,
      • ипратропиум бромид,
      • пирензепин,
      • метацин,
      • пропентелин,
      • спазмолитин,
      • хлорозил и др
Сфера использования:
      • бронхоспазм;
      • предоперационная премидикация (профилактика гиперсаливации, бронхо- и ларингоспазма);
      • нарушения предсердно-желудочковой и внутрипредсердной проводимости;
      • ваготоническая брадикардия;
      • язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
      • спазмы гладкомышечных органов (кишечная и печеночная колика, пилороспазм и пр.);
      • ирит, иридоциклит и травмы глаза (чтобы расслабить глазные мышцы);
      • паркинсонизм и некоторые другие болезни центральной нервной системы.
      • острые отравления антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами.

М-холинолитики также используют в диагностических целях, например, при исследовании желудочно-кишечного тракта рентгеном или при исследовании глазного дна (чтобы расширить зрачок).

Противопоказания:
      • глаукома,
      • астматический статус,
      • атонические запоры;
      • гипертрофия предстательной железы и атония мочевого пузыря.

Центральные холинолитики (арпенал, апрофен, спазмолитин, скополамин) не следует применять лицам до или во время управления транспортными средствами или занятых процессами, которые требуют быстрой реакции и концентрации внимания.

н-Холинолитики

Они подразделяют на 2 группы:

Ганглиоблокирующие холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы ганглиев.

      • Бензогексоний
      • Гигроний
      • Димеколин
      • Имехин
      • Камфоний
      • Кватерон
      • Пахикарпин
      • Пентамин
      • Пирилен
      • Темехин
      • Фубромеган
Сфера использования

Ганглиоблокирующие холинолитики в основном применяют в качестве сосудорасширяющих и гипотензивных средств. Например:

      • при спазмах периферических сосудов (болезни Рейно, облитерирующем эндартериите);
      • для купирования гипертензивных кризов;
      • для управляемой гипотензии;
      • для лечения язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка (иногда)
      • для систематического лечения артериальной гипертензии (редко).
Побочные эффекты

Применение ганглиоблокирующих холиналитиков ограничено в связи с выраженными побочными эффектами:

      • расширение зрачков;
      • сухость во рту,
      • нарушение аккомодации;
      • снижение венозного давления
      • ортостатическя гипотензия и др.
Противопоказания
      • закрытоугольная форма глаукомы,
      • артериальная гипотензия,
      • острый инфаркт миокарда,
      • поражение печени и почек,
      • тромбозы.
Курареподобные холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц.

      • Диоксоний
      • Дитилин
      • Мелликтин
      • Панкуроний
      • Пипекуроний
      • Тубокурарин-хлорид
Сферы использования

Курареподобные холинолитики применяют в основном в анестезиологии, чтобы расслабить скелетные мышцы:

      • при хирургических вмешательствах,
      • эндоскопических манипуляциях
      • при вправлении вывихов, репозиции отломков костей.

Кроме того, курареподобные средства применяют в комплексной терапии столбняка. Препарат Мелликтин часто используют для снижения мышечного тонуса при неврологических заболеваниях, которые сопровождаются расстройствами двигательных функций и повышением тонуса скелетных мышц.

Побочные эффекты
      • тубокурарин-хлорид снижает АД, что может вызывать ларингоспазм и бронхоспазм, диоксоний, диплацин тахикардию, панкуроний.
      • дитилин повышает АД и внутриглазное давление, что может спровоцировать сердечные аритмии.
      • при применении деполяризующих курареподобных холинолитиков наблюдаются боли в скелетных мышцах.
Противопоказания
      • миастения.
      • нарушение функций печени и почек.
      • глаукома
      • детям грудного возраста.

С осторожностью:

      • пожилой возраст;
      • беременность;
      • анемия;
      • кахексии.

Холинолитики: показания к применению

На сегодняшний день холинолитики широко используются в различных областях медицины. Классификация их применения состоит в следующем:

      1. Использование в терапевтической клинике, когда необходимо лечение болезней, характеризующихся спазмами гладкой мускулатуры. Здесь актуальны препараты, которые совмещают нейротропный и миотропный эффект, а также обладают избирательным спазмолитическим действием.
      2. При заболеваниях язвы двенадцатиперстной кишки и желудка используют холинолитические средства, которые обладают спазмолитической активностью и способностью сокращать выделение желудочного сока.
      3. Применение при наличии расстройств функциональности нервной системы. Широкое использование наблюдается при лечении паркинсонизма и болезни Паркинсона.
      4. Иногда препараты подобного действия применяют психиатрии, как транквилизаторы.
      5. В анестезиологической практике с помощью холинолитических средств усиливается эффект наркотических и снотворных лекарств.
      6. Использование при профилактике и лечения воздушной и морской болезней.
      7. Часто подобные препараты используются, как противоядные средства при интоксикации организма ядовитыми веществами.

Передозировка

Когда наблюдается длительное применение холинолитиков, их действие может снизиться. Из-за этого в процессе лечения хронических болезней врачи рекомендуют иногда менять лекарства.

В некоторых случаях может наблюдаться побочный токсический эффект. Это, как правило, происходит при передозировке и увеличенной чувствительности. Наиболее распространенным побочным действием служат такие симптомы:

      • развитие тахикардии,
      • сухость в ротовой полости,
      • появление неправильной аккомодации.

Если принимаются центральные холинолитики, это может спровоцировать возникновение таких нарушений функций нервной системы:

      • головные боли и головокружения,
      • чувство дурмана в голове,
      • появление галлюцинаций.

В процессе использования нужно соблюдать осторожность в дозах и не забывать об индивидуальных особенностях. Даже передозировка малыми дозами может спровоцировать возникновение тахикардии и сухости во рту. Если произошло отравление, необходимо сделать инъекцию прозерина внутривенно. Самое серьезное противопоказание к использованию холинолитиков — наличие глаукомы.

vnarkoze.ru

Фармакологическая группа — м-Холинолитики

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

К м-холинолитикам относятся вещества, блокирующие м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервных волокон, результатом чего является расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардия, улучшение AV проводимости, снижение тонуса бронхов, мочевого пузыря, ослабление перистальтики кишечника, уменьшение секреции желез (бронхиальных и пищеварительных). м-Холиноблокирующей активностью обладают некоторые алкалоиды (атропин, скополамин), ряд полусинтетических и синтетических соединений. Кроме алкалоидов, применяют препараты красавки, дурмана, белены. Экстракты и настойки красавки, содержащие алкалоиды (гиосциамин, скополамин и др.), используют как спазмолитические и болеутоляющие средства при заболеваниях желудка, желчнокаменной болезни, а также при спазме гладкой мускулатуры (различного вида колики), брадикардии, связанной с перевозбуждением n.vagus. В виде сухого экстракта алкалоиды красавки входят в состав многих сложных таблеток: Бесалол, Белластезин. Из листьев дурмана и белены получают масла, служащие основой изготовления линиментов для наружного использования при невралгиях, миозитах и ревматоидных артритах. Различие в химическом строении (наличие четвертичных или третичных атомов азота и др.) определяет не только преимущественность рецепторного влияния, но и проникновение через ГЭБ (наличие центрального эффекта), длительность действия и другие свойства, что в конечном счете, приводит к дифференцировке показаний к применению. Природные алкалоиды и многие м-холинолитические средства, относящиеся к третичным аминам, хорошо всасываются в кишечнике, проходят через конъюнктивальную мембрану и другие гистогематические барьеры, проникают в различные ткани и органы после абсорбции с места введения. Четвертичные аммониевые соединения (метоциния йодид, фуброгония йодид и др.) не проходят через ГЭБ и используются в качестве периферических холинолитических средств.

В последние годы выделены подтипы м-холинорецепторов (м1, м2, м3) и созданы препараты избирательного действия (пирензепин, ипратропия бромид и др.), нашедшие применение при заболеваниях ЖКТ и бронхиальной астме.

Кроме перечисленных групп соединений, холинолитической активностью обладают также антигистаминные препараты, антипсихотические и антидепрессивные средства, т.к. имеют сходную химическую структуру.

Препараты

Препаратов - 665; Торговых названий - 73; Действующих веществ - 23

www.rlsnet.ru

Холинолитики - это... Определение, список препаратов, показания к применению, классификация по механизму действия

Холинолитики - это вещества, обладающие способностью блокировать или ослаблять воздействие ацетилхолина, который отвечает за появление возбужденного состояния нервной системы. Холинолитические соединения способны воздействовать на различные структуры организма, в связи с чем их условно подразделяют на атропиноподобные вещества, центральные, курареподобные, ганглиоблокирующие.

Описание

В клинической практике данные соединения имеют огромное значение благодаря своей способности воздействовать на рефлекторную регуляцию структур организма.

Наиболее распространенные холинолитики – это алкалоиды, к которым относятся платифиллин, скополамин, атропин и препараты на основе красавки, дурмана, белены (могут использоваться комплексно и самостоятельно). У них природное происхождение.

В настоящее время широко применяются и вещества синтетические. В их составе присутствуют соединения, которые позволяют значительно усилить действие холинолитиков.

Препараты на основе этих веществ удобны в применении на практике, причем количество провоцируемых ими негативных реакций значительно снижено. Большая часть холинолитиков способна также оказывать спазмолитическое и обезболивающее воздействие. Группа таких медикаментов обладает особенностями, которые также присущи некоторым холинолитикам местноанестезирующего и противогистаминного действия. К ним относится димедрол, дипразин.

Ниже будет представлен список препаратов-холинолитиков.

Все холинолитики по своему химическому строению очень разнообразны. Помимо этого, с учетом способности блокировать разные виды воздействий ацетилхолина, принято подразделять их на М-холинолитики и Н-холинолитики.

М-холинолитики

М-холинолитики - это:

  1. Алкалоиды, среди которых скополамин, платифиллин, атропин.
  2. Холинолитики, имеющие растительное происхождение. К ним относятся: крестовник, дурман, белена, красавка.
  3. Холинолитики, имеющие полусинтетическое происхождение, к примеру, гоматропин.
  4. Холинолитики синтетического происхождения. Среди них: хлорозил, спазмолитин, пропантелин, метацин, пирензепин, ипратропиум бромид, апрофен, арпенал.

Действие М-холинолитиков

М-холинолитики, блокируя М-холинорецепторы, препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. Уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов и действия веществ, обладающих М-холиномиметической активностью.

Используются препараты М-холинолитики в следующих ситуациях:

  1. Острое отравление холиномиметическим, антихолинэстеразным ядом.
  2. Паркинсонизм, другие патологии ЦНС.
  3. Травма глаза, иридоциклит, ирит. В данном случае м-холинолитики используются с целью расслабления глазных мышц.
  4. Спазмы органов, имеющих гладкомышечные слои (пилороспазм, печеночная, почечная колика).
  5. Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, желудка.
  6. Ваготоническая брадикардия.
  7. Нарушение внутрипредсердной, предсердно-желудочковой проводимости.
  8. Предоперационная премедикация (с целью профилактики ларингоспазма, бронхоспазма, гиперсаливации).
  9. Бронхоспазм.

Помимо этого, М-холинолитики применяются при диагностических исследованиях, к примеру, для расширения зрачка при обследовании глазного дна, при рентгенологическом исследовании ЖКТ.

Основными противопоказаниями, препятствующими применению препаратов-холинолитиков, являются:

  1. Гипертрофические изменения в предстательной железе, атонические состояния мочевого пузыря.
  2. Запоры атонического характера.
  3. Астматический статус.
  4. Глаукома в любой ее форме.

Центральные холинолитики, к которым относятся скополамин, спазмолитин, апрофен, арпенал, противопоказано использовать лицам, чья деятельность требует концентрации внимания и быстроты реакций и связана с управлением сложными механизмами и автотранспортными средствами.

Н-холинолитики

Все Н-холинолитики – это средства, которые условно подразделяются на две основные группы: ганглиоблокирующие и курареподобные.

Ганглиоблокирующие холинолитики способны блокировать н-холинорецепторы, расположенные в ганглиях. К ним относятся: фубромеган, темехин, пирилен, пентамин, пахикарпин, кватерон, камфоний, имехин, димеколин, гигроний, бензогексоний.

Применяются ганглиоблокирующие холинолитики, как правило, в качестве гипотензивных и сосудорасширяющих средств в следующих случаях:

  1. Спазмы периферических сосудов (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно).
  2. С целью купирования кризов гипертензивного характера.
  3. С целью контроля гипотензивных состояний.
  4. С целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка.
  5. С целью симптоматической терапии артериальной гипертензии.

Негативные реакции

На фоне применения ганглиоблокирующих холинолитиков могут развиваться некоторые негативные реакции, в связи с чем их использование ограничено. При применении ганглиоблокаторов может развиваться:

  1. Ортостатическая гипотензия.
  2. Снижение венозного давления.
  3. Нарушение аккомодации.
  4. Сухость в ротовой полости.
  5. Расширение зрачков.

Среди основных противопоказаний, препятствующих применению ганглиоблокаторов, необходимо отметить следующие:

  1. Тромбозы.
  2. Почечные, печеночные поражения.
  3. Инфаркт миокарда в острой форме.
  4. Артериальная гипотензия.
  5. Глаукома в закрытоугольной форме.

Курареподобные холинолитики

Курареподобные холинолитики способны блокировать Н-холинорецепторы, которые располагаются в нервно-мышечных синапсах мышц скелета. К ним относятся: тубокурарин-хлорид, пипекуроний, панкуроний, мелликтин, дитилин, диоксоний.

Используются курареподобные холинолитики, главным образом, в области анестезиологии с целью расслабления скелетных мышц:

  1. При репозиции костных отломков, вправлении вывихов.
  2. При эндоскопических манипуляциях.
  3. При вмешательствах хирургического характера.

Помимо этого, курареподобные средства часто используются как элемент комплексного лечения столбняка. Препараты на основе мелликтина часто применяются с целью снижения тонуса мышц при неврологических патологиях, сопровождающихся расстройством двигательной функции, повышением тонуса мышц скелета.

На фоне применения курареподобных холинолитиков могут развиваться следующие негативные симптомы:

  1. Деполяризирующие курареподобные холинолитики способны провоцировать болезненность скелетных мышц.
  2. Препараты дитилина способны повышать внутриглазное давление и повышение АД, что в свою очередь, провоцирует аритмии сердца.
  3. Под воздействием препаратов тубокурарин-хлорида может наблюдаться снижение уровня АД, развитие ларингоспазма, бронхоспазма.

В каких случаях их применять не следует?

Основными противопоказаниями я использованию курареподобных веществ являются следующие патологии и физиологические состояния:

  1. Грудной возраст.
  2. Глаукома.
  3. Нарушения печеночной, почечной функциональности.
  4. Миастения.

Важно проявлять осторожность при назначении курареподобных холинолитиков пациентам, страдающим от кахексии, анемии, а также находящимся в состоянии беременности или пожилом возрасте.

Зачем назначаются холинолитики?

В настоящее время данный список холинолитиков (препаратов всех групп) широко применяются в разнообразных медицинских областях. Классификация их использования заключается в следующем:

  1. Применение в терапевтической практике, когда существует необходимость терапии патологий, сопровождающихся спазмами в гладкомышечных структурах. Наиболее актуальными препаратами в данной области являются совмещающие в себе миотропный и нейротропный эффекты, а также обладающие избирательным спазмолитическим воздействием.
  2. Использование с целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка. В данной области целесообразным будет применение холинолитиков, обладающих спазмолитической активностью, способных угнетать производство желудочного сока.
  3. Использование при функциональных расстройствах нервной системы. Холинолитики широко применяются с целью терапии паркинсонических состояний, болезни Паркинсона.
  4. Использование в психиатрической практике в качестве транквилизаторов.
  5. Применение в области анестезиологии. Холинолитические вещества способны усиливать эффективность снотворных и наркотических препаратов.
  6. Использование в качестве профилактического средства для предупреждения морской, воздушной болезни.
  7. Использование в качестве противоядовых средств, если происходит интоксикация организма ядами.

Передозировка холинолитиками

При длительном применении степень воздействия холинолитиков может снижаться. В силу такой особенности веществ специалисты рекомендуют периодическую замену препаратов.

В отдельных случаях на фоне применения препаратов может развиваться побочный эффект токсического характера. Происходит это, чаще всего, если пациент имеет индивидуальную чувствительность к веществу, либо превышает рекомендованную дозировку. Интоксикация холинолитиками проявляется следующей симптоматикой:

  1. Неправильная аккомодация.
  2. Сухость слизистых покровов в ротовой области.
  3. Тахикардия.

При использовании центральных холинолитиков передозировка сопровождается возникновением нарушений функциональности НС:

  1. Галлюцинации.
  2. Чувство одурманенной головы.
  3. Головокружение.
  4. Боли в голове.

При лечении холинолитиками пациенту важно соблюдать рекомендованные специалистом дозировки и учитывать индивидуальные особенности собственного организма. Даже незначительная передозировка веществами приводит к развитию тахикардии и сильной сухости во рту. При наступлении интоксикации следует внутривенно ввести пациенту прозерин. Самым серьезным противопоказанием к их использованию является глаукома.

fb.ru

Холинолитики – что это такое, список препаратов, механизм действия, показания и побочные эффекты

Препараты этой фармакологической группы применяются в неврологии и психиатрии. Холинолитические средства обладают спазмолитической активностью, способны уменьшать секрецию пищеварительного сока. Благодаря таким свойствам они используются в гастроэнтерологии, анестезиологии. Узнайте, какие побочные эффекты влечет прием указанных препаратов.

Общие сведения о холинолитиках

Одним из регуляторов работы органов является парасимпатический отдел вегетативной нервной системы. Воздействуя своим нейромедиатором ацетилхолином на специфические рецепторы, он изменяет функциональное состояние внутренних структур человеческого тела. Холинолитики призваны ослаблять либо блокировать передачу нервного возбуждения в ЦНС (центральную нервную систему). В зависимости от способности воздействовать на ацетилхолиновые рецепторы различают следующие группы препаратов:

М-холиноблокаторы

Н-холиноблокаторы

Ганглиоблокаторы

Миорелаксанты

Алкалоиды

Синтетические

Центрального действия

Антидеполяризующего действия

Деполяризующего действия

Смешанного действия

Атропин

Метацин

Тригексифенидил (Циклодол)

Бис-четвертичные амины: Гексаметоний (Бензогексоний), Азаметоний,Трепирий (Гигроний)

Длительного действия: Тубарин, Пипекуроний

Дитилин

Диоксоний

Платифиллин

Ипратропиум

Бенактизин (Амизил)

Третичные амины: Пахикарпин, Пемпидин

Средней длительности: Атракурий, Мелликтин,

Декаметоний

Скополамин

Пирензепин

Арпенал

Триэтилсульфоновые: Арфонад

Тракриум

Гоматропин

Вторичные амины: Мекамиламин

Норкурон

Важной областью применения блокаторов синаптической передачи возбуждения является их использование в качестве противоядий при отравлении антихолинэстеразными и холиномиметическими средствами. Активные представители группы встречаются среди разных химических соединений: сложных и простых аминоэфиров, аминоамидов, аминоспиртов и других веществ.

В качестве лекарств широко применяются природные холинолитики (Атропин, препараты красавки, белены, дурмана), которые используются самостоятельно или в составе комплексной терапии. Синтетические м-блокаторы оказывают обезболивающее, спазмолитическое воздействие. Аналогичными фармакологическими эффектами обладают некоторые местноанестезирующие и противогистаминные препараты, например, Димедрол.

М-холинолитики

Лекарственные средства оказывают выраженное атропиноподобное влияние. Холинолитические препараты блокируют секрецию соляной кислоты, подавляют выработку желчи, ферментов, предотвращают опосредованную ацетилхолином стимуляцию нервных волокон блуждающего нерва. Кроме того, лекарства этой группы подавляют рефлекторное пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости, оказывают благотворное влияние на сердечно-сосудистую систему. Атропиноподобные препараты стимулируют работу миокарда, улучшают проводимость электрических импульсов.

Действие холинолитиков этой группы не исчерпывается воздействием на тонус гладкой мускулатуры. Существенное значение имеет их способность угнетать секрецию бронхиальной слизи. Опосредованная нейромедиатором (ацетилхолином) парасимпатическая стимуляция желез полости носа вызывает расширение кровеносных сосудов и выделение обильного водянистого секрета. Ввиду этого назначение блокаторов оправдано при ринитах, в развитии которых главную роль играет повышение парасимпатического тонуса.

Показания

Ингаляционное применение м-холинолитиков показано при хроническом бронхите, астме легкой и средней степени тяжести. Атропиноподобные препараты смягчают проявления эмфиземы легких. Больным с бронхиальной астмой, сопутствующими патологиями сердца, сосудов холинолитики могут назначаться в качестве альтернативы адреномиметикам. Применение м-блокаторов в офтальмологии обусловлено их способностью вызывать паралич аккомодации, что необходимо для полноценного обследования глазного дна. Прочими показаниями к назначению атропиноподобных холинолитиков являются:

  • острый панкреатит;
  • желчнокаменная болезнь;
  • бронхоспазм;
  • холецистит;
  • язвенная болезнь;
  • брадикардия;
  • ларингоспазм;
  • гиперсаливация;
  • иридоциклит, травмы глаз;
  • болезни ЦНС;
  • острые отравления холиномиметическими, антихолинэстеразными ядами.

Противопоказания

Атропиноподобные холинолитики центрального действия (Арпенал, Циклодол, Амизил) не рекомендуется принимать при управлении транспортным средством, занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Общими противопоказаниями к назначению препаратов с холинолитическим эффектом являются:

  • паралитическая кишечная непроходимость;
  • неспецифический язвенный колит;
  • токсический мегаколон;
  • грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • глаукома;
  • атония кишечника
  • задержка мочеиспускания
  • гипертония тяжелой степени;
  • патологии печени, почек;
  • тиреотоксикоз;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.

Побочные действия

Негативные последствия возникают в случае назначения атропиноподобных холинолитиков без учета противопоказаний. Длительное применение препаратов этой группы может повлечь токсическое поражение печени. Возникновение побочных эффектов является поводом для прекращения лечебного курса и обращения за медицинской помощью. На фоне приема атропиноподобных препаратов возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • сухость во рту (ксеростомия);
  • тахикардия;
  • атония кишечника;
  • ощущение эйфории, спутанность сознания;
  • головокружение, бессонница, головная боль;
  • запор;
  • лихорадка;
  • повышенное внутриглазное давление.

Препараты

Атропин — типичный представитель этой группы холинолитиков. Рассматриваемый ряд лекарственных препаратов классифицируется по химическому строению на третичные (Скополамин, Арпенал, Платифиллин, Гоматропин) и четвертичные (Метацин, Пирензипал, Ипратропия бромид) аммониевые соединения. Цены на некоторые антихолинергические препараты представлены ниже:

Название препарата

Действующее вещество

Цена препарата (р.)

Пирензепин

Пирензепин

56-61

Метацин

Метоциния йодид

150-164

Спазмолитин

Дифенилтропин

89-110

Платифиллин

Платифиллина гидротартрат

50-60

Н-холинолитики

Препараты оказывают угнетающее действие на постсинаптические рецепторы синокаротидного клубочка и отчасти хромаффинной ткани надпочечников, в результате чего происходит рефлекторное повышение тонуса сосудодвигательного, дыхательного центров, усиление выброса адреналина. Активные вещества лекарственных средств препятствуют воздействию нейромедиатора и сходных агонистов на никотиновые рецепторы парасимпатических, симпатических ганглиев. Н-холинолитики подразделяются на 2 группы:

  1. Ганглиоблокирующие препараты – блокируют Н-холинорецепторы в ганглиях вегетативной нервной системы, ограничивают либо полностью устраняют влияние ЦНС на внутренние структуры. На фоне их действия происходит «фармакологическая денервация органов».
  2. Миорелаксанты (курареподобные средства) – лекарства этого ряда блокируют Н-холинорецепторы поперечнополосатых мышц, вызывая их расслабление.

Ганглиоблокирующие холинолитики

Препараты короткого действия (Имехин, Гигроний) используются в анестезиологии для проведения управляемой гипотензии, подавления вегетативных рефлексов, связанных с операцией. Допускается применять ганглиоблокаторы в составе комплексной терапии нефропатии беременных, эклампсии. Пероральные антихолинергические средства среднего и длительного действия (Пахикарпин, Темехин) для лечения гипертензии не используются. Данный факт обусловлен множеством побочных эффектов. Парентеральное введение ганглиоблокирующих холинолитиков показано при таких состояниях:

  • гипертензивном кризе;
  • отеке легких;
  • спазмах периферических сосудов (облитерирующем эндартериите, болезни Рейно);
  • язвенной болезни;
  • артериальной гипертензии.

При использовании ганглиоблокаторов короткой и средней продолжительности действия возможно критическое снижение артериального давления. Ортостатическая гипотония – типичное осложнение, возникающее в период применения рассматриваемых препаратов, которое связано с нарушением компенсаторных реакций, угнетением симпатических ганглиев. Кроме того, применение ганглиоблокирующих холинолитиков чревато:

  • нарушениями работы кишечника;
  • сухостью во рту;
  • затрудненным мочеиспусканием;
  • расширение зрачков;
  • нарушением аккомодации.

Противопоказанием для назначения ганглиоблокирующих холинолитиков является феохромоцитома – опухоль мозгового слоя надпочечников, выделяющая гормоны-катехоламины. Дело в том что, денервация вегетативных нервных узлов повышает чувствительность периферических адренергических структур, что может повлечь усиление вазопрессорного эффекта. Препараты не рекомендуется назначать пациентам старше 60 лет по причине возрастания риска тромбообразования. Среди прочих противопоказаний к применению ганглиоблокирующих холинолитиков специалисты называют:

  • глаукому;
  • гипотонию;
  • церебральный и коронарный атеросклероз;
  • тромбозы;
  • ранее перенесенный инфаркт миокарда;
  • тяжелые патологии печени, почек;
  • субарахноидальное кровоизлияние.

По химическому строению ганглиоблокирующие холинолитики короткой и средней продолжительности действия представляют собой четвертичные аммониевые соединения, которые плохо адсорбируются из ЖКТ, не обладают способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, но весьма активны при внутривенном введении. В медицинской практике главным образом применяются следующие препараты:

Название препарата

Активное вещество

Цена (р.)

Бензогексоний

Гексаметония бензосульфат

14,85-15,1

Камфоний

Триметидин

1026-1150

Пентамин

Азаметония бромид

1515-1607

Ганглефен

Ганглефен

1314-1410

Миорелаксанты

Под влиянием курареподобных препаратов происходит системная релаксация скелетных мышц. При этом не нарушаются чувствительность и сознание. В терапевтических дозах средства, оказывающие холинолитический эффект, не вызывают выраженного влияния на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, обменные процессы. По механизму действия выделяют следующие курареподобные препараты:

  • Недеполяризующие (Тубокурарин-хлорид, Диплацин, Панкуроний, Пипекуроний, Мелликтин) – блокируют н – холинорецепторы, препятствуют их взаимодействию с ацетилхолином.
  • Деполяризующие (Дитилин, Листенон) – взаимодействуя с дендритами чувствительных нейронов, активные вещества препаратов вызывают деполяризацию постсинаптической мембраны.
  • Смешанные (Диоксоний) – имеют комбинированное действие.

Показаниями для назначения миорелаксантов служат эндоскопические исследования и хирургические вмешательства, которые требуют отключения спонтанного дыхания, полного расслабления скелетной мускулатуры (гинекологические, абдоминальные операции, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах). Кроме того, посредством курареподобных холинолитиков проводится профилактика судорожных состояний при электроимпульсной терапии. Миорелаксанты назначаются при столбняке и отравлении стрихнином. Основными представителями группы являются:

Название препарата

Действующее вещество

Цена (р.)

Павулон

Панкурония бромид

581-639

Листенон

Суксаметония хлорид

125-140

Веро-пипекуроний

пипекурония бромид

1265-1304

Противопоказаниями для назначения препаратов группы миорелаксантов являются глаукома, нарушения функций печени, почек, злокачественная гипертермия. Изоциурония бромид не применяется для лечения пацентов с нервно-мышечными заболеваниями (миастенией, полиомиелитом, боковым амиотрофическим склерозом). Курареподобные холинолитикои способны вызывать следующие побочные эффекты:

  • бронхоспазм;
  • повышение внутриглазного давления;
  • гипертермию;
  • ларингоспазм;
  • анафилактические реакции.

Видео

Статья в тему:  Лак от грибка ногтей

med-anketa.ru

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - Химия

Холинолитики — это вещества, которые блокируют или ослабляют воздействие ацетилхолина, отвечающего за присутствие возбуждения нервной системы. В зависимости от того, на какую структуру организма действуют холинолитические соединения, существуют ганглиоблокирующие, курареподобные, центральные и атропиноподобные препараты.

Благодаря возможности влиять на нервно-рефлекторную регуляцию организма они имеют важное практическое значение.

Наиболее распространенные природные холинолитики — это:

      • алкалоиды (атропин, скополамин, платифиллин);
      • препараты, в состав которых входит красавка, дурман, белена (применяются самостоятельно и комплексно).

Широкое применение сегодня присутствует также и у синтетических препаратов. В их состав включены соединения, имеющие более разнообразное действие, благодаря чему такие они очень удобны для использования на практике, а также значительно снижено возникновение побочных реакций.

К тому же большинство холинолитиков обладает обезболивающим и спазмолитическим эффектом. Особенностями, которыми характеризуется группа подобных медикаментов, обладают еще некоторые холинолитики противогистаминного и местноанестезирующего действия.

Среди них присутствует дипразин и димедрол.

Холинолитики: классификация, список препаратов

По своему химическому строению все холинолитики довольно разнообразны. Кроме того, в зависимости от возможности блокировать различные виды влияния ацетилхолина различают:

    • м-холинолитики;
    • н-холинолитики.

м-Холинолитики

Алкалоиды:

      • атропин;
      • платифиллин;
      • скополамин.

Холинолитики растительного происхождения:

      • листья красавки,
      • белены,
      • дурмана,
      • крестовника.

Полусинтетические:

Синтетические:

      • арпенал
      • апрофен,
      • ипратропиум бромид,
      • пирензепин,
      • метацин,
      • пропентелин,
      • спазмолитин,
      • хлорозил и др

Сфера использования:

      • бронхоспазм;
      • предоперационная премидикация (профилактика гиперсаливации, бронхо- и ларингоспазма);
      • нарушения предсердно-желудочковой и внутрипредсердной проводимости;
      • ваготоническая брадикардия;
      • язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
      • спазмы гладкомышечных органов (кишечная и печеночная колика, пилороспазм и пр.);
      • ирит, иридоциклит и травмы глаза (чтобы расслабить глазные мышцы);
      • паркинсонизм и некоторые другие болезни центральной нервной системы.
      • острые отравления антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами.

М-холинолитики также используют в диагностических целях, например, при исследовании желудочно-кишечного тракта рентгеном или при исследовании глазного дна (чтобы расширить зрачок).

Противопоказания:

      • глаукома,
      • астматический статус,
      • атонические запоры;
      • гипертрофия предстательной железы и атония мочевого пузыря.

Центральные холинолитики (арпенал, апрофен, спазмолитин, скополамин) не следует применять лицам до или во время управления транспортными средствами или занятых процессами, которые требуют быстрой реакции и концентрации внимания.

н-Холинолитики

Они подразделяют на 2 группы:

Ганглиоблокирующие холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы ганглиев.

      • Бензогексоний
      • Гигроний
      • Димеколин
      • Имехин
      • Камфоний
      • Кватерон
      • Пахикарпин
      • Пентамин
      • Пирилен
      • Темехин
      • Фубромеган

Сфера использования

Ганглиоблокирующие холинолитики в основном применяют в качестве сосудорасширяющих и гипотензивных средств. Например:

      • при спазмах периферических сосудов (болезни Рейно, облитерирующем эндартериите);
      • для купирования гипертензивных кризов;
      • для управляемой гипотензии;
      • для лечения язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка (иногда)
      • для систематического лечения артериальной гипертензии (редко).

Побочные эффекты

Применение ганглиоблокирующих холиналитиков ограничено в связи с выраженными побочными эффектами:

      • расширение зрачков;
      • сухость во рту,
      • нарушение аккомодации;
      • снижение венозного давления
      • ортостатическя гипотензия и др.

Противопоказания

      • закрытоугольная форма глаукомы,
      • артериальная гипотензия,
      • острый инфаркт миокарда,
      • поражение печени и почек,
      • тромбозы.

Курареподобные холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц.

      • Диоксоний
      • Дитилин
      • Мелликтин
      • Панкуроний
      • Пипекуроний
      • Тубокурарин-хлорид

Сферы использования

Курареподобные холинолитики применяют в основном в анестезиологии, чтобы расслабить скелетные мышцы:

      • при хирургических вмешательствах,
      • эндоскопических манипуляциях
      • при вправлении вывихов, репозиции отломков костей.

Кроме того, курареподобные средства применяют в комплексной терапии столбняка. Препарат Мелликтин часто используют для снижения мышечного тонуса при неврологических заболеваниях, которые сопровождаются расстройствами двигательных функций и повышением тонуса скелетных мышц.

Холинолитики: показания к применению

На сегодняшний день холинолитики широко используются в различных областях медицины. Классификация их применения состоит в следующем:

      1. Использование в терапевтической клинике, когда необходимо лечение болезней, характеризующихся спазмами гладкой мускулатуры. Здесь актуальны препараты, которые совмещают нейротропный и миотропный эффект, а также обладают избирательным спазмолитическим действием.
      2. При заболеваниях язвы двенадцатиперстной кишки и желудка используют холинолитические средства, которые обладают спазмолитической активностью и способностью сокращать выделение желудочного сока.
      3. Применение при наличии расстройств функциональности нервной системы. Широкое использование наблюдается при лечении паркинсонизма и болезни Паркинсона.
      4. Иногда препараты подобного действия применяют психиатрии, как транквилизаторы.
      5. В анестезиологической практике с помощью холинолитических средств усиливается эффект наркотических и снотворных лекарств.
      6. Использование при профилактике и лечения воздушной и морской болезней.
      7. Часто подобные препараты используются, как противоядные средства при интоксикации организма ядовитыми веществами.

Передозировка

Когда наблюдается длительное применение холинолитиков, их действие может снизиться. Из-за этого в процессе лечения хронических болезней врачи рекомендуют иногда менять лекарства.

В некоторых случаях может наблюдаться побочный токсический эффект. Это, как правило, происходит при передозировке и увеличенной чувствительности. Наиболее распространенным побочным действием служат такие симптомы:

      • развитие тахикардии,
      • сухость в ротовой полости,
      • появление неправильной аккомодации.

Если принимаются центральные холинолитики, это может спровоцировать возникновение таких нарушений функций нервной системы:

      • головные боли и головокружения,
      • чувство дурмана в голове,
      • появление галлюцинаций.

В процессе использования нужно соблюдать осторожность в дозах и не забывать об индивидуальных особенностях. Даже передозировка малыми дозами может спровоцировать возникновение тахикардии и сухости во рту. Если произошло отравление, необходимо сделать инъекцию прозерина внутривенно. Самое серьезное противопоказание к использованию холинолитиков — наличие глаукомы.

Источник: http://vnarkoze.ru/holinolitiki.html

Холинолитики – это… Определение, список препаратов, показания к применению, классификация по механизму действия

Холинолитики – это вещества, обладающие способностью блокировать или ослаблять воздействие ацетилхолина, который отвечает за появление возбужденного состояния нервной системы. Холинолитические соединения способны воздействовать на различные структуры организма, в связи с чем их условно подразделяют на атропиноподобные вещества, центральные, курареподобные, ганглиоблокирующие.

Описание

В клинической практике данные соединения имеют огромное значение благодаря своей способности воздействовать на рефлекторную регуляцию структур организма.

Наиболее распространенные холинолитики – это алкалоиды, к которым относятся платифиллин, скополамин, атропин и препараты на основе красавки, дурмана, белены (могут использоваться комплексно и самостоятельно). У них природное происхождение.

В настоящее время широко применяются и вещества синтетические. В их составе присутствуют соединения, которые позволяют значительно усилить действие холинолитиков.

Препараты на основе этих веществ удобны в применении на практике, причем количество провоцируемых ими негативных реакций значительно снижено.

Большая часть холинолитиков способна также оказывать спазмолитическое и обезболивающее воздействие.

Группа таких медикаментов обладает особенностями, которые также присущи некоторым холинолитикам местноанестезирующего и противогистаминного действия. К ним относится димедрол, дипразин.

Ниже будет представлен список препаратов-холинолитиков.

Все холинолитики по своему химическому строению очень разнообразны. Помимо этого, с учетом способности блокировать разные виды воздействий ацетилхолина, принято подразделять их на М-холинолитики и Н-холинолитики.

М-холинолитики

М-холинолитики – это:

  1. Алкалоиды, среди которых скополамин, платифиллин, атропин.
  2. Холинолитики, имеющие растительное происхождение. К ним относятся: крестовник, дурман, белена, красавка.
  3. Холинолитики, имеющие полусинтетическое происхождение, к примеру, гоматропин.
  4. Холинолитики синтетического происхождения. Среди них: хлорозил, спазмолитин, пропантелин, метацин, пирензепин, ипратропиум бромид, апрофен, арпенал.

Действие М-холинолитиков

М-холинолитики, блокируя М-холинорецепторы, препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. Уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов и действия веществ, обладающих М-холиномиметической активностью.

Используются препараты М-холинолитики в следующих ситуациях:

  1. Острое отравление холиномиметическим, антихолинэстеразным ядом.
  2. Паркинсонизм, другие патологии ЦНС.
  3. Травма глаза, иридоциклит, ирит. В данном случае м-холинолитики используются с целью расслабления глазных мышц.
  4. Спазмы органов, имеющих гладкомышечные слои (пилороспазм, печеночная, почечная колика).
  5. Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, желудка.
  6. Ваготоническая брадикардия.
  7. Нарушение внутрипредсердной, предсердно-желудочковой проводимости.
  8. Предоперационная премедикация (с целью профилактики ларингоспазма, бронхоспазма, гиперсаливации).
  9. Бронхоспазм.

Помимо этого, М-холинолитики применяются при диагностических исследованиях, к примеру, для расширения зрачка при обследовании глазного дна, при рентгенологическом исследовании ЖКТ.

Основными противопоказаниями, препятствующими применению препаратов-холинолитиков, являются:

  1. Гипертрофические изменения в предстательной железе, атонические состояния мочевого пузыря.
  2. Запоры атонического характера.
  3. Астматический статус.
  4. Глаукома в любой ее форме.

Центральные холинолитики, к которым относятся скополамин, спазмолитин, апрофен, арпенал, противопоказано использовать лицам, чья деятельность требует концентрации внимания и быстроты реакций и связана с управлением сложными механизмами и автотранспортными средствами.

Н-холинолитики

Все Н-холинолитики – это средства, которые условно подразделяются на две основные группы: ганглиоблокирующие и курареподобные.

Ганглиоблокирующие холинолитики способны блокировать н-холинорецепторы, расположенные в ганглиях. К ним относятся: фубромеган, темехин, пирилен, пентамин, пахикарпин, кватерон, камфоний, имехин, димеколин, гигроний, бензогексоний.

Применяются ганглиоблокирующие холинолитики, как правило, в качестве гипотензивных и сосудорасширяющих средств в следующих случаях:

  1. Спазмы периферических сосудов (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно).
  2. С целью купирования кризов гипертензивного характера.
  3. С целью контроля гипотензивных состояний.
  4. С целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка.
  5. С целью симптоматической терапии артериальной гипертензии.

Негативные реакции

На фоне применения ганглиоблокирующих холинолитиков могут развиваться некоторые негативные реакции, в связи с чем их использование ограничено. При применении ганглиоблокаторов может развиваться:

  1. Ортостатическая гипотензия.
  2. Снижение венозного давления.
  3. Нарушение аккомодации.
  4. Сухость в ротовой полости.
  5. Расширение зрачков.

Среди основных противопоказаний, препятствующих применению ганглиоблокаторов, необходимо отметить следующие:

  1. Тромбозы.
  2. Почечные, печеночные поражения.
  3. Инфаркт миокарда в острой форме.
  4. Артериальная гипотензия.
  5. Глаукома в закрытоугольной форме.

Курареподобные холинолитики

Курареподобные холинолитики способны блокировать Н-холинорецепторы, которые располагаются в нервно-мышечных синапсах мышц скелета. К ним относятся: тубокурарин-хлорид, пипекуроний, панкуроний, мелликтин, дитилин, диоксоний.

Используются курареподобные холинолитики, главным образом, в области анестезиологии с целью расслабления скелетных мышц:

  1. При репозиции костных отломков, вправлении вывихов.
  2. При эндоскопических манипуляциях.
  3. При вмешательствах хирургического характера.

Помимо этого, курареподобные средства часто используются как элемент комплексного лечения столбняка. Препараты на основе мелликтина часто применяются с целью снижения тонуса мышц при неврологических патологиях, сопровождающихся расстройством двигательной функции, повышением тонуса мышц скелета.

На фоне применения курареподобных холинолитиков могут развиваться следующие негативные симптомы:

  1. Деполяризирующие курареподобные холинолитики способны провоцировать болезненность скелетных мышц.
  2. Препараты дитилина способны повышать внутриглазное давление и повышение АД, что в свою очередь, провоцирует аритмии сердца.
  3. Под воздействием препаратов тубокурарин-хлорида может наблюдаться снижение уровня АД, развитие ларингоспазма, бронхоспазма.

В каких случаях их применять не следует?

Основными противопоказаниями я использованию курареподобных веществ являются следующие патологии и физиологические состояния:

  1. Грудной возраст.
  2. Глаукома.
  3. Нарушения печеночной, почечной функциональности.
  4. Миастения.

Важно проявлять осторожность при назначении курареподобных холинолитиков пациентам, страдающим от кахексии, анемии, а также находящимся в состоянии беременности или пожилом возрасте.

Зачем назначаются холинолитики?

В настоящее время данный список холинолитиков (препаратов всех групп) широко применяются в разнообразных медицинских областях. Классификация их использования заключается в следующем:

  1. Применение в терапевтической практике, когда существует необходимость терапии патологий, сопровождающихся спазмами в гладкомышечных структурах. Наиболее актуальными препаратами в данной области являются совмещающие в себе миотропный и нейротропный эффекты, а также обладающие избирательным спазмолитическим воздействием.
  2. Использование с целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка. В данной области целесообразным будет применение холинолитиков, обладающих спазмолитической активностью, способных угнетать производство желудочного сока.
  3. Использование при функциональных расстройствах нервной системы. Холинолитики широко применяются с целью терапии паркинсонических состояний, болезни Паркинсона.
  4. Использование в психиатрической практике в качестве транквилизаторов.
  5. Применение в области анестезиологии. Холинолитические вещества способны усиливать эффективность снотворных и наркотических препаратов.
  6. Использование в качестве профилактического средства для предупреждения морской, воздушной болезни.
  7. Использование в качестве противоядовых средств, если происходит интоксикация организма ядами.

Передозировка холинолитиками

При длительном применении степень воздействия холинолитиков может снижаться. В силу такой особенности веществ специалисты рекомендуют периодическую замену препаратов.

В отдельных случаях на фоне применения препаратов может развиваться побочный эффект токсического характера. Происходит это, чаще всего, если пациент имеет индивидуальную чувствительность к веществу, либо превышает рекомендованную дозировку. Интоксикация холинолитиками проявляется следующей симптоматикой:

  1. Неправильная аккомодация.
  2. Сухость слизистых покровов в ротовой области.
  3. Тахикардия.

При использовании центральных холинолитиков передозировка сопровождается возникновением нарушений функциональности НС:

  1. Галлюцинации.
  2. Чувство одурманенной головы.
  3. Головокружение.
  4. Боли в голове.

При лечении холинолитиками пациенту важно соблюдать рекомендованные специалистом дозировки и учитывать индивидуальные особенности собственного организма.

Даже незначительная передозировка веществами приводит к развитию тахикардии и сильной сухости во рту. При наступлении интоксикации следует внутривенно ввести пациенту прозерин.

Самым серьезным противопоказанием к их использованию является глаукома.

Источник: http://fb.ru/article/401087/holinolitiki---eto-opredelenie-spisok-preparatov-pokazaniya-k-primeneniyu-klassifikatsiya-po-mehanizmu-deystviya

Холинолитические средства

холинолитические средства от, холинолитические средства дляХолинолитические (антихолинергические) средства — вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, подменяя его собою при попадании в организм ввиду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозга.

В западных странах для описания этой группы веществ используется название «делирианты» (англ. Deliriant) по причине их свойства вызывать делирий, в противоположность психоделикам и диссоциативам, которые вызывают иного рода изменённые состояния сознания. Данный термин введён Дэвидом Дунканом (англ.) и Робертом Голдом (англ.).

К холинолитическим средствам относят тропановые алкалоиды (атропин, скополамин и гиосциамин), содержащиеся в дурмане, красавке, белене, мандрагоре, скополии, дубоизии и в некоторых других растениях, а также антигистаминные препараты (прометазин, дифенгидрамин и др.

) и некоторые лекарства для лечения паркинсонизма и других экстрапирамидных расстройств (например, тригексифенидил).

  • 1 Злоупотребление холинолитиками
    • 1.1 Злоупотребление циклодолом
    • 1.2 Злоупотребление димедролом
    • 1.3 Злоупотребление дурманом
    • 1.4 Злоупотребление тареном
  • 2 Список препаратов
  • 3 См. также
  • 4 Примечания

Злоупотребление холинолитиками

Эти вещества являются блокаторами ацетилхолиновых рецепторов.

Они оказывают многогранное влияние на организм: после их приёма наблюдается сухость во рту, потеря чёткости зрения, уменьшается контроль над моторикой, усиливается пульс и повышается температура тела.

В психическом отношении у человека наблюдается медикаментозный делирий. После выхода из него человек, как правило, ничего не помнит.

Атропиносодержащие препараты влияют главным образом на периферические холинорецепторы. Лекарства для лечения паркинсонизма вызывают и центральный и периферический холинергический эффект. Некоторые антигистаминные средства вызывают центральный и периферический холинолитический эффект.

При неправильной дозировке данных препаратов может возникать следующие психические эффекты: зрительные галлюцинации (реже слуховые), бредовые представления, психомоторное возбуждение, дезориентировка в среде.

Благодаря этим эффектам эти вещества используются некоторыми людьми с рекреационными целями, чаще всего подростками.

Злоупотребление циклодолом

Из всех антипаркинсонических препаратов наиболее часто в рекреационных целях используется циклодол.

При приёме дозы, превышающей терапевтическую в 3—4 раза, интоксикация может ограничиваться эйфорией, болтливостью, лёгкими слуховыми и зрительными галлюцинациями через 20—30 минут после употребления. Делирий в этом случае не наступает

При приёме значительно превышающей терапевтическую дозу препарата наблюдаются 4 фазы острой интоксикации:

Проявляется в повышении настроения, приятном самочувствии, чувстве невесомости тела, теплоты. Музыка и звуки воспринимаются более ярко и чётко. Длительность: 30—40 минут.

  • Фаза суженного сознания или оглушённости

Появляется заторможенность, вялость мыслей, головокружение, небольшие изменения в зрительном восприятии, желание прилечь. Фаза суженного сознания наступает через 40—45 минут после приёма и длится от 2 до 3 часов.

В этой фазе сначала появляются лёгкие звуковые галлюцинации в виде щелчков, а затем красочные визуальные галлюцинации (и связанные с ними слуховые), дереализация. Длительность фазы — 2—3 часа.

Ощущается усталость и тяжесть в теле (астенизация).

Абстинентный синдром возникает у лиц, активно употребляющих циклодол более 1—1,5 года в высоких дозировках, и развивается на следующие сутки после приёма препарата.

Проявляется синдром в виде чувства слабости, боли в мышцах, раздражительности, дисфории, неусидчивости, беспокойства и тревожности. Возникает тремор всего тела, непроизвольные подёргивания мышц.

Длительность абстинентного синдрома — 1—2 недели, нормализация функций организма может затянуться до 2 месяцев.

Злоупотребление димедролом

Димедрол — антигистаминное средство, оказывающее центральное холинолитическое действие.

2—3 таблетки по 50 мг при приёме вместе с алкоголем могут усилить опьянение и вызывать последующий наркотический сон. Бо́льшие дозы вызывают делирий, схожий с циклодоловым.

Злоупотребление дурманом

Семена дурмана

алкалоидов тропанового ряда, главным образом гиосциамина в семенах составляет 0,22 %. Действие 10—15 семян обычно вызывает гипоманию и лёгкую эйфорию. При этом на физическом уровне они вызывают тошноту и рвоту, боль в животе, тахикардию, шум в голове, жар.

При употреблении 15—25 семян возникает делирий. Может наблюдаться изменение схемы тела, метаморфопсии, зрительные и слуховые галлюцинации, дурашливость. Психотическое состояние на физическом уровне сопровождают жар, цианоз губ, гиперемия лица. Пульс — 110—120 ударов в минуту. Длительность психоза — около суток. Несколько дней может сохраняться расстройство зрения (паралич аккомодации).

Злоупотребление тареном

Нелегальным образом тарен (апрофен) применяется в качестве галлюциногена. При применении без медицинских показаний препарат вызывает делирий, что обеспечивает спутанность сознания, провалы в памяти и наличие ярких зрительных, слуховых и тактильных галлюцинаций. При этом тарен (апрофен) не вызывает физическую или психологическую зависимость и привыкание.

Список препаратов

Антихолинергики

Тропановые алкалоиды

  • Атропин
  • Скополамин
  • Гиосциамин

М- и н-холиноблокаторы

  • Тригексифенидил (циклодол)
  • Апрофен (тарен)
  • Тропикамид

Другое

Антигистаминные

  • Дифенгидрамин (димедрол)
  • Доксиламин
  • Циклизин (англ.)
  • Меклозин (англ.)

Дизамещённые эфиры гликолевой кислоты

  • Дицикломин
  • Хинуклидил-3-бензилат
  • Бенактизин
  • N-этил-3-пиперидил-бензилат (англ.)
  • N-метил-3-пиперидил-бензилат (англ.)
  • EA-3167 (англ.)
  • Дитран (англ.)

См. также

  • Холинолитические побочные эффекты

Примечания

  1. ↑ 12 Duncan, D. F. и Gold, R. S. Drugs and the Whole Person. — New York: John Wiley & Sons, 1982. — ISBN 0023305908, ISBN 978-0-02-330590-0.
  2. ↑ 1234 Тиганов А. С. Злоупотребление холинолитиками // Экзогенные психические расстройства.
  3. ↑ 12 Шайдукова Л. К. Классическая наркология.

     — Казань: Институт истории им. Ш. Марджани АН РТ, 2008. — С. 50. — 260 с. — ISBN 978-5-94981-091-0.

  4. ↑ 12 Бабаян Э. А., Гонопольский М. Х. Наркомания.. — М.: Медицина, 1987.
  5. ↑ Дунаевский В. В., Стяжкин В.Д. Наркомании и токсикомании. — Медицина, 1991.
  6. ↑ Гаммерман А. Ф., Гром И. И.

    Дикорастущие лекарственные растения СССР. — М.: Медицина, 1976. — С. 225. — 288 с.

  7. ↑ Выписка из протокола заседания постоянного комитета по контролю наркотиков от 18.08.

    94 N 32 «О включении таблеток тарен в список сильнодействующих веществ»

холинолитические средства для, холинолитические средства за, холинолитические средства от, холинолитические средства ударение

Холинолитические средства Информацию О

Холинолитические средства

Холинолитические средстваХолинолитические средства Вы просматриваете субъектХолинолитические средства что, Холинолитические средства кто, Холинолитические средства описание

There are excerpts from wikipedia on this article and video

Наш сайт имеет систему в функции поисковой системы. Выше: “что вы искали?”вы можете запросить все в системе с коробкой. Добро пожаловать в нашу простую, стильную и быструю поисковую систему, которую мы подготовили, чтобы предоставить вам самую точную и актуальную информацию.

Поисковая система, разработанная для вас, доставляет вам самую актуальную и точную информацию с простым дизайном и системой быстрого функционирования. Вы можете найти почти любую информацию, которую вы ищете на нашем сайте.

На данный момент мы служим только на английском, турецком, русском, украинском, казахском и белорусском языках. Очень скоро в систему будут добавлены новые языки.

Жизнь известных людей дает вам информацию, изображения и видео о сотнях тем, таких как политики, правительственные деятели, врачи, интернет-сайты, растения, технологические транспортные средства, автомобили и т. д.

Источник: https://www.turkaramamotoru.com/ru/%D0%A5%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D1%82%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B8%D0%B5-%D1%81%D1%80%D0%B5%D0%B4%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%B0-307991.html

Поделиться:

Нет комментариев

himya.ru

Лекарственные средства, угнетающие холинергические структуры (холинолитики)

Лекарственные средства, действующие в области эфферентных нервов (Лекция 2)

Вопросы:

Лекарственные средства, угнетающие холинергические структуры (холинолитики).

Мышечные релаксанты.

Противогистаминные лекарственные средства.

Холинолитическими (антихолинергическими) средствами называют вещества, которые блокируя холинорецепторы, предотвращают или прекращают взаимодействие с ними ацетилхолина. Ацетилхолин лишается точек приложения, холинорецепторы становятся не чувствительны к действию медиатора и других М- холиномиметиков.

В результате такого действия нарушается (временно прекращается) передача нервного импульса на эффекторные клетки с холинергических нейронов. Создается впечатление полного отсутствия влияния холинергической иннервации, а так как к эффекторным клеткам (органам и тканям) подходит двойная иннервация, то в таком случае проявляется преимущество адренергического влияния, что сопровождается следующими эффектами:

1. Уменьшение секреции желез (слюнных, бронхиальных, потовых, слезных, желудочных (в 8 - 10 раз), кишечных (в 4 - 6 раз), поджелудочной железы), что сопровождается сухостью кожи, потоотделение прекращается сразу же после внутривенного введения атропина, слизистых ротовой полости, гортани, глотки.

2. Так как атропин выключает влияние блуждающего нерва на сердце, то это приводит к более сильному проявлению влияния симпатического нерва. В результате сокращения сердца учащаются и усиливаются.

3. Понижается тонус гладкомышечных органов: бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчных протоков, желчного пузыря, мочевого пузыря.

4. Следствием блока М- холинорецепторов круговой мышцы радужки глаза является расширение зрачка (мидриаз). Отток жидкости из передней камеры глаза при этом затруднен и внутриглазное давление может повышаться. Блокада М- холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris) приводит к ее расслаблению, в результате чего натяжение цинновой связки (ресничного пояска) возрастает и кривизна хрусталика уменьшается. Наступает паралич аккомодации и глаз устанавливается на дальнюю точку видения.

Классификация.

1. М- холинолитики - атропин, платифиллин, скополамин.

2. М- и Н-холинолитики

а) центрального действия (блокируют центральные холинорецепторы) - амизил;

б) периферического действия - апрофен;

в) центрального и периферического действия - апрофен.

3. Н - холинолитики

а) вещества, действующие преимущественно в области ганглиев - ганглиоблокирующих;

б) вещества, действующие преимущественно в области Н - холинорецепторов нервно-мышечных синапсов (мышечные релаксанты):

1) с антидеполяризующим типом действия - диплацин;

2) с деполяризующим типом действия - дитилин.

в) противогистаминные средства (обладают некоторым холинолитическим действием).

К веществам, обладающим выраженной холинолитической активностью, относится атропин и родственные ему алкалоиды (скополамин, платифиллин и др.), а также ряд полусинтетических и синтетических соединений.

Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является атропин. В связи с этим нередко М-холиноблокаторы называют атропиноподобными средствами. Основные эффекты М-холиноблокаторов связаны с тем, что они блокируют периферические М-холинорецепторы мембран эффекторных клеток (у окончаний постганглионарных холинергических волокон). Кроме того, они блокируют М-хлинорецепторы в ЦНС (если проникают через гемато-энцефалический барьер).

Атропин - алкалоид, содержащийся в растениях сем. пасленовых - красавке (или сонной одури), белене, дурмане.

В химическом отношении это тропиновый эфир троповой кислоты.

С лечебной целью применяют атропина сульфат - Atropini sulfas -

белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде (1 : 1) и спирте (1 : 3). Стерилизуется. Несовместим со щелочами, окислителями, солями тяжелых металлов, танидами, галогенами.

Форма выпуска - 0,1 %; 1 % растворы в ампулах и шприц - тюбиках по 1 мл; таблетки по 0,0005 (0,5 мг); 1 % глазная мазь и глазные пленки. Список А.

Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. На фоне его действия снижается тонус мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря.

Расширяется зрачок (на 7 и более дней), повышается внутриглазное давление, развивается паралич аккомодации (на 3 - 4 дня) (дальнозоркость).

Влияние атропина на сердечно-сосудистую систему проявляется главным образом в отношении сердца. Возникает тахикардия, в результате уменьшения влияния на сердце блуждающего нерва. Улучшается атриовентрикулярная проводимость. На сосуды и артериальное давление практически не влияет, но препятствует гипотензивному действию холиномиметических веществ.

К важнейшим свойствам его относится подавление секреции желез. Снижается секреция бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных (особенно слюнных), потовых и слезных желез. Проявляется это сухостью слизистых оболочек полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение потоотделения может привести к повышению температуры тела.

Обладает некоторой анестезирующей активностью (выявляется при его местном применении).

Своеобразно влияет на перистальтические и маятникообразные движения желудочно-кишечного тракта. У всех животных от минимальных доз резко понижается тонус и ослабляются движения желудка и кишечника, а у жвачных животных и преджелудков. Сфинктеры, наоборот, сокращаются. Маятникообразные движения кишечника от малых доз усиливаются. Происходит это потому, что малые его количества активизируют ауэрбаховское сплетение, а в больших дозах препарат блокирует как холинергические структуры, так и ауэрбаховское сплетение. По этой причине и маятникообразные, и перистальтические движения резко ослабевают. В малых дозах атропин существенно не влияет на сфинктеры, от средних количеств они суживаются, а от больших могут полностью закрыться, что может вызвать разрыв желудка и кишечника при их переполнении и метеоризме.

В ЦНС возбуждает деятельность многих центров и особенно дыхательного, вследствие чего дыхание учащается и углубляется, газообмен в легких существенно повышается.

В больших дозах возбуждает кору головного мозга, вызывает двигательное возбуждение, беспокойство, судороги, паралич дыхания. На Н- холинореактивные системы вегетативных ганглиев действует слабо. В больших дозах он может блокировать некоторые вегетативные ганглии и рецепторы пластинок скелетных мышц (курареподобное действие).

Растворы атропина сульфата легко всасываются как из подкожной клетчатки, так и через слизистую оболочку. Оказывает действие около 2 - 5 часов.

В организме разрушается ферментом атропинэстеразой (в организме травоядных более значительно), а неразрушенный выводится через почки.

Применяют в качестве противоядия при отравлении М- холиномиметиками, М- и Н- холиномиметиками, антихолинэстеразными веществами. При этом его лучше вводить внутривенно в виде 0,1 % раствора.

Применяют для возбуждения ЦНС, дыхания и сердца при угрожаемой их слабости на почве отравления морфином, наркотиками, анальгетиками и при различных интоксикациях. Назначают при отравлении ФОС.

В качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов: пищеварительного тракта, желчных протоков. Эффективен при бронхоспазмах.

Способность атропина понижать секрецию желез используют при лечении язвенной болезни желудка и 12 -перстной кишки, остром панкреатите, для устранения гиперсаливации.

Для премедикации перед оперативными вмешательствами с целью подавления секреции слюнных, носоглоточных, трахеобронхиальных желез, предупреждения отрицательных рефлексов на сердце.

В офтальмологии - для диагнотических целей- для исследования сетчатки, для расслабления мышц глаза при лечении ирита, кератита, для предупреждения образования спаек между хрусталиком, ресничным телом и радужной оболочкой. При закупорке, спазме и сужении пищевода, катаральном спазме кишок, пилороспазме, механической непроходимости кишечника, при спазме бронхов и мочевых путей.

При передозировке атропина и препаратов, близких по действию, наблюдаются сухость слизистых оболочек, расширение зрачков, осторожность движения в связи с потерей зрения, тахикардия, аритмия, двигательное возбуждение, мышечная дрожь, судороги. При отравлении назначают наркотические и седативные средства, внутривенно - гипертонические растворы глюкозы. П/к-сердечные.

Дозы п/к: лошадям 0,02 - 0,08 г; крупному рогатому скоту 0,01 - 0,06 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,005 - 0,05 г; собакам 0,002 -0,03 г; кошкам и курам 0,001 - 0,003 г; в/в: лошадям 0,01 - 0,04 г.

Кроме атропина в ветеринарной практике нередко применяют препараты из листьев красавки, белены, дурмана.

Листья этих растений используют в форме настоев (1 : 100).

Из них изготавливают следующие галеновые и новогаленовые препараты:

Экстракт красавки густой

Extractum Belladonnae spissum.

Содержит от 1,4 до 1,6 % алкалоидов.

Экстракт красавки сухой

Extractum Belladonnae siccum.

Содержит 0,7 - 0,8 % алкалоидов.

Настойка красавки

Tinctura Belladonnae.

Готовят из листьев (1 : 10) на 40 % спирте. Содержит 0,027 - 0,033 % алкалоидов.

Экстракт белены и беленное масло

Extractum Hyoscyami et oleum Hyoscyami.

К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья, относится также платифиллин, содержащийся в крестовнике широколистном (Senecio platyphyllus).

По М-холиноблокирующей активности уступает атропину. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое действие. Угнетает сосудодвигательный центр, действует успокаивающе на ЦНС.

В лечебной практике применяют платифиллина гидротартрат - Platyphyllini hydrotartras.

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Лекго растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок, табл. по 0,005 г (5 мг); 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл; свечи по 0,01 г.

Применяют в качестве противоядия при отравлении холиномиметическими веществами, как спазмолитическое при закупорке, спазме и сужении пищевода, язвенной болезни желудка, остром расширении желудка у лошадей, при пилороспазмах, спастических запорах. Для купирования и прекращения кишечных, почечных и печеночных колик. В офтальмологии. Иногда для устранения и предупреждения половой охоты откормочных свиней (п/к в форме 1 % раствора в дозе 0,01 г на 40 - 60 кг веса 3-ех кратно с интервалом в 24 часа.

Дозы п/к: лошадям 0,015 - 0,1 г; крупному рогатому скоту 0,01 - 0,07 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,01 - 0,04 г; собакам 0,002 - 0,01 г.

К естественным атропиноподобным алкалоидам относится и скополамин (L- гиосцин). Содержится в мандрагоре (Scopolia carniolica) и в небольших количествах в тех же растениях, в которых имеется атропин. Обладает выраженным М- холиноблокирующим действием. Если атропин сильнее влияет на сердце, бронхи, пищеварительный тракт, то скополамин - на глаз и секрецию ряда экскреторных желез. Если атропин стимулирующе влияет на двигательные зоны коры головного мозга и центр дыхания, то скополамин подавляет двигательную активность, вызывает снотворный эффект и угнетает дыхание.

Действует менее продолжительно, чем атропин.

Применяют в виде скополамина гидробромида -

Scopolamini hydrobromidum.

Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок. Легко растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок, 0,05% раствор в ампулах по 1 мл.

Применяют в офтальмологии, в комбинации с морфином - при тяжелых болезненных родах у животных и в хирургии в качестве обезболивающего средства. Пи двигательном и нервном возбуждении.

Вводят в/н, п/к и в глаз.

Дозы п/к: лошадям и крупному рогатому скоту 0,001 - 0,003 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,0002 - 0,0005 г; собакам 0,0001 - 0,0003 г; кошкам 0,0001 - 0.0002 г.

Большие дозы лучше вводить дробно.

Синтетические холинолитики.

Молекулы этих соединений имеют элементы структурного сходства с молекулой ацетилхолина, что обеспечивает блокаду ими рецепторов эндогенного ацетилхолина. Все эти соединения блокируют М-холинорецепторы, но некоторые действуют также на Н- холинорецепторы.

Спазмолитин

Spasmolytinum.

Белый кристаллический порошок солоновато-горького вкуса. Легко растворим в воде.

Обладает периферическрой М- и Н-холинолитической активностью, а также миотропным и спазмолитическим действием (расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов), вызывает также местную анестезию.

Форма выпуска - порошок.

Применяют в качестве спазмолитического вещества при закупорке, сужении и спазме пищевода, остром расширении желудка у лошадей, пилороспазме, спастических коликах. При кишечных, почечных и печеночных коликах.

Дозы п/к: лошадям и крупному рогатому скоту 0,1 - 0,5 г; мелкому рогатому скоту 0,05 - 0,1 г; собакам 0,05 - 0,08 г.

Внутрь - лошадям 1 - 4 г; собакам 0,1 - 0,3 г 2 раза в день.

Апрофен

Aprophenum.

Белый кристаллический порошок легко растворимый в воде и спирте. Стерилизуется.

Форма выпуска- табл. по 0,025 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Оказывает периферическое и центральное М- и Н- холинолитическое и спазмолитическое действие.

Действует сильнее по сравнению со спазмолитином. Расслабляет и снимает спазм мускулатуры пищевода, желудка, кишечника и мочевыводящих путей, расширяет коронарные сосуды сердца. Стимулирует сокращение матки и способствует более быстрому раскрытию шейки матки в начале родов.

Вводят в/н, п/к и в/м.

Дозы п/к: мелкому рогатому скоту 0,005 - 0,02 г; собакам 0.002 - 0.006 г;

внутрь собакам 0,0125 - 0.025 г.

Тропацин

Tropacinum.

Белый со слабым кремовым оттенком кристаллический порошок. Хорошо растворимый в воде и спирте.

Форма выпуска - порошок, табл. по 0.003; 0,01; 0,015 г.

Применяют при лечении отравлений ФОС и холиномиметиками.

Дозы в/н и в/м (на 1 кг веса): лошадям, свиньям, собакам, курам и уткам 5 мг; крупному рогатому скоту - 1 мг; овцам и козам - 3 мг; телятам - 2 мг; поросятам - 4 мг; кроликам - 10 мг.

Дипироксим - важный компонент лечения острых отравлений ФОС.

Он взаимодействует с остатками ФОС, связанными с ацетилхолинэстеразой, высвобождает фермент и восстанавливает его физиологическую активность. Эффективен лишь при их применении в первые часы после отравления. В более поздние сроки восстанавливается лишь часть ацетилхолинэстеразы.

Ганглиоблокирующие препараты.

Ганглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать Н-холинорецепторы вегетативных нервных узлов и в связи с этим тормозить передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов.

По механизму действия относятся к антидеполяризующим веществам. Часть из них блокирует открытые ионные каналы, а другие непосредственно Н-холинорецепторы. Они блокируют одновременно симпатические и парасимпатические узлы, однако разные препараты могут обладать различной активностью по отношению к разным группам ганглиев. Оказывают угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах могут блокировать Н- холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и ЦНС.

прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, они изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит снижение артериального давления, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол); нарушение аккомодации, расширение бронхов, уменьшение моторики и секреции желудочно-кишечного тракта, угнетение секреции желез, учащение сердечных сокращений, понижение тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромафинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

Бензогексоний Benzohexonium.

Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворимый в воде.

Форма выпуска - табл. по 0,1 и 0,25 г; 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл. Список Б.

К нему высокочувствительны мелкие жвачные.

Применяют в качестве спазмолитического средства при спазмах периферических сосудов (эндартериите, перемежающейся хромоте и др.), для купирования гипертонических кризов, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при бронхоспазмах.

Как функциональное противоядие при отравлении сердечными гликозидами, камфорой.

Вводят в/в/н, п/к/к, в/м в виде 2 - 3 % раствора.

Дозы внутрь: крупному рогатому скоту 1,5 - 4 г; свиньям 0,4 - 1 г; собакам 0,1 - 0,2 г.

П/к и в/м: лошадям 0,5 - 2,5 г; крупному рогатому скоту 0,5 - 2 г; свиньям 0,1 -0,3 г; собакам 0,02 - 0,06 г.

Пахикарпина гидройодид

Pachycarpini hydroiodidum.

Пахикарпин - алкалоид софоры толстоплодной; содержится и в термопсисе ланцетовидном.

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Хорошо растворим в спирте, хлороформе, в воде (1 : 30). Стерилизуется.

Форма выпуска - таблетки по 0,1 г; 3 % раствор в ампулах по 2 мл.

Повышает тонус и усиливает сокращение гладкой мускулатуры матки, способствует уменьшению кровоточивости в послеродовом периоде. Расслабляет спазм сосудов, повышает физиологическую активность поперечнополосатой мускулатуры.

Применяют для стимуляции родовой деятельности, в качестве средства, тонизирующего мускулатуру матки, при атонии матки с целью ускорения отделения последа и уменьшения кровотечения в послеродовом периоде. Применяют для повышения тонуса скелетных мышц при миопатии, мышечной дистрофии и при спазмах периферических сосудов.

Вводят внутрь, подкожно и внутримышечно.

Дозы п/к (в/м): лошадям и крупному рогатому скоту 0,2 - 0,5; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,2 - 0,3 г; собакам 0,1 - 0,2 г 2 раза в день.

Пентамин

Pentaminum.

Белый кристаллический порошок, гигроскопичен, легко растворим в воде. Стерилизуется.

Форма выпуска - 5 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл.

Назначают в качестве спазмолитического средства при спазмах мускулатуры пищевода, желудка, кишечника, мочевыводящих путей и желчных протоков; при спастичских коликах и камнях в почках и печени; при эмфиземе легких.

Дозы п/к и в/м: мелкому рогатому скоту и свиньям 0,05 - 0,1 г; собакам 0,02 - 0,03 г 1 - 2 раза в день.

Сферофизина бензоат

Sphaerophysini benzoas.

Сферофизин - алкалоид, полученный из растения сферофиза солончаковая (Sphaerophysa salsula).

Белый кристаллический порошок, горьковатого вкуса, легко растворимый в воде, спирте. Стерилизуется.

Форма выпуска - порошок.

Применяют в качестве средства, возбуждающего мускулатуру матки, при слабой родовой деятельности; задержании последа, эндометритах, кровотечении в послеродовом периоде, при атониях матки, как средство, ускоряющее инволюцию матки.

Дозы п/к и в/м: лошадям и крупному рогатому скоту 0,04 - 0,1 г; мелкому рогатому скоту 0,01 - 0,04 г; свиньям 0,01 - 0,02 г; собакам 0,005 - 0,01 г.

Мышечные релаксанты (Курареподобные препараты).

Кураре представляет собой смесь сгущенных экстрактов из южноамериканских растений видов Strychnos b Chondodendron; с давних пор применяется местным населением в качестве яда для стрел.

Ранение отравленной стрелой вызывает обездвиживание животного или смерть в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры. Лекарственные средства, действующие по типу ядов кураре, называют курареподобными.

В зависимости от особенностей механизма их действия курареподобные мышечные релаксанты делят на две основные группы:

А.Недеполяризующие (антидеполяризующие) миорелаксанты (пахикураре), парализующие нервно-мышечную передачу вследствие того, что они уменьшают чувствительность Н-холинорецепторов к ацетилхолину и тем самым исключают возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. В результате мышечный тонус понижается и наступает паралич всех скелетных мышц. Это т. н. релаксанты однофазного действия.

Родоначальником этой группы является тубокурарин.

Фармакологическими антагонистами этой группы служат антихолинэстеразные вещества; угнетая активность холинэстеразы, они приводят к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который с повышением концентрации ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с Н-холинорецепторами и восстанавливает нервно - мышечную проводимость.

Диплацин

Diplacinum.

Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Форма выпуска - 2 % раствор в ампулах по 5 мл.

Сильно понижает тонус скелетной мускулатуры, угнетает двигательную активность, а с повышением доз наступает паралич мускулатуры и полное обездвиживание (через 7 - 10 минут и продолжается 35 - 50 минут).

Выключая функции дыхательной мускулатуры, ослабляет дыхание и выключает произвольное дыхание.

Применяют в хирургической практике для более полного расслабления мускулатуры при операциях на органах брюшной и в грудной полостях. Для обездвиживания диких животных при ловле и фиксации их.

Противоядие - прозерин.

Дозы (на 1 кг веса): в/в - крупному рогатому скоту 2,5 мг; в/м - собакам 2,5 - 3 мг.

Тубокурарин хлорид

Tubocurarine chloride.

Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Форма выпуска - 1 % раствор в ампулах по 1,5 мл (15 мг в 1 мл).

Расслабляет мышцы в такой последовательности:

мышцы пальцев рук® глаз® ног® шеи® спины, потом межреберные мышцы и диафрагма.

Может произойти остановка дыхания, может вызвать снижение артериального давления. Способствует высвобождению из тканей гистамина и может иногда вызывать спазм мышц бронхов.

Применяют главным образом в анестезиологии в качестве миорелаксанта, вызывающего расслабление мускулатуры во время операции (больной должен быть переведен на искусственную вентиляцию легких.

К данной группе относят также:

пипекуроний бромид, атракурий, квалидил, теркуроний, мелликтин и др.

Б. Деполяризующие препараты (лептокураре) вызывают мышечное расслабление за счет холиномиметического действия, связанного с относительно стойкой деполяризацией Н- холинорецепторов концевой пластинки, т. е. действия подобно тому, как действуют избыточные количества ацетилхолина, что также нарушает проведение возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы.

Избыток ацетилхолина в нерно - мышечном синапсе вызывает устойчивую электроотрицательность синаптических зон, что вначале вызывает фибрилярное подергивание мышц, а затем двигательная пластинка парализуется и наступает мышечное расслабление - миорелаксанты двухфазного действия.

Дитилин

Dithylinum.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Синтетический препарат.

Форма выпуска - 2 % раствор в ампулах по 5 или 10 мл. Список А.

Эффект обездвиживания наступает после внутривенного введения через 1 - 2 минуты и продолжается 10 - 30 минут.

Действует непродолжительно, т. к. в организме разрушается холинэстеразой на холин и янтарную кислоту.

От больших доз может произойти остановка дыхания.

Применяют при хирургических вмешательствах, вправлении вывихов, для предубойного обездвиживания животных, для адинамии диких животных при ловле и фиксации, при работе с зоопарковыми животными.

Дозы в/м (на 1 кг веса животного): крупному рогатому скоту 0,1 мг; лошадям 1 мг; свиньям 0,8 мг; овцам 0,6 мг; собакам 0,25 мг; морским котикам 1 - 1,2 мг; медведям 0,3 - 0,4 мг; волкам 0,1 мг; шакалам, лисицам 0,075 мг.

Также применяют диоксоний.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 2

Гистамин - биогенное соединение, образующееся в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина.

Он является одним из эндогенных медиаторов, участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний.

В организме существуют специфические гистаминовые рецепторы; которые в настоящее время делятся на 3 подгруппы: Н1-, Н2-, Н3-рецепторы.

Возбуждение периферических Н1-рецепторов сопровождается спастическим сокращением гладких мышц бронхов и кишечника.

Наиболее характерным для возбуждения Н2- рецепторов является усиление секреции желудочных желез. Они участвуют также в регуляции тонуса гладких мышц матки, кишечника, сосудов. Вместе с Н1 - рецепторами Н2-рецепторы играют роль в развитии аллергических и иммунных реакций.

Существующие гистаминовые рецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к противогистаминным веществам разного химического строения, что свидетельствует о различиях в их морфофункциональной организации.

Противогистаминные средства блокируют рецепторы тканей, чувствительные к гистамину. Высвобождение свободного гистамина под влиянием противогистаминных средств практически не изменяется. Не влияют они и на синтез гистамина.

Блокаторы гистаминовых Н2 -рецепторов используют в настоящее время только для снижения секреторной активности желез желудка.

Противогистаминные средства, блокирующие Н1- рецепторы устраняют или уменьшают следующие виды действия гистамина:

повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки; понижение артериального давления; увеличение проницаемости капилляров с развитием отека; гиперемию и зуд при интрадермальном введении гистамина или освобождении в коже эндогенного гистамина. Эти вещества не влияют на стимуляцию гистамином секреции желез желудка.

По химическому строению препараты этой группы могут быть отнесены к следующим рядам соединений:

этаноламины - димедрол, тавегил;

этилендиамины - супрастин;

фенотиазины - дипразин;

поизводные хинуклидина - фенкарол;

тетрагидрокарболины - диазолин;

производные пиперидина - терфенадин.

Помимо специфического антагонизма с гистамином и противоаллергической активности, блокаторы Н1- рецепторов характеризуются и рядом других свойств.

Так, для димедрола, дипразина и супрастина типично угнетающее влияние на ЦНС - седативный и снотворный эффекты.

Тавегил, фенкарол, терфенадин обладают незначительным седативным действием.

Диазолин на ЦНС практически не влияет, чем существенно отличается от других препаратов.

Большинство препаратов характеризуется более или менее выраженными анестезирующими свойствами.

Для димедрола характерна ганглиоблокирующая активность - может понижать артериальное давление.

Дипразин блоктрует a- адренорецепторы.

Дипразин, димедрол и супрастин обладают умеренными спазмолитическими свойствами; у ряда веществ отмечена М- холиноблокирующая активность.

Вводят препараты энтерально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Всасываются хорошо как при парентеральном, так и при энтеральном введении.

Длительность действия димедрола, супрастина, дипразина, фенкарола 4 - 6 часов, тавегила 8 - 12 часов, терфенадина - 12 - 24 часа, лоратадина 24 часа. Продолжительность эффекта диазолина может достигать 2 суток и более.

Применяют данную группу препаратов главным образом при различных аллергических поражениях кожи и слизистых оболочек.

Блокаторы гистаминовых Н1 - рецепторов, угнетающие ЦНС иногда используют с целью снотворного и седативного действия (димедрол).

При заболеваниях печени и почек противогистаминные средства следует использовать с осторожностью.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 3

Лекарственные средства, действующие в области эфферентных нервов (Лекция 3)

Вопросы:

Общая характеристика адренореактивных структур и классификация адренергических лекарственных средств.

Лекарственные средства, возбуждающие адренергические структуры (адреномиметики).

Средства угнетающие адренергические структуры (адреноблокаторы).

Маточные лекарственные средства.

Общая характеристика адренореактивных структур и классификация

В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина. В пределах периферической иннервации норадреналин принимает участие в передаче импульсов с постганглионарных адренергических волокон на эффекторные клетки.

Биосинтез норадреналина осуществляется в адренергических нейронах из тирозина с участием ряда энзимов. В ответ на нервные импульсы происходит высвобождение норадреналина в синаптическую щель и последующее взаимодействие его с адренорецепторами постсинаптической мембраны.

Действие норадреналина на адренорецепторы кратковременно.

Под влиянием МАО происходит окислительное дезаминирование норадреналина.

Существующие в организме адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям. Исходя их этого принципа, выделяют a- и b- адренорецепторы. Основные a- адренорецепторы представлены a1- и a2- адренорецепторами. b- рецепторы - b1-, b2-, b3- адренорецепторами. Количественное соотношение в тканях a- и b- рецепторов различно. Так, в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта, трабекулах селезенки, радиальной мышце радужки глаза преобладают a-адренорецепторы. Возбуждение a1 - рецепторов приводит к стимулирующему эффекту данных органов (кроме кишечника), a2 - рецепторов - к угнетающему действию, т. к. их стимуляция тормозит выделение норадреналина. В сердце (b1), бронхах, сосудах, матке (b2), в жировой ткани, в гладких мышцах пищеварительного тракта, желчного пузыря (b3) в основном находятся b - адренорецепторы. Возбуждение b1 - рецепторов приводит к повышению силы и частоты сердечных сокращений, повышению автоматизма и облегчению атриовентрикулярной проводимости в сердце. При стимуляции b2 - рецепторов наблюдается снижение функции эффекторного органа.

Вместе с тем во многих тканях сосуществуют разные типы рецепторов.

Локализацией и соотношением a- и b- адренорецепторов определяется эффект раздражения адренергических нервов, а также реакция на адреномиметические вещества, возбуждающие a- и b-адренорецепторы.

Адренорецепторы принимают участие в регуляции углеводного и жирового обмена. Возбуждение адренорецепторов адреномиметиками сопровождается активацией аденилатциклазы, что приводит к распаду гликогена, освобождению из жировых тканей свободных жирных кислот.

Фармакологическое воздействие на адренергическую передачу нервных импульсов может идти через влияние на синтез, депонирование, угнетение ферментативной инактивации норадреналина, выделение норадреналина из окончаний, нарушение процесса обратного захвата норадреналина пресинаптическими окончаниями и через непосредственное воздействие на адренорецепторы.

Наиболее часто в лечебной практике используют вещества, влияющие на адренорецепторы.

Вещества, стимулирующие их , называют адреномиметиками, а угнетающие - адреноблокаторами.

Учитывая преимущественную локализацию действия, основные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, подразделяют на:

1. Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:

а) адреномиметики прямого действия - норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, изадрин и др.;

б) Адреноблокаторы - фентоламин, анаприлин;

2. Вещества, влияющие на высвобождение или (и) депонирование норадреналина:

а) симпатомиметики или адреномиметики непрямого действия - эфедрина гидрохлорид;

б) симпатолитики - октадин, резерпин.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 4

Адреномиметические или симпатомиметические средства - средства, которые возбуждают адренорецепторы, т. е. улучшающие проведение возбуждения в области адренергической иннервации.

Их классифицируют:

1. Стимулирующие a- и b- адренорецепторы. Адреналина гидрохлорид (гидротартрат) (b1, b2, a1, a2), норадреналина гидротартрат (a1, a2,b1);

2. Стимулирующие преимущественно b- адренорецепторы: изадрин (b1, b2); салбутамол (b2); добутамин (b1).

3. Стимулирующие преимущественно a- адренорецепторы: vезатон (a1); нафтизин (a2); галазолин (a2).

Под действием адреномиметиков в организме развиваются следующие основные фармакологические эффекты:

а)При стимуляции a- адренорецепторов:

1. Сужение сосудов (особенно сосудов кожи, почек, кишечника, коронарных сосудов и др.);

2. Сокращение радиальной мышцы радужки глаза (мидриаз);

3. Снижение моторики и тонуса кишечника;

4. Сокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта;

5. Сокращение капсулы селезенки;

6. Сокращение миометрия.

б) При стимуляции b - адренорецепторов:

1. Расширение сосудов (особенно сосудов скелетных мышц, печени, коронарных сосудов и др.);

2. Повышение силы и частоты сердечных сокращений;

3. Снижение тонуса мышц бронхов;

4. Снижение моторики и тонуса кишечника;

5. Снижение тонуса миометрия;

6. Усиление гликогенолиза и липолиза.

Наиболее типичным представителем адреномиметиков является адреналин (Adrenalinum).

Является биогенным катехоламином. Содержится в хромаффинных клетках, в основном в мозговом веществе надпочечников. В лечебной практике применяют соли L-адреналина. Получают синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скота.

Выпускается в виде адреналина гидрохлорида Adrenalini hydrochloridum - 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл и адреналина гидротартрата Adrenalini hydrotartras - 0,18 % раствор в ампулах по 1 мл и во флаконах по 10 мл.

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на a- и b-адренорецепторы. Все вышеперечисленные эффекты наблюдаются при введении адреналина.

Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему. Стимулируя b- адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим - ударный и минутный объем сердца возрастает. При этом увеличивается потребление миокардом кислорода. Происходит рефлекторное возбуждение центра блуждающего нерва, что оказывает на сердце тормозящее влияние, в результате сердечная деятельность может замедляться, могут возникнуть аритмии, особенно в условиях гипоксии.

Адреналин суживает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, в меньшей степени - сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается.

Стимулируя b- адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм.

Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под деймтвием адреналина снижаются, сфинктеры тонизируются. Сфинктер мочевого пузыря также сокращается.

Арденалин вызывает расширение зрачков (вследствие сокращения радиальной мышцы радужной оболочки, имеющей адренергическую иннервацию), повышает содержание глюкозы в крови и усиливает тканевй обмен, улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении).

На ЦНС в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, тремор.

Назначают адреналин подкожно, внутримышечно и местно (на слизистые оболочки), иногда внутривенно ( капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь не назначают, т. к. он разрушается в желудочно-кишечном тракте.

Действует кратковременно ( при в/в - 5 минут, при п/к - до 30 минут), т. к. происходит быстрый нейрональный захват его, а так же ферментативное расширение при участии катехол - О - метилтрансферазы и отчасти МАО.

Метаболиты и небольшие количества неизмененного адреналина выводятся почками.

Применяют для повышения кровяного давления и восстановления работы сердца при угрожаемом ослаблении или остановке работы сердца, коллапсе, отравлении наркотиками и снотворными веществами. Используют при диагностике и лечении крапивницы и при других анафилактических реакций. В качестве местного сосудосуживающего и кровоостанавливающего средства при кровотечении из слизистых оболочек носа, глаз, горла путем тампонирования раствором 1 : 10000 для крупных и 1 : 20000 для мелких животных. Для сужения сосудов с целью усиления и удлинения действия местных анестетиков добавляют одну каплю официнального раствора адреналина (0,1 % ) к 5 - 10 мл раствора анестетика. Используют для расслабления бронхиальной мускулатуры при эмфиземе легких, устранения гипогликемического шока при передозировке инсулина (лучше в сочетании с глюкозой).

Противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности, при наркозе фторотаном, циклопропаном (возможны аритмии).

Дозы подкожно и внутримышечно (0,1 % раствора): ошадям и крупному рогатому скоту 3 - 10 мл; овцам и свиньям 0,5 - 3 мл; собакам 1 - 5 мл раствора 1 : 10000; лисицам 0,05 - 0,3 мл.

Внутривенно следует вводить в разведении 1 : 10000 в дозах несколько меньших в/м доз.

Применение растворов адреналина можно повторять через 20 - 30 минут, т. к. он быстро разрушается.

Норадреналина гидротартрат

Noradrenalini hydrotartras.

Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде.

Действие связано с преимущественным влиянием на a1- адренорецепторы сосудов.

Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращение сердца, слабым бронхолитическим эффектом, слабым влиянием на обмен веществ.

Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении, а также для стимуляции артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической системе.

Вводят в/в (капельно.). Ампульный раствор разводят в 5 % растворе глюкозы или 0,85 % раствора натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 мл раствора содержалось 2 - 4 мл 0,2 % раствора (4 - 8 мг).

При подкожном и внутримышечном попадании - некроз.

Форма выпуска - 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл.

Мезатон

Mesatonum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворимый в воде и спирте.

Форма выпуска - порошок , 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Мезатон проявляет более длительный эффект.Эффективен при приеме внутрь.

Применяют для повышения артериального давления. Вводят внутривенно на растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.

Подкожно и внутримышечно в форме 1 % раствора.

Для сужения сосудов местно.

Изадрин

Isadrinum.

b-адреностимулятор.

Белый кристаллический порошок Легко растворимый в воде.

Форма выпуска - 0,5 % и 1 % раствор во флаконах по 25 мл и 100 мл (для ингаляций); таблетки по 0,005 г.

Хорошо расслабляет бронхи, но не вызывает сужения периферических сосудов и повышения артериального давления; вместе с тем, подобно адреналину, он вызывает учащение и усиление сердечных сокращений.

В ветпрактике широкого применения не имеет, может быть использован для мелких домашних животных как бронхорасширяющее средство в виде 0,5 % или 1 % раствора для ингаляций.

Может вызвать тахикардию и аритмию.

Нафтизин

Naphthyzinum.

a-адреномиметик.

Форма выпуска - 0,05% и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл.

По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное сужение периферических сосудов. Повышает артериальное давление, расширяет зрачок. При нанесении на слизистые оболочки оказывает противовоспалительное (противоотечное) действие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к венозным синусам.

Назначают главным образом при острых ринитах, а также для облегчения риноскопии, при воспалении гайморовых полостей, для остановки носовых кровотечений, при аллергических конъюнктивитах в форме 0,05 - 0,1 % растворов.

За рубежом выпускается препарат “Санорин” (Sanorinum) - эмульсия белого цвета, содержащая 0,1 % нафтизина (фл. по 10 мл).

Фетанол

Phethanolum.

a- и b- адреномиметик.

Форма выпуска - таблетки по 0,005 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворимый в воде и спирте.

Применяют для повышения артериального давления при различных гипотонических состояниях.

Эфедрин

Ephedrinum.

Алкалоид эфедры.

Применяют в виде эфедрина гидрохлорида - Ephedrine hydrochloride.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,025; 0,001; 0,002 и0,003 г;5 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл; 2% и 3 % растворы во фл по 10 мл для оториноларингологической практики.

Белые игольчатые кристаллы и белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде.

По периферическому симпатомиметическому действию близок к адреналину. В отличие от него оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС.

Применяют для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах, при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 5

Механизм действия адренолитических средств состоит в том, что они блокируют адренорецепторы эффекторных органов и последние утрачивают способность вступать во взаимодействие с адренергическими медиаторами норадреналином и адреналином, отчего передача возбуждения на эффекторные органы и ткани временно прекращается. Не влияют на передачу возбуждения в ганглиях.

Легче блокируют действие адреналина, чем норадреналина.

Адреноблокаторы в зависимости от преобладания их влияния на a- и b- адренорецепторы делят на две группы:

1)a - адреноблокаторы;

2)b - адреноблокаторы.

Существуют препараты, блокирующие одновременно a- и b-адренорецепторы.

Фентоламин

Phentolaminum.

a- адреноблокатор.

Применяют фентоламина гидрохлорид.

Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,025 г (25 мг).

Белый или слегка кремовый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.

Блокируют одновременно пост- и пресинаптические a- адренорецепторы, в связи с чем вызывает тахикардию, повышает тонус желудочно-кишечного тракта. Усиливает секрецию желез желудка и расширяет зрачок.

Расширяет периферические сосуды, что увеличивает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Артериальное давление понижает.

Применяют для лечения трофических язв конечностей, вялогранулирующих ран, пролежней, отморожений.

Назначают внутрь после кормления, доза для собак 0,025 г на прием 3 - 4 раза в день.

Фенталамина метосульфонат - расширяет кровеносные сосуды, давление понижается. Применяют при гипертонии.

Тропафен

Tropaphenum.

a- адреноблокатор.

Белый или белый со слабым серовато-кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Форма выпуска - порошок в ампулах, содержащий по 0,02 г лиофилизированного тропафена.

Сильно расширяет периферические сосуды и вызывает снижение артериального давления.

Применяют для лечения заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения (эндартериита, трофических язв конечностей и вялозаживающих ран).

Производные алкалоидов спорыньи.

a- адреноблокирующими свойствами обладает большая группа дигидрированных производных алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин и др.).

Применяют при нарушениях периферического кровообращения.

Маточные лекарственные средства

Маточными средствами называют вещества, влияющие на моторику, тонус и ритмические сокращения мышц матки.

Сократительная активность и тонус миометрия регулируются нейрогуморальными механизмами. В миометрии находятся М- холинорецепторы, а также a- и b2 - адренорецепторы. Стимуляция М- холинорецепторов и a - адренорецепторов вызывает стимулирующий эффект, а b2 - адренорецепторов - угнетающий. Кроме того, существенное стимулирующее влияние на сократительную активность оказывают женские половые гормоны - эстрогены, гормон задней доли гипофиза - окситоцин, а также простогландины. Вместе с тем, имеются эндогенные вещества, угнетающие сократительную активность миометрия (прогестерон).

Вещества, влияющие преимущественно на сократительную активность и тонус матки, подразделяют на:

1. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия

Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи: эргометрина малеат, экстракт спорынья густой, эрготал и т. д.)

Синтетические средства

Котарнина хлорид.

II. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия:

Усиливающие сократительную активность

окситоцин, питуитрин, динопрост.

Ослабляющие сократительную активность

а) вещества, стимулирующие преимущественно b2 - адренорецепторы

фенотерол, солбутамол.

б) средства для наркоза

натрия оксибутират

в) разные средства

магния сульфат.

III. Средства, понижающие тонус шейки матки

Атропина сульфат, динопрост, динопростон.

По происхождению:

1. Растительные (препараты спорыньи, пастушьей сумки, водяного перца, софоры толстоплодной, сферофизы солончаковой);

2. Гормональные (питуитрин, окситоцин);

3. Препараты группы простогландинов (динопрост, динопростон);

4. Синтетические (котарнина хлорид).

Применяют маточные средства при слабых родах, маточных кровотечениях, для удаления последа, ускорения обратного развития матки в послеродовом периоде, удаления мертвых и мумифицированных плодов.

Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия, используются главным образом для остановки маточных кровотечений. Принцип их действия заключается в стойком повышении тонуса миометрия и вследствие этого механическом сжатии мелких сосудов. С этой целью широко применяют алкалоиды спорыньи, ее галеновые и новогаленовые препараты и некоторые синтетические средства.

Спорынья (маточные рожки)

Secale cornutum.

Представляет собой покоющуюся стадию гриба Claviceps purpurea, паразитирующего на ржи. Продолговатые, почти трехгранные, с тремя бороздками, несколько искривленные к обеим концам склероции гриба длиной 1 - 3 см, толщиной 3 - 5 мм, снаружи матово черно - фиолетового цвета. На изломе ровные, беловатые с узкой фиолетовой каймой.

Содержит алкалоиды, являющиеся производными лизергиновой кислоты (эрготамин, эргозин, эргокристин, эргокорнин, эргометрин и др.).

Алкалоиды спорыньи повышают тонус миометрия, а также гладких мышц внутренних органов и сосудов, обладают a - адреноблокирующими свойствами (эргокристин, эргокорнин), успокаивающе действуют на ЦНС, угнетают сосудодвигательный центр, стимулируют центры блуждающих нервов, рвотный центр.

При длительном применении или введении в больших дозах вызывают спазм сосудов и повреждения эндотелия, хроническое отравление (эрготизм).

Применяют для остановки маточных кровотечений, облегчения отделения последа, для удаления мертвого плода. Вводят внутрь в форме микстур, порошков, болюсов, пилюль, кашек, реже настоев, отваров.

Дозы: лошадям 12 - 25 г; крупному рогатому скоту 15 - 50 г; мелкому рогатому скоту 5 - 15 г; свиньям 2 - 10 г; птицам 0,2 - 0,5 г.

Галеновые и новогаленовые препараты:

Extractum Secalis cornuti fluidum.

Extractum Secalis cornuti spissum.

Ergotalum - таблетки по 0,0005 и 0,001; 0,05% раствор для инъекций в амп. по 1 мл;

Ergotalum (hydrotartrate) 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл; 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл; таблетки, драже по 0,001 г;

Ergometrine maleate - таблетки по 0,0002 г; 0,02% раствор в ампулах по 0,5 и 1 мл;

Methylergometrine - 0,02 % раствор в ампулах по 1 мл; таблетки по 0,000125 г.

Трава пастушьей сумки

Herba Bursae pastoris.

Содержит холин, ацетилхолин, тирамин, органические кислоты, сапонины и др.

Применяют в виде настоев и жидкого экстракта (Extractum Bursae pastoris fluidum) при атонии матки и маточных кровотечениях.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 15 - 60 г; мелкому рогатому скоту 5 - 12 г; свиньям 3 - 10 г; собакам 0,5 - 2 г; птице 0,2 - 0,5 г.

Трава водяного перца

Herba polygoni hydropiperis.

Содержит рутин, кверцетин и др. флавоноловые производные (2 - 2,5 %), дубильные вещества (3,8 %), эфирное масло, органические кислоты.

Дозы свиньям 1 - 5 г, собакам 0,5 - 2 г.

Экстракт чистеца буквицецветного (Extractum Stachydis betonicaeflorae fluidum.

Настойка листьев барбариса обыкновенного (Tinctura foliorum Berberis.

Гормональные маточные средства.

Окситоцин

Oxytocinum.

Гормон, вырабатываемый нейросекреторными клетками гипоталамуса и накапливающийся в задней доле гипофиза, из которой выделяется в кровь. Получен синтетически.

Форма выпуска - ампулы по 1 мл, флаконы по 100 мл, раствор, содержащий в 1 мл 5 или 10 ED окситоцина.

Стимулирует родовую деятельность матки, вызывая мощные регулярные сокращения ее мускулатуры, и стимулирует выделение молока из молочной железы у лактирующих животных.

Применяют при слабых родовых потугах (когда шейка матки раскрыта, иначе возможен разрыв матки), для стимуляции матки после кесарева сечения, при атонии, гипотонии и воспалении матки, для удаления последа, остановки кровотечения и ускорения инволюции матки, при агалактии свиней, коров, для лечения маститов.

Вводят внутривенно, подкожно, эпидурально, внутримышечно.

Дозы в ЕД: п/к в/в эпидурально

коровам и кобылам 30 - 60; 20 - 40; 15 - 30;

свиноматкам до 200 кг 30; 20; 10 - 15;

овцам и козам 10 - 15; 8 - 10;

собакам 5 - 10; 2 - 10.

кошкам 3 2

Питуитрин для инъекций

Pituitrinum pro injectionibus.

Водный экстракт задней доли гипофиза убойного скота.

Бесцветная прозрачная жидкость с запахом фенола (консервант).

Форма выпуска - в ампулах по 1 мл, содеращих 5 и 10 ЕД питуитрина.

Действующими веществами питуитрина являются гормоны задней доли гипофиза - вазопрессин и окситоцин. Вазопрессин сужает артериолы и капилляры, повышает кровяное давление, действует антидиуретически, стимулируя реабсорбцию воды в почечных канальцах. Окситоцин усиливает сокращение гладкой мускулатуры матки, желудочно-кишечного тракта, стимулирует выделение молока из молочных желез.

Применяют для усиления сокращений матки при слабых потугах, маточных кровотечениях, атониях кишечника.

Вводят подкожно.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 3 - 5 мл; мелкому рогатому скоту 0,5 - 1 мл; свиньям 0,5 - 1 мл; собакам 0,1 - 0,3 мл.

В последние годы большое внимание привлекли простогландины. Это активные биогенные соединения, обнаруженные во многих тканях и органах. Обозначают их буквенными индексами (E, F и др.). Многие из простогландинов оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий, которое проявляется в отношении беременной матки во все сроки беременности, а для некоторых простогландинов и в отношении небеременной матки.

Динопрост (Энзапрост)

Dinoprost( простогланид F2a).

Форма выпуска - жидкость в ампулах по 1 мл и 5 мл.

Обладает выраженным стимулирующим влиянием на миометрий. Вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки, сокращает срок функционирования желтого тела циклического и беременности.

Применяют в животноводстве для синхронизации охоты у лошадей, коров, овец, свиней в комплексе с СЖК, в биотехнологии пересадки эмбрионов, для нормализации инволюции матки в послеродовой период; при хронических эндометритах, удалении мумифицированного плода, запоздалом отеле, кисте желтого тела, отсутствии охоты и течки.

Дозы в/м: лошадям 1 мл; коровам 4 мл; нетелям 3 мл; свиньям 4 мл; собакам 1 мл.

Эстрофан

Oestrophanum.

Синтетический аналог простогландина F2a.

Форма выпуска - жидкость в ампулах по 2 мл с содержанием 250 мкг препарата в 1 мл.

Показания теже, что и у динопроста.

Однако эстрофан более выраженно проявляет лютеолитическое действие. В период полового цикла вызывает регрессию желтого тела и способствует развитию фолликулов, что обусловливает более быстрое (через 46 - 70 суток) наступление охоты и течки.

Дозы подкожно: коровам 2 мл; свиноматкам 0,7 мл.

Сферофизина бензоат

Sphaerophysini benzoas.

Алкалоид, выделенный из растения сферофиза солончаковая.

Белый кристаллический порошок, горьковатого вкуса, легко растворимый в воде.

Обладает ганглиоблокирующей активностью. Одной из особенностей препарата является его стимулирующее влияние на мускулатуру матки.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,03 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Изоверин

Isoverinum.

Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворимый в воде.

По фармакологическим свойствам близок к сферофизину.

Форма выпуска - амп. по 1 мл 2 % и 5 % раствора и таб. по 0,1 г.

Стимулирующе влияет на мышцы матки также котарнина хлорид (Cotarnini chloridum - порошок, табл. по 0,05 г).

Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитики).

Для уменьшения сократительной активности матки (главным образом при угрозе преждевременных родов) применяют различные лекарственные средства нейротропного и миотропного действия (седативные, холинолитики, спазмолитики и др.).

В последние годы для этой цели стали также назначать b- адреностимуляторы.

Они улучшают также маточно-плацентарное кровообращение (не только за счет расслабления миометрия, но и благодаря расширению артериол и увеличению кровотока).

Ханегиф (изокссуприн).

Расслабление матки начинается через 10 - 15 мин после применения и продолжается в течение 1,5 - 2 ч. Применяют при спонтанных сокращениях матки, преждевременных схватках т потугах, родовспоможении (неправильное членорасположение у плода) и операциях на матке, в том числе при кесаревом сечении. Эффект препарата можно снять в/в введением окситоцина.

Кроме этого применяют партусистен, сальбупарт, ритодрин, гинипрол.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 6

Классификация лекарственных средств, действующих на афферентные нервные окончания

Средства, действующие в области афферентных (чувствительных) нервных окончаний (Лекция 1)

Лекция 14. средства, действующие в области афферентных (чувствительных) нервных окончаний

Классификация лекарственных средств, действующих на афферентные нервные окончания.

Лекарственные средства, угнетающие афферентные нервные окончания.

2.1. Анестезирующие лекарственные средства.

2.2. Вяжущие лекарственные средства.

3. Лекарственные средства, стимулирующие афферентные нервные окончания.

3.1 Рвотные и руминаторные лекарственные средства.

3.2. Отхаркивающие лекарственные средства.

3.3. Слабительные лекарственные средства.

3.4. Желчегонные лекарственные средства.

Литература:

Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”, Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.

Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.

И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.

Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.

М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.

5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна” , 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.

6. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.

7. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.

8. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России. Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.

9. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г. Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.

10.Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.

12. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 – 1015 с.

13. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –

Вопросы:

Классификация лекарственных средств, действующих на афферентные нервные окончания.

Лекарственные средства, угнетающие афферентные нервные окончания.

2.1. Анестезирующие лекарственные средства.

2.2. Вяжущие лекарственные средства.

Все лекарственные средства, действующие на афферентные нервные окончания подразделяются на две большие группы:

I. Угнетающие афферентные нервные окончания: местноанестезирующие; вяжущие; мягчительные; слизистые; адсорбирующие.

II. Раздражающие афферентные нервные окончания: группа аммиака; терпены и эфирные масла; рвотные, отхаркивающие, руминаторные; сладкие; горечи; растительные слабительные; желчегонные.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 7

Анестезия (греч. an - отрицание, anesthesia - ощущение) - уничтожение или прекращение всех видов чувствительности, из которых особое значение имеет потеря болевой чувствительности - анальгезия (греч. an- отрицание, algos - боль).

Потеря чувствительности может быть общая, обусловленная нарушением функции ЦНС, и локальная (местная), - прекращением поступления в ЦНС импульсов от рецепторов, воспринимающих раздражение в той или иной зоне организма.

Различают несколоко видов местной анестезии:

поверхностная, или терминальная, анестезия - анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки, где он блокирует окончания чувствительных нервов; кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность;

Инфильтрационная анестезия - раствором анестетика последовательно “пропитывают” кожу и более глубокие ткани, через которые пройдет операционный разрез; при этом анестетик блокирует нервные волокна, а также окончания чувствительных нервов;

проводниковая, или регионарная (областная), анестезия - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой ими области.

Разновидностями проводниковой анестезии является спинномозговая анестезия, при которой анестетик вводят субарахноидально, и эпидуральная (перидуральная) анестезия - анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга.

При этих вариантах анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного мозга.

Фармакологические средства, способные временно устранить чувствительность афферкнтных нервов или блокировать проводимость по нервам на месте их применения, не угнетая ЦНС, называют местными анестетиками или местными обезболивающими средствами.

Механизм действия местноанестезирующих средств:

1. Под их действием понижается активность медиатора ацетилхолина и ослабляется его влияние на холинорецепторы.

2. Стабилизируется клеточную мембрана, снижается ее проницаемость для ионов натрия, т. е. они являются блокаторами натриевых каналов. Это препятствует образованию потенциала действия и, следовательно, проведению импульсов.

3. Ослабляется дыхание нервной ткани, снижают ее возбудимость.

4. Проявляется холинолитическое, ганглиоблокирующее и десенсибилизирующее действие.

Требования, предъявляемые к анестезирующим средствам:

1. Должны иметь высокую избирательность действия.

2. Не должны оказывать отрицательного влияния (раздражающее и др.) ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани.

3. Должны обладать коротким латентным периодом.

4. Должны быть высокоэффективными при разных видах местной анестезии.

5. Должны обладать определенной продолжительностью действия (удобной для проведения разнообразных манипуляций).

6. Не должны расширять кровеносные сосуды.

7. Низкая токсичность и минимальные побочные эффекты.

8. Растворимость в воде и стабильность.

Классификация местноанестезирующих средств

По химической структуре они делятся на:

1. Сложные эфиры различных ароматических кислот - бензойной, ПАБК, парааминосалициловой - новокаин, кокаин, анестезин, дикаин;

2. анилиды этих же кислот - тримекаин, ксикаин, совкаин.

С точки зрения практического применения анестетики подразделяют на следующие группы:

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии.

Кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин.

2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Новокаин, тримекаин, бупивакаин.

3. Средство, применяемое для всех видов анестезии.

Лидокаин.

Применение ряда препаратов только для поверхностной анестезии объясняется тем, что они либо довольно токсичны (кокаин, дикаин), либо плохо растворимы в воде (анестезин).

Анестетики в тканях быстро разрушаются, но при введении больших доз они могут всасываться и действовать токсически.

Отравление анестетиками характеризуется беспокойством, появлением клонических судорог, нарушением работы сердца и дыхания, падением кровяного давления. После возбуждения наступает угнетение ЦНС, коллапс и остановка дыхания. В качестве первой помощи при отравлении анестетиками рекомендуется при возбуждении ЦНС применить короткодействующий барбитурат. При наступлении угнетения - искусственное дыхание с введением кислорода, применение эфедрина, веществ, возбуждающих дыхание и сердечно-сосудистую систему.

Первым анестетиком, использованным в медицинской практике, был кокаин - алкалоид растения Erythroxylon coca ( произрастающего в Южной Америке) (В 1879 г русский ученый В.К.Анреп обнаружил анестезирующие свойства алкалоида кокаина и предложил использовать его в медпрактике для местного обезболивания.

Кокаина гидрохлорид

Cocaini hydrochloridum.

Соль алкалоида кокаина.

Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса.

Вызывает на языке чувство онемения. Легко растворим в воде.

Форма выпуска - порошок, раствор 2 % в ампулах по 1 мл.

Действие развивается через 3 - 5 минут, и продолжается 30 - 60 мин. Легко проникает через слизистые оболочки, раны и язвы кожи, хорошо всасывается в окружающие ткани после подкожного введения. Через неповрежденную кожу не всасывается.

Применение кокаина ограничивается его высокой токсичностью и применяется главным образом для поверхностной анестезии.

При резорбтивном действии кокаин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на ЦНС. Изменяется функциональное состояние коры головного мозга. Возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшается ощущение утомления, голода, возможны галлюцинации.

Если доза кокаина достаточно велика, то возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением; смерть наступает от угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга (в основном центра дыхания).

Анестезин

Anaesthesinum.

Белый кристаллический порошок, слабогорького вкуса, вызывает на языке скоропроходящее чувство онемения. Мало растворим в воде.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,3 г; 5 % мазь.

Одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств (1890 г).

Является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с малой растворимостью в воде не применяется парентерально. Широко используется в виде мазей, присыпок и др. лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенных поверхностей, при ожогах пищевода и желудка, рвоте, спастических состояниях желудка и кишечника, язвенных процессах в желудке и 12 - перстной кишке, при трещинах сосков вымени.

применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты (Меновазин, Ампровизоль).

Новокаин (прокаин гидрохлорид).

Novocainum.

Синтез его был осуществлен в 1905 г.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде.

Форма выпуска - порошок, 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл.

1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл;

0,25 % и 0,5 % стерильные растворы во флаконах по 200 и 400 мл;

5 % и 10 % мазь, свечи 0,1 г.

Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам.

Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин - 1 час. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность. Через слизистые оболочки проходит плохо, поэтому для поверхностной анестезии он применяется редко. Новокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды. Их тонус не меняется или в небольшой степени снижается, поэтому нередко в растворы новокаина добавляют адреномиметики (например адреналин). Суживая сосуды и замедляя всасывание новокаина, адреномиметики усиливают и пролонгируют его анестезирующее действие, а также снижают его токсичность.

Помимо анестезирующего действия новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает чувствительность периферических холинорецепторов, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.

В организме относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.

Выделяется с мочой в неизмененном виде и в форме продуктов его распада.

Применение.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугой ползучий инфильтрат)0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для спинномозговой - 5 % раствор.

Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, радикулите.

В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его иногда назначают при мерцательной аритмии (в/в 0,25 % раствор).

Свечи (ректальные) используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.

Новокаин (5 - 10 % растворы) применяют также , используя метод электрофореза. Для растворения антибиотиков.

Хорошо переносится, однако может вызвать побочные явления, и при все способах введения его следует применять с осторожностью.

Высшие разовые дозы новокаина: лошадям 2,5 г; крупному рогатому скоту 2 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 - 0,75 г; собакам 0,5 г.

Дикаин

Dicainum.

Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок, растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок.

Превосходит по местноанестезирующему действию кокаин и новокаин. Токсичнее кокаина в 2 раза и новокаина в 10 раз.

Анестезия наступает через 1 - 5 мин. и длится 20 - 50 мин.

Применяют для поверхностной анестезии в офтальмологии в 0,5 - 1 % растворах при удалении инородных тел, глазных операциях, в оториноларингологии при оперативных вмешательствах (0,5 - 1,5 % растворы).

Так как он расширяет сосуды, то для продления действия и уменьшения всасывания добавляют 1 каплю 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида к 5 мл раствора дикаина.

Высшая разовая доза при анестезии слизистых оболочек верхних дыхательных путей не должна превышать для мелких животных 6 мл 1,5 % раствора.

Тримекаин

Trimecainum. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

В 2 - 3 раза активнее новокаина, но несколько токсичнее. Действует более продолжительно, чем новокаин (2 - 4 часа).

Ткани не раздражает.

Оказывает угнетающее влияние на кору головного мозга и на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным действием.

Применяют для инфильтрационной анестезии в виде 0,25 %; 0,5 %; 1 % растворов; для проводниковой анестезии в форме 1 - 2 % раствора. Для усиления и удлинения местной анестезии добавляют адреналин из расчета 3 капли 0,1 % раствора на 5 мл анестезина.

Ксикаин

Xycainum.

Белый ли слегка желтоватый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок; 1 % ; 2 %; 5 % растворы.

Обладает высокой местной анестезирующей активностью длительного действия.

Действует быстрее, сильнее и более продолжительно, чем новокаин. Не уменьшает антимикробного действия сульфаниламидов в отличие от новокаина и анестезина.

Применяют для всех видов местной анестезии в хирургической, гинекологической, офтальмологической и ортопедической практике в форме 0,25 % - 5 % растворов.

Для проводниковой анестезии к раствору добавляют 1 - 3 капли 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида на 10 мл анестетика.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 8

Вяжущие средства - это группа химических соединений, которые при взаимодействии с белками клеток, тканей, тканевых жидкостей, ферментов образуют на поверхности плотные альбуминаты.

Все вяжущие средства подразделяются на 2 группы: органические - это дубильные вещества различных растений и неорганические - это различные соли тяжелых металлов.

Дубильные вещества - тониды больше всего накапливаются в корнях, корневищах, коре, листьях и некоторых плодах. Они растворяются в воде, на воздухе желтеют. При взаимодействии с солями тяжелых металлов и алкалоидами выпадают в осадок.

Все вяжущие средства обладают противовоспалительным, кровоостанавливающим, бактериостатическим и дезодорирующим действием.

Механизм действия. Взаимодействуя с белками, вяжущие средства приводят к частичной временной коагуляции белка с образованием тонкой пленочки, которая покрывает поверхности и защищает рецепторы от различных раздражений, ткань уплотняется, уменьшается секреция желез и различные отделения из раневых поверхностей;

- сокращается гладкая мускулатура сосудов, происходит агглютинация эритроцитов;

- временно прекращается секреция желез и угнетается моторика ж.к.т.

Танин -

Tanninum (галлодубильная кислота).

Получают из чернильных орешков и растений сумаха и скумпия. Это гликозид, желтый порошок. Применяют при различной патологии ж.к.т. воспалительного характера, стоматитах, ринитах, ларингитах 0,5-2% водные растворы. Для остановки кровотечения 2-5%. Наружно: раны, ожоги, обморожения, пролежни - водные и спиртовые растворы 5-8%. Энтерально при отравлениях алкалоидами и солями тяжелых металлов, гастроэтнеритах и др. Дозы энтерально (на животное): КРС, лошадям - 10 - 20,0; овцам 2-5; свиньям - 1-2; собакам 0,5-1,0.

Танальбин -

Tannalbinum.

Соединение танина с белком альбумином (50%). Бурый порошок. Применяют при различной патологии желудочно-кишечного тракта. Дозы как танина.

Кора дуба -

Cortex Quercus.

Высушенная кора молодых дубков. Содержит дубильные вещества, эмгаловую и галовую кислоты и др.

Энтерально отвары 1:10. Наружно отвары 1:5. Дозы энтерально: КРС и лошади 20-50,0; овцы - 5-10; собаки - 1-5.

Трава зверобоя

Неrba Hyperici.

Содержит 10% дубильных веществ, эфирное масло, красящие вещества, гиперицин, витамин С, каротин, сахар.

Настойка зверобоя

Tinctura Hyperici.

Кроме этого вяжущим действием обладают и другие растения: листья шалфея - Folia Solvie, плоды черники - Fruct Murtilii, корневище змеевика - Bistortae, корень и корневище кровохлебки - Sangisorbae, цветки ромашки - Fl. Chamomillae, щавель конский - Rumex confertus, плоды черемухи - Fructus Radi, соплодия ольхи - Fructus Alni.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 9

Окончания

Лекарственные средства, стимулирующие афферентные нервные

Средства, действующие в области афферентных (чувствительных) нервных окончаний (Лекция 2)

Вопросы:

3. Лекарственные средства, стимулирующие афферентные нервные окончания.

3.1 Рвотные и руминаторные лекарственные средства.

3.2. Отхаркивающие лекарственные средства.

3.3. Слабительные лекарственные средства.

3.4. Желчегонные лекарственные средства.

Рвотные и отхаркивающие вещества с физиологической и фармакологической точек зрения можно объединить в одну группу, т. к. между ними имеется довольно значительная связь. Рвотное действие есть дальнейшее развитие отхаркивающего эффекта, когда средство, облегчающее отхаркивание, дают в большей дозе, чем обычно. Физиологический механизм начальных стадий того и другого явления один и тот же.

Рвота - защитная реакция организма направленная на освобождение желудка и начального отдела кишечника от сильных раздражителей.

Рвотный акт - сложная реакция организма, в которой участвуют желудочно-кишечный тракт, дыхательная мускулатура и мышцы брюшного пресса. В результате возбуждения этой мускулатуры наступает акт, влекущий за собой освобождение желудка от содержимого через пищевод и ротовую полость. Рвоте предшествует усиленное отделение бронхиального секрета, слюны и слез, учащение пульса. Этот сложный процесс координируется рвотным центром, расположенным в продолговатом мозгу. Акт рвоты возможен у свиней, собак и кошек, а у травоядных рвотный рефлекс отсутствует (лошади, кролики) или существует в рудиментарном состоянии (жвачные).

Рвотные вещества по механизму делятся на две группы: возбуждающие непосредственно рвотный центр (центрального действия) и раздражающие афферентные волокна желудка (рефлекторного действия).

К центрально действующим рвотным относится апоморфин, а к рефлекторно действующим - меди сульфат, цинка сульфат, рвотный камень. Обычно все рвотные действуют непродолжительно (5 - 15 минут), после чего животное приходит в норму.

Рвотные средства воздействуют на весь организм в целом, особенно на сердечно-сосудистую систему, дыхание и др. Их применяют при кормовых отравлениях, попадании ядовитых веществ через рот, закупорке пищевода инородными телами и т. п. Противопоказано назначение рвотных в случаях отравления едкими щелочами и минеральными кислотами ( из-за опасности разрыва стенки желудка), беременности (возможен аборт), кровотечения из желудка и легких (усиление кровотечения) и отравлении веществами, угнетающими ЦНС.

Вещества, раздражающие рецепторы и афферентные нервные волокна преджелудков, рефлекторно вызывающие усиление моторной деятельности преджелудков, особенно рубца, и восстанавливающие жвачку, называют руминаторными.

В рубце насчитывается большое число бактерий, инфузорий и дрожжей, которые участвуют в переваривании крахмала, клетчатки, жиров и белков, в транспорте белковых соединений из рубца в кишечник, образовании витаминов и обезвреживании многих токсических веществ. При поедании большого количества кормов, богатых углеводами, при недостатке белковых и грубых кормов в рационе ускоряется ферментация, понижается рН содержимого рубца до 4,7, повышается осмотическое давление в рубце и развивается атония. В этих случаях рекомендуют промывать рубец слабощелочными растворами окиси магния, карбоната кальция и другими щелочными соединениями. В/в ввести гипертонический раствор натрия хлорида и глюкозу, что уменьшает интоксикацию и восстанавливает работу преджелудков. В затянувшихся случаях назначают руминаторные средства. Применение кормов, богатых белком, а также аммонийных соединений в большом количестве, особенно при недостатке углеводистых кормов, ведет к повышению рН содержимого рубца до 8 - 9, ослаблению ферментации, прекращению работы рубца, вздутию, всасыванию в кровь промежуточных продуктов обмена и токсинов. В этих случаях надо понизить или нейтрализовать щелочное содержимое преджелудков, применив слабые кислоты, а в затянувшихся случаях - руминаторные средства.

В качестве руминаторных средств можно назначать спиртовые настойки черемши и чеснока, в/в введение гипертонических растворов натрия хлорида и такие сильнодействующие вещества, как прозерин, карбахолин, пилокарпин.

Для восстановления микрофлоры рубца хорошо ввести жидкое рубцовое содержимое от других животных, а также зеленые корма (гидропонику). Терапия тимпаний должна складываться из применения дезосредств и масел. Антимикробные вещества (алкоголь, ихтиол, лизол, эфирные масла) ослабляют бактерийную ферментацию и уменьшают газообразование.

Апоморфина гидрохлорид

Apomorphini hydrochloridum.

Производное морфина.

Белый, слегка сероватый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. Плохо растворим в воде. Растворы готовят ex tempore и стерилизуют тиндализацией.

Форма выпуска - порошок.

Возбуждает рвотный центр и вызывает рвоту.

Рвота наступает через 3 - 6 минут и продолжается 5 - 15 минут. У некоторых животных после его применения отмечаются явления аллотриофагии. Рвоте предшествует усиленное отделение бронхиального секрета, слюны, слез.

Одно из лучших рвотных средств для собак. Рекомендуют крупному рогатому скоту при лизухе, овцам поедании шерсти, птице при выдергивании перьев (п/к).

Противопоказан при тяжелых заболеваниях сердца, язвенной болезни желудка, при ожогах желудка.

Дозы п/к в/н (отхаркивающ).

крупному рогатому скоту 0,02 - 0,05 г; лошадям и крс 0,02 - 0,03 г;

овцам 0,01 - 0,02 г; овцам и свиньям 0,005 - 0,01 г;

свиньям 0,01 - 0,02 г; собакам 0,001 - 0,003 г;

собакам 0,002 - 0,005 г; кошкам 0,001 - 0,002 г.

кошкам 0,001 - 0,003 г;

курам 0,002 - 0,003 г ;

Корневище чемерицы

Rhizoma Veratri.

Многолетнее травянистое растение, содержащее до 1 % алкалоидов, протовератрин, псевдоиервин, иервин и др. вещества. Алкалоиды чемерицы раздражают чувствительные рецепторы слизистой оболочки преджелудков и желудка.

Применяют настойку или отвар корневища чемерицы как рвотное собакам и свиньям, а жвачным животным - как руминаторное средство и для усиления жвачки при переполнении рубца кормами, при хронических тимпаниях. При закупорке пищевода, атонии и гипотонии преджелудков, хронической тимпании настойку чемерицы крупным животным вводят внутривенно. Порошок корневища действует инсектицидно, особенно в отношении вшей, блох, личинок подкожного овода.

Дозы корневища внутрь

крупному рогатому скоту 5 - 12 г; овцам 1 - 4 г; свиньям 1 - 2 г; собакам 0,1 - 0,2 г;

Дозы настойки внутрь: крупному рогатому скоту 5 - 12 мл; овцам 2 - 4 мл; свиньям 1 - 2 мл; собакам 0,05 - 2 мл.

Настойка чемерицы

Tinctura Veratri.

Жидкость бурого цвета, представляет собой 10 % -ное извлечение действующих начал корневищ чемерицы на 70 % спирте.

Тартрат антимоний - калия (рвотный камень, винносурьмянокалиевая соль)

Stibio - Kalii tartras.

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Применяют в качестве рвотного свиньям, собакам, кошкам, как руминаторное - жвачным. Реже как антгельминтик. В малых дозах используют как отхаркивающее совместно с растительными отхаркивающими и слизистыми веществами.

Дозы как руминаторное крупному рогатому скоту 5 - 10 г; овцам 0,5 - 1 г.

Тимпанол

Timpanolum.

Смесь кремнеорганического пеногасителя А - 154 (диметилпироциклосилоксана) с молочной кислотой, настойкой чемерицы, настойкой полыни и 3 % раствором поливинилового спирта.

Выпускают в полиэтиленовых флаконах по 200 мл.

Противобродильный препарат. Препятствует газообразованию, оказывает антисептическое и руминаторное действие, разрушает и поглощает пузырьки газа и обеспечивает их удаление. Усиливает перистальтику и секрецию пищеварительного тракта, расслабляет тонус сфинктеров поджелудочной железы, что обеспечивает быстрое продвижение содержимого в кишечнике.

Применяется для лечения острых форм тимпании рубца у крупного и мелкого рогатого скота и при остром метеоризме желудка и кишечника у лошадей. Крупному рогатому скоту назначают внутрь или в рубец через брюшную стенку; Лошадям - через носоглоточный зонд. Перед применением разводится водой 1 : 10 - 1 : 15.

Дозы лошадям и крупному рогатому скоту 0,4 - 0,5 мл;

овцам и козам 0,5 - 1 мл/кг.

А так же применяют цинка сульфат, меди сульфат, натрия хлорид.

3.2.Отхаркивающие лекарственные средства

Отхаркивающие - средства усиливающие секрецию бронхиальных желез и этим самым способствуют разжижению и удалению эксудата из дыхательной системы. Они переводят сухой кашель во влажный и применяются при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей.

Действие их связано в значительной мере со стимуляцией рецепторов слизистых оболочек бронхиальных путей и механическим усилением продвижения мокроты.

В последние годы появился ряд новых лекарственных препаратов, позволяющих изменить свойства мокроты, а также облегчить ее выведение физиологическим путем.

В настоящее время, препараты, применяемые для удаления мокроты, делят на две основные группы:

- стимулирующие отхаркивание (секретомоторные);

- муколитические (бронхосекретолитические).

Секреторные препараты усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних отделов в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению. Этот эффект обычно сочетается с усилением секреции бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. Условно препараты этой группы делят на две подгруппы;

1. Рефлекторного действия ( препараты термопсиса, истода, алтея, натрия бензоат, терпингидрат);

2. Резорбтивного действия (прямого - непосредственного действия).

Механизм действия препаратов первой группы:

При приеме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается.

К средствам рефлекторного действия относятся также препараты с преобладающей рвотной активностью (апоморфин), оказывающие в малых дозах и отхаркивающий эффект. Ряд этих препаратов частично оказывает и резорбтивный эффект: содержащиеся в них эфирные масла и др. вещества, выделяются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты.

Препараты резорбтивного действия (натрия йодид, калия йодид, аммония хлорид, частично - натрия гидрокарбонат) оказывают эффект в основном при их выделении (после приема внутрь) слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение (гидратацию) мокроты; в определенной мере они стимулируют также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода.

В качестве муколитических (секретолитических) средств сначала применяли некоторые ферментные (протеолитические) препараты (пепсин, рибонуклеазу, дезоксирибонуклеазу), а в последнее время стали находить применение специфически действующие синтетические препараты (ацетилцистеин, бромгексин, амброксол и др.).

Муколитические препараты различаются по механизму действия. Ферменты разрывают пептидные связи молекулы белка. Рибонуклеаза вызывает деполимеризацию РНК. Ацетилцистеин способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов геля мокроты.

Доказано, что действие бромгексина, амброксола обусловлено их специфичекой способностью стимулировать выработку эндогенного сурфактанта - поверхносто - активного вещества липидо-белково-мукополисахаридной природы, синтезируемого в альвеолярных клетках, выстилающего в виде тонкой пленки внутреннюю поверхность легких, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, защищающего их от неблагоприятных факторов, способствующего регулированию свойств бронхолегочного секрета, улучшению его “скольжения” по эпителию и облегчению выделения мокроты их дыхательных путей.

Все отхаркивающие средства обычно назначают в комплексной терапии.

Применяют при воспалительных заболеваниях дыхательных путей со скудной, вялой, трудно отделяемой мокротой, а также при пневмониях в период разрешения, при абсцессах легких, бронхоэктазии, гнилостном бронхите.

Противопоказания - острые воспалительные явления со стороны желудка и кишечника, кровотечения из легких, резкое истощение и ослабление организма. Осторожно беременным животным.

Отхаркивающие средства с рефлекторным механизмом действия

Трава термопсиса ланцетного

Herba Thermopsidis lanceolata.

Содержит алкалоиды (цитизин, метилцитизин, пахикарпин, термопсин), сапонины, эфирное масло и др. Алкалоидов должно быть не менее 1,5 %.

Содержащиеся в растении вещества оказывают сложное действие.

Цитизин и в меньшей степени метилцитизин возбуждают дыхание, пахикарпин оказавает угнетающее влияние на вегетативные ганглии. В целом сумма веществ этого растения оказывает отхаркивающее, а в больших дозах - рвотное действие.

Применяют в виде настоев, порошка, таблеток, сухого экстракта.

Корни алтея

Radices Althaeae.

Содержат до 35 % растительной слизи.

Применяют в виде порошка, настоя, сиропа как отхаркивающее и противовоспалительное средство, главным образом при заболеваниях дыхательных путей.

Корни солодки

Radices Glycyrrhizae.

Содержат ликуразид (ликвиритозид), оказывающий спазмолитическое действие; глицирризиновую кислоту (не менее 6 %), обладающую противовоспалительным действием; карбеноксолон - ускоряет заживление язв желудка.

Корни истода (Radices Polygalae)

Сурьма трехсернистая (Stibium sulfratum nigrum)

Сурьма пятисернистая ((Stibium sulfratum aurantiacum).

Средства с непосредственным действием

Аммония хлорид

Ammonii chloridum.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Хорошо всасывается из кишечника, и выделяясь через легкие, превращается там в углекислый аммоний и аммиак, которые раздражают рецепторы бронхиол, действуют отхаркивающе и дезинфицирующе, одновременно усиливают подвижность мерцательного эпителия бронхов.

Как щелочь хлорид аммония способствует рстворению слизи, что также оказывает отхаркивающее влияние.

Плод аниса (Fructus anisi)

Нашатырно-анисовые капли (Liquor Ammonii anisatus)

Плод укропа (Fructus Foeniculi)

Плод тмина (Fructus Carvi)

Трава душицы (Herba Origani)

Трава чабреца (Herba Serpilli)

Трава фиалки (Herba Violae)

Листья мать - и - мачехи (Folia Farfarae)

Листья подорожника большого (Folia Plantaginis majoris)

Корневище с корнями девясила (Rhizomata cum radicibus Inulae)

Почки сосновые (Turiones Pini)

Камфора растертая (Camphora trita).

Отхаркивающим действием в определенной степени обладают также: астра альпийская, багульник болотный, липа сердцевидная, росянка круглолистая, почки березы и др.

Муколитические средства

Бромгексин

Bromhexinum.

Белый кристаллический порошок. Мало растворимый в воде.

Оказывает муколитическое (секретолитическое) , отхаркивающее и слабое противокашлевое действие.

Муколитический эффект связан с деполимеризацией и разжижением мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон. Способен стимулировать образование эндогенного сурфактанта.

Форма выпуска - таблетки по 0,008 г и по 0,004 г.

К числу таких препаратов относят также амброксол, ацетилцистеин, карбоцистеин (производные аминокислоты цистеина).

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 10

Слабительными называют лекарственные вещества, усиливающие моторную и секреторную функции кишечника, разжижающие содержимое кишечника, ускоряющие продвижение химуса по пищеварительному каналу и способствующие наступлению дефекации.

Механизм действия слабительных средств объясняется рефлексами, возникающими с рецепторов слизистой оболочки кишечника.

Полагают, что в механизме действия слабительных средств определенную роль играет влияние на транспорт ионов кальция в стенке кишечника, а также стимулирующее действие на биосинтез простогландинов.

Классификация слабительных веществ может быть представлена следующим образом:

По происхождению:

I. Неорганические вещества

Солевые слабительные (магния сульфат, натрия сульфат);

II. Органические средства

1. Растительного происхождения

а) Растительные масла (масло касторовое),

б) Препараты, содержащие антрагликозиды (экстракт крушины жидкий (сухой), препараты ревеня и др.,

в) Типа подофиллина (подофиллин);

2. Синтетические средства (фенолфталеин, изафенин и др.).

По механизму действия:

а) средства, повышающие осмотическое давление в кишечнике и накапливающие большое количество жидкости, которая раздражает рецепторы и рефлекторно вызывает акт дефекации (солевые слабительные);

б) средства, непосредственно или после своего распада в кишечнике раздражающие рецепторы кишечника, что рефлекторно усиливает перистальтику и вызывает дефекацию (растительные и синтетические слабительные);

в) масла, которые размягчают плотное содержимое и облегчают продвижение химуса по кишечнику.

Классификация по месту действия:

а) с преимущественным влиянием на моторику тонкого кишечника (масла);

б) с преимущественным влиянием на моторику толстого кишечника (растительные и синтетические препараты); в) действующие на весь кишечник (солевые слабительные).

По силе действия слабительные делят на:

а) aperitiva - послабляющие, вызывающие опорожнение кишок оформленными каловыми массами. Поноса при этом не бывает ( кафиол, сера, магнезия жженая, вазелиновое масло).

б) laxantia - слабительные, очищающие кишечник, дефекация бывает несколько раз, испражнения кашицеобразные или жидкие (препараты ревеня, крушины, сенны, фенолфталеин, масло касторовое и др.);

в) drastica - проносные, вызывающие бурную перистальтику с жидким стулом (солевые слабительные).

При метиоризме применяют т. н. ветрогонные средства (настои из цветов ромашки, плодов тмина, семян укропа, листьев мяты перечной и др). Действие этих средств связано преимущественно с умеренной стимуляцией моторики кишечника и легким спазмолитическим действием на сфинктеры.

Слабительные не должны заметно действовать на слизистую желудка, а действие их должно проявляться лишь в кишечнике. При недостатке желчи, а тем более при ее отсутствии слабительные масла, смолы, средства, принадлежащие к группе антрахинона, не действуют.

Слабительные средства применяют для восстановления работы кишечника при запорах, для опорожнения желудочно - кишечного тракта при отравлениях и засорении кишечника, перед хирургическими операциями в брюшной полости, после применения антгельминтных средств.

Они противопоказаны при язвенных поражениях желудка и кишечника, кровотечениях из внутренних органов, с осторожностью их применяют при беременности.

Солевые слабительные

В желудочно - кишечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg2+,SO2-).

Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника.

Применяют солевые слабительные при остро наступающих запорах, при отравлении химическими веществами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее действие наступает через 4 - 6 часов. Вводят в гипертонических растворах.

Слабительные средства растительного происхождения

Жирные масла.

Масло касторовое

Oleum Ricinum.

Получают из клещевины обыкновенной - однолетнее крупное травянистое растение семейства молочайных.

Прозрачная, густая вязкая бесцветная или желтоватая жидкость. Нерастворимо в воде, со своеобразным запахом и вкусом.

Содержит: триглицерид рициноловой кислоты, глицерин, стеариновую, олеиновую и линолевую кислоты.

В 12 - перстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота и ее соли. Кислота раздражает рецепторы кишечника и , по-видимому, нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение. Частично масло размягчает содержимое кишечника и способствует его продвижению.

Слабительный эффект у мелких животных наступает через 4 - 6 часов, а у крупных значительно позже.

Используют как слабительное при запорах, засорении кишечника, отравлениях, воспалении кишечника. При отравлении жирорастворимыми ядами (фосфор, препараты мужского папоротника и др.) применять масло противопоказано.

Наружно назначают для размягчения и восстановления эпидермиса кожи при язвах, ожогах, загрублении кожи.

Внутрь применяют в чистом виде, в форме эмульсий, в желатиновых капсулах; наружно в виде мазей, линиментов.

Дозы внутрь: лошадям 250 - 500 мл; крупному рогатому скоту 250 - 800 мл; ослам 50 - 400 мл; овцам 50 - 150 мл; свиньям 20 - 100 мл; собакам 15 - 50 мл; курам 5 - 15 мл; кошкам 10 - 30 мл.

Масло подсолнечное

Oleum Helianti.

Густая, прозрачная, светло-желтая жидкость со своеобразным запахом. Состоит из глицеридов пальмитиновой, стеариновой, олеиновой и др. кислот.

Применяют как мягчительное и слабительное (редко) средство при закупорке пищевода, засорении желудка, кишечника песком, сужении кишок, закупорке зоба у птиц, при копростазах, химостазах. Для смягчения кожи в чистом виде и в смеси с другими веществами.

Дозы внутрь: лошадям 100 -300 мл; крупному рогатому скоту 250 - 500 мл; овцам 50 - 150 мл; свиньям 50 - 100 мл; собакам 10 - 50 мл; курам 2 - 5 мл.

Слабительное действие проявляют и другие масла: рапсовое, льняное, конопляное и т.д.

Слабительные средства содержащие антрагликозиды

К ним относятся вещества растительного происхождения, содержащие антрагликозиды - эфироподобные безазотистые соединения, которые после отщепления сахара образуют эмодин и хризофановую кислоту и др. производные. Общее содержание их в растениях может варьировать от 1,35 % (в листьях сенны) до 4,5 % (в коре крушины).

Эмодин и хризофановая кислота раздражают интерорецепторы кишечника и вызывают усиление перистальтики, оказывая при этом преимущественное влияние на толстый кишечник.

Действие их проявляется у всеядных через 5 - 6 часов, а у травоядных через 12 - 24 часа, у человека - через 8 - 10 часов.

Медленное действие и преимущественное влияние на толстый кишечник объясняется тем, что распад антрагликозидов в кишечнике происходит постепенно и действующие вещества накапливаются в количестве, необходимом для послабляющего эффекта, лишь тогда, когда они достигают толстого кишечника.

Сабур

Aloe.

Сгущенный, а затем высохший сок листьев алоэ, представляющий собой черно-бурые куски или порошок очень горького вкуса.

Содержит антрагликозиды, смеси которых называют алоинами.

В кишечнике под влиянием желчи и ферментов антрагликозиды распадаются с освобождением эмодина и алоина, которые раздражают рецепторы. Влияет преимущественно на толстый отдел кишечника. Оно наступает через 12 - 16 часов и продолжается несколько часов. У жвачных влияет руминаторно - как горечь раздражает рецепторы кишечника, оживляет секрецию и моторику, увеличивает аппетит и улучшает пищеварение. Увеличивает желчеобразование.

Назначают как слабительное (чаще лошадям); как руминаторное - крс 20 - 40 г. Внутрь назначают в болюсах, пилюлях, растворах, кашках.

Экстракт сабура сухой

Extractum Aloes siccum.

Настойка сабура

Tinctura Aloes.

Корни ревеня

Radices Rhei.

Содержат антрагликозиды, таногликозиды, хризофановую кислоту, смолистые, красящие и другие вещества. Применяют препараты из корня старше 3-х летнего возраста.

Порошок ревеня,

Таблетки ревеня (0,3 г и 0,5 г),

Экстракт ревеня сухой.

Препараты ревеня действуют в зависимости от дозы: в малых дозах стимулируют секрецию, улучшают аппетит; в средних - образуют ревенедубильную кислоту - вяжущее действие; в больших дозах - слабительное действие.

Лист сенны

Folia Sennae.

Содержит эмодин, хризофановую кислоту и другие вещества.

Кора крушины

Cortex Frangulae Alni.

Содержат антрагликозиды, сапонины, дубильные вещества.

Экстракт крушины жидкий,

Экстракт крушины сухой,

Чай слабительный № 1,

Чай слабительный № 2,

Сбор желудочный № 3.

Слабительные вещества типа подофиллина

Подофиллин - Podophyllinum - это смола, добываемая из корневища многолетнего травянистого растения семейства барбарисовых. В свежих корнях подофиллина нет, он образуется при хранении их в сухом виде; максимальное количество его (около 6 %) бывает на 3 - 4 году хранения. Желтый аморфный порошок или хрупкая аморфная желтоватая или буровато-серая масса горького вкуса, нерастворимая в воде.

В химическом отношении является смесью смолоподобных веществ в форме гликозидов.

Механизм слабительного действия - раздражает чувствительные нервные окончания пищеварительного тракта, начиная с желудка и кончая толстым отделом кишечника.

По силе раздражающего действия превосходит другие растительные препараты. Обладает и желчегонным действием.

Синтетические слабительные средства

Фенолфталеин

Phenolphthaleinum.

Продукт конденсации фенола и фталевого ангидрида. Белый или слабо-желтоватый мелкокристаллический порошок, слабо растворимый в воде.

В кишечнике под влиянием щелочи и желчи растворяется, оказывая раздражающее действие. Плохо всасывается, поэтому по мере продвижения по кишечнику концентрация его увеличивается все выше и выше, а отсюда усиливается и слабительное действие; в толстом кишечнике оно в 5 - 10 раз сильнее, чем в тонком.

Выделяется с мочой и частично с желчью. Действие длится 3 - 5 дней.

Применяют собакам и кошкам.

Дозы внутрь: собакам 0,05 - 0,12 г;

Форма выпуска - таблетки по 0,1 и 0,05 г.

Изафенин

Isapheninum.

Белый легкий порошок с запахом уксусной кислоты. Нерастворим в воде.

Под влиянием щелочной Среды кишечника распадается с образованием диоксифенилизатина, оказывающего раздражающее действие. По сравнению с фенолфталеином менее токсичен.

Применяют при хронических запорах и атонии кишечника.

Дозы внутрь собакам 0,005 - 0,01 г;

кошкам 0,001 - 0,005 г.

Бисакодил

Гутталакс

Б. Средства, размягчающие каловые массы.

Масло вазелиновое (Парафин жидкий) Oleum Vaselini.

Очищенная фракция нефти, получаемая после отгонки керосина.

При приеме внутрь не всасывается и размягчает каловые массы.

Назначают при хронических запорах внутрь.

Длительное применение может привести к нарушению процесса пищеварения.

Масло миндальное

Oleum Amygdalarum.

Получают пресованием семян горького и сладкого миндаля.

Прозрачная желтоватого цвета жидкость без запаха.

Назначают внутрь как легкое слабительное средство.

В. Ветрогонные средства

Плоды фенхеля

Fructus Foeniculi.

Плод аптечного укропа. Применяют при метеоризме в виде укропной воды (Aqua Foeniculi), а также как отхаркивающее. Ветрогонное действие обусловлено главным образом спазмолитическим влиянием на мышечный слой кишечника.

Плоды укропа пахучего

Fructus Anethi graveolentis.

Плоды тмина

Fructus Cari carvi.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 11

До недавнего времени средства, применяемые специально для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей, обозначали как желчегонные средства.

В настоящее время в связи с новыми данными эти вещества делят на три группы:

- желчегонные средства;

- гепатопротекторные средства;

- холелитолитические средства.

Группу в целом обозначают как гепатотропные средства.

Желчегонными называют средства, повышающие секрецию желчи и способствующие ее выходу в 12 - перстную кишку.

Гепатопротекторные средства улучшают метаболитические процессы в печени, повышают ее устойчивость к патогенным воздействиям, ускоряют восстановление ее функций при различных повреждениях.

Холелитолитические средства, способствуют растворению желчных камней.

Желчь содержит желчные кислоты, которые эмульгируют в кишечнике жиры и способствуют их всасыванию, также как и жирорастворимых витаминов.

Недостаток желчи может быть связан с нарушением ее образования в клетках печени или с затруднением выхода в 12 - перстную кишку из желчных протоков.

В связи с этим желчегонные средства делят на:

I. Средства, стимулирующие образование желчи (холесекретику); II. Средства, способствующие выведению желчи (холекинетике).

Средства, стимулирующие образование желчи, представлены разными группами препаратов. К ним относятся:

1. Желчные кислоты и их соли (Кислота дегидрохолевая);

2. Препараты желчи (Холензим);

3. Препараты растительного происхождения (Холосас);

4. Синтетические препараты (Оксафенамид).

Все перечисленные желчегонные средства повышают продукцию желчи печеночными клетками. Особенно сильным стимулятором секреции желчи считают желчные кислоты.

К средствам, способствущим выделению желчи, относятся вещества, расслабляющие сфинктер Одди (сфинктер печеночно-поджелудочной ампулы) - М- холиноблокаторы и спазмолитики миотропного действия.

Действие их сводится к механическому облегчению проведения желчи по желчевыводящим путям.

Секреция желчи регулируется вегетативной иннервацией и находится под контролирующим влиянием ЦНС. Вещества, возбуждающие ЦНС (в малых дозах), и холиномиметические средства увеличивают желчеобразование, а вещества, угнетающие ЦНС, и адреномиметические - уменьшают.

Применяют желчегонные средства при хроническом гепатите, холангите, хроническом холецистите. Вводят их внутрь.

Никодин

Nicodinum.

Белый мелкокристаллический порошок, растворимый в воде.

Форма выпуска - таблетки по 0,5 г.

Оказывает желчегонное действие и вместе с тем обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами, что частично связано с отщеплением в организме формальдегидной части молекулы препарата. Другая часть молекулы (никотинамид) обладает свойствами витамина РР и оказывает положительное влияние на функцию печени.

Целесообразно назначать при сочетанном воспалении заболеваний желчевыводящих путей с гастритами и коликами.

Таблетки “Холензим”

(Tab. “Cholenzymum” obductae)

Состав: желчи сухой 0,1 г, поджелудочной железы высушенной 0,1 г, слизистой оболочки тонких кишок убойного скота 0,1 г.

Оксафенамид

Oxaphenamidum.

Белый или белый с лилово-серым оттенком порошок. Нерастворимый в воде.

Усиливает образование и выделение желчи, оказывает также спазмолитическое действие и снижает спазмы желчевыводящих путей. Способен понижать содержание холестерина в крови.

Форма выпуска - таблетки по 0,25 г.

Берберина бисульфат

Berberini bisulfas.

Алкалоид берберин содержится в корнях и листьях барбариса.

Выпускается в виде сернокислой соли.

Форма выпуска - таблетки по 0,005 г.

Мелкокристаллический порошок желтого цвета. Мало растворим в воде. Понижает артериальное давление и замедляет сердечную деятельность, вызывает сокращение матки, усиливает отделение желчи.

Холосас

Cholosasum.

Сироп, приготовленный из сгущенного водного экстракта плодов шиповника и сахара.

Форма выпуска - флаконы по 300 г.

Сиропообразная жидкость темно-коричневого цвета, кисло-сладкого вкуса, своеобразного запаха.

Холагол Cholagolum.

Фома выпуска - флакон 10 мл.

Суммарный препарат, содержащий красящее вещество корня куркумы, эмодин из крушины (0,009 г), магния салицилат (0,18 г), оливковое масло (до 10 г).

Оказывает спазмолитическое и желчегонное действие.

Кислота дегидрохолевая (Хологон)

Acidum dehydrocholicum.

Белый или слегка желтоватый легкий кристаллический порошок плохо растворимый в воде.

Форма выпуска - таблетки по 0,2 г.

Относится к группе желчных кислот и является физиологическим раздражителем печеночных клеток. Усиливает также диурез.

Таблетки “Лиобил”

Tab. “Liobilum”.

Таблетки, содержащие по 0,2 г лиофилизированной бычьей желчи.

Желчь способствует образованию и оттоку желчи, усилению секреции поджелудочной железы, расщеплению и всасыванию жиров в кишечнике, усилению перистальтики кишечника.

Дехолин

Decholinum.

Натриевая соль дегидрохолевой кислоты.

Порошок, и 5 - 20 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл.

Таблетки “Аллохол”

Tab. “Allocholum”.

Содержат: желчи сгущенной 0,08 г, экстракт чеснока густого 0,04 г, экстракта крапивы сухого 0,005 г, угля активированного 0,025 г, вспомогательных веществ до 0,21 г.

Применяют при хронических гепатитах, холангитах, холециститах и привычном запоре, обусловленном атонией кишечника.

Цветки бессмертника песчаного

Flores Helichrisi arenarii.

Соцветия содержат флавоноиы, гликозиды, эфирное масло, витамины К, С, дубильные вещества, горечи, каротин, стероидные соединения.

Возбуждают работу печеночных желез, усиливают желчеобразование, повышают тонус желчного пузыря, стимулируют секреторную функцию желудка и поджелудочной железы, повышают диурез.

Экстракт бессмертника сухой,

Гранулы цветков бессмертника,

Сборы желчегонные (Species cholagogae).

Фламин

Flaminum.

Сухой концентрат бессмертника.

Желтый порошок, растворимый в теплой воде.

Форма выпуска - таблетки по 0,05 г.

Столбики с рыльцами кукурузы

(Styli cum Stigmatis Zea Maydis).

Содержат ситостерол, стигмастерол, жирные масла, эфирное масло, сапонины, горькое гликозидное вещество, витамин С, витамин К, камедеподобные и другие вещества.

Вызывает увеличение секреции желчи, уменьшение ее вязкости и относительной плотности, снижение содержания билирубина и повышение протромбина в крови и ускорение ее свертывания.

Форма выпуска - по 100 г в бумажных пакетах.

Танацехол

Tanacecholum.

Препарат, получаемый из цветков пижмы обыкновенной. Усиливает секрецию и выделение желчи, оказывает спазмолитическое действие на желчный пузырь и желчные протоки.

II Гепатопротекторные средства.

ЛИВ - 52

Liv - 52.

Комплексный препарат, изготовленный из соков и отваров ряда растений.

Применяют для улучшения функции печени при инфекционных и токсических гепатитах, хроническом гепатите и др. заболеваниях печени.

Препарат также повышает аппетит, улучшает пищеварение, способствует отхождению газов из кишечника.

III. Холелитолитические средства.

Хенодезоксихолевая кислота и

Урсодеоксихолевая кислота.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 12

Классификация лекарственных средств, действующих на сердечно-сосудистую систему

Лекция 15. средства, действующие на сердечно-сосудистую систему

Классификация лекарственных средств, действующих на сердечно-сосудистую систему.

Сердечные гликозиды.

Спазмолитики.

Литература:

Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”, Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.

Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.

И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.

Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.

М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.

5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна” , 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.

6. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.

7. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.

8. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России. Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.

9. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г. Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.

Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.

11. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 – 1015 с.

12. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы у животных применяют различные лекарственные препараты. Все они условно подразделяются на 2 группы:

1. Лекарственные препараты, главное действие которых направлено на сердце и сосуды. В свою очередь препараты данной группы подразделяются на 3 подгруппы:

* вещества, оказывающие стимулирующее действие на сердце (сердечные гликозиды);

* вещества, изменяющие ритм сердечных сокращаний ( противоаритмические);

* вещества, оказывающие влияние на тонус кровеносных сосудов ( сосудорасширяющие).

2. Препараты, главное действие которых направлено на другие системы организма, но они действуют и на сердце. Все эти препараты относятся к различным группам лекарственных веществ:

* вещества, возбуждающие ц.н.с. (препараты кофеина, камфоры, стрихнина и др.);

* адреномиметические вещества (адреналин, норадреналин, мезатон и др.);

* холинолитические вещества (препараты атропина, скополамина и др.);

* холиномиметические и антихолинэстеразные вещества (карбохолин, пилокарпин, физостигмин и др.);

* препараты минеральных солей (глюкоза, соли Са и др.)

Сердечные гликозиды - это вещества растительного происхождения, которые обладают выраженным кардиотоническим действием и используются при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда разной этиологии. Они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономичную и вместе с тем эффективную деятельность сердца.

Первым соединением этой группы, нашедшим применение в медицинской практике, стал дигитоксин, содержащийся в растении наперстянка пурпуровая (Digitalis purpurea) и выделенный из нее в 1875 г.

К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки, горицвета, ландыш, обвойник, разные виды желтушника, строфанта, олеандр, морозник и др.

Количество гликозидов в растениях зависит от многих факторов: вида растений, периода вегетации, места произрастания и времени сбора, сушки и хранения сырья. С непостоянством состава связана и сила действия препаратов на организм, поэтому растительное сырье и препараты, полученные из него, подвергают стандартизации.

Стандартизация сердечных гликозидов, определение их активности проводят химическим или биологическим путем на лягушках, кошках, голубях. За единицу активности принимают наименьшую дозу препарата, вызвавшую остановку сердца в стадию систолы у холоднокровных животных и в стадию диастолы у теплокровных животных в течение определенного отрезка времени. Активность препарата выражают в ЛЕД, КЕД и ГЕД.

Большинство гликозидов - кристаллические и реже аморфные вещества горького вкуса, хорошо растворимые в воде и спирте.

Они являются сложными эфироподобными органическими веществами, расщепляющимися при гидролизе на сахара (гликоны) и бессахаристую часть (агликоны, или генины). Основой агликона является стероидная (циклопентанпергидрофенантреновая) структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщенным лактоновым кольцом.

Гликон может быть представлен различными сахарами: D - дигитоксозой, D - глюкозой, D - цимарозой и др. Число сахаров в молекуле варьирует от 1 до 4.

Специфическое кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено главным образом наличием в составе их молекулы агликонов.

Остатки сахаров кардиотонической активностью не обладают, но они влияют на степень растворимости гликозидов, их проникновение через клеточные мембраны, способность связываться с белками плазмы и тканей, а также на токсичность.

По физико - химическим свойствам сердечные гликозиды подразделяются на две группы: полярные и неполярные.

Полярные (гидрофильные) гликозиды, основным представителем которых является строфантин (а также входящий в состав коргликона конваллятоксин), мало растворимы в липидах и плохо всасываются из желудочно - кишечного тракта. Их применяют поэтому парентерально (в/в). При в/в введении эффект строфантина развивается быстро - через 5 - 10 мин, максимальное действие развивается быстро через 25 - 30 мин. Период биологического полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 23 часа, а полностью действие прекращается через 2 - 3 дня.

Неполярные (липофильные) гликозиды легко растворимы в липидах; они хорошо всасываются в кишечнике, быстро связываются с белками плазмы, главным образом с альбуминами.

Значительное количество всосавшегося в кишечнике неполярного гликозида поступает в печень и выделяется с желчью, затем вновь реабсорбируется в желудочно- кишечном тракте. Основным представителем неполярных гликозидов является дигитоксин. Действие дигитоксина начинает проявляться через 2 - 4 часа после приема внутрь, достигает максимума через 8 - 12 часов. Период полувыведения из плазмы составляет в среднем 5 дней, а действие прекращается полностью через 14 - 21 день.

В связи с хорошей всасываемостью и неразрушаемостью в желудочно - кишечном тракте, неполярные гликозиды эффективны при приеме внутрь. Но легко могут вызывать явление кумуляции.

Некоторые гликозиды занимают промежуточное положение между наиболее полярными и неполярными.

После всасывания и поступления в кровь сердечные гликозиды фиксируются в тканях, в т. ч. в сердечной мышце (не более 1 % от введенной дозы).

Основная направленность действия сердечных гликозидов объясняется высокой чувствительностью ткани сердца к этой группе лекарственных средств.

Продолжительность их действия зависит от прочности связывания с белками, скорости разрушения и выведения из организма. Эти факторы определяют и способность препарата накапливаться в организме.

Выбор способа введения и препарата зависит от показаний.

При острой сердечно - сосудистой недостаточности препараты вводят внутривенно. При хронической - после устранения явлений острой сердечной недостаточности - перорально.

При внутривенном введении необходимое количество раствора сердечного гликозида разводят в 10 - 20мл 5 %; 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.

Биотрансформации сердечные гликозиды подвергаются в печени. Они последовательно отщепляют молекулы сахаров до образования несахаристой части. Кроме того, может происходить их гидроксилирование и частичное образование конъюгатов.

Выделяются сердечные гликозиды и продукты их превращения в основном почками, а также с желчью.

Основным свойством сердечных гликозидов является их избирательное действие на сердце. Главную роль в фармакотерапевтическом эффекте сердечных гликозидов играет усиление систолы, связанное с прямым влиянием препаратов на миокард. При сердечной недостаточности сердечные гликозиды заметно увеличивают ударный и минутный объем сердца.

Важно, что работа сердца повышается без увеличения потребления им кислорода.

Это действие сердечных гликозидов связано с их ингибирующим влиянием на Na+, K+-АТФазу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов Na и снижению - ионов K. Повышение внутриклеточной концентрации ионов Na приводит к повышению его обмена с внеклеточными ионами Ca. Количество ионизированного Са увеличивается

Содержание свободных ионов Ca в саркоплазме увеличивается в целом. Они взаимодействуют с тропиновым комплексом и устраняют его тормозящее влияние на сократительные белки миокарда. Происходит более активное взаимодействие актина с миозином, что проявляется быстрым и сильным сокращением миокарда. Кроме этого в сердечной мышце нормализуется нарушенный энергетический обмен, это приводит к лучшему использованию гликогена.

Важно, что работа сердца повышается на фоне урежения сердечного ритма и удлинения диастолы. Это создает наиболее экономичный режим работы сердца: сильные систолические сокращения сменяются достаточными периодами “отдыха” (диастолы), благоприятствующими восстановлению энергетических ресурсов в миокарде. Урежение ритма сердечных сокращений в значительной степени связано с кардио - кардиальным рефлексом. При воздействии сердечных гликозидов возбуждаются окончания чувствительных нервов сердца и рефлекторно через систему блуждающих нервов возникает брадикария. Кроме того, сердечные гликозиды, оказывая прямое угнетающее влияние на проводящую систему сердца и тонизируя блуждающий нерв, снижают скорость поведения возбуждения в миокарде (атриовентрикулярном узле и волокнах Пуркинье).

В больших дозах сердечные гликозиды повышают автоматизм сердца и возникают аритмии.

В малых дозах - повышают возбудимость миокарда. В больших дозах - понижают.

Влияние сердечных гликозидов на артериальное давление непостоянно. При застойных явлениях и понижении артериального давления оно повышается по мере улучшения сердечной деятельности; при повышенном артериальном давлении заметных изменений его величин обычно не наблюдается. Давление в периферических венах обычно понижается. Сосуды органов брюшной полости суживаются, сосуды почек слегка расширяются. Повышается тонус коронарных артерий.

Кровоснабжение сердца улучшается за счет нормализации общей гемодинамики.

Функция почек в результате благоприятного влияния гликозидов на кровообращение нормализуется. Диурез увеличивается, что способствует выведению из организма избыточной жидкости, что способствует снижению нагрузки на сердце. Происходит уменьшение или полное устранение отеков тканей.

Основной терапевтический эффект сердечных гликозидов проявляется при сердечной недостаточности.

Следует учитывать, что оптимальный эффект зависит от правильного подбора дозы. Оптимальные дозы улучшают энергетический баланс миокарда.

В больших дозах сердечные гликозиды могут вызвать тошноту и рвоту, что связано с их непосредственным влиянием на рвотный центр, а также с рефлексами, обусловленными (при приеме внутрь) раздражающим действием на слизистую оболочку желудка.

При передозировке сердечных гликозидов может развиваться брадикардия, экстрасистолия, замедление предсердно-желудочковой проводимости. токсические дозы могут вызвать трепетание желудочков и остановку сердца.

Показания: различные типы сердечной недостаточности (при перегрузке миокарда при гипертензии, поражениях клапанов сердца и атеросклеротическом кардиосклерозе).

Противопоказания: шок, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, осторожно - при инфаркте миокарда.

В настоящее время используется относительно ограниченное количество сердечных гликозидов.

Наиболее широкое применение имеет дигоксин, для внутривенного введения в острых случаях - строфантин. Используются также (при умеренно выраженных формах заболеваний) препараты горицвета весеннего (адониса), ландыша майского.

Препараты наперстянки (препараты наперстянки пурпуровой):

Наперстянка (пурпуровая и крупноцветная)

Digitalis purpurea - двухлетнее травянистое растение (Западная Евр.).

Применяют высушенные листья наперстянки (Folia Digitalis) и приготовленные из них препараты.

В 1 г листьев должно содержаться 50 - 66 ЛЕД или 10,3 - 12,6 КЕД.

Содержит гликозиды дигитоксин и гитоксин.

Отличаются наибольшей стойкостью в организме по сравнению с другими сердечными гликозидами. Мало разрушаются при приеме внутрь и оказывают при этом способе введения выраженный терапевтический эффект.

Кордигит

Cordigitum.

Очищенный экстракт из сухих листьев наперстянки. Слегка желтоватый аморфный порошок, трудно растворимый в воде.

Содержит в 1 г 6000 - 8000ЛЕД или 800 - 1200 КЕД.

Форма выпуска - таблетки по 0,0008 г; свечи по 0,0008 или 0,0012 г.

Дигитоксин

Digitoxinum.

Получают из разных видов наперстянки.

Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.

Является наиболее активным гликозидом наперстянки.

Препараты наперстянки шерстистой:

Их главное отличие - быстрое всасывание, менее кумулируются, обладают большим диуретическим действием.

Дигоксин

Digoxinum.

Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.

1 г препарата содержит 3277 - 4347 КЕД или 1950 - 2600 ГЕД.

Медилазид

Medilasidum.

Гликозид, получаемый полусинтетическим путем метилирования дигоксина. Содержит дополнительную метильную группу в сахарном остатке.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, нерастворимый в воде.

По кардиологической активности и по показаниям к применению близок к дигоксину.

Отличительная фармакологическая особенность - быстрая всасываемость при приеме внутрь (5 - 25 мин).

Целанид

Celanidum.

Первичный гликозид - дигиланид из листьев наперстянки шерстистой.

Бесцветный или белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде.

Оказывает быстрый эффект, обладает небольшой способностью к кумуляции.

Форма выпуска - таблетки по 0,00025 г;

0,05 % раствор во флаконах по 10 мл (внутрь); 0,02 % раствор - ампулы по 1 мл (для инъекций).

Лантозид

Lantosidum.

Стандартизированный экстракт из листьев наперстянки шерстистой.

Прозрачная жидкость желто-зеленого или зеленого цвета, горького вкуса Содержит в 1 мл 9 - 12 ЛЕД или 1,5 - 1,6 КЕД, что по активности соответствует примерно 0,2 г листьев наперстянки.

Форма выпуска - в склянках оранжевого стекла по 15 мл.

Препараты горицвета.

Трава горицвета весеннего

Herba Adonidis vernalis.

В 1 г травы должно содержаться не менее 50 - 66 ЛЕД или 6,3 - 8 КЕД.

Действующие вещества - гликозиды цимарин и адонитоксин.

По характеру действия гликозиды горицвета близки к гликозидам наперстянки, однако менее активны, менее стойки в организме и оказывают менее продолжительное действие. Проявляют слабое седативное действие. Практически не кумулируются. Применяют при сравнительно легких формах хронической недостаточности кровообращения.

Из травы горицвета готовят настой - 4 - 6 - 10 г на 200 мл.

Экстракт горицвета сухой.

Extractum Adonidis vernalis siccum.

Применяю для приготовления таблеток и настоя.

Таблетки “Адонис бром”, содержащие 0,125 г экстракта горицвета сухого и калия бромида 0,25 г.

Адонизид

Adonisidum.

Новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего.

Прозрачная, слегка желтоватого цвета жидкость. В 1 мл содержит 23 - 27 ЛЕД или 2,7 - 3,5 КЕД.

Адонизид сухой

Adonisidum siccum.

Аморфный порошок буровато-желтого цвета, горького вкуса. Легко растворим в воде.

В 1 г содержит 14000 - 20000 ЛЕД или 2083 КЕД, что соответствует примерно 670 мл адонизида жидкого.

Применяют для приготовления таблеток.

Препараты строфанта.

Зрелых семена тропических многолетних растений (лиан) семейства кутровых, содержат весьма активный сердечный гликозид строфантин.

В 1 г семян строфанта содержится не менее 2000 ЛЕД или 240 КЕД.

Строфантин К

Strophanthinum K.

Смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, трудно растворимый в воде.

В 1 г содержит 43000 - 58000ЛЕД или 5800 - 7100 КЕД.

Является основным представителем “полярных” сердечных гликозидов.

Характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Особенно выражено систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса.

Относится к малостойким гликозидам; при приеме внутрь он малоэффективен.

Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях.

Противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов, остром миокардите, эндокардите, выраженном кардиосклерозе.

Форма выпуска - 0,025 % и 0,05 % растворы в ампулах по 1 мл.

Строфантидина ацетат

Strophanthidini acetas.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, нерастворимый в воде.

В 1 г содержит 18000 - 20000 ЛЕД или 4500 0 5500 КЕД.

По действию близок к строфантину.

Форма выпуска - 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл.

Препараты ландыша.

Для приготовления лекарственных средств применяют собранную в период цветения и высушенную траву (Herba Convallariae), собранные до и в начале цветения и высушенные листья (Folia Convallariae) в период цветения и высушенные цветки (Flores Convallariae) многолетнего травянистого растения ландыша майского (Convallaria majalis).

Все части растения содержат гликозиды (основными являются конваллятоксин и конваллязид), близкие по химическому строению к гликозидам наперстянки.

В 1 г высушенной травы ландыша должно содержаться 120 ЛЕД или 20 КЕД.

Гликозиды ландыша отличаются малой стойкостью, практически не обладают кумулятивным эффектом.

При приеме внутрь действуют слабо. При внутривенном введении препараты ландыша оказывают быстрое и сильное влияние на сердечную деятельность.

Настойка ландыша

Tinctura Convallariae.

Настойка (1 : 10) на 70 % спирте.

Прозрачная жидкость зеленовато - бурого цвета.

В 1 мл содержится 10,4 - 13,3 ЛЕД или 2 - 2,5 КЕД.

Применяют при относительно легких формах хронической сердечной недостаточности.

Форма выпуска - флаконы темного стекла по 25 мл.

Коргликон

Corglyconum.

Препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша.

Применяют водный раствор, содержащий в 1 мл 0,6 мг коргликона (Solutio Corglyconi 0,06 % pro injectionibus).

По характеру действия близок к строфантину.

Не уступает ему по быстроте действия; инактивируется в организме медленнее, оказывает более продолжительный эффект.

Оказыват более выраженное стимулирующее влияние на блуждающий нерв.

д) Препараты желтушников.

Разные виды желтушников (рассеянный, серый, левкойный) содержат гликозиды близкие по действию к гликозидам группы наперстянки.

Кардиовален

Cardiovalenum.

Комплексный препарат, в состав которого входят: экстракт желтушника (серого) 17 г; адонизид 30 г; настойка валерианы 46,9 г; экстракт боярышника жидкий 2 г; камфора 0,4 г; натрия бромид 2 г; спирт 95 % 1,6 г; хлорбутанол гидрат 0,25 г.

1 мл - 45 - 55 ЛЕД.

Форма выпуска - флаконы по 15, 20 и 25 мл.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 13

В число этих средств входят в основном органические нитраты, b - адреноблокаторы, некоторые антагонисты ионов кальция.

По сумме фармакологических средств, механизмам действия, показаниям к применению препараты этих групп различаются между собой.

Весьма активные рефлекторно действующие спазмолитические препараты неорганические и органические нитраты.

Основными представителями группы нитритов является амилнитрит и натрия нитрит, а органических нитратов - нитроглицерин.

В малых дозах вещества этой группы расширяют коронарные сосуды, сосуды мозга, сосуды брюшной полости. Расширение указанных сосудов не сопровождается заметным понижением кровяного давления. Сердечная деятельность от малых доз несколько усиливается, что имеет положительное значение для поддержания кровяного давления. От больших доз расширяются почти все сосуды организма, что сопровождается значительным падением кровяного давления, что может привести к гибели животного.

Оказывают спазмолитическое действие на мышцы желчных путей, желудочно-кишечного тракта, мочеточников, матки, бронхов.

Установлено, что в эндотелии сосудов вырабатывается высокоактивное сосудорасширяющее вещество - “эндотелиальный релаксирующий фактор” (ЭРФ). Действие его во многом сходно с действием нитритов. Этот фактор является окисью азота NO. Источником образования NO в организме является аминокислота L- аргинин. Образуясь в эндотелии, NO дифундирует в гладкие мышцы сосудов и приводит к их релаксации.

Органические нитраты в организме частично превращаются в нитриты и группа NO которые пополняет резервы их в стенках сосудов.

Нитриты и их эфиры, находясь в крови способны вступать во взаимодействие с гемоглобином, превращая его в метгемоглобин. Что позволяет использовать их как противоядие при отравлении синильной кислотой и ее солями. Синильная кислота, взаимодействуя с метгемоглобином образует нетоксическое соединение цианметгемоглобин и этим предупреждает поражение тканевых дыхательных ферментов.

Показаны при спазмах коронарных и мозговых сосудов и гладкой мускулатуры бронхов и кишечника.

Различие в действии препаратов проявляется в быстроте и длительности терапевтического эффекта.

Амилнитрит

Amylii nitris.

Изоамиловый эфир азотистой кислоты.

Прозрачная желтоватая легкоподвижная, летучая жидкость с фруктовым запахом. Мало растворимая в воде.

Вызывает быстрое, но кратковременное расширение коронарных и мозговых сосудов.

Назначают в форме ингаляций.

Натрия нитрит

Natrii nitris.

Белые или белые со слабым желтоватым оттенком кристаллы, гигроскопичен, легко растворим в воде.

Действует подобно амилнитриту; эффект развивается медленнее, но более продолжителен.

Форма выпуска - 1 % раствор в ампулах.

Нитросорбид

Nitrosorbidum.

Белый мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде. Является одним из основных органических нитратов для перорального применения.

Снижая тонус периферических венозных сосудов (венул), препарат уменьшает приток крови к сердцу и давление в сосудах малого круга кровообращения.

Спазмолитин (дифацил)

Spasmolytinum.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Эффективен при пилороспазмах, энтероспазмах, различных видах колик. Назначается энтерально: собакам - 0,2-0,3 г на животное.

Спазмолитическими свойствами обладают ангиотрофин, нитронг, папаверина гидрохлорид, теобромин, теофиллин, дибазол, но - шпа , сустак, келлин и др.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 14

Средства, влияющие на кроветворение

Лекция 16. лекарственные средства, действующие на кровь

Средства, влияющие на кроветворение.

* Стимуляторы эритропоэза.

* Стимуляторы лейкопоэза.

Средства, влияющие на свертываемость крови.

* Антокоагулянты.

* Коагулянты.

Плазмозаменяющие и дезинтоксикационные растворы.

Литература:

Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”, Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.

Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.

И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.

Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.

М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.

5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна” , 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.

6. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 1999. - 661 с.

7. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.

8. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России. Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.

9. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г. Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.

Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.

Кроветворение у животных осуществляется в костном мозге, тимусе, селезенке, печени. Основные процессы это эритропоэз, лейкопоэз и тромбоцитоз.

Конечным результатом эритропоэза является образование эритроцитов. Основной частью эритроцитов является гемоглобин, который является носителем кислорода. В состав гемоглобина входит 2-х валентное железо. При недостатке железа нарушается эритропоэз. Дефицит железа в организме наступает при кровепотерях, при беременности, у растущего молодняка (особенно у поросят при длительном подсосном периоде, в молоке свиноматок железа почти нет). Во всех этих случаях может развиваться гипохромная анемия.

Основой развития гипохромных анемий является недостаточная продукция гемоглобина эритробластами костного мозга в связи с дефицитом железа или с нарушением его метаболизма.

Железо содержится в организме человека в количестве 2 - 5 г.

Основная часть его (2/3) входит в состав гемоглобина. Остальная часть находится в тканевых депо (в костном мозге, печени, селезенке). Железо входит также в состав миоглобина и ряда ферментов.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается только ионизированное железо, причем лучше всего в виде двухвалентного иона. Хлористоводородная кислота (переводит молекулярное железо в ионизированную форму) и аскорбиновая кислота (восстанавливает трехвалентное железо в двухвалентное) способствует всасыванию железа из пищеварительного тракта. Всасывание происходит главным образом в тонком кишечнике (особенно в 12 - перстной кишке) за счет активного транспорта и, возможно, путем диффузии. Содержащийся в слизистой оболочке кишечника белок апоферритин связывает часть всасывающегося железа, образуя с ним комплекс - ферритин. Он всасывается в кровь и в сыворотке крови вступает в связь с b1 - глобулином - трансферрином, образуется комплекс ферритрансферин.

Ферритрансферин поступает к различным тканям, где взаимодействует с тканевым апоферритином и образует вновь ферритин, который откладывается в депо. В костном мозге железо включается в построение гемоглобина. В тканевых депо железо находится в связанном состоянии (в виде ферритина и гемосидерина).

Интенсивность всасывания железа в значительной степени зависит от степени насыщения им белков, участвующих в его транспорте и депонировании (апоферритина слизистой оболочки кишечника, трансферрина плазмы крови, апоферритина тканевых депо).

При разрушении эритроцитов часть гемоглобина распадается с образованием билирубина и гемосидерина, которые также служат резервной формой железа.

Местно препараты железа по мере увеличения концентрации действуют соответственно вяжуще, раздражающе и прижигающе. Принятые внутрь в небольших концентрациях препараты железа действуют вяжуще и снижают воспалительный процесс, а связываясь с сероводородом - естественным раздражителем рецепторов слизистой оболочки ,- ослабляют перистальтику, действуют антимикробно и противобродильно, приводят к развитию запоров. Кроме того, при взаимодействии железа с сероводородом образуется нерастворимый сульфид железа, который оседает на слизистые оболочки кишечника и защищает их от раздражения, способствующего перистальтике. От больших доз железа возмоны рвота, гастроэнтерит, понос.

При острых отравлениях препаратами железа применяют деферроксамин.

Выводится железо пищеварительным трактом (невсосавшаяся часть, с эпителием слизистой оболочки, которая подвергается десквамации, с желчью), почками и потовыми железами.

Применяют препараты железа с целью стимуляции кроветворения при постгеморрагических анемиях: алиментарных и хронических, возникающих на почве хронической потери крови при инвазионных болезнях, заболеваниях желудка и кишечника, почек, мочевого пузыря, геморрагических диатезах; при токсической анемии, лейкозах, миокардозах.

Не следует назначать одновременно с тетрациклином. они ухудшают всасывание антибиотика.

Железо восстановленное

Ferrum reductum.

Мелкий от серого до темно - серого цвета блестящий или матовый порошок. Притягивается магнитом, содержит не менее 99 % железа.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой.

Назначают внутрь в пилюлях, болюсах, кашках. Вводят внутрь после кормления 3 раза в день.

Дозы лошадям и крупному рогатому скоту 1 - 5 г; ослам 0,5 - 2 г; мелкому рогатому скоту 0,5 - 1 г; свиньям 0,3 - 0,8 г; собакам 0,1 - 0,3 г; кошкам и птице 0,01 - 0,1 г.

Железа лактат

Ferri lactas.

Зеленовато - белый кристаллический порошок. Плохо растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок.

Применяют как и железо восстановленное.

Дозы лошадям и крупному рогатому скоту 1 - 3 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,3 - 1 г; собакам 0,02 - 0,1 г; курам 0,005 - 0,01 г.

Железа окисного хлорид

Ferri trichloridum.

Желто-бурая кристаллическая масса или куски со слабым запахом хлористого водорода.

Растворим в воде.

Форма выпуска - порошок и водный раствор, содержащий 10 - 10,3 % железа (Ferri trichloridum solutum).

Противомикробное действие выражено сильнее чем у сульфата железа.

Применяют наружно для остановки мелких кровотечений (1 - 6 % раствор) и как прижигающее (10 - 30 % раствор) при раке стрелки, бурной грануляции ран.

Железа закисного сульфат железо сернокислое, железный купорос)

Ferri (II) sulfas.

Призматические прозрачные кристаллы светло- голубовато- зеленоватого цвета или кристаллический бледно-зеленый порошок.

Форма выпуска - порошок .

Оказывает выраженное местное действие в зависимости от концентрации: 0,1 % - вяжущее; 3,5 % - раздражающее, а в больших концентрациях - прижигающее действие.

Действует противомикробно и дезодорирующе.

При введении внутрь раздражает слизистые оболочки желудка и кишечника, усиливает секрецию.

После всасывания стимулирует эритропоэз, улучшает обмен веществ.

Для профилактики и лечения анемии у подсосных поросят по достижении ими 3 - 5 дневного возраста соски свиноматок перед сосанием опрыскивают 0,25 % раствором или раствором, содержащим 0,25 % железа сульфата и 0,1 % меди сульфата.

Железа закисного карбонат с сахаром

Ferri carbonas saccharatus.

Аморфный зеленовато-серый порошок сладкого, слабовяжущего вкуса, нерастворимый в воде.

Форма выпуска - порошок.

Дозы ( на животное) лошадям и крупному рогатому скоту 2 - 5 г; ослам 1 - 3 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 - 1 г; собакам 0,05 - 0,2 г; кошкам и птице 0,02 - 0,1 г.

Железо-аскорбиновая кислота

Acidum Ferroascorbinicum.

Комплексное соединение железа и аскорбиновой кислоты.

Черно-фиолетовый порошок с металлическим отливом.

Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,5 г.

Применяют при гипохромных анемиях и при гиповитаминозе С.

Доза внутрь поросятам по 0,002 - 0,01 г/кг.

Ферковен

Fercovenum. Прозрачная жидкость красноватого цвета, сладкого вкуса.

Раствор для внутривенного введения, содержащий сахарат железа, глюконат кобальта и раствор углеводов.

В 1 мл содержится 0,02 г железа и 0,00009 г (0,09 мг) кобальта.

Форма выпуска - в ампулах и герметически закрытых флаконах по 5 мл.

Применяют при гипохромных анемиях.

Вводят внутривенно собакам в дозах по 2 - 5 мл 1 раз в день, когда требуется быстро пополнить в организме количество железа. Кобальт способствует стимуляции эритропоэза. Противопоказан при заболеваниях печени.

Железодекстрановые препараты - комплексные соединения гидроокиси железа и низкомолекулярного декстрана. Декстран - полисахарид бактериального происхождения, синтезируемый из сахарозы при помощи бактерий. После частичной деполимеризации декстран с молекулярным весом 40000 - 80000 применяется в качестве заменителя плазмы.

После введения железодекстранов в мышцы всасывание происходит в основном в течение 1 - 3 дней, однако следы этих препаратов в мышцах остаются еще 4 - 14 дней. Из лимфатических сосудов железодекстраны быстро переходят в кровяное русло, откуда поступают в ретикулоэндотелиальные клетки, где и происходит отделение железа от декстрана. Декстран выводится в основном с мочой, но часть его может превращаться в глюкозу.

Освободившееся железо поступает в кровь, где соединяется с трансферрином и разносится по всему организму, оказывая специфическое действие.

Ферроглюкин

Ferroglucinum

Ферроглюкин - коллоидная жидкость красно-бурого цвета, содержащая в 1 мл 50 мг (5 5% раствор) или 75 мг (7,5 % раствор) трехвалентного железа.

Форма выпуска - во флаконах по 10; 100 и 200 мл.

Применяют для профилактики и лечения алиментарной анемии поросят. Вводят внутримышечно в области бедра и за ухом.

Для профилактики поросятам в 3 - 7 -дневном возрасте вводят однократно в дозах по 1,5 - 2 мл 5 % раствора или 1 - 1,5 мл 7,5 % раствора. При необходимости через 6 - 10 дней вводят повторно в тех же дозах. Для лечения вводят в дозе 150 мг железа на 1 кг веса поросенка, 15 - 20 мг - теленку и жеребенку; свиноматкам - 10 мл за 15 - 20 дней до опороса;ягнятам - 3 - 4 мл на 5 - 6 день жизни; телятам и жеребятам - 5 - 8 мл на 3 - 4 день жизни.

Ферродекс

Ferrodexum.

Препарат, содержащий декстран и железа окись (в 1 мл 75 мг Fe).

Форма выпуска - раствор в ампулах по 2 и 10 мл.

Внутримышечно поросятам 2; телятам, жеребятам 5 - 10 ; собакам, пушным зверям, кошкам, кроликам 1 - 3 мл.

С профилактической целью поросятам вводят 1 раз через 4 - 5 суток после рождения, а телятам 1 - 3 раза с интервалом 7 - 10 суток.

Декстрофер - 100

Dextroferrum.

Железодекстрановый комплекс (в 1 мл - 95 - 100 мг трехвалентного железа).

Применяют с проофилактической и лечебной целью.

Форма выпуска - флаконы 100 мл.

Вводят внутримышечно с профилактической целью поросятам на 2 - 3 сутки, телятам на 7 -10 сутки; с лечебной целью (дважды) с интервалом в 7 суток в дозах (мл): поросятам - 1,5; телятам 5 - 10; ягнятам, козлятам 2 - 3 мл.

Биофер

Bioferum.

Комплексный препарат содержащий ферроглюкин - 75 и экстракт алоэ жидкий. Стерильная красно-бурая жидкость в ампулах по 2 мл. Содержит 37-38 мг железа в 1 мл и биологического вещества алоэ (аминокислоты, микроэлементы и др.). Назначают поросятам.

ДИФ-3

Смесь железодекстрана с поливиниловым спиртом и иодом. В 1 мл - 52-56 мг железа и 5-6 мг иода.

Жидкость коричневого цвета.

Форма выпуска - флаконы по 100, 200, 400 мл.

Назначают поросятам, телятам, свиноматкам супоросным и подсосным.

Применяют также Ферро - 200; Феррумлек; Гематопан; ДИФ - 3; микроанемин, гемостимулин.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 15

Средства, стимулирующие лейкопоэз.

Лейкоциты в организме животных вырабатываются в костном мозге, лимфатических узлах, селезенке. В организме выполняют защитную роль. При многих заболеваниях животных их образование затруднено, что ведет к ослаблению организма, снижению его резистентности, нарушению обмена веществ.

Алейкии - значительное уменьшение количества лейкоцитов в крови,

Лейкопении - умеренное уменьшение.

Они бывают токсического (отравление бензолом), инфекционного (стрептококковые инфекции, глистные инвазии) происхождения, как результат лучевой болезни.

При этих патологиях используют средства, стимулирующие лейкопоэз.

С этой целью применяют натрия нуклеинат, пентоксил. Однако они эффективны только при легких формах лейкопений.

Натрия нуклеинат

Natrii nucleinas.

Натриевая соль нуклеиновой кислоты, получают из дрожжей.

Белый или слегка желтоватый порошок, растворимый в воде с образованием опалесцирующих растворов. Стимулирует деятельность костного мозга и активизирует выработку лейкоцитов, а также факторы иммунобиологической защиты.

Назначают внутрь (мг/кг): свиньям, овцам, козам 6 - 7; собакам 4 - 10 3 раза в сутки после еды.

Форма выпуска - флаконы по 100 г.

Пентоксил

Pentoxylum.

Эффективен при лейкопениях, вызванных рентгеновским и радиоактивным облучением.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,025 и 0,2 г.

Дозы внутрь (мг/кг): свиньям, овцам, козам 3 - 10; собакам 5 - 15; кошкам 10 -20 3 раза в день 15 20 суток.

Лейкоген - белый или темный со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде.

Выпускают порошок и таблетки по 0,02.

Применяют при лейкопении, алиментарных и токсических алейкиях.

Лейкопоэз в различной степени стимулируют большинство иммуностимуляторов.

Свертывание крови - сложный биохимический процесс защитного характера, предохраняющий организм от кровопотери при нарушении целостности кровеносных сосудов. Сущность его заключается в превращении белка плазмы фибриногена в нерастворимый фибрин, выпадающий в виде нитей из коллоидного раствора и образующий основу сгустка крови.

Наряду с системой свертывания крови в организме существует и система, препятствующая свертыванию. К этой системе относятся такие вещества, как фермент крови фибринолизин (плазмин), растворяющий тромб, гепарин, препятствующий превращению протромбина в тромбин, и другие факторы.

Процесс свертывания крови нарушается при многих заболеваниях, и нередко приходится применять вещества, способствующие свертыванию,- коагулянты или вещества, препятствующие свертыванию,- антикоагулянты.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 16

Антикоагулянты могут влиять на разные этапы свертывания крови. По направленности действия они относятся к двум основным группам:

1. Антикоагулянты прямого действия (вещества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови) - гепарин.

2. Антикоагулянты непрямого действия (вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови - протромбина и др. - в печени) - неодикумарин, фенилин, синкумар.

Вещества первой группы действуют быстро, но кратковременно, препараты второй группы, наоборот, проявляют эффект через продолжительное время и действуют длительно.

Антикоагулянты применяют для лечения и профилактики тромбозов, эмболий, тромбофлебитов, при переливании крови, в лабораторной практике для предотвращения свертывания крови.

Противосвертывающие вещества противопоказаны при гематуриях, язвенной болезни желудка и 12 - перстной кишки, язвенном колите, почечно - каменной болезни с тенденцией к гематурии, беременности. С осторожностью при патологии печени.

Гепарин

Heparinum.

Естественное противосвертывающее вещество, образующееся в организме тучными клетками. Особенно большое количество гепарина содержится в печени и легких. В химическом отношении это мукополисахарид. Содержит в своей молекуле остатки серной кислоты, в связи с чем обладает выраженной кислотностью. В результате на себе несет сильный отрицательный заряд, который способствует взаимодействию гепарина с белками, участвующими в свертывании крови.

Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он активизирует его, ускоряя его противосвертывающее действие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активизирующих свертывание крови. Нарушается переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин.

Гепарин эффективен только при парентеральном введении. Наиболее часто его применяют внутривенно. Действие наступает быстро и в зависимости от дозы продолжается 2 - 6 часов. Гепарин инактивируется в печени ферментом гепариназой.

Помимо основного противосвертывающего действия, у гепарина отмечена способность понижать содержание в крови липидов. Считается , что это происходит за счет высвобождения липопротеинлипазы, которая гидролизует триглицериды с освобождением свободных жирных кислот, которые поступают в ткани.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость, стимулирует коллатеральное кровообращение, оказывает спазмолитическое действие.

Дозируют гепарин в ЕД (1 мг равен 130 ЕД). Об эффективности препарата судят по свертыванию крови.

Раствор гепарина для инъекций выпускается с активностью 5000 ЕД в 1 мл.

Растворы гепарина вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Часто назначают в сочетании с фибринолитическими препаратами.

Дозы и способы применения гепарина подбирают индивидуально в зависимости от патологического процесса, клинических и лабораторных показателей.

Антагонистом гепарина является протамина сульфат.

Форма выпуска - раствор натриевой соли гепарина во флаконах и ампулах по 5 мл с активностью 5000 ЕД в 1 мл.

Мазь гепариновая

Unquentum Heparini.

Состав: гепарина 2500 ЕД, анестезина 1 г, бензилового эфира никотиновой кислоты 0,02 г, мазевой основы до 25 г.

Применяют наружно при поверхностных тромбофлебитах конечностей, флебитах после повторных внутривенных инъекций, тромбозе геморроидальных вен, язвах конечностей.

Форма выпуска - тубы по 10 и 25 г.

Неодикумарин

Neodicumarinum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Мало растворимый в воде.

Является антагонистом витамина К1 . Препятствует восстановлению К1 - оксида в активную форму К1, что блокирует синтез зависимых от витамина К протеаз - протромбина, проконвертина и других факторов свертывания крови.

Эффект оказывает не сразу, а медленно и продолжительно, обладает кумулятивными свойствами.

Быстро всасывается при приеме внутрь.

Выделяется в основном с мочой.

Форма выпуска - таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Натрия цитрат для инъекций

Natrii citras pro injectionibus.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха, солоноватого вкуса.

Форма выпуска - порошок.

Взаимодействуя с Ca крови, переводит его в цитрат Ca, в результате чего свободные ионы кальция связываются и не могут участвовать в образовании тромбопластина и переходе протромбина в тромбин и кровь не свертывается.

Применяют для консервирования крови: на каждые 100 мл крови добавляют 10 мл 4 - 6 % стерильного раствора. Концентрация препарата в переливаемой крови не должна превышать 1 %, а доза крупным животным 10 г.

Также применяют трилон Б, синкумар, фенилин.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 17

Средства этой группы применяют для остановки кровотечений, местно или для резорбтивного действия.

Местно для остановки кровотечений используют тромбин, губки гемостатические.

К препаратам резорбтивного действия относятся витамины К1 , К3 и синтетический заменитель витамина К3 - викасол.

Указанные витамины необходимы для синтеза в печени протромбина и ряда других факторов свертывания крови.

Назначают препараты при гипопротромбинемии, для лечения и профилактики кровотечений, при геморрагических диатезах, К - авитаминозе, лучевой болезни и т. д.

Для гемостатического действия используют также желатин, фибриноген и др.

Фибриноген

Fibrinogenum.

Является естественной составной частью крови.

Получают из плазмы крови доноров. Сухая пористая масса белого или кремового цвета.

Форма выпуска - флаконы по 1 г фибриногена.

Применяют при гипо - и афибриногенемии, кровотечениях в травматологической, хирургической практике, массивных кровотечениях в акушерской и гинекологической практике.

Пленка фибринная изогенная

Membranula fibrinosa isogena.

Представляет собой фибрин, полученный из фибриногена плазмы крови человека и пропитанный водным раствором глицерина.

Оказывает гемостатическое действие, способствующее регенерации тканей и заживлению ран.

Форма выпуска - пленка в стеклянной пробирке.

Тромбин

Thrombinum.

Является естественным компонентом свертывающей системы крови, образуется в организме из протромбина при ферментативной активации тромбопластином.

Получают из плазмы крови доноров.

Белый аморфный порошок без запаха.

За 1 единицу активности тромбина принимается активность такого количества препарата, которое способно свернуть при температуре 37 0 С 1 мл свежей плазмы за 30 секунд или 1 мл 0,1 % раствора очищенного фибриногена за 15 секунд.

Применяют его раствор только местно для остановки кровотечения из мелких капилляров и паренхиматозных органов. Введение в/в и в/м не допускается.

Форма выпуска - стеклянные флаконы или ампулы по 10 мл, содержащие не менее 125 единиц активности.

Желпластан

Gelplastanum.

Аморфный или кристаллический порошок от желтого до темно-желтого цвета со специфическим запахом.

Состоит из высушенной плазмы крови рогатого скота, канамицина моносульфата и желатина пищевого.

Применяют наружно для остановки кровотечений при повреждении печени, почек и др. паренхиматозных органов, а также при открытых костно-мышечных повреждениях.

Форма выпуска - порошок в стеклянных флаконах по 2,5 г.

Губка гемостатическая коллагеновая

Spongia haemostatica collagenica.

Приготовлена из коллагеновой массы, 2 % раствора коллагена с добавлением фурацилина и борной кислоты.

Сухая пористая масса желтого цвета в форме пластин, мягкой эластичной консистенции, хорошо впитывающая жидкость.

Оказывает гемостатическое и антисептическое действие, стимулирует регенерацию тканей.

Применяют при капиллярных и паренхиматозных кровотечениях, для заполнения дефектов паренхиматозных органов и др.

Ее действие усиливается, если ее дополнительно смочить раствором тромбина.

Форма выпуска - пластины размером 5 х 5 ил и 10 х 10 см.

Губка антисептическая с канамицином

Spongia antiseptica cum Kanamycino.

Сухая пористая масса желтоватого цвета. Содержит желатин с добавлением канамицина сульфата, фурацилина, кальция хлорида.

Оказывает гемостатическое и противомикробное действие.

Применяют наружно при диффузных и паренхиматозных кровотечениях, а также как профилактическое средство после первичной хирургической обработки ран, при лечении инфицированных ран и др.

Форма выпуска - куски губки массой 0,5 - 0,7 г.

Витамин К (викасол).

Vitaminum K.

Белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, легко растворимый в воде.

Форма выпуска - ампулы 0,3 % раствор по 5 мл; 1 % раствор по 1 мл; таблетки по 0,015 г.

Способствует образованию в печени протромбина и проконвертина - веществ, необходимых для свертывания крови, оказывает болеутоляющее действие, способствует заживлению ран.

Вводят в/н и в/м.

Дозы: крупному рогатому скоту 0,1 - 0,3 г; собакам 0,01 - 0,03 г; кошкам 0,005 - 0,01 2 - 3 раза в день.

Гемостатическим действием обладают следующие средства растительного происхождения: листья крапивы, трава тысячелистника, трава горца почечуйного, кора калины, цветки арники.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 18

Для замещения плазмы при острых кровопотерях, шоке различного происхождения, нарушении микроциркуляции, интоксикациях и других процессах, связанных с изменением гемодинамики, часто назначают лазмозамещающие растворы. Иногда их называют также кровезаменителями. Однако функцию крови эти препараты не выполняют, т. к. не содержат форменных элементов крови ( если они специально не добавлены).

По функциональным свойствам и назначению плазмозамещающие растворы делят на ряд групп:

а) гемодинамические;

б) дезинтоксикационные;

в) регуляторы водно-солевого и кислотно-основного равновесия;

г) препараты для парентерального белкового питания.

Гемодинамические препараты предназначены для лечения и профилактики шока различного происхождения, нормализации артериального давления и улучшения в целом гемодинамических показателей. Они имеют относительно большую молекулярную массу, близкую к молекулярной массе альбумина крови, и при введении в ток крови относительно длительно циркулируют в кровяном русле, поддерживая на необходим уровне артериальное давление. Основным представителем этой группы является полиглюкин.

Дезинтоксикационные препараты способствуют восстановлению кровотока в мелких капиллярах, уменьшают агрегацию форменных элементов крови, усиливают процессы перемещения жидкости из тканей в кровяное русло, увеличивают диурез и, выделяясь почками, способствуют процессам детоксикации. Препарат реополиглюкин.

Широкое применение в качестве дезинтоксикационных растворов, а также растворов, применяемых для регуляции водно - солевого и кислотно - щелочного равновесия, имеют изотонический раствор натрия хлорида и другие солевые растворы.

Особую группу препаратов представляют растворы для парентерального питания (раствор гидролизина, гидролизат казеина и др.). Частично они выполняют функцию гемодинамических и дезинтоксикационных препаратов. Основное их назначение - доставка в организм полноценных продуктов для парентерального белкового питания при различных состояниях, сопровождающихся гипопротеинемией.

1. Синтетические плазмозамещающие жидкости:

а) на основе декстрана.

Полиглюкин

Polyglucinum.

Получают путем гидролиза нативного декстрана, синтезируемого из сахарозы при участии штамма бактерий Leuconostoe mesenteroides.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Благодаря сравнительно большой молекулярной массе, близкой к таковой альбумина крови, полиглюкин медленно проникает через сосудистые стенки и при введении в кровеносное русло долго в нем циркулирует. Вследствие высокого осмотического давления, превышающего примерно в 2,5 раза осмотическое давление белков плазмы крови, полиглюкин удерживает жидкость в кровеносном русле, оказывая таким образом гемодинамическое действие.

При введении в кровеносное русло полиглюкин быстро повышает артериальное давление при острой кровопотере и длительно удерживает его на высоком уровне.

Препарат нетоксичен, выделяется главным образом почками.

Применяют с профилактической и лечебной целью при травматическом, операционном и ожоговом шоке, острой кровопотере, шоке в результате интоксикаций, сепсиса и др.

Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл и в полиэтиленовых емкостях по 250 и 500 мл.

Реополиглюкин

Rheopolyglucinum.

Стерильный 10 % раствор декстрана. Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Он способствует перемещению жидкости из тканей в кровеносное русло, следствием чего является повышение суспензионных свойств крови, снижение ее вязкости, восстановление кровотока в мелких капиллярах; уменьшает агрегацию форменных элементов крови; оказывает дезинтоксикационное действие.

Выводится почками.

Применение: профилактика и лечение травматического, операционного и ожогового шока; при нарушениях капиллярного артериального и венозного кровообращения, для лечения и профилактики тромбозов и тромбофлебитов, эндартериита; при операциях на сердце, с использованием аппарата искусственного кровообращения.

Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл.

Реополиглюкин с глюкозой

Rheopolyglucinum cum glucoso.

Стерильный 10 % раствор декстрана с добавлением 5 % глюкозы.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Повышает суспензионную устойчивость крови, уменьшает ее вязкость, способствует восстановлению кровотока в мелких капиллярах, предотвращает и снижает агрегацию форменных элементов крови. Происходит нормализация артериального давления, увеличивается объем циркулирующей крови, улучшается деятельность сердца.

Форма выпуска - флаконы по 50; 100; 200 и 400 мл.

Реоглюман

Rheoglumanum.

Стерильный 10 % раствор декстрана с добавлением 5 % маннита и 0,9 % натрия хлорида.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Препарат рассматривается как полифункциональный кровезаменитель: уменьшает вязкость крови, способствует восстановлению кровотока в мелких капиллярах, снижает агрегацию форменных элементов крови, оказывает дезинтоксикационное, осмотическое, гемодинамическое действие.

Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл.

Рондекс

Rondex.

Стерильный 6 % раствор декстрана с молекулярной массой 60000 +

10000 в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Прозрачная жидкость желтого цвета.

Препарат гемодинамического действия.

Форма выпуска - флаконы по 400 мл.

Реомакродекс

Rheomacrodex.

Зарубежный препарат, близкий к полиглюкину и его аналогам.

Стерильный раствор, содержащий 10 % декстрана в изотоническом растворе натрия хлорида.

Оказывает гемодинамическое и противоагрегационное действие.

Выпускается также в растворе глюкозы.

Форма выпуска - флаконы по 500 мл.

Полифер Polyferum.

Стерильный 6 % раствор на изотоническом растворе натрия хлорида) модифицированного декстрана, содержащий ионы железа.

Прозрачная светло-коричневая жидкость.

Наряду с гемодинамическим эффектом, препарат стимулирует гемопоез.

Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл.

б) препараты на основе поливинилпирролидона.

Гемодез

Haemodesum.

Стерильный водно - солевой раствор, содержащий 6 % низкомолекулярного поливинилпирролидона и ионы Na, K, Ca, Mg, Cl.

Прозрачная жидкость желтого цвета.

Применяют для дезинтоксикации организма при токсических формах острых желудочно - кишечных заболеваний (дизентерия, диспепсия, сальмонеллезы и др.), ожоговой болезни в фазе интоксикации, послеоперационных интоксикациях, инфекционных заболеваниях, токсикозах беременных и др. патологических процессах, сопровождающихся интоксикацией.

Механизм действия гемодеза обусловлен способностью низкомолекулярного поливинилпирролидона связывать токсины, циркулирующие в крови, и быстро выводить их из организма.

Выводится быстро почками.

Усиливает почечный кровоток, повышает клубочковую фильтрацию и увеличивает диурез.

При медленном введении обычно осложнений не вызывает.

Противопоказан при бронхиальной астме, остром нефрите, кровоизлияниях в мозг.

Форма выпуска - сосуды для крови по 100, 200 и 400 мл.

Неогемодез

Neohaemodesum.

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Отличается от гемодеза меньшей молекулярной массой используемого для его приготовления поливинилпирролидона, что ускоряет выведение его почками из организма и улучшает дезинтоксикационные свойства препарата.

Показания и противопоказания как и у гемодеза.

Форма выпуска - бутылки по 100, 200 и 400 мл.

Глюконеодез

Gluconeodesum.

Стерильный раствор, содержащий низкомолекулярный поливинилпирролидон, - 60 г; глюкозу - 50 г; воду для инъекций до 1000 мл.

Прозрачная жидкость желтого цвета.

Оказывает дезинтоксикационное действие.

Форма выпуска - бутылки по 50, 100, 200 и 400 мл.

Энтеродез

Enterodesum.

Препарат аналогичный гемодезу, но предназначен для приема внутрь.

Белый или слегка желтоватый порошок со слабым специфическим запахом. Растворим в воде.

Назначают при токсических формах острых инфекционных желудочно-кишечных заболеваний; пищевых токсикоинфекциях, острой печеночной и почечной недостаточности.

Связывает токсины, поступающие в желудочно-кишечный тракт или образующиеся в организме и выводит их через кишечник.

Форма выпуска - порошок по 5 или 50 г в полиэтиленовых пакетах.

2. Препараты на основе желатина, крахмала, альбумина.

Желатиноль

Gelatinolum.

Стерильный коллоидный 8 % раствор частично расщепленного пищевого желатина в изотоническом растворе натрия хлорида. Содержит ряд аминокислот.

Прозрачный раствор янтарного цвета со специфическим запахом.

Применяют в качестве плазмозамещающего средства при геморрагии, операционном и травматическом шоке, для дезинтоксикации организма.

Противопоказан при остры и хронических нефритах.

Форма выпуска - флаконы по 450 мл.

Волекам

Volecamum.

Стерильный 6 % раствор оксиэтилкрахмала в изотоническом растворе натрия хлорида.

Является коллоидоосмотическим плазмозамещающим препаратом гемодинамического действия.

Применение его противопоказано при травмах черепа, сопровождающихся повышением внутричерепного давления.

Форма выпуска - флаконы по 100, 200 и 400 мл.

Лактопротеин

Lactoproteinum.

Стерильный белково- солевой раствор, содержащий альбумин (50 г на 1000 мл), натрия лактат, Kcl, CaCl2, натрия гидрокарбонат, Na-каприлат, глюкозу (50 г на 1000 мл).

Прозрачная вязкая жидкость от светло-желтого до желтого цвета.

Оказывает гемодинамическое, дезинтоксикационное, ощелачивающее действие; при повторных ведениях уменьшает гипопротеинемию, гипоальбуминемию.

Вводят внутривенно: при шоке - струйно, в других случаях - капельно.

Форма выпуска - флаконы по 200 мл.

3. Гидролизаты (препараты для парентерального белкового питания).

Парентеральное введение белков приводит к развитию сенсибилизации, а повторное введение может привести к анафилаксии. Во избежание этих осложнений используют смеси индивидуальных кислот или препаратов, содержащих аминокислоты, образуемые при глубоком гидролизе белков. Аминокислоты в отличие от белков, не обладают ни видовой ни тканевой специфичностью. Их растворы в чистом виде, а также гидролизаты белков при достаточной степени гидролиза и очистки не должны вызывать обусловленных сенсибилизацией побочных эффектов. В то же время они вполне обеспечивают потребность организма в белках.

Данные препараты представлены гидролизатами, полученными из белков крови крупного рогатого скота и человека, из казеина и других белков, а также препаратами, являющимися растворами “чистых” аминокислот.

Для лучшего усвоения аминокислот организмом все препараты вводятся внутривенно.

Гидролизин

Hydrolysin.

Продукт, получаемый путем кислотного гидролиза белков крови крупного рогатого скота с добавлением глюкозы.

Прозрачная жидкость коричневого цвета со специфическим запахом

Хорошо усваивается и может служить полноценным продуктом для парентерального белкового питания. Оказывает дезинтоксикационное действие.

Противопоказан при острых нарушениях гемодинамики (шок травматический, операционный, ожоговый, массивная кровепотеря) и др.

Форма выпуска - флаконы по 450 мл.

Гидролизат казеина

Hydrolisatum Caseini.

Продукт, получаемый при кислотном гидролизе белка молока - казеина.

Прозрачная жидкость желто-коричневого цвета со специфическим запахом.

Форма выпуска - флаконы по 400 мл.

Фибриносол

Fibrinosolum.

Препарат, получаемый путем неполного гидролиза фибрина крови крупного рогатого скота и свиней. Содержит свободные аминокислоты и отдельные пептиды.

Прозрачная жидкость светло-коричневого цвета со специфическим запахом.

Форма выпуска - флаконы по 240, 450 и 500 мл.

Так же применяют аминотроф, аминокровин, инфузамин, полиамин, валин, аминостерил, нефрамин и др.

4. Сахара.

Глюкоза

Glucosum.

Бесцветные кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, сладкий на вкус.

Для медицинских целей применяют изотонические (4,5 - 5 %) и гипертонические (10 - 40 %) растворы.

Изотонический раствор применяют для пополнения организма жидкостью, вместе с тем он является источником легкоусвояемого организмом ценного питательного материала. При сгорании глюкозы в тканях выделяется значительное количество энергии, которая служит для осуществления функций организма.

При внутривенном введении гипертонических растворов повышается осмотическое давление крови, усиливается ток жидкости из тканей в кровь, стимулируются процессы обмена веществ, улучшается детокстикационная функция печени, усиливается сократительная деятельность сердечной мышцы, расширяются сосуды, увеличивается диурез.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г и 1 г; 5 %; 10 %; 25 % и 40 % растворы в ампулах по 10; 20; 25 и 50 мл;

5 %; 10 %; 20 % и 40 % - флаконы по 200 и 400 мл и др.

5. Солевые растворы.

Раствор натрия хлорида изотонический для инъекций

Solutio Natrii chloridi isotonica pro injectionibus.

Натрия хлорид представляет собой кубические кристаллы или белый кристаллический порошок соленого вкуса, без запаха. Натрия хлорид содержится в крови и в тканевых жидкостях организма (концентрация в крови составляет около 0,5 %), его содержанием в значительной степени обеспечивается постоянство осмотического давления крови. В организм поступает в необходимых количествах с пищей.

Раствор натрия хлорида 0,9 % (изотонический) для инъекций представляет собой прозрачную жидкость солоноватого вкуса.

Раствор быстро выводится из сосудистой системы и лишь временно увеличивает объем жидкости циркулирующей в сосудах, поэтому при кровепотерях и шоке он недостаточно эффективен.

Относительно часто применяют его как дезинтоксикационное средство и при обезвоживании организма. Им широко пользуются для растворения различных лекарственных средств.

Вводят его внутривенно, подкожно и в клизмах.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,9 г; во флаконах по 5 и 6 г (для приготовления растворов для инъекций); 0,9 % раствор в ампулах по 5 ; 10 и 20 мл; во флаконах по 400 мл; 10 % раствор для инъекций во флаконах по 200 и 400 мл.

Раствор Рингера - Локка

Solutio Ringer - Locke.

Состав: натрия хлорида 9 г; натрия гидрокарбоната, кальция хлорида и калия хлорида по 0,2 г, глюкозы 1 г, воды для инъекций до 1 литра.

Этот раствор имеет более “физиологический” состав, чем 0,9 % раствор натрия хлорида.

Растворы “Дисоль”, “Трисоль”, “Ацесоль”, “Хлосоль”, “Квартасоль”.

Все растворы являются сбалансированными комбинированными препаратами, содержащими натрия хлорид и другие соли, имеющие медицинское применение.

В 1 литре дисоля содержится NaCl 6 г, натрия ацетата 2 г;

“ - “ трисоля “ - “ 5 г , KCl и Na2CO3 по 1 г;

“ - “ ацесоля “ - “ 5 г, 1 г, натрия ацетата 2 г;

“ - “ хлосоля “ - “ 4,75 г, 1,5 г, “ - “ 3,6 г, натрия гидрокарбоната 1 г;

“ - “ квартасоля “ - “ 4,75 г, 1,5 г, натрия ацетата 2,6 г.

Все препараты являются бесцветными прозрачными растворами слабощелочной реакции.

Оказывают гемодинамическое действие, препятствуют сгущению крови, улучшают капиллярное кровообращение, усиливают диурез, оказывают дезинтоксикационное действие. Вводят растворы внутривенно.

Форма выпуска - флаконы по 100; 200 и 400 мл.

Цитраглюкосалан

Citraglucosalanum.

Глюкозоэлектролитная смесь. Выпускается в пакетах по 2, 39; 11,95; 23,9 г, соответственно содержащих

Na Cl 0,35; 1,75 и 3,5 г;

KСl 0,25; 1,25 и 2,5 г;

Na цитрата 0,29; 1,45 и 2,9 г;

глюкозы 1,5 ; 7,5 и 15 г.

Белый порошок, растворимый в воде;

Принимают внутрь.

Кроме этого применяют раствор “Лактасол”, санасол, таблетки “Глюкосолан” и др.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 19

ЛЕКция 17. Диуретические средства

Основные процессы мочеобразования.

Общая характеристика и классификация диуретиков.

Харктеристика препаратов.

Литература:

Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”, Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.

Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.

И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.

Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.

М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.

5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна” , 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.

6. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.

7. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.

8. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России. Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.

9. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г. Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.

Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.

11. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 – 1015 с.

12. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –

Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, которые усиливают образование и выделение из организма мочи, уменьшая содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма (от греческого diuretikos - мочегонный).

Используются эти вещества при болезнях почек, отках, водянках и т.д.

Основные процессы образования мочи: фильтрация, канальцевая реабсорбция и секреция. Происходят они в структурной и функциональной единице - нефроне. Он и является основной точкой приложения диуретиков.

Фильтрация - это пассивная диффузия плазмы через мембраны сосудистого клубочка. Из капсулы нефрона через мембраны фильтруется вся плазма, за исключением белков с большой молекулярной массой.

Канальцевая реабсорбция - протекает по принципу активного транспорта. Так например, активной реабсорбции подвергаются ионы Na и Сl, вода реабсорбируется пассивно.

Секреция - веществ почечными канальцами также является активным процессом. Так экскретируются органические кислоты, органические основания, ионы калия, аммония.

Регуляция процесса мочеобразования осуществляется нейрогуморально. Гипофиз (задняя доля) продуцирует вазопресин, который модулирует реабсорбцию воды. В коре надпочечников вырабатываются минералокортикоиды. Они влияют на выделение электролитов. Н-альфостерон способствует реабсорбции Na+ и повышает секрецию ионов К.

Исходя из принципов мочеобразования можно выделить 2 группы диуретиков:

1. Влияющие непосредственно на процесс мочеобразования.

2. Влияющие на гормональную регуляцию мочеобразования.

При воздействии на почку, повышение диуреза в основном осуществляется за счет уменьшения реабсорбции (т.к. большинство (99%) первичной мочи всасывается обратно). Реабсорбцию можно уменьшить путем повышения осмотического давления в просвете канальцев или путем угнетения функции канальцев.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 20

Общая характеристика и классификация диуретиков.

Современные диуретические средства делят в основном на 3 группы:

а) салуретики;

б) калийсберегающие и

в) осмотические.

По механизму действия мочегонные средства можно разделить на почечные и внепочечные.

В основе механизма действия почечных мочегонных лежит их способность ослаблять обратное всасывание в канальцах почек солей и других электролитов, в результате чего усиливается выделение их с мочой, а вместе с выведением солей усиливается и выведение мочи. К группе почечных мочегонных относятся:

А. Салуретики:

1) ртутные диуретики (меркузал, промеран), блокирующие ферментные системы почек, обеспечивающие процессы реабсорбции;

2) производные пурина (темисал, теофиллин, эуфиллин и др.), которые ослабляют реабсорбцию в канальцах ионов натрия и хлора и усиливают выделение с мочой натрия хлорида и воды;

3) производные бензотиадиазина ( хлортиазид, дихлортиазид, циколометиазид) - уменьшают реабсорбцию в канальцах ионов натрия, калия, бикарбонатов и усиливают выведение из организма натрия, хлора и воды.

4) ингибиторы карбоангидразы (диакарб) - угнетают фермент карбоангидразу в почках, в результате чего уменьшается реабсорбция в канальцах ионов натрия, калия и бикарбонатов и усиливается выделение с мочой этих ионов и воды;

5) антагонисты альдостерона (спиронолактон) блокирует действие гормона коры надпочечников - минералокортикостероида альдостерона, стимулирующего реабсорбцию ионов натрия в канальцах, в связи с чем усиливается выделение с мочой ионов натрия и воды.

6) производные кислот (фуросемид) угнетают реабсорбцию ионов натрия, калия и хлора.

7) растительного происхождения (плод можжевельника, плоды петрушки, почки березовые, лист толокнянки и др.).

К мочегонным средствам, действующим вне почек (внепочечные), относятся:

1) соли щелочных металлов (ацетат калия, нитрат калия, ацетат натрия), повышающие осмотическое давление крови, уменьшающие реабсорбцию натрия в канальцах и усиливающие выведение воды с мочой;

2) кислотообразующие ( аммония хлорид), которые в организме распадаются с образованием мочевины, проявляющей мочегонное действие, избытка ионов хлора и возникновением ацидоза. В процессе компенсации ацидоза почками из организма выводятся ионы хлора, натрия и вода.

В лечебной практике мочегонные применяют с целью выведения из организма излишней жидкости при заболеваниях сердца, почек и печени, сопровождающихся застойными явлениями, отеками, накоплением излишней жидкости в полостях тела ( асцит, гидроторакс, гидроперикардит).

Мочегонные способствуют выведению из организма шлаков обмена веществ, токсинов и нередко применяются при интоксикациях, отравлениях.

Наряду со специфическими диуретиками мочегонно могут действовать и другие лекарственные средства, например гипертонические растворы натрия хлорида, глюкозы, кальция хлорида, эфирные масла, сердечные гликозиды, кофеин, камфора, скипидар, каломель, сульфаниламиды.

Нередко многие из этих препаратов комбинируют с диуретиками для усиления их действия.

Ртутные диуретики.

Диуретическое действие ртутных диуретиков объясняется способностью блокировать ферменты почек, обеспечивающие транспорт электролитов; в первую очередь блокируются сульфгидрильные группы сукцинатдегидрогеназ и образуются неактивные меркаптиды. Угнетение реабсорбсии в проксимальных канальцах ведет к значительному увеличению выведения иона натрия, при этом еще больше увеличивается выделение хлора; возрастает также выведение калия; резко усиливается диурез.

Меркузал

Mercusalum.

Раствор (10 %) мононатриевой соли соединения ангидро- формы карбоксиметилового эфира 2 - метокси-3 ртутьоксипропиламида салициловой кислоты с 5,5 диэтилбарбитуровой кислотой.

Бесцветная или почти бесцветная прозрачная жидкость щелочной реакции. Содержит около 4 % ртути.

некоторую роль в диуретическом действии меркузала играет понижение гидрофильности тканей, а также влияние на нервные аппараты почек.

Диуретический эффект начинается через 2 - 3 часа, достигает максимума через 4 - 6 часов и продолжается в течение 24 и более часов.

Вводят 1 раз в сутки, но при отсутствии эффекта можно применить повторно через 24 часа.

Вводят только внутримышечно.

Форма выпуска - ампулы, содержащие 1 мл препарата.

Противопоказания - острые и хронические нефриты, гломерулонефриты, истощение, поносы.

Дозы: лошадям 3 - 10 мл; крупному рогатому скоту 3 - 8 мл; собакам 0,5 - 2 мл; лисицам 0,2 - 0,5 мл.

Промеран

Promeranum.

Белый кристаллический блестящий порошок или белые криталлы. Мало растворим в воде.

Содержит 54,6 % ртути.

Принимают внутрь в таблетках.

Эффект начинает проявляться на 2 день, достигает максимума на 3 - 4 день и продолжается несколько дней.

Форма выпуска - таблетки по 0,0183 г (18,3 мг).

Ингибиторы карбоангидразы

В основе диуретического действия лежит способность угнетать активность карбоангидразы, которая участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Снижают реабсорбцию гидрокарбоната натрия и секрецию водородных ионов в проксимальных канальцах и увеличивают выведение с мочой гидрокарбоната и фосфатов. уменьшают секрецию водянистой жидкости глаза; ими широко пользуются для снижения внутриглазного давления при глаукоме.

Диакарб

Diacarbum.

Белый кристаллический порошок. Плохо растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,25 г.

выделение ионов калия под его влиянием увеличивается. Увеличение выделения хлора не происходит. В связи с усилением выделения из организма бикарбоната уменьшается щелочной резерв крови; может развиться ацидоз.

Дозы: лошадям 1,5 - 2 г; собакам 0,1 - 0,2 г; кошкам 0,04 - 0,06 г.

Производные пурина

Диурез под их влиянием происходит в результате:

расширения сосудов почек, увеличения скорости кровотока в них, увеличения количества функционирующих клубочков, усиления фильтрации в клубочках и уменьшения процессов реабсорбции в канальцах.

Темисал

Themisalum.

Белый порошок сладковато-соленого вкуса.

Содержит 45 % алкалоида теобрамина.

Легко растворим в воде.

Форма выпуска - порошок.

Теофиллин

Theophyllinum.

Белый кристаллический порошок, мало растворимый в холодной воде.

Форма выпуска - порошок и таблетки.

Умеренно стимулирует ЦНС, расширяет сосуды сердца, почек, головного мозга, расслабляет мускулатуру бронхов.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 2 - 4 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 - 1 г; собакам 0,2 - 0,4 г 2 - 3 раза в день.

Эуфиллин

Euphyllinum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым аммиачным запахом.

Форма выпуска - порошок , таблетки по 0,15 г; ампулы 12 % раствора по 2 мл (п/к и в/м); 2,4 % - 10 мл (в/в0.

Под его влиянием преимущественно возрастает водный диурез, т. е. увеличивается выделение воды и электролитов (ионов натрия и хлора).

Дозы подкожно: лошадям и крупному рогатому скоту 0,5 - 2 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,2 - 0,3 г; собакам 0,05 - 0,1 г.

Производные бензотиазина.

Диуретическое действие обусловлено уменьшением реабсорбции ионов натрия и хлора в проксимальной (а частично и в дистальной) части извитых канальцев почек, реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, однако в меньшей степени.

Дихлотиазид

Dichlothiazidum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде.

Оказывает также гипотензивное действие.

Форма выпуска - таблетки по 0,025 и 0,1 г.

Циклометиазид

Cyclomethiazidum.

Белый или белый с легким желтоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде.

Хорошо всасывается.

Действие проявляется через 2 - 4 часа, составляет 10 - 12 часов. Суточный диурез возрастает в 1,5 - 2,5 раза.

Форма выпуска - таблетки по 0,0005 г.

Производные кислот.

Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора, причем это действие происходит не только в проксимальных, но и в дистальных участках извитых канальцев и в области восходящего отдела петли Генле.

Реабсорбция калия также угнетается, но в значительно меньшей степени.

Фуросемид

Furosemidum.

Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.

Действует быстро, что дает возможность использовать его в неотложных случаях (отек легких, отек мозга и др.).

Назначают внутрь, в/в и в/м.

Форма выпуска - таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 1 % раствора.

Оказывает также антигипертензивное действие и эффективен при разных формах гипертонии.

Антагонисты альдостерона

Относятся к калий сберегающим диуретикам.

Их действие характеризуется тем, что увеличивают выделение ионов натрия и уменьшают вместе с тем выделение ионов калия.

Спиронолактон

Spironolactonum.

Является антагонистом по отношению к гормону коры надпочечников - альдостерону.

Альдостерон является минералокортикостероидом; он участвует в регулировании концентрации электролитов в организме: способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах; понижает выделение натрия с мочой, усиливает выделение ионов калия.

Спиронолактон повышает выделение натрия, но уменьшает выделение калия и мочевины, понижает кислотность мочи.

Назначают внутрь.

Форма выпуска - таблетки по 0,025 г.

Препарат производится в ВНР под названием “Верошпирон”.

Диуретики растительного происхождения.

Плод можжевельника (Можжевеловые ягоды)

Fructus Juniperi.

Содержит эфирное масло, сахар, органические кислоты, смолистые вещества.

Главное действующее вещество - эфирное масло, освобождающееся из плодов после введения внутрь, раздражает слизистые оболочки желудка и кишечника и усиливает перистальтику и секрецию, расслабляет сфинктеры, что способствует выделению газов, действует противобродильно.

После всасывания эфирное масло выделяется главным образом через почки и легкие. При выделении умеренно раздражает слизистые оболочки легких и почек, усиливает бронхиальную секрецию и увеличивает диурез.

Дозы: лошадям 25 - 50 г; крупному рогатому скоту 50 - 100 г; ослам 5 - 12 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 5 - 10 г; собакам 1 - 3 г.

Плоды петрушки

Fructus Petroselini.

Плоды содержат эфирное масло (2 - 6 %), гликозиды и другие вещества.

Эфирное масло в организме действует мочегонно, усиливает тонус кишечника, гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря.

Почки березовые

Gemmae Betulae.

Содержат эфирное масло, флавоны, дубильные и другие вещества.

Применяют в качестве мочегонного средства при отеках почечного и сердечного происхождения в виде настоя.

Лист толокнянки

Folium Uvae ursi.

Содержат гликозид арбутин и другие вещества.

При введении внутрь арбутин в организме гидролизуется с образованием гидрохинона, который при выделении через почки действует антисептически и мочегонно.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 20 - 50 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 5 - 15 г; собакам 2 - 5 г; кошкам 1 - 3 г; курам 1 - 2 г.

Аналогично листьям толокнянки действует и лист брусники.

Трава хвоща полевого

Неrba Equseti.

Содержит смолу, жирное масло, сапонины, алкалоиды никотин, эквизетин, аскорбиновую, щавелевую и дубильные кислоты, а также каротин, минеральные соли и гликозиды. Обладает мочегонным, вяжущим, дезинфицирующим, антисептическим и кровеостанавливающим действием.

Применяют в форме настоя 1:10.

Выпускают также жидкий экстракт 50 и 100 мл.

Цветки василька синего

Fl. centaurae Cyani.

Содержит гликозиды центаурин, цикорин, пеларгонин, дубильные вещества и слизи.

Применяют как мочегонное при хронической патологии мочевыводящей системы (нефриты, циститы, уретриты), в форме настоя 1:20.

Трава чабреца

Herba Serpilii.

Содержит эфирное масло, смолу, камедь, дубильные вещества, органические кислоты и соли.

Обладает мочегонным, отхаркивающим и бактерицидным действием.

Применяют как мочегонное и бактерицидное средство в форме настоя 1:10; 1,5:10. Жидкий экстракт 50 и 100 мл.

Трава и цветки тысячелистника

Herba et fl. Milefolii.

Содержит алкалоид ахиллен, эфирное масло, смолы, вяжущие и горечи, каротин, витамин С и К, фитонциды и др.

Обладает вяжущим, мочегонным, потогонным, противовоспалительным, антимикробным, инсектицидным и антиаллергическим действием. Улучшает пищеварение и обмен веществ.

Применяют в форме настоя 1:10.

Кислотообразующие диуретики.

Диуретический эффект связан с тем, что в процессе компенсации ацидоза мобилизируется и выделяется почками натрий, одновременно выделяется соответствующее количество воды.

Аммония хлорид

Ammoniichloridum.

Белый кристаллический, слегка гигроскопичный порошок без запаха, легко растворимый в воде.

Оказывает диуретическое действие; вместе с тем как кислотообразующее средство является эффективным средством для коррекции алкалоза. Легко всасываясь из желудочно-кишечного тракта, препарат превращается в печени в мочевину и в ходе этой реакции образуется соляная кислота. В связи с этим его используют при метаболитическом алкалозе.

Применяют внутрь.

Оказывает также отхаркивающее действие.

Форма выпуска - порошок.

Осмотические диуретики

Эффект обусловлен повышением осмотического давления плазмы и понижением реабсорбции воды. Диуретический эффект связан с изменением концентрационной функции почек, уменьшением реабсорбции воды и иона натрия и увеличением количества жидкости, поступающей в дистальный отдел нефрона.

Маннит

Mannitum.

Для медицинского применения выпускается маннит для инъекций (Mannitum pro injectionibus).

Лиофилизированная масса светло-желтого цвета. Растворим в воде.

Диуретический эффект характеризуется выделением большого количества свободной воды, что отличает действие маннита от других осмотических диуретиков.

Препарат не влияет на клубочковую фильтрацию. Диурез сопровождается значительным выделением натрия без существенного влияния на выделение калия.

Форма выпуска - флаконы по 500 мл (30 г препарата);15 % раствор в ампулах по 200, 400 и 500 мл.

Калия ацетат

Kalii acetas.

Белый кристаллический порошок, солоноватого вкуса. Гигроскопичен.

Раствор ацетата калия (Liquor Kalii acetatis). Содержит 33 - 35 % калия.

Оказывает умеренное диуретическое действие.

Применяют как мочегонное средство главным образом при отеках, связанных с нарушением кровообращения.

Мочевина

Urea pura.

Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Диуретический эффект связан с действием целой молекулы мочевины: в организме она не подвергается обменным процессам и фильтруется в большом количестве через клубочки без обратного всасывания. Высокое осмотическое давление, создаваемое в канальцах, вызывает сильный водный диурез.

Применяется в основном в качестве дегидратирующего средства для предупреждения и уменьшения отека мозга и токсического отека легких.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 21

Общая характеристика и классификация.

Лекция 18. гормональные препараты

Общая характеристика и классификация.

Гормонопрепараты гипофиза.

Гормонопрепараты щитовидной и паращитовидной желез.

Гормонопрепараты поджелудочной железы

Гормонопрепараты коры надпочечников.

Препараты половых желез и их синтетические аналоги.

Литература:

Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”, Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.

Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.

И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.

Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.

М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.

5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна” , 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.

6. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.

7. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.

8. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России. Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.

9. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г. Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.

Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.

11. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 – 1015 с.

12. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006.

Термин “гормон” (от греч. ormao - возбуждаю) впервые ввели в 1904 г Bayliss и Starling при изучении секрета 12 - перстной кишки.

Гормоны - продукты функциональной активности эндокринных желез.

К гормональным препаратам относятся лекарственные средства, содержащие биологически активные вещества - гормоны, и препараты, обладающие физиологической активностью гормонов.

Гормоны участвуют в гуморальной регуляции разнообразных функций организма, являясь активаторами процессов метаболизма.

Гормоны как активаторы и ингибиторы физиологических процессов применяют в ветеринарной практике при гипер - и гипофункциональных состояниях эндокринных желез, при болезнях неэндокринной этиологии.

Основной источник гормонов в организме - железы внутренней секреции: гипоталамус, гипофиз, щитовидная железа, тимус, паращитовидные железы, надпочечники, поджелудочная железа, тестикулы и яичники.

Эндокринную роль приписывают многим органам и тканям, синтезирующим БАВ и выделяющим их в кровь.

При дефиците естественных гормонов широко используют их синтетические аналоги, а также экстракты или специально обработанные ткани эндокринных желез убойного скота, содержащие преимущественно комплекс естественных гормонов.

Классификация гормонов (по химической структуре (по производным):

1. Простые белки и пептиды - препараты гормонов гипофиза, поджелудочной, щитовидной и паращитовидной желез;

2. Сложные белки - гормоны передней доли гипофиза;

3. Катехоламины и пирокатехины - гормоны мозгового слоя надпочечников;

4. Стероиды - гормоны коры надпочечников, мужских и женских половых желез и желтого тела;

5. Жирные кислоты - простогландины - биогенные активные вещества органов и тканей.

По способу получения все гормоны подразделяют на несколько групп:

* экстрактивные - получают извлечением из эндокринных желез, крови, мочи и др.;

* синтетические - аналоги экстрактивных препаратов;

* синтетические - неидентичные (отлич. по химической структуре);

* растительные гормоны (клевера, хмеля, кукурузы, подсолнечника и др.).

Классификация в зависимости от желез которыми вырабатываются:

* гормоны гипофиза;

* поджелудочной железы;

* надпочечников;

* щитовидной и паращитовидной желез;

* половые.

Активность гормонов устанавливают химическим или биологическим методами и выражают в весовых (г, мг) или биологических единицах (ЕД).

В организме гормоны включаются в регуляцию процессов метаболизма в клетках - мишенях. Первичное действие гормонов локализуется на уровне цитоплазматических мембран или внутриклеточно. Одни гормоны взаимодействуют со специфическими рецепторами, расположенными на наружной поверхности клеточных мембран. Многие из этих рецепторов связаны с аденилатциклазой, изменение активности которой в значительной степени определяет содержание внутри клетки ц АМФ.

Чаще всего гормоны стимулируют аденилатциклазу и повышают содержание ц АМФ.

Гормоны могут влиять на захват, высвобождение и внутриклеточное распределение ионов Са, который также может выступать в качестве “посредника” между рецепторами мембран и внутриклеточными процессами.

Влияние гормонов на мембраны клеток может проявляться также в том, что они изменяют их проницаемость для других эндогенных веществ (например, инсулин способствует прохождению глюкозы внутрь клетки).

Ряд гормонов, проникающих через мембрану клеток, действуют внутриклеточно, активизируя ДНК, и - РНК, что приводит к индукции синтеза белка.

В крови гормоны связываются с белками плазмы крови и транспортируются к эффекторным органам; в печени связываются с глюкуроновой и другими кислотами, а затем выделяются из организма преимущественно с мочой.

Гормонотерапию проводят с целью регуляции обменных процессов, для лечения эндокринопатий (в стиимулирующей, заместительной, тормозящей и регулирующей терапии).

Стимулирующая - повышение активности периферических эндокринных желез, при их гипофункции, тропными гормонами центральных эндокринных желез (гипоталамус, гипофиз).

Заместительная - при функциональной недостаточности эндокринных желез, что связано с полным или частичным угнетением продукции гормонов в железе или ее отсутствием.

Гормонопрепараты назначают в количествах адекватных естественному их содержанию их в организме.

При отмене возможен ”синдром отмены” (т. к. при кратковременной терапии мы компенсируем нехватку гормонов, а при длительной терапии может произойти атрофия железы).

Тормозящая - или блокирующая терапия проводится при гиперфункции эндокринных желез. Применяют высокие дозы гормонов аналогов.

Регулирующая - поддержание активности эндокринных желез одновременным или последовательным использованием стимулирующих и тормозящих гормональных препаратов.

При неэндокринной патологии используют гормональные препараты, обладающие противовоспалительным действием (гормоны коры надпочечников - кортизон, гидрокортизон).

В животноводстве и птицеводстве некоторые гормональные препараты применяют и как стимуляторы роста и развития.

Противопоказано их применение при повышенной чувствительности организма к ним, при органических поражениях головного мозга, хронических заболеваниях желудочно-кишечного тракта, гепатитах, нефрозах, нефритах, предрасположенности к остеопорозу.

При передозировке препаратов, длительных непрерывных курсах лечения возможно развитие осложнений.

При продолжительной терапии гормонами белковой природы возможно ослабление лечебного эффекта в связи с появлением антител.

Выбор пути введения гормональных препаратов зависит о т растворимости, стойкости, продолжительности действия и реактивности организма.

Дозируют гормональные препараты в мг или ЕД на 1 кг живой массы.

Гипофиз состоит из трех долей: передней, задней и маловыраженной средней.

Передняя и средняя доли содержат железистые клетки и объединяются названием “аденогипофиз”. Передняя доля продуцирует адренокортикотропный, соматотропный, тиреотропный, фолликулостимулирующий, лютеинизирующий и лактотропный гормоны. Их образование и освобождение регулируются специальными стимулирующими рилизинг - гормонами (Англ. to release - освобождать) и угнетающими гормонами (факторами) гипоталамуса. Средняя доля у некоторых млекопитающих секретирует меланоцитстимулирующие гормоны (a-, b-, g-) и также находится под контролем гипоталамуса.

Синтез и выделение гормонов гипоталамуса и аденогипофиза регулируется по принципу обратной связи. Проявляется это в том, активность центров гипоталамуса и гипофиза зависит от концентрации циркулирующих в крови гормонов. Снижение содержания гормонов в крови стимулирует гипоталамо-гипофизарную систему, а повышение сопровождается угнетающим эффектом.

Задняя доля, называемая нейрогипофизом, состоит из нервных окончаний и клеток, напоминающих глию. В ней вырабатывается два гормона: окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон). Эти гормоны образуются в нейросекреторных клетках гипоталамуса.

Гормоны аденогипофиза.

Образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза адренокортикотропный гормон (АКТГ) является полипептидом. АКТГ взаимодействует в коре надпочечников со специальными рецепторами на внешней поверхности клеточной мембраны, стимулирует связанную с ними аденилатциклазу и повышает в клетках содержание цАМФ. Это в свою очередь способствует превращению холестерина в кортикостероиды. АКТГ стимулирует продукцию главным образом глюкокортикоидов.

При длительном введении АКТГ возможно “истощение” надпочечников.

Препарат АКТГ кортикотропин (Corticotropinum) получают из гипофизов убойного скота.

Дозируют в ЕД. В желудочно-кишечном тракте он разрушается. В связи с этим вводят в/м и в/в. Продолжительность действия около 6 часов.

Применяют при гипофункции коры надпочечников, родильном парезе коров, ацетонемии крупного рогатого скота, хронических артритах и заболеваниях кожи, ревматических и аллергических процессах.

Противопоказан при инфекционных заболеваниях, опухолях коры надпочечников, остеопорозе, гипергликемии, вызванной дефицитом эндогенного инсулина, тяжелых заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Форма выпуска - по 10; 20; 30 и 40 ЕД лиофилизированный стерильный порошок во флаконах. Растворяют ex tempore в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Суспензия цинк - кортикотропина.

Пролонгированная форма кортикотропина. В 1 мл содержит 20 ЕД кортикотропина.

Продолжительность эффекта в 4 - 5 раз длительнее.

Ацидофильные клетки передней доли гипофиза продуцируют гормон роста (соматотропин). Химически он представляет собой белок, включающий 191 аминокислоту. Структура и активность гормона роста человека и животных неодинаковы, т. е. гормон роста обладает видовой специфичностью.

Гормон роста стимулирует рост скелета и всего организма в целом. Результатом его недостаточности является карликовый рос. При его гиперсекреции до окончания роста и созревания возникает гигантизм. Оказавает анаболитическое действие (синтез белка преобладает над его распадом). Задерживаются в организме фосфор, кальций, натрий. Может вызвать гипергликемию. Активизирует липолиз. В крови увеличивается содержание свободных жирных кислот. Гормон роста выделен в очищенном виде, а также получен методом генной инженерии.

В практической ветеринарии применение гормона затруднено из - за сложности методов очистки при обработке нативного эндокринного сырья.

В медицинской практике основным показателем к применению является карликовый рост. Применяют соматотропин, соматрем, сайзен, генотропин и др.

Тиреотропный гормон

Является гликопротеидом. Стимулирует секрецию гормонов щитовидной железы. Он влияет на поглощение йода щитовидной железой, йодирование тирозина и синтез гормонов этой железы, а также эндоцитоз и протеолиз тиреоглобулина.

Для практического применения в медпрактике выпускают препарат тиротропин.

Фолликулостимулирующий гормон - стимулирует в яичниках развитие фолликулов и синтез эстрогенов, а в семенниках - развитие семенных канальцев и сперматогенез.

Лютеинизирующий гормон в яичниках способствует овуляции и превращению фолликулов в желтые тела, а также стимулирует образование и освобождение прогестерона и эстрогенов. В семенниках он стимулирует развитие интерстициальных клеток и выработку ими мужского полового гормона (тестостерона).

Из гипоталамуса был выделен и затем синтезирован гормон, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов (лютеинизирующего и фолликуклостимулирующего) - гонадорелин.

Гонадотропины для медицины и ветеринарии получают в основном негипофизарного происхождения, а выделяют из крови и мочи.

Гонадотропин сывороточный.

Известен как гравогормон и овариотропин. Выделяют из сыворотки жеребых кобыл.

Обладает фолликулостимулирующим действием, обеспечивает рост и созревание фолликулов в яичниках, ускоряет овуляцию и развитие желтых тел.

Применяют коровам, не приходящим в охоту через 30 - 35 суток после отела, многократно приходящим в охоту коровам и телкам после достижения физиологической зрелости, при гипотонии и атонии матки и яичников, при фолликулярных кистах яичников, персистентных желтых телах, для стимуляции многоплодия у скота мясных пород.

Серогонадотропин, полученный из сыворотки крови жеребых кобыл, применяют при тех же показаниях, что и гонадотропин.

Сыворотка жеребых кобыл (СЖК).

Нативная сыворотка крови клинически здоровых кобыл со сроком жеребости от 1, 5 до 3 мес.

Действует подобно ФСГ гипофиза. Течка и овуляция у коров наступает через 2 - 5 суток после однократного подкожного введения СЖК.

Синхровет. Комбинированный препарат, действующим началом которого является этинилэстрадиол. Применяют в премиксе. Стимулирует секрецию гонадотропина в гипофизе, эструс и синхронизирует охоту.

Кроме того используют:

Гонадотропин хорионический,

Гонадотропин менопаюзный,

Суисинхрон,

Овоген и др.

Лактотропный гормон

Стимулирует развитие молочных желез и лактацию. Продукция его регулируется гипоталамусом.

Препарат лактотропного гормона - лактин - получают из гипофизов убойного скота.

Применяют при гиполактации в послеродовой период.

Пролактин - получают из передней доли гипофиза крс и свиней. Как лактогенный гормон действует кратковременно.

Меланоцитстимулирующие гормоны улучшают остроту зрения, адаптацию к темноте.

Препарат - интермедин - получают из гипофизов убойного скота.

Применяют в офтальмологии при дегенеративных поражениях сетчатки и других патологических состояниях.

Гормоны задней доли гипофиза

Окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон).

Основным эффектом окситоцина является его стимулирующее влияние на миометрий. Особенно чувствителен миометрий к окситоцину в последний период беременности и в течение нескольких дней после родов.

Применяют лекарственный препарат окситоцин для стимуляции родов, а также для стимуляции лактации.

Вазопрессин влияет на обмен воды.

Способствует ее реабсорбции и, следовательно уменьшению повышенного диуреза.

В больших дозах оказывает стимулирующее влияние на гладкие мышцы кишечника и повышает соскратительную активность миометрия. Небеременная матка и матка в ранние сроки беременности более чувствительна к вазопрессину, с увеличением срока беременности - к окситоцину.

Вазопрессин способствует высвобождению из передней доли гипофиза кортикотропина, стимулирует агрегацию тромбоцитов.

Суммарный экстракт задней доли гипофиза - питуитрин.

Препараты:

Питуитрин - получают из задней доли гипофиза крс и свиней. Применяют при вялых родах, для остановки маточных кровотечений, метритах, при задержании последа и др.

Гифотоцин (питуитрин М) . В основном содержит окситоцин.

Маммофизин - комплекс питуитрина с экстрактом молочной железы лакирующих коров.

Превосходит питуитрин по силе и продолжительности сокращений мышц матки.

Антидиуретин - СД - синтетический аналог вазопрессина.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 22

Щитовидная железа продуцирует гормоны L- тироксин (L - тетрайодтиронин) и L - трийодтиронин. В их синтезе принимает участие йод, поступающий с пищей.

Йодиды, циркулирующие в крови, поглощаются щитовидной железой, где окисляются до йода, который взаимодействует с аминокислотой тирозином. При этом образуются моно- и дийодтирозин, являющиеся предшественниками тиреоидных гормонов. Синтезируемые из них тироксин и трийодтиронин депонируются в фоликулах щитовидной железы в составе белка тиреоглобулина. Из железы в кровь гормоны поступают при участии протеолитических ферментов, которые отщепляют их от тиреоглобулина.

Поглощение йодидов железой, синтез гормонов и их высвобождение в кровь регулируются тиреотропным гормоном передней доли гипофиза. Циркулирующий в крови L - тироксин почти полностью связан с глобулином; в меньшей степени связывается L - трийодтиронин. Тироксин можно считать прогормоном, т. к. в клетках он в основном превращается в трийодтиронин, который и связывается со специфическими рецепторами в ядрах клетки.

Типичным для гормонов щитовидной железы является их стимулирующее влияние на обмен веществ. Основной обмен повышается, и соответственно увеличивается потребление кислорода большинством тканей, повышается температура тела. Становится более интенсивным распад белков, углеводов, жиров, снижается в крови содержание холестерина.

Тиреоидные гормоны участвуют в регуляции роста и развития организма. Они влияют на формирование мозга, костной ткани и других органов и систем.

В практике ветеринарной медицины применяют следующие препараты гормонов щитовидной железы: тироксин, трийодтиронина гидрохлорид, тиреоидин.

L- тироксина натриевую соль назначают внутрь, реже в/в. Действие развивается постепенно и достигает максимума через 8 - 10 дней. Продолжительность эффекта несколько недель.

Трийодтиронина гидрохлорид (лиотиронин), так же как и тироксин, является синтетическим аналогом гормона щитовидной железы. Действие развивается быстрее, чем у тироксина. На обмен веществ он влияет в 3 - 5 раз сильнее, чем тироксин. Назначают внутрь.

Тиреоидин представляет собой препарат высушенных щитовидных желез убойного скота. Содержит смесь тиреоидных гормонов.

Паращитовидные железы секретируют паратгормон. Продукция его определяется уровнем ионов кальция в крови.

Основное проявление действия паратгормона - влияние на обмен кальция и фосфатов. Он вызывает декальцификацию костей и освобождение ионов Са в кровь, а также способствует всасыванию ионов Са из желудочно-кишечного тракта. Стимулирующее влияние паратгормона на всасывание ионов Са из кишечника связывают не с прямым его действием, а с повышенным образованием под его влиянием кальцитриола, который является наиболее активным метаболитом витамина Д3 (холекальциферола). Паратгормон увеличивает обратное всасывание ионов Са в канальцах почек. В итоге содержание ионов Са в крови повышается. Содержание фосфатов снижается, что связано с уменьшением их обратного всасывания.

В практике ветеринарной медицины применяют препарат, получаемый из паращитовидных желез убойного скота - паратиреоидин. Его применяют главным образом при хроническом гипопаратиреозе. Вводят п/к и в/м. Острый гипопаратиреоз целесообразнее лечить препаратами Са (в/в) или их сочетанием с паратиреоидином.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

studopedia.ru


Смотрите также