Амилнитрит что это такое
Амилнитрит (Amylnitrite)
АмилнитритAmylii nitris (род. Amylii nitritis)Смесь 3-метилбутилового и 2-метилбутилового эфиров азотистой кислоты
C5h21NO2- Нитраты и нитратоподобные средства
Прозрачная желтоватая легкоподвижная жидкость с высокой степенью летучести (испаряется даже при низкой температуре) и характерным фруктовым запахом (грушевой эссенции). Легко воспламеняется. Очень мало растворим в воде; смешивается во всех соотношениях со спиртом, эфиром, хлороформом. Плотность 0,869–0,879.
Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее, антидот при отравлении цианидами.Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в сосудистой стенке, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Расширяет периферические, в т.ч. коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает ответную вазокардиальную реакцию на повышение обмена в сердечной мышце. Антиангинальное действие обусловлено коронародилатацией и расширением периферических сосудов с последующим снижением АД, ОПСС, разгрузкой миокарда (снижением постнагрузки и преднагрузки особенно левого желудочка). Восстанавливает соответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления), в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Вызывает тахикардию (120–140 уд./мин), т.к. устраняет тонизирующую импульсацию с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры блуждающих нервов и учащение дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны к дыхательному центру). Вдыхание паров сопровождается покраснением и повышением температуры кожи, особенно лица и верхней половины туловища, ощущением тепла. Оказывает спазмолитический эффект в отношении гладких мышц внутренних органов. У больных стенокардией снимает болевой синдром и другие субъективные ощущения, связанные с ишемией миокарда, нормализует параметры ЭКГ (в т.ч. зубец Т).
После ингаляции полностью абсорбируется в легочных альвеолах. Быстро метаболизируется (предположительно путем гидролитического денитрогенация); около 1/3 ингаляционной дозы выводится с мочой.
Сосудорасширяющий эффект начинается через 30–60 с, достигает максимума через 1–2 мин, продолжается 3–5 мин (иногда — до 10 мин).
Обладает способностью образовывать в крови метгемоглобин (в дозах, близких к токсическим), временно связывающий и обезвреживающий цианид-ионы (в случае интоксикации цианидами), и предупреждает блокаду окисленной фракции цитохромов (содержат трехвалентный атом железа).
Вдыхание паров сопровождается эйфорией и сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний и злоупотреблению (токсикомания).
Купирование приступов стенокардии (в исключительных случаях при отсутствии других антиангинальных средств); отравление сероводородом, синильной кислотой и ее солями (цианидами); вспомогательное диагностическое средство при исследовании функции сердца для оценки его резервных возможностей.
Гиперчувствительность, в т.ч. к нитратам, анемия, кровоизлияния в мозг, повышенное внутричерепное давление, недавняя черепно-мозговая травма, выраженная гипотензия, закрытоугольная глаукома (с высоким внутриглазным давлением), гипертиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 5 лет).
Исследований не проводилось. Следует учитывать, что существует опасность снижения притока крови к плаценте из-за системной артериальной гипотензии.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко, однако следует учитывать возможность тяжелых неблагоприятных эффектов у грудных детей).
Со стороны нервной системы и органов чувств: преходящая головная боль, головокружение, двигательное беспокойство, слабость, обморок, бледность, холодный пот.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу и шее, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, тахикардия, метгемоглобинемия (при длительном применении в высоких дозах).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочие: непроизвольные мочеиспускание и дефекация, гемолитическая анемия (необычная усталость или слабость), кожная сыпь.
Алкоголь может усугублять побочные эффекты, особенно сердечно-сосудистые (возможно развитие выраженной гипотензии вплоть до коллапса). При одновременном применении с ЛС, вызывающими понижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов.
Симптомы: в дозах 5–10 капель — выраженная гиперемия лица, интенсивная головная боль, сопровождающаяся чувством «раскалывания» головы, резкая тахикардия; в дозах более 10 капель — ощущение удушья, мышечная слабость, тошнота, рвота, побледнение, повышенное потоотделение, беспокойство, падение АД, обморочное состояние и другие проявления сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности.
Лечение: при метгемоглобинемии с выраженным затруднением дыхания — кислород, переливание крови, в/в введение специфического антидота — 1% раствора метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в дозе 0,001 г/кг (но не в случае применения амилнитрита для лечения интоксикации цианидами); необходимо также опустить головной конец кровати и попросить пациента дышать как можно глубже, а также сгибать и разгибать конечности.
Ингаляционно, в положении лежа, откинувшись или сидя.
С осторожностью используют у больных с дефицитом метгемоглобинредуктазы и другими нарушениями перехода метгемоглобина в гемоглобин, на фоне алкоголя. Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимально эффективных доз. Медицинскому персоналу и другим людям, обслуживающим больного, следует избегать вдыхания паров. Для предупреждения побочных эффектов у больных, принимающих амилнитрит систематически, рекомендуется периодический контроль АД и мониторирование сердечной деятельности. С осторожностью следует использовать у людей пожилого возраста из-за повышенного риска развития ортостатической гипотензии. Следует избегать приема алкоголя, а также соблюдать осторожность при одновременном назначении с антигипертензивными препаратами. В случаях передозировки при необходимости применения сосудосуживающих средств следует избегать назначения эпинефрина.
Необходимо учитывать, что вскрытие ампул сопровождается легким взрывом (в связи с давлением паров, образующихся при хранении); пары образуют с воздухом взрывоопасные смеси. Следует защищать от света и нагревания (хранят вдали от огня).
Перейти| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| Амилнитрит | 0.0022 |
Амилнитрит
3-метилбутиловый и 2-метилбутиловый эфиры азотистой кислоты, смесь
Химические свойства
Смесь эфиров выглядит как прозрачная жидкость с желтым отливом, особо летучая, обладает сильным фруктовым запахом, схожим с грушевой эссенцией. Амилнитрит начинает активно испаряться при комнатной температуре, легко воспламеняем. Вещество плохо растворяется в воде, хорошо смешивается со спиртом, хлороформом, эфиром. Плотность соединения примерно 0,870.
Фармакологическое действие
Сосудорасширяющее, антидот при некоторых видах отравления (цианид), антиангинальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство активирует фермент гуанилатциклазу, благодаря которому повышается содержание цГМФ в стенках сосудов, снижается их тонус и происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудистого русла. Вещество расширяет как периферические, так и мозговые и коронарные сосуды. После приема Амилнитрита происходит коронародилатация, расширение сосудов по периферии, снижение артериального давления, общего периферического сопротивления сосудов, разгрузка сердечной мышцы. Лекарственное средство восстанавливает баланс между потребностью миокарда в кислороде и его количеством.
В связи со способностью препарата стимулировать приток крови к мозговым артериям и артериолам, может повыситься внутричерепное и внутриглазное давление. Также средство вызывает учащение дыхания и тахикардию.
При вдыхании паров Амилнитрита происходит покраснение лица, повышение температуры тела, ощущение тепла. На гладкие мышцы внутривенных органов вещество оказывает спазмолитическое действие.
При ингаляционном использовании активный компонент полностью абсорбируется в альвеолах легких. Метаболизируется соединение путем гидролитической денитрогенации. Порядка трети введенной дозы выводится с помощью почек с мочой.
Эффект от лекарства наблюдается в течение 30-60 секунд. Максимального своего значения достигает через 60-120 секунд. Продолжительность действия лекарства до 5 минут. Редко – до 10.
Также вещество связывает в крови метгемоглобин при интоксикации цианидом, предотвращает блокаду окисленных фрагментов цитохромов. Данное свойство используется при отравлении цианидами.
У лекарственного средства есть характерный побочный эффект. Оно вызывает эйфорию и сексуальное возбуждение. Поэтому данным веществом часто злоупотребляют и используют не по показаниям.
Показания к применению
Средство назначают:
- для профилактики эректильной дисфункции в послеоперационный период (как самостоятельное средство или в составе комплексного лечения);
- при отравлении цианидами, сероводородом или синильной кислотой;
- если отсутствуют прочие антиангинальные средства – для устранения приступов стенокардии;
- в качестве диагностического средства для исследования работы сердечной мышцы и определения его резервных возможностей.
Противопоказания
Лекарство нельзя принимать:
- при тяжелой анемии;
- пациентам с повышенным артериальным давлением;
- лицам в состоянии шока, коллапса или с инфарктом миокарда;
- при геморрагическом инсульте;
- после недавно перенесенной черепно-мозговой травмы;
- при внутричерепной гипертензии;
- пациентам с повышенным внутриглазным давлением вследствие закрытоугольной глаукомы;
- беременным женщинам;
- детям до 5 лет;
- при гипертиреозе;
- в период лактации;
- при наличии аллергии на Амилнитрит.
Побочные действия
После ингаляции препаратом могут возникнуть:
- периодически преходящая и пропадающая головная боль;
- снижение артериального давления, тахикардия, повышение АД (наблюдается редко);
- потливость, миастения, бледность;
- чувство тревоги, головокружение;
- покраснение и гиперемия верхней части туловища, лица;
- понос, рвота, тошнота;
- аллергические реакции легкой и средней тяжести, высыпания на коже;
- астения, непроизвольная дефекация и мочеиспускание;
- метгемоглобинемия, общая слабость, усталость, обморочное состояние.
При длительном частом использовании может развиться привыкание к данному веществу.
Амилнитрит, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Вещество принимают с помощью ингаляций.
Средство наносят на поверхность ваты, носовой платок, марлю или нечто подобное и вдыхают. Ингаляцию рекомендуется проводить в сидячем положении или положении лежа.
Для того, что устранить стенокардию рекомендуется нанести 2-3 капли вещества. Для детей разовая дозировка – 1-2 капли препарата.
При необходимости ингаляцию можно повторить через 3, 4 или 5 минут.
Максимальная разовая доза для взрослого составляет 6 капель (около одной сотой доли миллилитра). Максимальная суточная дозировка – 30 капель.
В течение суток процедуру можно повторять, пока количество лекарства не достигнет 0,5 мл.
Передозировка
При приеме 5-10 капель за раз проявляются: покраснение и прилив крови к лицу, сильная головная боль, тахикардия.
После ингаляции 10 капель средства у пострадавшего может развиться мышечная слабость, рвота, потливость, упасть АД, возникнуть ощущение удушья, обморок, нарушения в работе дыхательной и сердечно-сосудистой системы.
В качестве мер по спасению пострадавшего показаны: переливание крови, кислород, введение метиленового синего (0,001 грамм на мг веса) в качестве антидота Амилнитрита.
Рекомендуется опустить голову пациента на уровень туловища, попросить его медленного и глубоко дышать, сгибать и разгибать конечности пострадавшего.
Антидот метиленовый синий можно вводить в том случае, если лекарство не использовали в качестве антидота от цианида.
Взаимодействие
Вещество нельзя сочетать с этиловым спиртом.
С осторожностью препарат сочетают с прочими лекарственными средствами, понижающими артериальное давление, могут усилиться гипотензивные эффекты.
Вещество нейтрализует действие норэпинефрина и эпинефрина.
Симпатомиметики (эпинефрин, фенилэфрин, эфедрин) усиливают антиангинальный эффект от приема препарата.
Условия продажи
Для того чтобы приобрести лекарство, нужен рецепт.
Условия хранения
Средство рекомендуется хранить в сухом, хорошо проветриваемом, темном месте, где температура не превышает 10 градусов Цельсия.
Хранить в защищенном от доступа детей месте.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Медикам и другим людям, которые могут случайно вдохнуть пары данного средства нужно соблюдать особую осторожность.
На данный момент имеется множество других более эффективных и безопасных веществ, обладающих антиангинальным эффектом. Поэтому Амилнитрит практически не используется.
Особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с геморрагическим инсультом, дефицитом фермента метгемоглобинредуктазы или прочими нарушениями функции метгемоглобина.
При вскрытии ампулы происходит легкий хлопок или взрыв. Это происходит под действием паров, которые образуются внутри ампулы в процессе ее хранения и при случайном нагревании. Следует помнить, что пары данного соединения могут образовать с воздухом взрывоопасные смеси.
Лечение средством лучше всего начинать с минимально эффективных дозировок, чтобы избежать процесса развития толерантности к препарату.
Злоупотребление данным веществом может привести к отравлению и нежелательным последствиям для организма.
Детям
Лекарство нельзя давать детям до 5 лет. Также для детей необходимо скорректировать дозировку.
С алкоголем
Этанол и содержащие его напитки усиливает побочные реакции, возникающие в процессе лечения средством, может сильно снизиться артериальное давление, возникнуть коллапс.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Амилнитрита)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Торговое название препарата: Амилнитрит.
Отзывы о Амилнитрите
Отзывов об использовании вещества крайне мало. Чаще всего его ищут, чтобы использовать в качестве антидота от цианидов, сероводородов или синильной кислоты. Также некоторые интересуются его свойствами, как афродизиака. Отрицательных отзывов не обнаружено.
Цена Амилнитрита, где купить
Купить Амилнитрит на территории РФ на данный момент не представляется возможным, регистрация вещества закончилась в 1995 году.
АМИЛНИТРИТ - это... Что такое АМИЛНИТРИТ?
АМИЛНИТРИТ АМИЛНИТРИТ ( Аmylii nitris ). Изоамиловый эфир азотистой кислоты. Cинонимы: Amylium nitrosum, Amylis nitris, Isomilnitrit, Pentamylon, Vaporole. Прозрачная желтоватая, легкоподвижная, весьма летучая жидкость фруктового запаха. Легко воспламеняется. Очень мало растворим в воде; смешивается во всех соотношениях со спиртом, эфиром, хлороформом. Плотность 0,869 - 0,879. Амилнитрит является основным представителем органических нитритов. Еще в конце 60-х годов прошлого века было обнаружено свойство этого соединения вызывать при вдыхании паров расширение кровеносных сосудов и купировать приступы грудной жабы (стенокардии). Уже в те годы было рекомендовано больным грудной жабой смачивать кусочек ткани несколькими каплями (5 - 10) амилнитрита и вдыхать его пары. Препарат начинал действовать через 30 - 60 с. Одновременно с прекращением загрудинных болей отмечалось покраснение лица и развивалась головная боль (в связи с расширением сосудов мозга). С появлением нитроглицерина и обнаружением его эффективности при стенокардии, амилнитрит в связи с выраженными побочными явлениями и кратковременностью действия, стали назначать реже. В настоящее время амилнитрит как антиангинальное средство практически не применяется. Лишь в исключительных случаях, при отсутствии других антиангинальных средств, он может быть временно использован для купирования приступов стенокардии. Вместе с тем амилнитрит, нашел применение как противоядие при отравлении синильной кислотой и ее солями, что объясняется способностью амилнитрита (и других нитритов) образовывать в крови метгемоглобин, связывающий ион СN, и предупреждать этим поражения тканевых дыхательных ферментов. Применяют амилнитрит путем вдыхания после нанесения его на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли. Назначают взрослым по 2 - 3 капли, детям (старше 5 лет) - по 1 2 капли. В ы с ш и е д о з ы для взрослых (для вдыхания): разовая О,1 мл (6 капель); суточная 0,5 мл (30 капель). При отравлениях цианидами его применяют повторно в указанных выше дозах (до общей дозы 0,5 - 1 мл). Противопоказания такие же, как для нитроглицерина. Форма выпуска: в обычных ампулах и в ампулах с ватно-марлевой оплеткой (по 0,5 мл). Вскрытие ампул сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси. Хранение: список Б. В запаянных ампулах в прохладном, защищенном от света месте.Словарь медицинских препаратов. 2005.
Синонимы:Амилнитрит
Amylnitrite
| Жидкость для ингаляций | |
| активное вещество: | |
| изоамиловый эфир азотистой кислоты — 0,5 мл |
Прозрачная, желтоватая, легко подвижная, летучая, легко воспламеняемая жидкость с фруктовым запахом.
Фармакологическое действие — детоксицирующее, вазодилатирующее.
Вазодилатирующее средство. Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов.
Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, снижает потребность миокарда в кислороде, улучшает коронарное кровообращение. Образует в крови метгемоглобин, связывающий ион CN, в результате чего образуется нетоксичный цианметгемоглобин и предупреждается поражение тканевых дыхательных ферментов при отравлении синильной кислотой или ее солями. Вазодилатирующий эффект начинается через 30–60 с, достигает максимума через 1–2 мин, продолжается 3–5 мин (иногда — до 10 мин).
После ингаляций полностью адсорбируется в легочных альвеолах. Быстро метаболизируется в печени. Выводится почками (приблизительно 33%).
Отравление синильной кислотой и ее солями (цианидами).
гиперчувствительность;
выраженная анемия;
тиреотоксикоз;
артериальная гипотензия;
коллапс;
шок;
острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией;
геморрагический инсульт;
внутричерепная гипертензия;
закрытоугольная глаукома с повышением внутриглазного давления;
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 5 лет).
С осторожностью: больные с дефицитом метгемоглобинредуктазы и другими нарушениями перехода метгемоглобина в гемоглобин.
Аллергические реакции, преходящая головная боль, головокружение, гиперемия лица и верхней половины туловища, тошнота, рвота, диарея, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, тахикардия, астения, миастенический синдром, тревога, повышенное потоотделение, снижение АД, возможны явления эйфории. Редко — ортостатическая гипотензия. При назначении в высоких дозах — метгемоглобинемия, при длительном применении — привыкание (толерантность).
Этанол усиливает выраженность побочных эффектов (возможно выраженное снижение АД вплоть до коллапса).
При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими снижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов амилнитрита.
Амилнитрит устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина.
Ингаляционно, после нанесения препарата на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли, в положении лежа или сидя.
Взрослым — 2–3 капли, детям старше 5 лет — 1–2 капли. Вдыхают в течение 30–60 с каждые 5 мин, пока больной не придет в сознание. Затем повторяют с более длительным интервалом, в течение 24 ч, до общей дозы 0,5–1 мл.
Симптомы: в дозах 5–10 капель — выраженная гиперемия кожи лица, интенсивная головная боль, тахикардия; в дозах более 10 капель — цианоз, ощущение удушья, миастенический синдром, тошнота, рвота, гипергидроз, тревога, снижение АД.
Лечение: назначение кислорода под повышенным давлением, переливание крови, при необходимости — назначение сосудосуживающих препаратов, но следует избегать использования эпинефрина.
Вскрытие ампул сопровождается легким хлопком в связи с повышенным давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси. Медицинскому персоналу и лицам, обслуживающим больного, следует избегать вдыхания паров.
Известны случаи злоупотребления амилнитритом с целью достижения эйфории и в качестве стимулятора половой функции, что сопровождается риском отравления.
Жидкость для ингаляций. По 0,5 мл в ампуле с кольцом или точкой надлома, вместимостью 1 или 2 мл, из нейтрального светозащитного стекла. Каждую ампулу помещают в пенал из полистирола, уплотняют ватным тампоном и укупоривают пробкой.
Разработан и производится в ГУ «Государственный институт кровезаменителей и медицинских препаратов (ГУ ГИКиМП)».
109044, Москва, Лавров пер., 6.
Тел. (095) 276-43-60; факс: (095) 911-31-93.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 10 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Амилнитрит (Amylnitrite)
Последняя актуализация описания производителем 17.10.2013
Амилнитрит (Amylnitrite) V03AB22 Амилнитрит- Нитраты и нитратоподобные средства
- T57.3 Цианистого водорода
- T65.0 Токсическое действие цианидов
| Жидкость для ингаляций | |
| активное вещество: | |
| изоамиловый эфир азотистой кислоты — 0,5 мл |
Прозрачная, желтоватая, легко подвижная, летучая, легко воспламеняемая жидкость с фруктовым запахом.
Фармакологическое действие — детоксицирующее, вазодилатирующее.Вазодилатирующее средство. Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов.
Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, снижает потребность миокарда в кислороде, улучшает коронарное кровообращение. Образует в крови метгемоглобин, связывающий ион CN, в результате чего образуется нетоксичный цианметгемоглобин и предупреждается поражение тканевых дыхательных ферментов при отравлении синильной кислотой или ее солями. Вазодилатирующий эффект начинается через 30–60 с, достигает максимума через 1–2 мин, продолжается 3–5 мин (иногда — до 10 мин).
После ингаляций полностью адсорбируется в легочных альвеолах. Быстро метаболизируется в печени. Выводится почками (приблизительно 33%).
Отравление синильной кислотой и ее солями (цианидами).
гиперчувствительность;
выраженная анемия;
тиреотоксикоз;
артериальная гипотензия;
коллапс;
шок;
острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией;
геморрагический инсульт;
внутричерепная гипертензия;
закрытоугольная глаукома с повышением внутриглазного давления;
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 5 лет).
С осторожностью: больные с дефицитом метгемоглобинредуктазы и другими нарушениями перехода метгемоглобина в гемоглобин.
Аллергические реакции, преходящая головная боль, головокружение, гиперемия лица и верхней половины туловища, тошнота, рвота, диарея, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, тахикардия, астения, миастенический синдром, тревога, повышенное потоотделение, снижение АД, возможны явления эйфории. Редко — ортостатическая гипотензия. При назначении в высоких дозах — метгемоглобинемия, при длительном применении — привыкание (толерантность).
Этанол усиливает выраженность побочных эффектов (возможно выраженное снижение АД вплоть до коллапса).
При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими снижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов амилнитрита.
Амилнитрит устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина.
Ингаляционно, после нанесения препарата на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли, в положении лежа или сидя.
Взрослым — 2–3 капли, детям старше 5 лет — 1–2 капли. Вдыхают в течение 30–60 с каждые 5 мин, пока больной не придет в сознание. Затем повторяют с более длительным интервалом, в течение 24 ч, до общей дозы 0,5–1 мл.
Симптомы: в дозах 5–10 капель — выраженная гиперемия кожи лица, интенсивная головная боль, тахикардия; в дозах более 10 капель — цианоз, ощущение удушья, миастенический синдром, тошнота, рвота, гипергидроз, тревога, снижение АД.
Лечение: назначение кислорода под повышенным давлением, переливание крови, при необходимости — назначение сосудосуживающих препаратов, но следует избегать использования эпинефрина.
Вскрытие ампул сопровождается легким хлопком в связи с повышенным давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси. Медицинскому персоналу и лицам, обслуживающим больного, следует избегать вдыхания паров.
Известны случаи злоупотребления амилнитритом с целью достижения эйфории и в качестве стимулятора половой функции, что сопровождается риском отравления.
Жидкость для ингаляций. По 0,5 мл в ампуле с кольцом или точкой надлома, вместимостью 1 или 2 мл, из нейтрального светозащитного стекла. Каждую ампулу помещают в пенал из полистирола, уплотняют ватным тампоном и укупоривают пробкой.
Разработан и производится в ГУ «Государственный институт кровезаменителей и медицинских препаратов (ГУ ГИКиМП)».
109044, Москва, Лавров пер., 6.
Тел. (095) 276-43-60; факс: (095) 911-31-93.
По рецепту.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 10 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
| T65.0 Токсическое действие цианидов | Интоксикация цианидами |
| Отравление кислотой синильной | |
| Отравление синильной кислотой | |
| Отравление синильной кислотой и ее солями | |
| Отравление цианидами | |
| Отравление цианидами и синильной кислотой |
Описание действующего вещества АМИЛНИТРИТ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия
Дозировка Побочные действия ПротивопоказанияAMYL NITRITE - латинское название действующего вещества АМИЛНИТРИТ
V03AB22 (Amyl nitrite)
Перед использованием препарата АМИЛНИТРИТ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
32.001 (Антидот)
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее средство, обладает антиангинальным действием. Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов. Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает дилатационную (в ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную реакцию. Амилнитрит уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления); в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Из-за снижения тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры n.vagus и учащения дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный центр) вызывает тахикардию (120-140/мин).
Читайте также:НИТРОПРУССИД НАТРИЯ
При отравлении синильной кислотой и ее солями может применяться благодаря способности образовывать метгемоглобин, связывающий ион CN (образует нетоксичный цианметгемоглобин), и предупреждать поражение тканевых дыхательных ферментов. Сосудорасширяющий эффект начинается через 30-60 с, достигает максимума через 1-2 мин, продолжается 3-5 мин (иногда — до 10 мин). Вдыхание паров сопровождается сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний (токсикомания).
Фармакокинетика
После ингаляции полностью абсорбируется в легочных альвеолах. Быстро метаболизируется в печени. Выводится почками (приблизительно 33%).
АМИЛНИТРИТ: ДОЗИРОВКА
Применяют ингаляционно. После нанесения на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли, вдыхают в положении «лежа», откинувшись или «сидя». Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
При отравлениях цианидами — вдыхание, при необходимости в течение 30-60 с каждые 5 мин, пока пациент не придет в сознание, затем повторяют с более длительным интервалом в течение 24 ч.
Лекарственное взаимодействие
Этанол усиливает выраженность побочных эффектов амилнитрита: возможно выраженное снижение АД, вплоть до коллапса.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами, вызывающими снижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов амилнитрита; с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или эпинефрин) возможно снижение антиангинального эффекта амилнитрита. Амилнитрит устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
АМИЛНИТРИТ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: преходящая головная боль, головокружение, тревожность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица и верхней половины туловища, тахикардия, снижение АД; редко — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны обмена веществ: при назначении в высоких дозах — метгемоглобинемия, при длительном применении — привыкание (толерантность).
Прочие: аллергические реакции, астения, миастения, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, повышенное потоотделение.
Показания
Отравление синильной кислотой и ее солями (цианидами), профилактика послеоперационной эректильной дисфункции (моно- или комбинированная терапия).
Противопоказания
Тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией, инфаркт миокарда (недавно перенесенный); геморрагический инсульт, недавняя ЧМТ, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома с повышением внутриглазного давления, беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к амилнитриту.
Особые указания
В настоящее время в качестве антиангинального средства практически не применяется (только в исключительных случаях, при отсутствии других антиангинальных средств).
Вскрытие ампул сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси.
C осторожностью применять при геморрагическом инсульте, у пациентов с дефицитом метгемоглобинредуктазы и другими нарушениями перехода метгемоглобина в Hb.
Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимальной эффективной дозы.
Медицинскому персоналу и другим лицам, обслуживающим пациента, следует избегать вдыхания паров.
Известны случаи злоупотребления амилнитритом с целью вызвать эйфорию и в качестве стимулятора половой функции, что сопровождается значительным риском отравления.
При передозировке наблюдаются выраженная гиперемия кожи лица, интенсивная головная боль, тахикардия; при критически высоких дозах — цианоз, ощущение удушья, миастения, тошнота, рвота, гипергидроз, тревожность, снижение АД. При метгемоглобинемии с выраженным затруднением дыхания — кислород под повышенным давлением, переливание крови, в/в введение специфического антидота — 1% раствора метиленового синего в дозе 1 мг/кг (но не в случае применения амилнитрита для лечения интоксикации цианидами); необходимо опустить головной конец кровати, пациенту дышать как можно глубже и сгибать и разгибать конечности, при необходимости применения сосудосуживающих средств следует избегать применения эпинефрина.
