Нистатины что это такое


Нистатин (Nystatin)

НистатинNystatinum (род. Nystatini)

Смесь стереоизомеров нистатина А-1, нистатина А-2 и других нистатинов

  • Противогрибковые средства
  • B37 Кандидоз
  • B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
  • B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
  • B37.8 Кандидоз других локализаций
  • Полиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces noursei.

    Светло-желтый порошок со специфическим запахом. Горький на вкус. Практически нерастворим в воде, очень мало — в спирте. Гигроскопичен. Разлагается под действием света, высокой температуры, кислорода воздуха. Легко разрушается в кислой и щелочной среде и под действием окислителей. Молекулярная масса 926,13.

    Активность выражается в единицах действия (ЕД) .

    Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгистатическое.

    Имеет в структуре большое количество двойных связей, обусловливающих высокую тропность антибиотика к стеролам клеточной мембраны грибов. Вследствие этого молекула встраивается в мембрану клетки с образованием множества каналов, способствующих неконтролируемому транспорту воды, электролитов и неэлектролитов. Клетка теряет устойчивость к воздействию внешних осмотических сил, что приводит к лизису.

    Оказывает in vitro фунгистатическое и фунгицидное действие в отношении дрожжей и дрожжеподобных грибов, особенно Candida spp. (в т.ч. Candida albicans), а также Aspergillus spp. При местном применении действует преимущественно на Candida spp. Неактивен в отношении бактерий, простейших, Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis и вирусов. Толерантность к нистатину чувствительных грибов развивается очень медленно.

    Исследований на животных по оценке потенциальной канцерогенности и мутагенности  нистатина, влиянию на фертильность не проведено.

    При приеме внутрь практически не всасывается из ЖКТ. Почти полностью выводится с фекалиями в неизмененном виде. Не кумулирует.

    Профилактика развития кандидоза при длительном лечении антибактериальными ЛС, особенно у истощенных и ослабленных больных; кандидоз слизистых оболочек (в т.ч. влагалища, прямой кишки и нижних отделов кишечника) и кожи.

    Гиперчувствительность, нарушение функции печени, панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность.

    Аллергические реакции (в т.ч. кожный зуд и высыпания, повышение температуры тела, озноб); при приеме внутрь — горький привкус во рту, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); при интравагинальном применении — раздражение влагалища, не отмечавшееся до лечения; при наружном применении — раздражение кожи, не отмечавшееся до лечения. Возможно возникновение резистентных форм грибов (требует отмены препарата).

    При одновременном применении нистатина с клотримазолом активность последнего снижается.

    Внутрь, местно (ректально или интравагинально), наружно.

    При грибковых заболеваниях влагалища рекомендуется одновременное лечение полового партнера. В период лечения следует избегать половых контактов. Во время менструации лечение прерывать не следует.

    Перейти

    Нистатин : инструкция по применению

    Не использовать для лечения системных микозов.

    Необходимо завершение полного курса терапии. Следует строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса, принимать препарат через равные промежутки времени и не пропускать дозу. При пропуске дозы следует принять ее как можно быстрее, если же наступило время приема следующей дозы - не принимать удвоенную дозу взамен пропущенной.

    Нистатин может повышать чувствительность кожи к солнечному облучению, поэтому во время лечения следует избегать прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения.

    Препарат содержит сахар. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать лекарственное средство.

    При развитии побочных реакций следует отменить препарат.

    Применение во время беременности и в период лактации

    Несмотря на то, что нистатин в ЖКТ всасывается в незначительных количествах, до сих пор неизвестно, может ли прием лекарственного средства беременной женщиной нанести вред плоду. Применение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или младенца.

    Неизвестно, выделяется ли нистатин с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

    Нистатин при приеме в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.

    Нистатин

    Нистатин — «старинный» противогрибковый антибиотик, представляющий в своем лице на аптечных прилавках группу полиенов (т.н. природных антибиотиков). Препарат имеет очень узкую специализацию, проявляя свою противомикотическую активность в отношении только лишь дрожжеподобных грибов рода Кандида. Происходит это следующим образом: нистатин вступает во взаимодействие со стеролами, входящими в состав клеточных мембран грибов. В результате нарушается проницаемость клеточных оболочек, что влечет за собой выход «на волю» основных компонентов клетки гриба. Действие нистатина характеризуется, как фунгистатическое, т.е. тормозящее рост и размножение грибов. После удаления фунгистатического агента их рост имеет все шансы возобновиться.

    Нистатин выпускается сразу в четырех лекарственных формах: это таблетки, мазь, ректальные и вагинальные суппозитории. При приеме препарата внутрь он плохо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Местное применение нистатина позволяет избежать его всасывания в системный кровоток. В организме препарат не кумулирует и выводится с калом. Показания к применению препарата будут различаться в зависимости от формы выпуска. Так, вагинальные и ректальные суппозитории используются сообразно месту введения, т.е в первом случае это будет вагинальный кандидоз, а во втором — кандидоз нижних отделов кишечника. Таблетки применяются при кандидозе кожи и слизистых оболочек, а также внутренних органов, мазь — только кожи и слизистых. В профилактических целях можно использовать нистатин во всех формах выпуска. Следует отметить, что в настоящее время данный препарат, говоря языком интернет-мемов, «уже не торт» и в отношении ряда заболеваний постепенно сдает свои позиции.

    Так, в течение десятков лет нистатин был практически единственным лекарственным средством, для лечения кандидоза полости рта. Однако собранные ранее сведения о 90%-эффективности данного препарата в современных реалиях не находят своего подтверждения, и в клинической практике для лечения этого заболевания куда более успешно зарекомендовал себя флуконазол.

    При поражении кандидами внутренних органов нистатин назначается перорально независимо от режима питания. Взрослым следует принимать по 500 000 ЕД 4-8 раз в день. При генерализованных кандидозах (когда грибковое поражение приобретает внушительные масштабы) суточная доза нистатина может доходить до 6 000 000 ЕД. Дозы препарата, используемые в педиатрической практике, зависят от возраста ребенка: 250 000 ЕД 3-4 раза в день (от 1 до 3 лет), 250 000-500 000 ЕД 4 раза в день (старше 3 лет). Длительность лечения составляет в среднем 10-14 дней с возможностью повторения медикаментозного курса после недельного «отдыха» от противомикотической терапии. Мазь следует наносить на пораженные кандидами участки кожи и слизистых оболочек тонким слоем 2 раза в день в течение 7-10 дней. Допускается комбинирование мази и таблеток нистатина. Перед введением во влагалище вагинальных суппозиториев, следует провести необходимые гигиенические процедуры. Режим дозирования — по 1 суппозитории дважды в день утром и вечером. Курс лечения составляет 10-14 дней. Кратность и режим дозирование ректальных суппозиториев аналогичен, отличается лишь путь введения в организм.

    НИСТАТИН - это... Что такое НИСТАТИН?

    • НИСТАТИН — Nystatinum. Синонимы: антиканди, микостатин, фунгицидин, фунгистатин, моронал, нистафунгин, стамицин, стамицин и др. Полиеновый антибиотик, продуцент Streptomyces noursei. Свойства. Кристаллический, бледно желтого цвета порошок, горького вкуса …   Отечественные ветеринарные препараты

    • Нистатин — (Nystatin) Химическое соединение …   Википедия

    • нистатин — сущ., кол во синонимов: 7 • антибиотик (193) • антикандин (1) • лекарство (1413) • …   Словарь синонимов

    • нистатин — Полиеновый антибиотик, вырабатываемый Streptomyces noursei, взаимодействует со стеринами клеточных мембран грибов, нарушая их проницаемость, что приводит к быстрой потере клеткой низкомолекулярных водорастворимых компонентов цитоплазмы. [Арефьев… …   Справочник технического переводчика

    • нистатин — противогрибковый препарат англ.: Nystatin, NY State + in назван в честь департамента здравоохранения штата Нью Йорк англ …   Словарь сокращений и аббревиатур

    • нистатин — nystatin нистатин. Полиеновый антибиотик, вырабатываемый Streptomyces noursei, взаимодействует со стеринами клеточных мембран грибов, нарушая их проницаемость, что приводит к быстрой потере клеткой низкомолекулярных водорастворимых компонентов… …   Молекулярная биология и генетика. Толковый словарь.

    • нистатин — НИЗОРАЛ, НИСТАТИН см. дифлюкан …   Аналоги дорогих лекарств

    • Нистатин —         лекарственный противогрибковый препарат из группы антибиотиков (См. Антибиотики). Применяют в таблетках для лечения и профилактики Кандидамикоза, выпускают также нистатиновую мазь для наружного применения …   Большая советская энциклопедия

    • НИСТАТИН — (фунгицидин, антикандин, фунгистатин, мико статин, нистафунгин), полиеновый макролидный антибиотик. Препараты Н. представляют собой смесь трех компонентов, близких по своим физ. хим. и биол. св вам. Полностью установлена структура только… …   Химическая энциклопедия

    • нистатин — нистат ин, а …   Русский орфографический словарь

    Нистатин - это... Что такое Нистатин?

    Нистатин — противогрибковый препарат полиенового ряда, используется в терапии кандидозов. Впервые выделен из Streptomyces noursei в 1950 году.

    Фармакологическое действие

    Полиеновый противогрибковый антибиотик, высокоактивный в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. В структуре антибиотика имеются двойные связи, обладающие высокой тропностью к стероловым структурам клеточной мембраны грибов, что способствует встраиванию молекулы препарата в мембрану клетки и образованию большого количества каналов, через которые осуществляется бесконтрольный транспорт электролитов; повышение осмолярности внутри клетки приводит к ее гибели. Резистентность развивается очень медленно.

    Фармакокинетика

    Обладает слабым резорбтивным действием (практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте). Выводится через кишечник. Не кумулирует. При местном применении практически не всасывается через слизистые оболочки.

    Показания

    Лечение и профилактика (при длительном лечении лекарственными средствами пенициллинового и тетрациклинового ряда, хлорамфениколом и др.) кандидоза желудочно-кишечного тракта. Профилактика грибковых поражений в до- и послеоперационный периоды при хирургических вмешательствах на желудочно-кишечный тракт. Лечение и профилактика (при длительной местной противомикробной терапии) кандидоза кожи, влагалища.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, нарушение функции печени, панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность.

    Режим дозирования

    Внутрь, по 500 тыс. ЕД 3-4 раза или по 250 тыс. ЕД 6-8 раз в сутки. Суточная доза — 1.5-3 млн ЕД, в тяжелых случаях — до 4-6 млн ЕД. Детям до 1 года — 125 тыс. ЕД, от 1 года до 5 лет — 250 тыс. ЕД, старше 13 лет — 250—500 тыс. ЕД в сутки 3-4 раза в день. Длительность лечения — 10-14 дней. Таблетки проглатывают, не разжевывая. При хронических рецидивирующих и генерализованных кандидозах проводят повторные курсы с перерывами 2-3 нед. Интравагинально (после гигиенических процедур), по 250—500 тыс. ЕД 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения — 10-14 дней. Ректально, по 250—500 тыс. ЕД 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 10-14 дней. Наружно, мазь наносят на пораженную поверхность 2 раза в сутки. Курс лечения — 10-14 дней.

    Побочные эффекты

    Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гипертермия, озноб, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    При одновременном применении нистатина с клотримазолом активность последнего снижается.

    Ссылки

    Нистатин

    Нистатин (торговая марка) – фунгистатический препарат, подавляющий и останавливающий рост гриба, вызывающего инфекционные заболевания на кожных покровах, половых органах, слизистых оболочках и редко – на внутренних органах.

    Препарат выпускается Белорусским унитарным производственным предприятием «Белмедпрепараты», имеющим штаб-квартиру и в России. Компания производит и поставляет на рынок иммуносупрессоры, витамины, антибиотики, противогерпетические мази, инсулины короткого действия, метаболиты, желчегонные лекарства, гемостатики, блокаторы медленных кальциевых каналов, обезболивающие средства.

    В последнее время выросла заболеваемость по грибковым патологиям. Связано это с тем, что пациенты бесконтрольно и нерационально принимают антибактериальные препараты, иммуномодуляторы с депрессивным эффектом на иммунную систему и другие лекарственные средства. Грибковые заболевания включают в себя как простые и легко поддающиеся терапии поверхностные микозы кожных покровов и слизистых оболочек, так и тяжелые формы висцеральных поражений внутренних органов, резистентные к любому лечению или приобретающие устойчивость к препаратам в процессе терапии. Особую группу составляют грибковые патологии у лиц с иммунодефицитами и онкологическими болезнями. Кроме того, мутируют старые формы грибков, появляются новые штаммы, ранее непатогенные формы становятся вирулентными для человека.

    Противогрибковые препараты – лекарства, обладающие способностью подавлять и останавливать рост и размножение гриба, а также непосредственно приводить к гибели клеток инфекционного агента. Используются как для терапии, так и для предупреждения развития грибковых патологий у лиц из групп риска, имеющих предрасположенность к развитию инфекционных процессов. Препараты различаются и классифицируются по способу получения на синтетические, полусинтетические и натуральные. Имеются различия также по спектру и широте воздействия, по механизму действия на клетку гриба, по основному эффекту, фармакокинетическим параметрам, наличию побочных эффектов и противопоказаний, способам приема. По химической структуре противогрибковые лекарственные средства подразделяются на амфотерные полиены, производные органического соединения имидазола, триазола, синтетические аллиламины, препятствующие синтезу глюканов в клеточной стенке, эхинокандины, а также средства из других химических групп. Классификация по возможностям к использованию включает в себя лекарства для лечения системных, глубоких грибковых поражений (болезнь Пасадаса-Вернике, паракокцидиоидомикоз, болезнь Дарлинга, криптококкоз, бластомикоз Гилкриста). Сюда входят антибиотики, производные органического соединения имидазола и триазола. Следующая этиологическая группа – для лечения грибковых поражений кожного покрова. Существуют лекарственные средства для терапии инфекций, вызванных условно патогенными агентами. Это означает, что такие чужеродные грибы в норме могут сосуществовать с организмом, но при снижении иммунных сил обязательно вызовут болезнь. К таким патологиям относятся, например, процессы, вызванные кандидой.

    В целом выбор терапевтических мероприятий зависит от вида возбудителя, его чувствительности к специфическим антигрибковым препаратам, фармакокинетических параметров, состояния печени и почек пациента, противопоказаний, тяжести заболевания. Чтобы правильно подобрать средство, необходимо предварительно взять соскоб, кровь или другие биологические материалы для проведения микроскопического, микробиологического, культурального исследования, чтобы определить конкретный возбудитель.

    Самым первым препаратом широко стал применяться Нистатин, его активность была обнаружена в 1954 году, после чего он стал широко использоваться для лечения инфекций, вызванных кандидой. Гризеофульвин был открыт в 1939 году и не уступал по эффективности своему предшественнику, хотя вначале использовался для растений при борьбе с их грибковым поражением. В медицину вошел в 1958 году, и до сих пор пользуется популярностью у врачей и пациентов. Для избавления от тяжелых форм микозов внутренних органов использовали амфотерицин с 1956-ого. Семидесятые годы – расцвет открытия новых антимикотиков. Были синтезированы полусинтетическим путем такие химические формы, как производные имидазола, триазола, аллиламины. Амфотерные полиены – антимикотические медикаменты натурального происхождения, производимые актиномицетами. Механизм действия обусловлен крепким связыванием со специфическими компонентами мембраны клеток гриба и нарушением ее функций, целостности, проницаемости, что в дальнейшем приводит к гибели клетки. Данные антимикотики обладают широким спектром воздействия, могут выпускаться как в виде мазей, так и в лекарственной форме для приема внутрь, введения в прямую кишку или влагалище. Отличительной особенностью этой группы медикаментов можно считать то, что они практически не абсорбируются трансдермально, через слизистые или кишечник, не вызывают системных эффектов, в связи с чем снижена вероятность развития побочных действий.

    Нистатин – антимикотический медикамент, подавляющий рост и развитие гриба. По химической структуре относится к амфотерным полимерам. Продуцируется актиномицетом. Представляет собой нерастворимый порошок желтого оттенка с молекулярной массой до тысячи.

    Белорусское унитарное производственное предприятие выпускает препарат в нескольких лекарственных формах:

    • В виде таблеток, покрытых устойчивой к кислоте желудочного сока оболочкой, общим количеством двадцать, тридцать, сорок или пятьдесят штук. Данная лекарственная форма используется для лечения кишечных форм инфекционного процесса.
    • В виде свечей для ректального введения по десять штук в каждой упаковке, расфасованных по мягким пластиковым футлярам.
    • В виде влагалищных суппозиториев для лечения инфекционных воспалений половых органов.
    • В виде мази для наружного использования при кожных формах микозов, расфасованной по тубам массой тридцать грамм.

    В коробочке с препаратом имеется инструкция по применению, в которой описаны все правила по использованию лекарственных форм.

    В состав мази для наружного применения входит активное вещество – собственно фунгистатическое соединение, продуцируемое актиномицетом, нистатин в количестве ста тысяч единиц активности. Суппозитории для введения во влагалище содержат двести пятьдесят или пятьсот тысяч ЕД, таблетки для приема внутрь и ректальные свечи – такое же количество активной фармацевтической субстанции. Кроме того, каждая лекарственная форма содержит небольшое количество дополнительных веществ, усиливающих действие основного компонента.

    Нистатин легко и очень прочно связывается с компонентами клеточной мембраны гриба, нарушает ее проницаемость, функции, происходит бесконтрольный трансмембранный перенос молекул воды, ионов. В конечном итоге данный механизм приводит к гибели клетки из-за нарушения осмотического равновесия. Способен оказывать как фунгистатическое действие, подавляя рост и размножение гриба, так и фунгицидное, непосредственно уничтожая чужеродные клетки. Спектр действия достаточно широк, включает в себя большое количество кандид, аспергилл, трихомонад. Исследования по выявлению канцерогенного, мутагенного действия не проводились. При приеме per os практически не абсорбируется кишечной стенкой, что исключает системные проявления присутствия активного вещества. Выводится пищеварительной системой с калом. Не имеет свойства накапливаться в организме.

    Противогрибковое лекарственное средство эффективно при лечении и профилактике таких заболеваний и патологических состояний, как:

    • Развитие инфекционного процесса, вызванного кандидой, после длительного курса приема антибиотиков, особенно у пациентов из групп риска, ослабленных, истощенных, с подавленной иммунной системой и иммунодефицитом.
    • Поражение слизистых оболочек ротовой полости, легких, влагалища, вульвы, других урогенитальных органов, прямой кишки, нижних отделов кишечной трубки, ногтей и кожного покрова кандидой.

    Не использовать лекарство при таких состояниях, как:

    • Чувствительность к компонентам противогрибкового вещества, аллергические реакции организма на подобные препараты в анамнезе.
    • Тяжелые нарушения функции гепатоцитов.
    • Воспалительные и иные поражения двенадцатиперстной кишки.
    • Язвенная болезнь желудка.
    • Воспаление поджелудочной железы в острой и хронической форме.
    • Беременность.

    Возможны такие нежелательные эффекты, как:

    • Местные аллергические реакции: сыпь на коже, локализованный зуд, дискомфорт, жжение во влагалище, прямой кишке при использовании суппозиториев.
    • Диспепсические явления, тошнота, рвота, учащение стула при использовании таблетированной лекарственной формы.
    • Повышение температуры тела.
    • Возникновение резистентных форм гриба.

    При возникновении нежелательных реакций необходимо обратиться к лечащему врачу для пояснений и решения вопроса о дальнейшем использовании противогрибкового лекарства.

    Таблетки для лечения висцеральных форм микозов назначают до восьми раз в сутки. Рекомендуемая доза для взрослых составляет пятьсот тысяч единиц активности на один прием, если кандидоз принимает генерализованный характер, дозировка может повышаться вплоть до шести миллионов единиц. Детям младше трех лет назначают по двести пятьдесят единиц по четыре раза в день. Детям старше этого возраста – до пятисот. Курс терапии составляет до двух недель. После консультации с врачом и перерывом в несколько месяцев курс можно повторить. Свечи для введения в прямую кишку назначают дважды в день, лучше утром и на ночь. Водят суппозитории глубоко в кишку. Курс терапии также составляет две недели. Свечи вагинальные используют дважды в сутки после проведения гигиенических мероприятий. Курс лечения – до десяти суток. Если результата нет, можно назначить прием таблетированной лекарственной формы дополнительно. Мазь наносят наружно на участки поражения до двух раз в день в течение недели.

    Если возникли побочные эффекты, в первую очередь следует уменьшить дозировку. При сохранении нежелательных результатов – отменить препарат. При выпадении на курс терапии менструаций у женщин лечение влагалищными свечами продолжают. При микозах половых органов необходимо пройти курс терапии и партнеру. Необходимо избегать половых контактов до периода выздоровления во избежание заражения.

    Препарат разрешен при беременности, так как практически не вызывает системных эффектов. Часто используется для лечения молочницы у беременных.

    Не было зафиксировано случаев применения таблеток и свечей в большем количестве, чем назначено. В некоторых ситуациях препарат назначают вплоть до шести миллионов единиц активности на один прием.

    При одновременном назначении препарата и Клотримазола следует учитывать, что активность второго будет значительно снижена.

    Нистатин в домашних условиях – правила хранения:

    • Температура окружающей среды не должна превышать двадцати градусов, сухое место, защищенное от прямых солнечных лучей и влаги.
    • Срок, в течение которого нужно использовать таблетки и мазь – четыре года. Для вагинальных и ректальных суппозиториев срок годности составляет два года.
    • Хранить необходимо в месте, где препарат не обнаружат дети.

    При необходимости, по показаниям из рецепта врача препарат можно купить в аптечной сети.

    Существует большой выбор препаратов аналогичного механизма действия: Микостатин, Антикандин, Леворин, Натамицин, Макмирор комплекс, Полижинакс, Тержинан, Флуконазол и другие.


    Смотрите также