Норэтистерон что это такое
Норэтистерон
Внутрь. Предменструальный синдром, мастодиния, дисменорея: по 5-10 мг/сут, ежедневно, с 16 по 25 день цикла, при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности - по 5 мг с 5-го дня цикла в течение 21 дня.
При дисфункциональном маточном кровотечении, железисто-кистозной гиперплазии эндометрия: по 5-10 мг/сут, в течение 6-12 дней, для предотвращения возобновления кровотечений - 5-10 мг/сут с 16 по 25 день цикла, обычно в комбинации с эстрогенами.
При эндометриозе, миоме матки: по 5-10 мг, с 5 по 25 день менструального цикла, в течение 6 мес.
Аденомиоз: 5 мг с 5 по 25 день цикла в течение 6 мес или, начиная с 2.5 мг/сут на 5 день цикла, постепенно повышая дозу на 2.5 мг каждые 2-3 нед, в течение 4-6 мес.
При климактерических нарушениях: длительно, по 5 мг/сут.
При раке эндометрия: ежедневно по 20-30 мг, после чего переходят на поддерживающую дозу 5-10 мг/сут.
В качестве контрацептивного ЛС: 1.25-2.5 мг на ночь, с 5 дня менструального цикла, ежедневно в течение 21 дня, затем делают 7-дневный перерыв, после которого возобновляют прием по указанной схеме. В первые 14 дней приема необходимо использовать в комбинации с эстрогенными ЛС (50 мкг этинилэстрадиола).
Для переноса срока наступления очередной менструации: 10 мг 1 раз в сутки, начиная за 8 дней до предполагаемой менструации, в течение 12 дней. Указанная схема позволяет добиться задержки менструации в среднем на 7 дней.
Для прекращения лактации: в первые 3 дня - по 20 мг, с 4 по 7 день - 15 мг, с 8 по 10 день - 10 мг.
Для предупреждения лактации, если беременность прерывается в сроке 16-28 нед: в 1 день - 15 мг, во 2-3 день - 10 мг, в 4-7 дни - 5 мг/сут; если беременность прерывается в сроке 28-36 нед: в 1 день - 15 мг, во 2-3 день - 10 мг, в 4-7 дни - 10 мг/сут.
НОРЭТИСТЕРОН - это... Что такое НОРЭТИСТЕРОН?
норэтистерон — сущ., кол во синонимов: 3 • гормон (126) • норколут (5) • примолат (2) Словарь синонимов ASIS … Словарь синонимов
НОРЭТИСТЕРОН — (norethisterone) синтетический женский половой гормон (см. Прогестоген), назначается внутрь для лечения различных нарушений менструального цикла, в том числе аменореи. Он в основном применяется в оральных контрацептивах, в состав которых часто… … Толковый словарь по медицине
Норэтистерон (Norethisterone) — синтетический женский половой гормон (см. Прогестоген), назначается внутрь для лечения различных нарушений менструального цикла, в том числе аменореи. Он в основном применяется в оральных контрацептивах, в состав которых часто входит в сочетании… … Медицинские термины
Norethisteronum — НОРЭТИСТЕРОН ( Norethisteronum ). 17 a Этинил 17 b окси 4 эстрен З он, или 17 a этинил 19 нортестостерон. Синонимы: Норколут, Этинилнортестостерон, Aethynilnortestosteron, Anovule, Anzolan, Dianor, Fortilut, Gestest, Hormoluton, Micronor,… … Словарь медицинских препаратов
Триаклим — Действующее вещество ›› Норэтистерон* + Эстрадиол* (Norethisterone* + Estradiol*) Латинское название Triaklim АТХ: ›› G03FB05 Эстроген и гестаген Фармакологическая группа: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях… … Словарь медицинских препаратов
Гормональные контрацептивы — противозачаточные средства, действующее начало которых составляют гормональные вещества. Этот метод контрацепции стал возможен после открытия и освоения промышленного производства синтетических аналогов яичниковых гормонов норстероидов.… … Сексологическая энциклопедия
Клиогест — Действующее вещество ›› Норэтистерон* + Эстрадиол* (Norethisterone* + Estradiol*) Латинское название Kliogest АТХ: ›› G03FA01 Норэтистерон и эстрогены Фармакологическая группа: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях… … Словарь медицинских препаратов
Паузогест — Действующее вещество ›› Норэтистерон* + Эстрадиол* (Norethisterone* + Estradiol*) Латинское название Pausogest АТХ: ›› G03FA01 Норэтистерон и эстрогены Фармакологическая группа: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях… … Словарь медицинских препаратов
Примолют-Нор — Действующее вещество ›› Норэтистерон* (Norethisterone*) Латинское название Primolut Nor АТХ: ›› G03DC02 Норэтистерон Фармакологическая группа: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› N60.1… … Словарь медицинских препаратов
Трисеквенс — Действующее вещество ›› Норэтистерон* + Эстрадиол* (Norethisterone* + Estradiol*) Латинское название Trisequens АТХ: ›› G03FA01 Норэтистерон и эстрогены Фармакологическая группа: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях… … Словарь медицинских препаратов
Норэтистерон
Наименование: Норэтистерон (Norethisteron)Фармакологическое воздействие:Считается синтетическим гестагенным гормональным препаратом (лекарственным препаратом, содержащим гормоны желтого тела яичника или их синтетические аналоги), оказывает эффективное воздействие на эндометрий (внутреннюю оболочку матки). Гестагены - женские половые гормоны, вырабатываемые желтым телом яичника и корой надпочечников, вызывают изменения в эндометрии (внутреннем слое матки), подготавливая его к имплантации (внедрению) оплодотворенной яйцеклетки, обеспечивают нормальное протекание беременности, понижают сократимость матки, особенно беременной, стимулируют развитие молокообразующих отделов молочных желез.Вторичная аменорея (прекращение нормальных менструальных циклов на период более 6 месяцев), дисфункциональные кровотечения (маточные кровотечения, вызванные нарушением' функции яичников), полименорея с укороченной фазой желтого тела (менструации, длящиеся более 8 дней, вследствие нарушения образования гормонов желтого тела), эндометриоз (появление в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочкой матки и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу), рак эндометрия, мастодиния (боль в области молочных желез) и диффузная мастопатия (множественные очаговые уплотнения в молочной железе).При предменструальном синдроме прописывают внутрь зачастую в дозе 0,005-0,01 г (5-10 мг) в день (1-2 таблетки), начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня. При дисфункциональных маточных кровотечениях и кистозной гландулярной гиперплазии (разрастании) эндометрия прописывают по 1-2 таблетки в день в течение 6-12 дней. Для профилактики рецидивов (повторного возникновения признаков заболевания) принимают в этой же дозе в период от 16-го до 25-го дня цикла (зачастую вместе с эстрогенным препаратом, в частности, этинилэстрадиолом,).При эндометриозе прописывают длительно (в течение 6 мес.) по 1 таблетке в сутки с 5-го по 25-й день цикла или по 1/2 таблетки каждые 2-3 недели в течение 4-6 мес.При климактерическом синдроме прописывают по 1 таблетке в день (продолжительно), при необходимости вместе с эстрогенным препаратом, в частности, этинилэстрадиолом в дозе 0,025-0,05 мг (25-50 мкг в день).Во всех случаях дозировки норэтистерона надлежит подбирать индивидуально в зависимости от характера заболевания, эффективности терапии и переносимости лекарства.Вероятно нагрубание молочных желез, увеличение массы тела, появление кровянистых выделений из влагалища, в нечастых случаях - возможны кровотечения из половых путей. Расстройства пищеварения, изменчивость настроения, повышенная утомляемость, кожная сыпь, парестезии (чувство онемения в конечностях).Беременность; тромбоэмболии (закупорка сосудов сгустком крови); тромбофлебит (воспаление стенки вен с их закупоркой); нарушение мозгового кровообращения; заболевания печени; нарушения функции печени; кровотечения из половых путей неясного генеза (причины); гормонозависимые опухоли, в том числе, опухоли молочной железы.Драже по 0,5 мг в упаковке по 21 штуке.Список Б. Обычные.Норколут, Этинилнортестостерон, Ановул, Анзолан, Дианор, Фортилут, Гестест, Гормолутон, Микронор, Норалутин, Норколут, Норэтиндрон, Норфор, Норгестин, Норидел, Норлутен, Норлутин, Норлутон, Норпроген, Примолут Н, Санталут.Норэтистерон входит в состав препаратов депозистон, микронор, ноновлон, норинил, синфазик, триновум.Важно!Перед применением лекарства Норэтистерон вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Норэтистерон что это такое
Формула: C29h36O2, химическое название: (17 альфа)-17-гидрокси-19-норпрегн-4-ен-20-ин-3-он (и в виде ацетата или энантата).Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.Фармакологическое действие: прогестагенное, гестагенное.
Фармакологические свойства
Норэтистерон является прогестагеном. При поступлении в организм норэтистерон связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях, включая миометрий. Норэтистерон в цитоплазме клеток образует со специфическими рецепторами комплекс, связывающийся с хроматином клеток-мишеней и изменяющий процессы синтеза в них. Норэтистерон блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, таким образом, препятствуя наступлению овуляции и созреванию фолликулов, переводит слизистую оболочку матки из фазы пролиферации в секреторную фазу. Норэтистерон замедляет пролиферативную активность в гиперплазированном эндометрии. Норэтистерон способствует секреторной трансформации, развитию атрофическим изменениям стромы и эпителия желез и децидуальной реакции стромы. После оплодотворения норэтистерон способствует переходу слизистой оболочки матки в состояние, которое благоприятно для развития оплодотворенной яйцеклетки. Норэтистерон снижает сократимость и возбудимость мускулатуры матки. Норэтистерон увеличивает вязкость цервикальной слизи, тем самым препятствует продвижению сперматозоидов, нарушает перистальтику маточных труб, снижает чувствительность эндометрия к ооцитам, таким образом, нарушает нидацию оплодотворенной яйцеклетки. У многих женщин при применении норэтистерона не происходит овуляция, что подтверждается отсутствием пикового повышения лютеинизирующего гормона в середине цикла и повышения уровня прогестерона. Через 2 — 4 дня после прекращения применения норэтистерона возникает менструальноподобное кровотечение. Благодаря воздействию на эндометрий норэтистерон приводит к остановке дисфункционального кровотечения. Норэтистерон стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Норэтистерон обладает слабо выраженными андрогенными и эстрогенными свойствами.Норэтистерон после перорального применения хорошо всасывается в желудочно-кишечного тракте. Биодоступность норэтистерона составляет примерно 50 — 77 % из-за интенсивного первичного метаболизма в стенке кишечника и в печени. Максимальная концентрация норэтистерона в сыворотке крови достигается примерно через 2 часа. Через 0,5 — 4 часа после перорального применения норэтистерона в дозе 0,5 мг максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 2 — 5 нг/мл, после приема 1 мг — 5 — 10 нг/мл, после приема 3 мг — 30 нг/мл. Норэтистерон с белками плазмы связывается на 96 %. Норэтистерон связывается с альбумином (61 %) и глобулином, который связывает половые гормоны (36 %). Норэтистерон в печени с участием ферментов микросомального окисления подвергается биотрансформации. Наиболее важными метаболитами норэтистерона являются изомеры альфа5-дигидро-норэтистерон и тетра-норэтистерон, которые выводятся, в основном, с мочой в виде конъюгированных глюкуронидов или сульфатов. В виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой метаболиты норэтистерона выделяются почками (50 — 70 %) и кишечником (20 — 40 %). Снижение концентрации норэтистерона в плазме крови происходит в две фазы. Период полувыведения норэтистерона в первой фазе продолжается 2,5 часа, в конечной фазе — 8 часов. 80 % метаболитов, которые образуются в печени, выводится почками.
Показания
Предменструальный синдром; дисменорея, которая сопровождается укорочением секреторной фазы; первичная и вторичная аменорея; ановуляторная метроррагия; дисфункциональные маточные кровотечения (с заместительной целью при недостаточности гормона желтого тела); альгодисменорея; миома матки; эндометриоз; гиперплазия эндометрия; кистозная железистая гиперплазия эндометрия; аденомиоз; рак эндометрия; диагностический прогестероновый тест; мастодиния; мастопатия; предупреждение и прекращение лактации; бесплодие, невынашивание беременности; климактерический синдром; отсрочка очередной менструации; контрацепция.
Способ применения норэтистерона и дозы
Норэтистерон принимается внутрь.Миома матки: по 5 — 10 мг, с 5 по 25 день менструального цикла, не более 6 месяцев.Мастодиния, предменструальный синдром, дисменорея: по 5 — 10 мг в день в период с 16 по 25 день менструального цикла, можно принимать совместно с эстрогеном; при недостаточной эффективности и тяжелой декомпенсированной форме — по 5 мг, начиная с пятого дня цикла в течение 21 дня.Эндометриоз: по 5 мг в день в период с 5 по 25 день цикла, в течение 6 месяцев; дальнейшее продолжение терапии определяется врачом.Аденомиоз: по 5 мг в сутки с пятого по 25-й день цикла в течение 6 месяцев или, начиная с 2,5 мг в сутки на пятый день цикла, постепенно увеличивают дозу на 2,5 мг каждые 2 — 3 недели в течение 4 — 6 месяцев.Прекращение дисфункционального маточного кровотечения: по 5 — 10 мг в течение 6 — 12 дней, профилактика рецидивов — по 5 — 10 мг в день с 16-го по 25-й день цикла.Гиперплазия эндометрия, ановуляторная метроррагия: не более, чем за 6 месяцев до лечения, дисфункциональный характер кровотечения должен быть подтвержден гистологическим анализом; по 5 — 10 мг в день в течение 6 — 12 дней; при достижении необходимого эффекта, в период между 16 и 25 днями цикла по 5 — 10 мг в день, обычно вместе с эстрогеном, для профилактики рецидива.Диагностический прогестероновый тест: 10 мг в течение 10 дней; если через 3 — 7 дней после окончания применения норэтистерона появились умеренные кровянистые выделения и сохранились в течение 3 — 4 дней, то реакция расценивается как закономерная.Прекращение лактации: в первые три дня назначают в суточной дозе 20 мг, с четвертого по седьмой день принимают 15 мг в сутки, с восьмого по десятый день принимают 10 мг в сутки.Предупреждение лактации: при прерывании беременности между 16 и 28 неделями в первый день принимать 15 мг в сутки, во второй и третий день принимать по 10 мг в сутки, с четвертого по седьмой день принимать по 5 мг в сутки; при прерывании беременности между 28 и 36 неделями в первый день принимать 15 мг в сутки, во второй и третий день принимать по 10 мг в сутки, с четвертого по седьмой день принимать по 10 мг в сутки.Перенос срока наступления очередной менструации: один раз в сутки по 10 мг, начиная за 8 дней до срока ожидаемой менструации, в течение не более 12 дней; данная схема позволяет добиться задержки менструации примерно на 7 — 8 дней.Контрацепция: только вместе с эстрогенами, по 1,25 — 2,5 мг с 1 — 5 дня цикла в течение 21 дня, далее перерыв 7 дней.До начала применения норэтистерона необходимо уточнить причину вагинального кровотечения, подтвердить его функциональный характер, исключить наличие злокачественных новообразований, провести предварительное тщательное онкологическое, гинекологическое, обследование и обследование молочных желез.При применении лекарственные препаратов, которые содержат прогестаген, возможно развитие эктопической (внематочной) беременности, так как у некоторых женщин сохраняется овуляция. Дополнительными факторы риска развития эктопической беременности являются наличие внематочной беременности в анамнезе, заболевания маточных труб в результате хирургической операции или инфекции. При развитии беременности на фоне применения норэтистерона необходимо исключить внематочную беременность. Также при проведении дифференциальной диагностики при болях в животе и аменорее необходимо исключить внематочную беременность.Перед назначением норэтистерона необходимо тщательно ознакомиться с медицинским анамнезом женщины и провести гинекологическое обследование. Перед назначением норэтистерона необходимо установить причину нарушений менструального цикла, например, аменореи и олигоменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами устанавливается индивидуально, но не реже одного раза в 6 месяцев. Если норэтистерон может оказать влияние на скрытое или существующее заболевание, то необходимо составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров. При применении норэтистерона могут возникать нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения очень частые и нерегулярные, то необходимо рассмотреть возможность использования другого лечения. Если указанные кровотечения являются устойчивыми, то необходимо исключить их органическую причину.При длительной терапии норэтистероном показано проведение систематических медицинских обследований, контроль показателей углеводного и липидного обмена, уровней билирубина, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, системы свертывания крови.Во время применения лекарственных препаратов, содержащих прогестагены, у некоторых женщин кровотечения из влагалища могут стать более продолжительными или более частыми, в то время как у других женщин эти кровотечения могут вообще прекратиться или стать более редкими.При применении эстрогенсодержащих комбинированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, иногда размер фолликула может достигать размеров, которые превышают нормальные. Как правило, увеличенные фолликулы исчезают бессимптомно и спонтанно; иногда может отмечается легкая боль внизу живота, в редких случаях возможно хирургическое вмешательство.Так как норэтистерон может оказывать влияние на концентрацию глобулина, который связывает половые гормоны, то препарат может иметь некоторую андрогенную активность, что может проявляться в легких признаках вирилизации (в основном себорея или акне).При применении норэтистерона необходимо постоянно контролировать состояние пациентов с расстройствами кровообращения (в том числе при наличии их в анамнезе), так как при применении пероральных комбинированных контрацептивов, незначительно возрастает риск развития некоторых цереброваскулярных состояний и сердечно-сосудистых заболеваний.При применении приема норэтистерона рекомендуется ограничить прием углеводов и жиров (что в особенности важно для женщин с исходно повышенной массой тела).Во время применения норэтистерона при сахарном диабете необходимо контролировать гликемический профиль (может потребоваться изменение дозы гипогликемических лекарственных препаратов).Во время применения норэтистерона при предрасположенности к артериальной гипертензии необходимо контролировать артериальное давление (возможно, потребуется снижение суточного потребления жидкости).Неэффективность лечения (рецидивы гиперпластических процессов эндометрия, кровотечений) норэтистероном требует уточнения причин кровотечения.При продолжительной задержке менструации на фоне лечения норэтистероном должна быть исключена внематочная беременность.Риск рака молочной железы возрастает с возрастом. При использовании пероральных контрацептивов риск рака молочной железы увеличивается, что возможно связано более ранней диагностикой, действием лекарственного препарата или комбинацией данных факторов. Но этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения использования пероральных контрацептивов, он не связан с длительностью использования и зависит от возраста женщины во время применения пероральных контрацептивов. Рак молочной железы, который диагностируется у женщин, использующих пероральные контрацептивы, клинически менее выражен, чем установленный рак у женщин, которые никогда не применяли пероральных контрацептивов.Так как нельзя исключить негативный эффект прогестагенов на развитие рака печени, то необходимо проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска у женщин с раком печени.При наличии хронических или острых нарушений функционального состояния печени женщину необходимо направить на консультацию к специалисту.Терапию норэтистероном необходимо прервать, если результаты тестов свидетельствуют о нарушении функционального состояния печени.В эпидемиологических исследованиях выявлена связь между использование комбинированных оральных контрацептивов и повышенной частотой развития венозных тромбоэмболий (эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен). Хотя клиническое значение данного факта при использовании прогестагенов без эстрогенного компонента не известно. Норэтистерон необходимо отменить при развитии тромбоза. Также необходимо предусмотреть отмену норэтистерона при продолжительной иммобилизации после операции, травмы или на фоне болезни. Женщин с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе при применении норэтистерона необходимо предупредить о возможности их рецидива.Если при применении норэтистерона развивается артериальная гипертензия или при неэффективности антигипертензивного лечения, необходимо обсудить целесообразность дальнейшего использования норэтистерона.Прогестагены могут оказывать влияние на толерантность к глюкозе и на резистентность периферических тканей к инсулину, но нет подтверждения того, что имеется необходимость изменять гипогликемическое лечение у пациентов сахарным диабетом, которые применяют прогестагены. Однако, женщины с сахарным диабетом должны тщательно контролироваться в течение всего периода использования прогестагенов.При применении прогестагенов может возникать хлоазма, в особенности у женщин с хлоазмой при беременности в анамнезе. Женщинам с предрасположенностью к хлоазме необходимо избегать воздействия ультрафиолетового излучения или солнечных лучей при применении прогестагенов.Следующие состояние были описаны и во время беременности, и во время использования половых стероидов, но их связь с применением прогестагенов не установлена: гемолитико-уремический синдром, системная красная волчанка, хорея Сиденхема, наследственный ангионевротический отек.Данные, которые получены при применении комбинированных пероральных контрацептивов, показали, что их использование может по влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, в том числе биохимические показатели функционального состояния печени, надпочечников, щитовидной железы, почек, на уровни транспортных плазменных белков, например, на глобулин, который связывает кортикостероиды, на фракции липидов, липопротеидов, показатели свертываемости крови, углеводного обмена, фибринолиза. Обычно данные изменения остаются в пределах нормы. Неизвестно, в какой степени это касается лекарственных препаратов, которые содержат только прогестаген.
При применении норэтистерона необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, период полового созревания, злокачественные опухоли женских половых органов, рак молочной железы (в том числе подозреваемый), известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли, беременность (включая подозреваемую беременность, кроме случаев использования по поводу невынашивания беременности), внематочная беременность в анамнезе, острые заболевания печени (включая доброкачественные и злокачественные новообразования печени), врожденные гипербилирубинемии (синдромы Дубина-Джонсона, Жильбера, Ротора), образование желчных камней, желтуха (в том числе в анамнезе), выраженное нарушение функции печени, цирроз печени, гепатит, нарушение функции почек, гипербилирубинемия, острый тромбофлебит, острая тромбоэмболия, склонность к тромбозам, кровотечение из мочевыводящих путей неясного происхождения, кровотечение из половых путей неясного происхождения, метроррагия неясного происхождения, отосклероз (в том числе в анамнезе), связанная с отосклерозом потеря слуха, порфирия, ожирение, врожденные нарушения обмена холестерина, холестатическая желтуха беременных (в том числе в анамнезе), кожный зуд в анамнезе, герпес, кормление грудью; для лекарственных форм, которые содержат лактозу: непереносимость лактозы, недостаточностью лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Ограничения к применению
Бронхиальная астма, эпилепсия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, почечная недостаточность, мигрень, судороги, сахарный диабет, нарушения функции центральной нервной системы (в том числе в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, заболевания печени (в анамнезе), тромбоэмболия в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Норэтистерон противопоказан при беременности и кормлении грудью. При развитии беременности применение норэтистерона необходимо немедленно прекратить. При случайном применении норэтистерона в раннем периоде беременности препарат не оказывал тератогенного воздействия, включая нарушения развития конечностей и сердца. Норэтистерон, как и другие гестагены, вызывает вирилизацию плода женского пола у обезьян и крыс. В высоких дозах норэтистерон может вызывать гибель эмбриона. Применение норэтистерона в послеродовом периоде снижает секрецию молока и изменяет его качественные показатели. На время терапии норэтистероном необходимо прекратить кормление грудью.
Побочные действия норэтистерона
Нервная система и органы чувств: головная боль, парестезия, мигрень, головокружение, смена настроения, повышенная нервная возбудимость, депрессия, повышенная утомляемость.Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): периферические отеки, гиперкоагуляция, тромбоз, тромбоэмболия.Пищеварительная система: диспепсические явления, тошнота, рвота, увеличение массы тела, изменения массы тела, боль в животе, диарея, запор, желтуха, нарушения в показателях печеночных функциональных проб, повышение активности печеночных ферментов.Мочеполовая система: ациклические кровянистые выделения из влагалища, метроррагия, межменструальные кровотечения, нерегулярные менструации, аменорея, влагалищные выделения, цервикальные выделения, болезненность в молочных железах, масталгия, напряжение молочных желез, нагрубание молочных желез, повышение либидо, снижение либидо, периферические отеки.Обмен веществ и питание: увеличение массы тела, задержка жидкости, снижение толерантности к глюкозе, нарушения в показателях липидов.Кожа и подкожные ткани: хлоазма, меланодермия, повышенное потоотделение, зуд, акне, крапивница, гирсутизм, себорея, сыпь.Аллергические реакции: гиперчувствительность, кожная сыпь, зуд.
Взаимодействие норэтистерона с другими веществами
При совместном применении норэтистерона с индукторами микросомальных ферментов печени, в особенности ферментов цитохрома Р450, такими как противосудорожные лекарственные препараты (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), противоинфекционные лекарственные средства (например, рифабутин, рифампицин, эфавиренз, невирапин), барбитураты, аминоглутетимид, гидантоины и другие, возможно ускорение метаболизма норэтистерона, снижение плазменной концентрации, уменьшения его действия и изменения характера маточных кровотечений. Также нелфинавир и ритонавир, хотя и являются сильными ингибиторами, при совместном использовании со стероидными гормонами могут проявлять индуцирующие свойства. Растительные препараты, в состав которых входит зверобой продырявленный, могут стимулировать метаболизм норэтистерона.Ингибиторы микросомальных ферментов печени (например, циметидин и другие) могут повышать концентрацию и усиливать эффект норэтистерона.С осторожностью назначают норэтистерон совместно с гипогликемическими лекарственными препаратами, глюкокортикостероидами, пероральными антикоагулянтами.Норэтистерон может снижать эффективность инсулина.Не рекомендуется совместное использование норэтистерона с фенитоином, барбитуратами, циметидином, рифампицином и другими лекарственными препаратами, которые оказывают влияние на микросомальное окисление в печени.При применении активированного угля и слабительных лекарственных препаратов всасывание норэтистерона может уменьшаться и снижаться его эффективность.Норэтистерон может влиять на метаболизм других лекарственных препаратов, могут повышаться фармакологические, терапевтические и токсические эффекты теофиллина, циклоспорина, тролеандомицина и бета-адреноблокаторов.При совместном применении норэтистерона и макролидов может возрастать риск развития токсического поражения печени.
Применение зонисамида в установленном режиме не оказывает воздействия на плазменную концентрацию норэтистерона в составе комбинированных пероральных контрацептивов.
Передозировка
При передозировке норэтистероном возможны тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Необходимо проведение симптоматического лечения.
Торговые названия препаратов с действующим веществом норэтистерон
НорколутПримолют®-Нор
Комбинированные препараты: Норэтистерон + Этинилэстрадиол: Нон-Oвлон;Эстрадиол + Норэтистерон: Паузогест®, Триаклим;
Эстрадиол + Норэтистерона ацетат: Клиогест®, РЕВМЕЛИД®, Трисеквенс®, Эвиана®.
Source: xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1aiНорэтистерон, инструкция по применению
Торговое наименование
Норэтистерон
Международное наименование
Норэтистерон (Norethisterone)
Групповая принадлежность
Прогестаген
Описание действующего вещества
Норэтистерон
Лекарственная форма
Таблетки
Гестагенное средство, вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Подавляет секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращая созревание фолликулов и овуляцию.
Предменструальный синдром, ановуляторная метроррагия, бесплодие, невынашивание беременности, дисменорея (сопровождающаяся укорочением секреторной фазы), альгодисменорея, аменорея, эндометриоз, аденомиоз, миома, мастодиния, мастопатия, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия, рак эндометрия, климактерический синдром, диагностический прогестероновый тест; контрацепция, прекращение и предупреждение лактации, перенос срока очередной менструации.
Гиперчувствительность, рак молочной железы (в т. ч. подозреваемый), беременность (в т.ч. подозреваемая, за исключением случаев применения по поводу невынашивания), холестатическая желтуха беременных в анамнезе, желтуха (в т. ч. в анамнезе), острые заболевания печени (в т. ч. доброкачественные и злокачественные новообразования), острый тромбофлефит или тромбоэмболия, кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза, метроррагия неясного генеза, кровотечение из половых органов неясного генеза, период полового созревания. C осторожностью. Бронхиальная астма, ХСН, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги или др. нарушения функции ЦНС (в т. ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.
Тошнота, рвота, метроррагия, периферические отеки, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), парестезии, увеличение массы тела, повышенная утомляемость, нагрубание молочных желез. При длительном применении - тромбоз, тромбоэмболия.
Внутрь. Предменструальный синдром, мастодиния, дисменорея: по 5-10 мг/сут, ежедневно, с 16 по 25 день цикла, при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности - по 5 мг с 5-го дня цикла в течение 21 дня. При дисфункциональном маточном кровотечении, железисто-кистозной гиперплазии эндометрия: по 5-10 мг/сут, в течение 6-12 дней, для предотвращения возобновления кровотечений - 5-10 мг/сут с 16 по 25 день цикла, обычно в комбинации с эстрогенами. При эндометриозе, миоме матки: по 5-10 мг, с 5 по 25 день менструального цикла, в течение 6 мес. Аденомиоз: 5 мг с 5 по 25 день цикла в течение 6 мес или, начиная с 2.5 мг/сут на 5 день цикла, постепенно повышая дозу на 2.5 мг каждые 2-3 нед, в течение 4-6 мес. При климактерических нарушениях: длительно, по 5 мг/сут. При раке эндометрия: ежедневно по 20-30 мг, после чего переходят на поддерживающую дозу 5-10 мг/сут. В качестве контрацептивного ЛС: 1.25-2.5 мг на ночь, с 5 дня менструального цикла, ежедневно в течение 21 дня, затем делают 7-дневный перерыв, после которого возобновляют прием по указанной схеме. В первые 14 дней приема необходимо использовать в комбинации с эстрогенными ЛС (50 мкг этинилэстрадиола). Для переноса срока наступления очередной менструации: 10 мг 1 раз в сутки, начиная за 8 дней до предполагаемой менструации, в течение 12 дней. Указанная схема позволяет добиться задержки менструации в среднем на 7 дней. Для прекращения лактации: в первые 3 дня - по 20 мг, с 4 по 7 день - 15 мг, с 8 по 10 день - 10 мг. Для предупреждения лактации, если беременность прерывается в сроке 16-28 нед: в 1 день - 15 мг, во 2-3 день - 10 мг, в 4-7 дни - 5 мг/сут; если беременность прерывается в сроке 28-36 нед: в 1 день - 15 мг, во 2-3 день - 10 мг, в 4-7 дни - 10 мг/сут.
Если пациентка забыла принять очередную таблетку, то пропущенную таблетку необходимо принять как можно быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные методы контрацепции. До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований.
С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими ЛС, пероральными антикоагулянтами, ГКС. Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и др. ЛС, влияющими на микросомальное окисление в печени.
Норэтистерон + Эстрадиол (Norethisterone + Estradiol )
Норэтистерон + ЭстрадиолOestradiolum + Norethisteronum (род. Oestradioli + Norethisteroni)- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях
Фармдействие. Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Монофазный эстроген-гестагенный препарат. 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу; стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает активацию регенерации и роста эндометрия в первой фазе менструального цикла, подготовку эндометрия к действию прогестерона, повышение либидо в середине цикла, влияет на обмен жиров, белков и углеводов, электролитов: снижает концентрацию липидов и холестерина в крови, регулирует азотистый обмен; стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ТГ и факторы свертывания крови. Обладает умеренными центральными эффектами: устраняет вегетативно-сосудистые и психоэмоциональные расстройства. Играет важную роль в развитии костной ткани и формировании структуры костей, препятствует развитию остеопороза. Повышает возбудимость матки, в больших дозах угнетает лактацию, улучшает трофику мочеполовых органов и кожи, обладает слабым анаболическим действием. Синтетический гестаген — норэтистерон обеспечивает переход слизистой оболочки матки из стадии пролиферации в секреторную фазу. Он уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочных желез. Блокирует секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ в гипофизе, угнетает образование гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию. Обладает незначительными андрогенными свойствами. Ослабление симптомов при приеме внутрь достигается в течение нескольких недель. Не является контрацептивным средством.
Фармакокинетика. Активные вещества всасываются из ЖКТ. После приема эстрадиола ТCmax — 5–8 ч, Сmax — 35 пг/мл (21–52 пг/мл). Связь с белками: альбуминами — 61%, глобулинами — 37%, 1–2% — в несвязанном виде. Т1/2 — 12–14 ч. Метаболизм — в печени с образованием эстрона, катехолэстрогенов, эстрогенсульфатов и глюкуронидов. Выводится почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде, небольшое количество — через кишечник. Эстрогены проникают в грудное молоко. После перорального приема норэтистерона ацетат быстро абсорбируется и превращается в норэтистерон. ТCmax — 0,5–1,5 ч, Сmax — 3,9 нг/мл (1,4–6,8 нг/мл). Связь с белками: с альбуминами — 61%, глобулинами — 36%. Т1/2 — 8–11 ч. Метаболизируется в печени с образованием 5-альфа-дигидро-норэтистерона и тетрагидро-норэтистерона, которые выводятся, главным образом с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Показания. Климактерические расстройства в постменопаузный период (не ранее чем через 1 год после наступления менопаузы): «приливы», повышенное потоотделение, нарушения сна, раздражительность, депрессия, забывчивость, постменопаузный остеопороз, дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек (ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых органов). Профилактика постменопаузного остеопороза (принадлежность к европейской или азиатской расе, низкорослость, дефицит массы тела, ранняя менопауза, остеопороз в семейном анамнезе, недостаточное поступление Ca2+ с пищей, гиподинамия, курение, злоупотребление этанолом).
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность; период лактации; острые или хронические заболевания печени, печеночная недостаточность; рак печени, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), гемангиома; нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический инсульт); рак молочной железы и подозрение на него, рак эндометрия, гиперлипопротеинемия; идиопатическая желтуха (в т.ч. во время предшествующей беременности); герпес (в анамнезе); вагинальные кровотечения, метроррагия неясного генеза; ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит.
С осторожностью. Мигрень, эпилепсия, депрессия, сильная головная боль, сахарный диабет, диабетическая ангиопатия, бронхиальная астма, ХСН, отосклероз, рассеянный склероз, артериальная гипертензия, гиперлипопротеинемия, идиопатическая желтуха (в т.ч. во время предшествующей беременности) тромбоэмболическая болезнь, заболевания печени при нормальных функциональных тестах (в т.ч. порфирия) и желчного пузыря, лейомиома, эндометриоз, гиперплазия эндометрия, фиброаденома молочной железы, эстроген-зависимые опухоли, миома матки, мастопатия, язвенный колит, почечная недостаточность.
Дозирование. Внутрь, по 1 табл. в сутки ежедневно. Лечение начинают в любой день и проводят без перерыва.
Побочное действие. В первые месяцы лечения: спорадические менструальноподобные кровотечения, болезненное напряжение молочных желез, тошнота, головная боль, отечность.
После 3 мес лечения — боль в животе, метеоризм, желчнокаменная болезнь, изменение полового влечения, кандидоз, тромбозы, тромбоэмболия, повышение АД, головокружение, депрессия, судороги, гирсутизм, алопеция; кожная сыпь, зуд, хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагии, артралгия, миалгия, нарушение зрения, бессонница, увеличение или снижение веса.
Передозировка. Симптомы: рвота, тошнота.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Барбитураты, противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов. Антибиотики (ампициллин, рифампицин), изменяя микрофлору кишечника, снижают эффективную концентрацию.
Средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические ЛС, некоторые гипотензивные ЛС, этанол снижают эффективность.
При одновременном назначении может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС.
Особые указания. Назначают только женщинам, у которых последний менструальный цикл был не менее 1 года назад.
Перед началом лечения необходимо провести тщательное медицинское обследование, включающее измерение АД, исследование молочных желез и брюшной полости, гинекологическое обследование с целью исключения гиперплазии эндометрия.
Во время приема препарата каждые 6 мес следует проводить гинекологический контроль (анализ цитологического мазка шейки матки и исследование молочных желез).
Необходим регулярный контроль функции печени, АД, анализов мочи, липидов крови.
Лечение немедленно прекращают при возникновении беременности, мигренеподобных головных болей (если их не было ранее), признаков флебитов (непривычные боли или вздутие вен на ногах), желтухи, нарушения зрения, тромбов, цереброваскулярных расстройств, при возникновении колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, при болях и чувстве стеснения в грудной клетке, повышении АД, учащении приступов эпилепсии, при обнаружении опухолей печени, за 6 нед до планового хирургического вмешательства, при длительной иммобилизации. Если менструальноподобные кровотечения продолжаются более 3 мес или впервые появились после нескольких месяцев лечения, проводят диагностическое выскабливание для исключения злокачественных новообразований матки.
[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с. Перейти
