Таблетки пролонгированного действия что это такое

Что значит таблетки пролонгированного действия - Cardiologiy

Здоровье 26 октября 2017

Ретард в медицине – это продление срока действия чего-либо, какого-либо процесса: лечения, принятия медикаментов. В русском языке термин «ретард» иногда применяется не только в медицинской, юридической и финансовой областях, но и в общем смысле продления чего-либо.

В последнее время широко распространены исследования по продлению влияния лекарственных средств. Пролонгированными являются формы, имеющие модифицированное высвобождение, которое обеспечивает повышение длительности действия вещества посредством снижения темпа его высвобождения.

Преимущества таких лекарств

Благодаря использованию лекарственных средств пролонгированного действия (это понятие применяется сейчас все чаще) можно не только снизить из-за улучшенного применения общий объём препарата, поступающего в организм на протяжении всего терапевтического курса, и количество инъекций либо приёмов, но и выделить ряд иных значительных преимуществ.

Кроме того, их использование устраняет либо уменьшает вариации концентрации активного компонента в тканях и крови, которые являются неизбежными спутниками повторяющихся периодически приёмов обыкновенных препаратов.

Благодаря соединениям, обладающим пролонгированным действием, обеспечивается возможность уменьшения частоты проявления у пациента побочных эффектов (это происходит также за счёт ликвидации раздражающего влияния ЛВ на ЖКТ), снижается вероятность негативных последствий в том случае, если в установленное время лекарство не было принято.

Также использование данных препаратов позволяет значительно сэкономить время, которое тратится на процедуры (один приём либо инъекция вместо четырёх-пяти). Это имеет важное значение при проведении терапии в условиях клиники. Само же слово retard в переводе с английского означает “замедлять”, “задерживать”.

Важность в фармакологии

Увеличение продолжительности влияния лекарственных средств входит в число актуальных в фармацевтической технологии направлений, поскольку в ряде случаев требуется длительное обеспечение наличия определённого уровня препаратов в тканях и биологических жидкостях человеческого организма. Данного требования особенно нужно придерживаться во время приёма сульфаниламидов и антибиотиков, иных антибактериальных средств.

При уменьшении их концентрации, соответственно, снижается эффективность терапии, производятся резистентные штаммы различных микроорганизмов, ликвидация которых потребует ещё более высокой дозировки, а значит, увеличится и побочное действие. Именно поэтому проблема пролонгирования влияния лекарственных средств остаётся важной и актуальной.

Классификация и характеристика пролонгированных форм

Ретард – это особые пролонгированные лекарственные формы, которые должны соответствовать таким требованиям:

• концентрация вещества в соответствии с высвобождением из лекарственного препарата не должна значительно колебаться и находиться в оптимальном состоянии в организме на протяжении некоторого временного периода;
• вспомогательные вещества, которые включены в лекарственную форму, должны выводиться в полном объёме или дезактивироваться;
• методы пролонгирования должны отличаться доступностью в применении и простотой и не должны негативно воздействовать на организм пациента.

Препарат «Кортексон» (ретард) – пример такого рода медицинских средств.

Типы

В зависимости от того, каким путём вводятся пролонгированные формы, они делятся на следующие типы:

• лекарственные формы (далее – ЛФ) депо;
• ЛФ ретард.

По характеру кинетических особенностей процесса выделяются лекарственные формы с высвобождением:

• периодическим;
• непрерывным;
• отсроченным.

Высвобождение периодическое

Ретард – это сейчас очень распространенная форма препаратов.

ЛФ с высвобождением периодическим (также многократным или прерывистым высвобождением) – это пролонгированные лекарственные формы, с поступлением которых в организм происходит порционное высвобождение действующего вещества, что напоминает по своей сути плазматические концентрации, которые создаются простым употреблением таблеток каждые четыре часа. Они также способствуют обеспечению повторного действия того или иного лекарственного средства.

Непрерывное

Лекарственные формы ретард с высвобождением непрерывным (длительным) – пролонгированные ЛФ, с попаданием которых в организм осуществляется высвобождение вещества в его начальной дозе, остальные же дозы, то есть поддерживающие, высвобождаются со скоростью постоянной, то есть в соответствии со скоростью элиминации, которая обеспечивает постоянство необходимой лечебной концентрации. Таким образом, лекарственное средство действует как поддерживающее.

Отсроченное

ЛФ с высвобождением отсроченным – это пролонгированные ЛФ, с поступлением которых лекарственное средство высвобождается позже, и этот процесс продолжается дольше, чем из простой лекарственной формы. Таким образом, обеспечивается замедление начала влияния препарата.

Особенности

Ретард – это лекарственные формы, которые являются пролонгированными энтеральными лекарственными формами, которые обеспечивают создание в человеческом организме запаса препарата и последующее его постепенное высвобождение. Они чаще всего применяются пероральным путём, однако существуют также и ректальные формы.

В зависимости от того, какая технология была использована для их получения, выделяют такие два принципиальных типа лекарственных форм retard (перевод представлен выше), как матричный и резервуарный. В формах матричного типа содержится полимерная матрица с распределённым в ней лекарственным веществом. Зачастую они выглядят как обычные таблетки.

Резервуарный же тип является ядром, в которое включено лекарственное вещество, а также полимерная или мембранная оболочка, определяющая скорость процесса высвобождения. В качестве резервуара может выступать единичная форма (капсула, таблетка) либо микроформа, совокупность которых формирует конечную форму (например, микрокапсулы и т. п.).

Общее значение слова “ретард” интересует многих.

Какие бывают формы?

Лекарственные формы с пролонгированным действием включают:

• Кишечнорастворимые гранулы.
• Капсулы ретард и ретард форте.
• Драже ретард и с кишечнорастворимым покрытием.
• Капсулы с кишечнорастворимым покрытием.
• Раствор ретард и рапид ретард.
• Таблетки кишечнорастворимые, двухслойные, каркасные и многослойные.
• Суспензия ретард.
• Таблетки ретард, ретард мите, рапид ретард, ультраретард и ретард форте.
• Таблетки, имеющие многофазное и плёночное покрытие.

Также существуют таблетки ретард, имеющие иные способы высвобождения – непрерывный, отсроченный и продлённый равномерно. Кроме того, у них есть такие разновидности, как таблетки структурные и «дуплекс». В их число входят препараты «Калий-нормин», «Дальфаз СР», «Кетонал», «Диклонат претард 100», «Трамал Ретард», «Кордафлекс», в ветеринарии «Кортексон ретард».

При помощи каких методов можно продлить действие лекарственных веществ?

В данный момент установлено, что обеспечить пролонгированное действие (это означает длительное) терапевтических средств можно посредством снижения скорости их высвобождения из лекарственной формы, уменьшения скорости и степени дезактивации веществ ферментами, выведения из организма, депонирования препарата в тканях и органах. Известен тот факт, что лекарственное вещество достигает максимальной концентрации тогда, когда его содержание в крови прямо пропорционально дозе, введённой в организм, и скорости всасывания, а также обратно пропорционален той скорости, с которой вещество выделяется из организма.

Чтобы достичь пролонгированного влияния лекарств, можно использовать различные методы, в числе которых выделяются химические, физиологические и технологические.

Мы ознакомились с понятием “ретард”, что это в лекарствах, теперь известно.

Химические методы

К химическим методам относятся такие способы пролонгирования, которые заключаются в изменении химической структуры препарата посредством комплексообразования, полимеризации, замены функциональных групп, формирования труднорастворимых солей, этерификации и пр.

Физиологические методы

К физиологическим методам относятся способы, обеспечивающие изменение показателей скорости всасывания либо выведения лекарственного вещества в силу влияния разного рода факторов (химических, физических) на организм.

Это преимущественно достигается следующими методами:

• охлаждение тканей в том месте, куда была введена лекарственная инъекция;
• применение кровососной банки;
• введение в организм гипертонических растворов;
• использование вазоконстрикторов, то есть средств, способствующих сужению сосудов;
• угнетение выделительной функции почек (к примеру, с такой целью применяется этамид, чтобы замедлить выведение из организма пенициллина) и т. д.

Но стоит отметить, что данные методы могут стать для пациента небезопасными, именно поэтому ими очень редко пользуются.

Например, в стоматологии совместно применяются вазоконстрикторы и анестетики местного воздействия, чтобы продлить местноанестезирующее влияние вторых с помощью уменьшения просвета кровеносных сосудов.

При этом развивается такая побочная реакция, как тканевая ишемия, из-за чего поступление кислорода снижается, а это приводит к гипоксии, которая может в итоге стать причиной некроза ткани.

Технологические методы

Технологические методы стали наиболее распространенными и чаще всего получают практическое применение. В данном случае действие лекарственного вещества продлевается с помощью таких приёмов:

• увеличение вязкости дисперсионной среды: такой метод основывается на том, что при повышении данного показателя растворов происходит замедление процесса всасывания препарата из лекарственной формы;
• помимо применения неводных сред, используются также и водные растворы, к которым добавляются вещества, способствующие увеличению вязкости, – полимеры полусинтетические, природные и синтетические.

В фармацевтической практике в последнее время также получило значительное распространение помещение действующих веществ в гидроли высокомолекулярных соединений и в гели.

Они используются как пролонгаторы, имеющие мягкую лекарственную форму (линименты, мази, пластыри), а также служащие в качестве компонентов, или резервуаров, макромолекулярных систем не только матричного, но и мембранного вида.

Мы теперь знаем, что это – ретард.

Источник: .ru

Источник: http://monateka.com/article/255112/

Таблетки пролонгированного действия промышленного производства (стр. 2 из 7)

4) не все больные, особенно дети, могут свободно проглатывать таблетки.

2.2 Требования, предъявляемые к изготовлению таблеток

К таблеткам предъявляются три основных требования:

1) точность дозирования, под которой понимается правильность веса как самой таблетки, так и входящих в ее состав лекарственных веществ;

2) механическая прочность – таблетки не должны крошиться и должны обладать достаточной прочностью;

3) распадаемость – способность распадаться или растворяться в сроки, установленные для определенных типов таблеток.

Очевидно, что масса, подвергаемая таблетированию, должна обладать совокупностью свойств, обеспечивающих выполнение этих трех требований. Само таблетирование осуществляется с помощью специальных прессов, чаще именуемых таблеточными машинами (см. рис).

Точность дозирования зависит от многих условий, которые должны обеспечить безотказное истечение сыпучего материала и заполнения им матричного гнезда. [4]

1. Дозирование будет точным, если в матричное гнездо в течение всего процесса таблетирования будет поступать всегда строго определенное количество таблетируемой массы. Это зависит от постоянства объема матричного гнезда, от положения нижнего пуансона.

2. Точность дозирования зависит от быстроты и безотказности заполнение матричного гнезда.

Если за короткое время пребывания воронки над матричным отверстием высыпается меньше материала, чем может принять матричное гнездо, таблетки всегда будут меньшей массы.

Необходимая скорость заполнения зависит от формы воронки и угла ската, а также от достаточного скольжения частиц таблетируемой массы. Этого можно добиться добавления к материалу фракционных веществ или гранулированием.

3. Точность дозирования обусловлена также однородностью таблетируемой массы, которая обеспечивается при тщательном перемешивании лекарственных и вспомогательных веществ и равномерном распределении их в общей массе.

Если масса состоит из частиц разного размера, то при встряхивании загрузочной воронки смесь расслаивается: крупные частицы остаются сверху, мелкие опускаются вниз. Это вызывает изменение массы таблеток.

Иногда расслаивание можно предупредить установлением в воронке небольшой мешалки, но более радикальной мерой является гранулирование.

Говоря об однородности материала, имеют в виду также однородность его по форме частичек. Частички, имеющие разную форму при одной и той же массе, будут размещаться в матричном гнезде с разной компактностью, что также отразится на массе таблеток. Выравнивание формы частичек достигается тем же гранулированим.

Механическая прочность. Прочность таблеток зависит от природных (физико-химических) и технологических свойств таблетируемых веществ, а также от применяемого давления.

Для образования таблеток необходимым условием является взаимосцепляемость частиц.

В начале процесса прессование таблетируемая масса уплотняется, происходит более тесное сближение частиц и создаются условия для проявления сил межмолекулярного и электростатического взаимодействия.

На первой стадии прессования материала происходит сближение и уплотнение частиц материал за счет смещения частиц относительно друг друга заполнение пустот.

На второй стадии с увеличением давления прессования происходит интенсивное уплотнение материала за счет заполнения пустот и различных видов деформаций, которые способствуют более компактной упаковке частиц.

Деформация помогает частицам взаимно вклиниваться, что увеличивает контактную поверхность.

На второй стадии прессования и сыпучего материала образуется компактное пористое тело, обладающее достаточной механической прочностью. [16]

И, наконец, на третьей стадии прессования происходит объемное сжатие образовавшегося компактного тела.

При прессовании большинства препаратов требуется высокое давление, но для каждой таблеточной массы давление прессования должно быть оптимальным, то есть при достаточной механической прочности необходимо обеспечить хорошую распадаемость таблетки.

Кроме того, высокое давление может отрицательно влиять на качество таблеток и способствовать износу машин. Часто обеспечивать сцепляемость частиц может вода, обладающая достаточным дипольным моментом.

Но связыванию труднорастворимых и нерастворимых лекарственных препаратов вода может даже препятствовать.

В этом случае требуется добавление веществ с более высокой силой сцепления (растворы крахмала, желатина и др.).

В случае, если природный свойства лекарственного вещества не могут обеспечить необходимой прочности таблеток при непосредственном таблетировании, прочность достигается гранулированием. При гранулировании в таблетируемую массу вводят связывающие вещества, с помощью которых повышается пластичность лекарственного вещества. Очень важно, чтобы количество связывающих веществ было оптимальным.

Распадаемость Слишком высокая прочность таблетки влияет на ее распадаемость: время распадаемости возрастает, что отрицательно сказывается на качестве таблетки. При достаточной механической прочности необходимо обеспечить хорошую распадаемость таблетки. Распадаемость зависит от многих причин:

1) от количества связывающих веществ. Таблетки должны содержать их столько, сколько необходимо для достижения требуемой прочности;

2) от степени прессования: чрезмерное давление ухудшает распадаемость таблетки;

3) от количества разрыхляющих веществ, способствующих распадаемости таблеток;

4) от свойства веществ, входящих в таблетку, от их способности растворяться в воде, смачиваться ею, набухать.

Важен подбор связывающих и разрыхляющих веществ для нерастворимых в воде лекарственных веществ. По физической структуре таблетки представляют собой пористое тело. При погружении их в жидкость, последняя проникает во все капилляры, пронизывающие толщу таблетки. Если в таблетке будут иметься хорошо растворимые добавки, то они будут способствовать быстрой распадаемости ее.

Таким образом, для изготовления точно дозированных, легко распадающихся и достаточно прочных таблеток необходимо, чтобы:

таблетируемая масса наряду с основными содержала вспомогательные вещества;

гранулят по способности скольжения, равномерности и абсолютной величине зерен обеспечивал максимальную точность дозирования;

давление было бы таким, чтобы скорость распадения оставалась нормальной при достаточной прочности таблеток.

3. Таблетки пролонгированного действия

Особый интерес среди пролонгированных лекарственных форм представляют таблетки.

Таблетки пролонгированные (синонимы – таблетки с пролонгированным действием, таблетки с пролонгированным высвобождением) – это таблетки, лекарственное вещество из которых высвобождается медленно и равномерно или несколькими порциями. Данные таблетки позволяют обеспечивать терапевтически действующую концентрацию лекарственных веществ в организме в течение длительного периода времени. [19]

Основными достоинствами данных лекарственных форм являются:

возможность уменьшения частоты приёма;

возможность уменьшения курсовой дозы;

возможность устранения раздражающего действия ЛВ на желудочно-кишечный тракт;

возможность уменьшить проявления основных побочных эффектов.

К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования:

концентрация лекарственных веществ по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определённого периода времени;

вспомогательные вещества, введённые в лекарственную форму, должны полностью выводиться из организма или инактивироваться;

способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм.

Наиболее индифферентным в физиологическом отношении является метод пролонгирования посредством замедления всасывания лекарственных веществ. В зависимости от пути введения пролонгированные формы подразделяются на лекарственные формы ретард и лекарственные формы депо.

С учётом кинетики процесса различают лекарственные формы с периодическим высвобождением, непрерывным и отсроченным высвобождением. Лекарственные формы депо (от франц. depot – склад, откладывать.

Синонимы – лекарственные формы депонируемые) – это пролонгированные лекарственные формы для инъекций и имплантаций, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение.

Лекарственные формы депо всегда попадают в одинаковую окружающую среду, в которой они накапливаются, в отличие от изменяющейся среды желудочно-кишечного тракта. Преимуществом является то, что их можно вводить с более продолжительными интервалам (иногда до недели).

В данных лекарственных формах замедление всасывания, как правило, достигается применением трудно растворимых соединений лекарственных веществ (соли, эфиры, комплексные соединения), химической модификацией – например, микрокристаллизация, помещением лекарственных веществ в вязкую среду (масло, воск, желатин или синтетическая среда), использованием систем доставки – микросферы, микрокапсулы, липосомы.

Современная номенклатура лекарственных форм депо включает:

Инъекционные формы – раствор масляный, суспензию депо, суспензию масляную, суспензию микрокристаллическую, суспензию микронизированную масляную, суспензии инсулинов, микрокапсулы для инъекций.

Имплантационные формы – таблетки депо, таблетки подкожные, капсулы подкожные (капсулы депо), плёнки интраокулярные, терапевтические системы глазные и внутриматочные. Для обозначения парентеральных аппликационных и ингаляционных лекарственных форм используется термин “пролонгированный” или более общий – “с модифицированным высвобождением”. [8]

Источник: http://MirZnanii.com/a/152335-2/tabletki-prolongirovannogo-deystviya-promyshlennogo-proizvodstva-2

Препараты при гипертонии пролонгированного действия

Для лечения больных с диагнозом артериальная гипертензия второй (третьей) стадии используют медикаментозную терапию.

Какие таблетки от давления лучше принимать, расскажет статья.

Таблетки от давления

Оптимальнымв медицине признано давление 120 на 80 мм рт. ст.

Когда показатели достигают отметки 140/90 мм рт. ст., пациенту назначают диету, фитотерапию. Если диастолический и систолический параметры продолжают расти, доктора подбирают медикаментозную схему лечения.

Гипотензивные таблетки позволяют снизить высокое артериальное давление (АД). Все они делятся на разные группы, отличаются активным веществом и набором вспомогательных элементов.

В зависимости от того, как скоро наступает гипотензивный эффект, и как долго он длится, все лекарства классифицируют на таблетки быстрого и продленного действия.

С быстрым эффектом

К средствам быстрого действия относятся:

Эти препараты нормализуют уровень АД в течение 10-60 минут.

Но эффект непродолжительный: уже спустя пару часов давление вновь увеличивается. Такие лекарства применяют, если цифры тонометра повышаются периодически.

Список гипотензивных медикаментов быстрого действия представлен:

Чаще всего доктора для снижения высокого АД назначают Анаприлин в сочетании с Фуросемидом. Анаприлин оказывает выраженное гипотензивное действие. Показан при аритмии и стенокардии.

Фуросемид стимулирует диурез и выводит лишнюю жидкость из организма. За счет этого снижается нагрузка на сердце, уменьшается количество циркулирующей плазмы, расслабляется гладкая мускулатура.

Гипертонические кризы купируют Каптоприлом. Таблетку кладут под язык и рассасывают. Давление снижается в течение 10-30 минут. Каптоприл улучшает кровоснабжение сердечной мышцы при ишемии.

Противопоказаниями выступают сужение митрального клапана, стеноз аорты, миокардиопатия, кормление грудью, трансплантация почки. Может назначаться в комбинации с ноотропными препаратами. Популярен среди гипертоников за быстродействие и дешевую цену.

Продленного действия

К медикаментам продленного действия относят:

Такие лекарства уменьшают артериальное давление спустя 3-24 часа. Но терапевтический эффект длится дольше – от 12 до 36 часов. Они используются для длительного лечения и дают стойкий результат спустя две недели непрерывного приема.

Перечень таблеток от давления продленного действия:

Для поддержания нормального самочувствия достаточно использовать такие таблетки 1-2 раза в сутки. Характеризуются они накопительным эффектом при долгом приеме. Чаще всего доктора рекомендуют Лозартан.

Принцип его действия базируется на предотвращении сужения сосудов. Уровень АД стабилизируется на 3-6 неделе лечения. Этот медикамент – выбор для диабетиков (он хорошо переносится, имеет минимум побочек, защищает почки и сосуды).

Аналогами являются Ксартан, Лозап, Вазотенз, Блоктран, Реникард, Лакеа. Но Лозартан считается более эффективным. Его чаще используют для лечения гипертоников с осложнениями болезни.

Какие лучше?

На приеме у кардиолога пациенты с диагнозом гипертензия часто спрашивают, какой лучше использовать препарат: быстрого или пролонгированного действия. Если уровень АД иногда повышается при волнении до 150-180 на 110 мм рт. ст., тогда можно при необходимости пить таблетки с коротким эффектом.

Для людей с хронической гипертензией второй или третьей стадии тяжелого течения имеет смысл принимать лекарства длительного действия.

Препараты длительного действия обладают рядом преимуществ:

• более мягко понижают цифры тонометра;
• уменьшают риск инфаркта, инсульта;
• дают более стойкие результаты;
• удобнее в использовании;
• экономят время на лечение и средства.

Иногда один медикамент не дает должного эффекта.

Тогда доктора назначают комбинированную терапию. Например, выписывают больному сосудорасширяющие средства и диуретики. Сегодня фармацевтическая промышленность предлагает таблетки, которые сочетают в себе гипотензивные и мочегонные свойства.

Подбор наиболее подходящих капсул осуществляется с учетом механизма развития болезни. Патология может появляться из-за проблем с почками, сосудами, сердцем. В первом случае почки утрачивают способность к нормальному функционированию, нарушается процесс выведения жидкости.

Из-за этого сердце начинает перекачивать большее количество крови. Такое состояние приводит к возрастанию нагрузки на сосуды. Пациенту рекомендуется пить легкие гипотензивные таблетки в сочетании с диуретиками.

Если причина в сосудистых заболеваниях, то цифры тонометра повышаются при спазмировании артериол.

Тогда стабилизировать состояние получается путем приема средств из группы ингибиторов АПФ, спазмолитиков, сосудорасширяющих медикаментов. Если причина гипертонии заключается в проблемах с сердцем, тогда доктора выписывают бета-адреноблокаторы.

Такие препараты уменьшают нагрузку на орган за счет снижения пульсации, предупреждают развитие гипертрофии левого желудочка. Некоторым пациентам врачи назначают длительную терапию пролонгированными таблетками и дополнительно рекомендуют при значительном повышении АД препараты быстрого действия.

Осуществляя выбор таблеток для снижения давления, надо понимать, что лучший препарат – это не тот, который быстро нормализирует уровень АД.

Медикамент должен предупреждать появление кризов, не провоцировать развитие осложнений, побочные реакции. Такое средство сразу подобрать удается редко: приходится перебирать несколько лечебных схем.

Таблетки от повышенного давления: список

Список гипотензивных препаратов большой. Тиазидные лекарства представлены:

Они не дают ионам натрия и хлора обратно проникать в почечные канальцы: эти вещества выводятся наружу и тянут за собой жидкость. В результате у гипертоника уменьшается отечность.

Из петлевых диуретиков популярны:

Эффект заключается в том, что средства расслабляют гладкую мускулатуру артерий и стимулируют почечный кровоток.

Часто используют врачи в терапии гипертензии таблетки из группы антагонистов альдостероновых рецепторов:

Такие средства купируют действие альдостерона, принадлежат к группе калийсберегающих диуретиков.

В перечень бета-блокаторов входят:

• Бисопролол;
• Карвидил;
• Атрам;
• Небиволол;
• Целипролол;
• Рекардиум;
• Атенолол;
• Метопролол;
• Нипертен;
• Коронал;
• Локрен;
• Акридилол.

Средства тормозят выработку ренина, который способствует сужению артерий. Подходят такие таблетки для комбинированной либо монотерапии.

Их применяют для лечения стойкой гипертензии. Часто назначают пациентам при упорной фибрилляции предсердий, хронической недостаточности сердца, стенокардии, после инфаркта.

В список таблеток группы ингибиторов АПФ входят:

Они не дают ангиотензину превращаться в ренин, который стимулирует рост АД. Также предупреждают утолщение мышцы сердца, гипертрофию левого желудочка.

Блокаторы ангиотензина-2 рецепторов представлены:

Снижают АД сартаны постепенно и не вызывают эффект отмены. Они помогают при почечном типе гипертензии за счет того, что расслабляют стенки артерий.

Стабилизируется давление на оптимальном уровне спустя месяц после начала лечения. Таблетки данной группы характеризуются пролонгированным действием. Максимальная продолжительность эффекта у Кандесартана – двое суток.

Кардиологи часто пациентам с хронической гипертензией назначают ингибиторы кальциевых каналов:

Эти таблетки повышают физическую выносливость человека.

Препараты положительно зарекомендовали себя в терапии пожилых мужчин и женщин с аритмией, церебральным атеросклерозом, стенокардией.

Иногда применяются гипотензивные лекарства центрального действия:

Моксонидин назначают при метаболическом синдроме, гипертонии легкой степени. Медикамент действует мягко. Его аналогами выступают Тензотран, Физиотенз, Моксонитекс. Клофелин в стандартной терапии используется редко. Андипал считается самым легким медикаментом.

Его обычно применяют при гипертонии по вегето-сосудистому типу. Дополнительно могут назначаться таблетки, купирующие головную боль, препараты ацетилсалициловой кислоты, седативные и спазмолитические медикаменты.

Что значит капсулы пролонгированного действия – Все про гипертонию

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день…

Читать далее »

Без препаратов из группы органических нитратов сложно представить терапию ишемической болезни сердца. Эти лекарства применяются для профилактики и снятия болевого синдрома за грудиной при стенокардии и инфаркте.

Классификация

К нитратам относят три препарата: нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбид-5-мононитрат. Иногда в эту же группу включают молсидомин. Хотя по структуре он и не является нитратом, механизм его действия также опосредуется через оксид азота и расширение сосудов.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.Подробнее здесь…

По длительности действия эти лекарства делят на:

• короткодействующие (до 1 часа);
• умеренно пролонгированные (действуют 1-6 часов);
• значительно пролонгированные (от 6 до 24 часов).

В зависимости от путей поступления лекарства в организм различают формы нитратов:

• вводимые в полость рта (оральные): таблетки, аэрозоли, пластинки;
• принимаемые внутрь (пероральные): таблетки и капсулы;
• инъекционные: растворы для длительного медленного внутривенного введения.

В аптеках можно найти такие препараты нитратов:

• нитроглицерин: Нитро и Нитро Поль Инфуз (для в/в инфузий), Нитроглицерин, Нитрогранулонг, Нитрокор, Нитролонг, Нитроминт, Нитронг Форте, Нитроспрей, Нитроспринт, Перлинганит, Сустак Форте, пленки Тринитролонг;
• изосорбида динитрат: Динисорб, Изакардин, Изокет, Кардикет, Нитросорбид;
• изосорбида-5-мононитрат: Монизол, Моно Мак, Моно Ром Ретард, Монолонг, Моносан, Моночникве и Моночинкве ретард, Оликард 60 Ретард, Пектрол, Эфокс 20, Эфокс Лонг.

Названия с указаниями «лонг», «форте», «ретард» относятся к препаратам продленного действия.

Молсидомин продается под названиями Корватон, Сиднофарм и Диласидом.

Механизм действия

Нитраты расширяют венечные артерии, улучшая приток крови к клеткам миокарда

Нитраты вызывают расширение артерий сердца. Это увеличивает приток крови к миокарду и снабжение его кислородом. В результате боль или дискомфорт за грудиной проходят.

Кроме того, нитраты расширяют вены во всем организме. При этом они начинают вмещать больше крови. Это снижает количество крови, возвращающееся к сердцу, тем самым уменьшая нагрузку на него.

Такой эффект обусловлен высвобождением из этих соединений оксида азота, прямо расслабляющего сосудистую стенку.

Еще одно свойство этих лекарств – способность снижать склеивание (агрегацию) тромбоцитов и улучшение текучести крови. В результате такого комплексного действия сердце гораздо лучше переносит нагрузку, а ишемия миокарда возникает при более значительном усилии.

В среднем антиангинальное (противоболевое) действие нитратов сильнее, чем препаратов других групп. Однако у разных больных эффективность и длительность такого влияния существенно различаются.

Так, одна и та же дозировка препарата у одного пациента действует в течение 8 часов, а у другого – лишь одного часа.

Поэтому важен постепенный медленный подбор необходимой больному дозировки и режима приема лекарства.

Особенности применения нитратов с разной длительностью действия

Для снятия приступа стенокардии самое популярное средство – таблетки нитроглицерина, которые принимают под язык. При стенокардии они помогают в течение 1-3 минут. Если после приема нитроглицерина боль длится полчаса и больше, то это, скорее всего, кардиалгия или торакалгия (за исключением случаев инфаркта миокарда).

Если после приема 1-й таблетки боль за грудиной не прошла, через 5 минут нужно принять еще одну таблетку, а при отсутствии эффекта еще через 5 минут принять третью. Если это не помогло, нужно срочно вызвать «Скорую помощь».

Для снятия приступов удобнее, чем таблетки, применять аэрозоли Нитроспрей, Нитроминт. Во-первых, в баллончиках нитроглицерин не выдыхается и не теряет эффективность. Во-вторых, так он удобнее в применении. Наконец, мельчайшие капли аэрозоля быстрее всасываются в кровь, чем частички таблетки.

Пластинки Тринитролонг могут не только прекратить приступ, но и предотвратить его появление на срок до 5 часов. Поэтому их можно наклеивать на десну за 15 минут перед предполагаемой нагрузкой, например, походом в магазин.

Удобны пластыри с нитроглицерином:

• они обеспечивают равномерное поступление препарата в кровь в течение всего дня;
• нитроглицерин всасывается в кровь, не попадая в печень;
• на ночь пластырь можно убрать, что обеспечивает «безнитратное окно», в течение которого чувствительность клеток к нитроглицерину восстанавливается.

Существуют накожные формы изосорбида динитрата в форме аэрозоля. Его распыляют на кожу 1-2 раза в день, причем его эффект сохраняется до суток. Недостатком этой формы является быстрое «привыкание» и снижение эффективности. Поэтому такие накожные аэрозоли могут применяться лишь при нестабильной стенокардии в первые несколько дней болезни.

Пластинки изосорбида динитрата по 20 мг нужно помещать на десну трижды в день, а по 40 мг – два раза в сутки. Их действие более мягкое и постепенное, чем у таблеток.

Из таблетированных препаратов изосорбида динитрата наиболее распространен нитросорбид, а также формы продленного действия (Кардикет-ретард).

Изосорбид-5-мононитрат действует дольше, чем динитрат, но его эффект слабее. Поэтому необходима большая дозировка. Используются ретардные формы 1 раз в день в дозировке как минимум 50 мг.

Толерантность и синдром отмены

При постоянном уровне нитратов в организме коронарные артерии постепенно перестают на них реагировать, и эффект лекарств исчезает.

Основной способ преодоления толерантности к нитратам – создание «безнитратного окна», то есть промежутка, когда в крови нет этого препарата. Например, обычные таблетки для этого назначают не 4 раза в день, а 2-3 раза.

Важным способом профилактики толерантности является использование пролонгированных форм изосорбида-5-мононитрата.

В клинике часто используют «спорадическое» применение нитратов, когда их назначают перед планируемой физической нагрузкой.

Основной опасностью, связанной с прерывистым режимом приема, является синдром отмены. Он возникает при резком прекращении поступления нитратов. Например, после завершения внутривенного введения или отклеивания кожного пластыря возможно учащение и усиление приступов боли за грудиной.

Для профилактики синдрома отмены желательно использовать пролонгированные формы, прием которых можно назначать 1 раз в день.

Учитывая высокую эффективность этой группы лекарств, а с другой стороны – феномены привыкания и отмены, нитраты при ИБС назначают только тем больным, которые не могут без них обойтись.

Нитраты при ИБС

Нитраты быстро и эффективно устраняют приступы стенокардии

При стабильной стенокардии каждый больной легко предсказывает, сможет ли он перенести какую-то нагрузку, или она вызовет боль. Поэтому при I-II функциональных классах стенокардии нитраты назначаются только перед нагрузкой для предотвращения приступа. При этом используется обычный нитросорбид, назначать продленные формы нет необходимости.

При частых приступах, соответствующих III-IV функциональным классам, лучше назначить продленный изосорбида динитрат (например, Кардикет-ретард) 2 раза в день.

При ночных симптомах показано назначение изосорбида-5-мононитрата в дозе 40-60 мг 1-2 раза в день.

При инфаркте миокарда или нестабильном течении назначается длительная медленная внутривенная инфузия нитроглицерина. При этом необходимо каждый час контролировать уровень АД, и при его снижении до 110 мм рт. ст. и ниже уменьшать скорость введения или на время приостанавливать инфузию.

Активность нитратов усиливается при их одновременном применении с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем), бета-блокаторами, ингибиторами АПФ.

Побочные эффекты и противопоказания

Вероятные побочные эффекты:

• развитие толерантности;
• головная боль, головокружение;
• покраснение лица;
• учащение сердцебиения;
• снижение давления, обморок.

Нитраты увеличивают риск обморока у больных с гипертрофической кардиомиопатией и тяжелым аортальным стенозом. Они противопоказаны при таких сопутствующих заболеваниях:

• любые формы шока и коллапса со снижением систолического давления менее 100 мм Hg, диастолического – менее 60 мм Hg;
• инфаркт миокарда со снижением АД;
• констриктивный вариант перикардита;
• сердечная тампонада;
• отек легких, вызванный ядовитыми газами или другими отравляющими веществами;
• повышенное внутричерепное давление (геморрагический инсульт, травма мозга);
• закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
• индивидуальная непереносимость.

Источник: http://progipertoniya.ru/lechenie/chto-znachit-kapsuly-prolongirovannogo-dejstviya/

Поделиться:

Нет комментариев

Что означает понятие препарат пролонгированного действия?

 

Понятие «препарат пролонгированного действия» применяется для характеристики таких препаратов, которые обеспечивают более длительный период терапевтического действия заключенного в них лекарственного вещества, чем обычные препараты с тем же веществом. Препарат пролонгированного действия должен освобождать дозу лекарственного вещества непрерывно в течение определенного периода, сохраняя таким образом постоянный оптимальный уровень этого вещества в организме и устраняя излишнее повышение и понижение его концентрации.

При однократном (одноразовом) введении в организм больного лекарственного вещества в виде какой-либо лекарственной формы в крови и тканях пациента создается определенная концентрация этого вещества, которая изменяется во времени в зависимости от скорости всасывания, распределения, биотрансформации (метаболизма) и элиминации (выделения). Длительность пребывания лекарственного вещества в организме обусловливается периодом его биологического полураспада, т. е. временем, необходимым для инактивации 50% введенного в организм лекарственного вещества. Инактивация или удаление вещества из биологических систем организма происходит в результате биотрансформации этого вещества или выделения вещества в неизменном виде. Таким образом, период биологического полураспада лекарственного вещества является мерой скорости инактивации и показывает, через какое время (в часах) после достижения в организме равновесной концентрации вещества в крови и тканях полученная величина уменьшается наполовину. Так, период полураспада дифтерийного анатоксина составляет 5 дней 6 ч, сульфатиазола - 3 ч 30 мин, сульфаметилпири-дина (кинекс)) - 34 ч, сульфадиметоксина (мадрибон) - 41 ч, этилового спирта - 1 ч 35 мин, конго красного - 2ч 28 мин, стрептомицина - 1 ч 12 мин, феноксиметилпеницил-лина - 2 ч 40 мин, а-аминобензилпенициллина (ампициллина) - 11 ч. Как правило, фармакологический эффект однократно принятого лекарственного препарата проявляется на протяжении 3-6 ч, что вызывает необходимость в многократном применении этого препарата в течение суток.

26.05.2015

II Глава Технология изготовления таблеток пролонгированного действия

1. Характеристика таблеток пролонгированного действия.

Таблетки пролонгированные - это таблетки, лекарственное вещество из которых высвобождается медленно и равномерно или несколькими порциями. Данные таблетки позволяют обеспечивать терапевтически действующую концентрацию лекарственных веществ в организме в течение длительного периода времени. [19]

Основными достоинствами данных лекарственных форм являются:

• возможность уменьшения частоты приёма;

• возможность уменьшения курсовой дозы;

• возможность устранения раздражающего действия ЛВ на желудочно-кишечный тракт;

• возможность уменьшить проявления основных побочных эффектов.

К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования:

• концентрация лекарственных веществ по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определённого периода времени;

• вспомогательные вещества, введённые в лекарственную форму, должны полностью выводиться из организма или инактивироваться;

• способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм.

Наиболее индифферентным в физиологическом отношении является метод пролонгирования посредством замедления всасывания лекарственных веществ.

2.Классификация лекарственных форм пролонгированного действия:

1)В зависимости от пути введения пролонгированные формы подразделяются на:

• лекарственные формы ретард;

• лекарственные формы депо («Модитен депо»-периодичность приема 15-35 дней; «Клопиксол Депо» - 14-28 дней );

2)С учётом кинетики процесса различают лекарственные формы:

• с периодическим высвобождением;

• непрерывным;

• отсроченным высвобождением.

1. В зависимости от пути введения

1)Лекарственные формы депо - это пролонгированные лекарственные формы для инъекций и имплантаций, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение.

Лекарственные формы депо всегда попадают в одинаковую окружающую среду, в которой они накапливаются, в отличие от изменяющейся среды желудочно-кишечного тракта. Преимуществом является то, что их можно вводить с более продолжительными интервалам (иногда до недели).

В данных лекарственных формах замедление всасывания, как правило, достигается применением трудно растворимых соединений лекарственных веществ (соли, эфиры, комплексные соединения), химической модификацией - например, микрокристаллизация, помещением лекарственных веществ в вязкую среду (масло, воск, желатин или синтетическая среда), использованием систем доставки - микросферы, микрокапсулы, липосомы.

2)Лекарственные формы ретард - это пролонгированные лекарственные формы, обеспечивающие в организме запас лекарственного вещества и его последующее медленное высвобождение. Данные лекарственные формы применяются преимущественно перорально, однако иногда используются и для ректального введения.

Для получения лекарственных форм ретард используют физические и химические методы:

1. К физическим относят методы покрытия оболочкой кристаллических частиц, гранул, таблеток, капсул; смешивание лекарственных веществ с веществами, замедляющими всасывание, биотрансформацию и выделение; использование нерастворимых основ (матриц) и др.

2. Основными химическими методами являются адсорбция на ионитах и образование комплексов. Вещества, связанные с ионнообменной смолой, становятся нерастворимыми и их высвобождение из лекарственных форм в пищеварительном тракте основано исключительно на обмене ионов.

Скорость высвобождения лекарственного вещества изменяется в зависимости от степени измельчения ионита и от количества его разветвлённых цепей.

Типы лекарственных форм депо. В зависимости от технологии получения различают лекарственные формы ретард двух принципиальных типов - резервуарного и матричного.

1.Формы резервуарного типа. Представляют собой ядро, содержащее лекарственное вещество и полимерную (мембранную) оболочку, которая определяет скорость высвобождения. Резервуаром может быть единичная лекарственная форма (таблетка, капсула) или лекарственная микроформа, множество которых образуют конечную форму (пеллеты, микрокапсулы).

2.Формы матричного типа. Содержат полимерную матрицу, в которой распределено лекарственное вещество и очень часто имеет вид простой таблетки.

К лекарственным формам ретард относятся гранулы кишечнорастворимые, драже ретард, драже с покрытием кишечнорастворимым, капсулы ретард и ретард форте, капсулы с покрытием кишечнорастворимым, раствор ретард, раствор рапид ретард, суспензия ретард, таблетки двухслойные, таблетки кишечнорастворимые, таблетки каркасные, таблетки многослойные, таблетки ретард, рапид ретард, ретард форте, ретард мите и ультраретард, таблетки с покрытием многофазным, таблетки с покрытием плёночным и т.д.

2. С учётом кинетики процесса различают лекарственные формы: 1)Лекарственные формы с периодическим высвобождением - это пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм лекарственное вещество высвобождается порциями, что по - существу напоминает плазматические концентрации, создаваемые обычным приёмом в течение каждых четырёх часов. Они обеспечивают повторное действие лекарственного средства. [2]

В этих лекарственных формах одна доза отделяется от другой барьерным слоем, который может быть плёночным, прессованным или дражированным. В зависимости от его состава доза лекарственного вещества может высвобождаться либо через заданное время независимо от локализации препарата в желудочно-кишечном тракте, либо в определённое время в необходимом отделе пищеварительного тракта.

Так при использовании кислотоустойчивых покрытий одна часть лекарственного вещества может высвобождаться в желудке, а другая в кишечнике. При этом период общего действия препарата может продлеваться в зависимости от числа доз лекарственного вещества, находящегося в нём, то есть от числа слоёв таблетки. К лекарственным формам с периодическим высвобождением относятся таблетки двуслойные и таблетки многослойные.

2)Лекарственные формы с непрерывным высвобождением - это пролонгированные лекарственные формы, при введении в организм которых высвобождается начальная доза лекарственного вещества, а остальные (поддерживающие) дозы высвобождаются с постоянной скоростью, соответствующей скорости элиминации и обеспечивающей постоянство желаемой терапевтической концентрации. Лекарственные формы с непрерывным, равномерно продлённым высвобождением обеспечивают поддерживающее действие лекарственного средства. Они являются более эффективными по сравнению с формами с периодическим высвобождением, так как обеспечивают постоянную концентрацию лекарственного вещества в организме на терапевтическом уровне без выраженных экстремумов, не перегружают организм чрезмерно высокими концентрациями.

К лекарственным формам с непрерывным высвобождением относятся таблетки каркасные, таблетки и капсулы с микроформами и другие.

3)Лекарственные формы с отсроченным высвобождением - это пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм высвобождение лекарственного вещества начинается позже и длится дольше, чем из обычной лекарственной формы. Они обеспечивают замедленное начало действия лекарственного вещества. Примером данных форм могут служить суспензии ультралонг, ультраленте с инсулином.

Препараты пролонгированного действия

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://allbest.ru

Министерство образования и науки РФ

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Московский государственный университет тонких химических технологий имени М.В. Ломоносова»

Факультет биотехнологии и органического синтеза (БС)

Кафедра химии и технологии биологически активных соединений им. Н.А. Преображенского

Реферат

Пролонгирующие вещества в технологии готовых лекарственных форм

Работу выполнила студентка группы ХТ-401

Левина Ю.А.

Руководитель:

Ларкина Екатерина Александровна

Москва 2015 г.

Содержание

Введение

1. Лекарственные формы пролонгированного действия

2. Методы пролонгирования действия лекарственных веществ

3. Некоторые полимеры, используемые в качестве носителя для иммобилизированных лекарственных веществ

Заключение

Список используемой литературы

Введение

Вспомогательные вещества (ВВ) в фармацевтической технологии играют важную роль в создании новых высокоэффективных и безопасных лекарственных средств. Вспомогательные вещества - это дополнительные вещества, используемые для изготовления лекарственной формы, разрешенные для медицинского применения с целью придания или сохранения определенных свойств лекарственного препарата [1]. Они являются одним из важных биофармацевтических факторов, способных изменять (усиливать, ослаблять, искажать) действие основного (лекарственного) вещества.

В настоящее время важным и актуальным для фармацевтической технологии является процесс создания не только эффективных и безопасных, но и пролонгированных лекарственных средств [2]. Это связано с тем, что пролонгирование действия лекарственного препарата является одним из требований современной медицинской практики, так как позволяет при сокращении числа приемов и уменьшенной дозе лекарственного средства уменьшить и возможные негативные воздействия на организм, что в свою очередь позволяет повысить эффективность лечения и снизить его себестоимость. Пролонгирование лечебного действия лекарственного средства достигается, как правило, с помощью вспомогательных веществ. В качестве ВВ в производстве пролонгированных лекарственных средств используют природные, синтетические и полусинтетические соединения [1].

1. Лекарственные формы пролонгированного действия

Пролонгирующие вещества (пролонгаторы) - вспомогательные вещества, увеличивающие время нахождения ЛВ в организме [1].

Лекарственные средства пролонгированного действия - это лекарственные вещества в специальной лекарственной форме, обеспечивающей увеличение продолжительности действия [4].

В настоящее время продление времени действия лекарственных средств является важной проблемой фармацевтической технологии, так как во многих случаях необходимо длительное поддержание строго определенной концентрации препаратов в биологических жидкостях и тканях организма. Это требование фармакотерапии особенно важно соблюдать при приеме антибиотиков, сульфаниламидов и других антибактериальных лекарств, при снижении концентрации которых падает эффективность лечения и вырабатываются резистентные штаммы микроорганизмов, для уничтожения которых требуются более высокие дозы лекарства, а это, в свою очередь, ведет к увеличению побочного действия [5].

Таким образом, использование пролонгированных лекарственных форм было вызвано отрицательными явлениями, возникающими при быстром выведении ЛВ из организма или при быстром разрушении ЛВ в организме. При этом возникает необходимость частого введения лекарственных веществ, что нередко приводит к резкому колебанию концентрации их в организме и, в свою очередь, обусловливает токсичность, побочные нежелательные явления (аллергические реакции, раздражение и т.п.). Поэтому вводят вещества, однократный прием которых сохранял бы в организме терапевтически активную концентрацию ЛВ в течение длительного или заданного времени, а также обеспечивал бы поступление ЛВ с заданной скоростью.

Так, например в 1970-х годах для лечения гипертонии и сердечнососудистых заболеваний использовали препарат нифедипин быстрого действия, а уже в 2000-х годах появилась пролонгированная лекарственная форма этого препарата. Эти таблетки относятся к группе антагонистов кальция (блокаторов кальциевых каналов).

· Химически нифедипин представляет собой 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир.

Действие нифедипина зависит от того, как сильно колеблется его концентрация в крови, насколько быстро она нарастает и спадает. На рис. 1.1 изображена динамика концентрации нифедипина в крови при приеме обычных таблеток и лекарственной пролонгированной формы ГИТС.

Обычные таблетки нифедипина отличаются тем, что резко снижают артериальное давление. В ответ на это происходит рефлекторный выброс адреналина и других “стимулирующих” гормонов. Эти гормоны могут вызывать тахикардию (сердцебиение), головную боль, чувство жара, покраснение кожи. Для постоянного приема при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях подходит нифедипин в лекарственной форме пролонгированного действия (рис. 1.2).

Пролонгированная форма и ее преимущества

Лекарственные формы нифедипина пролонгированного действия обеспечивают медленное поступление действующего вещества в кровь. Пиковые уровни нифедипина в крови оказываются намного ниже, чем если использовать таблетки быстрого действия (рис.1). Артериальное давление при этом снижается на срок 12-24 часа и намного более плавно. Поэтому не происходит рефлекторного выброса в кровь “стимулирующих” гормонов. Побочные действия нифедипина наблюдаются в несколько раз реже и оказываются менее выраженными. Пролонгированные формы нифедипина не эффективны для купирования гипертонического криза. Зато они реже оказывают негативные побочные действия и главное -- улучшают долгосрочный прогноз для пациентов [6].

Рис. 2. Таблетка нифедипина пролонгированного действия, с замедленным высвобождением лекарственного вещества

Таким образом, пролонгирующие компоненты должны не только соответствовать требованиям, предъявляемым к вспомогательным веществам, но и поддерживать оптимальный уровень лекарственного вещества в организме, препятствовать возникновению резких колебаний его концентрации.

2. Методы пролонгирования действия лекарственных веществ

В настоящее время установлено, что пролонгирование действия лекарственных веществ может быть обеспечено за счёт:

· уменьшения скорости высвобождения их из лекарственной формы;

· депонирования лекарственного вещества в органах и тканях;

· снижения степени и скорости инактивации лекарственных веществ ферментами и скорости выведения из организма [1].

Известно, что максимум концентрации лекарственного вещества в крови прямо пропорционален введенной дозе, скорости всасывания и обратно пропорционален скорости выделения вещества из организма [1].

Пролонгированного действия лекарств можно достигнуть использованием различных методов, среди которых можно выделить группы физиологических, химических и технологических методов [5].

Физиологические методы

Физиологические методы - это методы, которые обеспечивают изменение скорости всасывания или выведения вещества под воздействием различных факторов (физических факторов, химических веществ) на организм.

Наиболее часто это достигается следующими путями:

- охлаждение тканей в месте инъекции лекарства;

- использование кровососной банки;

- введение гипертонических растворов;

- введение вазоконстрикторов (сосудосуживающих средств);

- подавление выделительной функции почек (например, применение этамида для замедления выведения пенициллина) и др. [5].

Однако необходимо отметить, что эти методы могут быть довольно не безопасными для пациента, в связи с чем мало используются. В качестве примера можно привести совместное применение в стоматологии местных анестетиков и вазоконстрикторов для продления местноанестезирующего действия первых за счет сокращения просвета кровеносных сосудов. В качестве вазоконстриктора часто применяется адреналин, он суживает сосуды и замедляет всасывание анестетика из области инъекции. Побочно при этом развивается ишемия тканей, что приводит к снижению поступления кислорода и развитию гипоксии вплоть до некроза ткани [7].

Химические методы

Химические методы - это методы пролонгирования, посредством изменения химической структуры лекарственного вещества путем замены одних функциональных групп на другие, а также путем образования труднорастворимых комплексов. К примеру, лекарственные вещества, содержащие свободные аминогруппы, для продления их терапевтического действия связывают с танином.

Аминотаниновый комплекс образуется в результате реакции спиртового раствора лекарственного вещества с избытком танина. Затем комплекс осаждают водой с йодом и подвергают вакуумной сушке. Комплекс нерастворим, но в присутствии электролитов или при понижении рН способен постепенно освобождать лекарственное вещество. Выпускается в виде таблеток [8].

Образование комплексных соединений с лекарственными веществами может быть осуществлено при помощи: полигалактуроновых кислот (полигалактуроновый хинидин), карбоксиметилцеллюлозы (дигитоксин) или декстрана (например, противотуберкулезный препарат «Изодекс», который представляет собой комплекс изониазида и радиационно-активированного декстрана (рис. 2.1.)) [5,8].

Рис. 2.1 Комплекс изониазида и радиационно-активированного декстрана

Технологические методы

Технологические методы пролонгирования действия лекарственных веществ получили наибольшее распространение и чаще всего используются на практике [5]. В этом случае продление действия достигается следующими приемами:

· Повышение вязкости дисперсионной среды.

Этот способ обусловлен тем, что при увеличении вязкости растворов замедляется процесс всасывания лекарственного вещества из лекарственной формы. Лекарственное вещество вводят в дисперсионную среду повышенной вязкости. Такой средой могут служить как неводные, так и водные растворы. В случае инъекционных форм возможно применение масляных растворов, масляных суспензий (в том числе микронизированных). В данных лекарственных формах выпускаются препараты гормонов и их аналогов, антибиотиков и иных веществ [5].

Пролонгирующий эффект других можно получить и при использовании в качестве дисперсионной среды других неводных растворителей, таких как:

- полиэтиленоксиды (полиэтиленгликоли - вязкие жидкости (Mr

Современные пролонгированные лекарственные формы

Лекарственные формы пролонгированные (от латинского Prolongare – удлинять) – это лекарственные формы с модифицированным высвобождением. Вследствие замедления высвобождения лекарственного вещества обеспечивается увеличение продолжительности его действия. Основными достоинствами данных лекарственных форм являются:

• возможность уменьшения частоты приема;
• возможность уменьшения курсовой дозы;
• возможность устранения раздражающего действия лекарственного вещества на желудочно-кишечный тракт;
• возможность уменьшить проявления основных побочных эффектов.

К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования:

• концентрация лекарственных веществ по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определенного периода времени;
• вспомогательные вещества, введенные в лекарственную форму должны полностью выводиться из организма или инактивироваться;
• способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм. Наиболее индифферентным в физиологическом отношении является метод пролонгирования посредством замедления всасывания лекарственного вещества.

В настоящее время большую актуальность приобретает вопрос создания пролонгированных лекарственных форм, способных обеспечить длительное действие лекарственного средства с одновременным снижением его суточной дозы. Препараты этого типа обеспечивают поддержание в крови постоянной концентрации действующего вещества без пиковых колебаний. Дюрантные лекарственные формы позволяют снизить кратность назначения лекарства, и следовательно, уменьшить частоту развития и выраженность возможных нежелательных реакций лекарственных средств. Сокращение кратности приемов лекарственных препаратов создает определенные удобства как для медицинского персонала в клиниках, так и для тех пациентов, которые осуществляют лечение амбулаторно, значительно повышая их комплаентность, которая очень важна, особенно при использовании лекарственных препаратов для лечения хронических заболеваний. Пролонгированное действие лекарственных препаратов может быть достигнуто различными способами. Прежде всего, это фармакологические методы, которые позволяют изменить фармакокинетику лекарственного вещества за счет использования рациональных комбинаций различных лекарственных ингредиентов в одной лекарственной форме. В качестве примера подобного подхода могут служить ингибиторозащищенные препараты пенициллинов. Подавляющее большинство антибиотиков группы пенициллинов разрушаются под влиянием специфических ферментов – пенициллиназ, которые продуцируют многие микроорганизмы, что делает возбудителя устойчивым к воздействию пенициллиновых антибиотиков. Были созданы комбинированные препараты пенициллинов с клавулановой кислотой или сульбактамом, веществами, не проявляющими никакой антимикробной активности, но способные блокировать пенициллиназы. В результате подобной комбинации пенициллиновые антибиотики не разрушаются пенициллиназами, что приводит к расширению спектра их противомикробного действия и к значительному удлинению их фармакологического эффекта. Композиции пенициллиновых антибиотиков с пробенецидом обеспечивают пролонгированный эффект антибиотиков за счет того, что пробенецид блокирует канальцевую секрецию пенициллинов, в результате чего скорость их элиминации из организма значительно снижается, а продолжительность действия возрастает.

Существуют различные технологические принципы достижения пролонгированного действия твердых лекарственных форм. Современная фармацевтическая промышленность предусматривает применение специальных лекарственных форм, обеспечивающих пролонгированное действие лекарственных средств, основными из которых являются следующие:

1) разновидности таблеток для перорального использования:

· таблетки, покрытые оболочкой, медленного высвобождения;

· таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия;

· таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике, пролонгированного действия;

· таблетки с модифицированным высвобождением;

2) разновидности капсул для перорального использования:

· капсулы с модифицированным высвобождением пролонгированного действия;

· капсулы с микросферами;

· спансулы.

3) лекарственные формы для имплантаций:

· таблетки для имплантаций;

· капсулы для имплантаций (пеллеты);

· имплантаты;

· ТТС – трансдермальные терапевтические системы.

◘ инъекционные лекарственные формы пролонгированного действия:

· суспензии лекарственных веществ для парентерального введения.

Таблетки пролонгированного действия с покрытием представляют разновидность твердой лекарственной формы, в которой удлинение действия лекарственного средства достигается медленным освобождением его за счет наличия полимерной оболочки. Используя полимер и пластификатор, можно добиться запрограммированной скорости высвобождения лекарственного вещества и управляемой продолжительности действия препарата.

Таблетки пролонгированного действия на принципе гидродинамического баланса обеспечивают действие лекарственного средства в желудке. Ингредиенты подобной таблетки сбалансированы таким образом, что обладают «плавучестью» в желудочном соке и сохраняют это свойство вплоть до полного высвобождения из них лекарственного средства. На этом принципе, например, основано создание антацидных средств, которые длительное время, присутствуя в желудке, способны контролировать уровень его кислотности.

Слоистые таблетки и драже содержат одно или несколько лекарственных ингредиентов, расположенных чередующимися слоями со вспомогательными веществами. При этом вспомогательные вещества блокируют высвобождение новых порций лекарственного вещества до момента своего полного разрушения под влиянием различных факторов желудочно-кишечного тракта (рН, ферментов, температуры и др.). Подобные лекарственные формы обеспечивают продолжительность действия разовой дозы в течение 12 или 24 часов. В форме таких таблеток выпускаются антагонисты кальция (нифедипин, фелодипин, дилтиазем), нитраты (изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), бета-адреноблокаторы (метопролол, окспренолол) и др.

В качестве разновидности слоистых таблеток выступают таблетки, получаемые путем прессования гранул, имеющих покрытия различной толщины, обеспечивающие высвобождение лекарственного компонента с различной скоростью. Таблетки такого типа могут содержать не одно, а несколько лекарственных средств, освобождение их осуществляется с различной скоростью и в определенной последовательности. Одним из видов слоистых таблеток являются таблетки, получаемые путем прессования микрокапсул, оболочки которых содержат вещества, защищающие их от разрушения в процессе производства и обеспечивающие освобождение действующего вещества с различной скоростью, в зависимости от толщины и состава оболочек микрокапсул.

Таблетки пролонгированного действия, действующие по принципу «осмотического насоса», содержат ядро с лекарственным веществом, покрытое полупроницаемой мембраной. После попадания такой таблетки в желудочно-кишечный тракт вода проникает внутрь через мембрану, создавая внутри насыщенный раствор и высокий осмотический градиент относительно окружающей среды. Выравнивание осмотического давления внутри таблетки и снаружи возможно только при условии выхода раствора, содержащего лекарство, наружу. При этом объем насыщенного раствора, выходящего в единицу времени наружу, равен объему воспринятой воды. Высвобождение действующего вещества идет с постоянной скоростью до тех пор, пока имеющееся внутри таблетки количество активного вещества достаточно для образования насыщенного раствора.

Пролонгированные формы на основе матрицы или наполнителя получают путем создания специального ядра, содержащего активный компонент лекарственной формы, и оболочки. Ядро содержит фармакологически активные вещества, специфический фермент и субстрат для этого фермента. Оболочка обладает гидрофобными свойствами, но содержит еще и гидрофильный полимер, который в водной среде желудочно-кишечного тракта либо набухает, либо растворяется и вымывается, создавая в оболочке пути для выделения лекарственного вещества из ядра. Таким образом, в оболочке образуется большое количество каналов, по которым водная среда кишечника проникает внутрь, достигая ядра. Под влиянием влаги идет растворение и активация фермента, который разрушает субстрат и высвобождает из ядра действующее вещество лекарственной формы. Последнее через создавшиеся каналы оболочки выходит в просвет кишечника и подвергается там всасыванию в кровь с последующим развитием фармакологического действия. В настоящее время по этому принципу можно создать пролонгированные таблетки и гранулы с длительностью высвобождения лекарственного вещества до недели. Однако таблетки со столь продолжительным действием являются нерациональной формой, поскольку они могут в течение этого срока единственным образом эвакуироваться из кишечника.

Эффект капсул пролонгированного действия основан на том, что обычные желатиновые капсулы содержат сфероидальные частицы лекарственного вещества с пленчатым покрытием, обеспечивающим постоянное высвобождение лекарства в течение продолжительного времени и его всасывание в кровь. Контролируемое высвобождение лекарственного средства достигается тем, что гранулы, содержащие его, покрыты различными слоями оболочек, которые растворяются постепенно, что и обеспечивает постоянное поступление в просвет кишечника свободного лекарственного вещества. На этом принципе основано получение препарата пропранолола пролонгированного действия. За рубежом подобные капсулы получили название спансул. В форме спансул выпускаются, например, препараты железа, что позволяет сократить кратность приемов с трех до одного с одновременным снижением общей используемой суточной дозы вещества, а как результат этого, уменьшением частоты развития и выраженности нежелательных эффектов лекарственного средства.

Желудочно-кишечные терапевтические системы – капсулы и таблетки, обеспечивающие 24-часовое действие лекарства. Такие таблетки и капсулы покрываются нерастворимой полупроницаемой оболочкой с контролируемой скоростью высвобождения активного вещества. В таких лекарственных формам в настоящее время выпускаются, например, антагонисты кальция нифедипин и верапамил.

Разновидностью таблеток и капсул пролонгированного действия являются таблетки для имплантаций и капсулы для имплантаций (пеллеты). Это своеобразные стерильные лекарственные формы, которые подшиваются под кожу и обеспечивают длительное и постоянное поступление лекарственного вещества в системный кровоток и длительное фармакологическое действие. Продолжительность эффекта подобных лекарственных форм определяется уже не часами и даже не днями она составляет обычно от нескольких недель до нескольких месяцев. Особенностью этой лекарственной формы является то, что через определенный промежуток времени лекарственное вещество и его носитель полностью исчезают с места введения. Используются они для достижения длительной терапии хронических заболеваний.

Похожей лекарственной формой являются имплантаты. Они используются с той же целью, но в отличие от пеллет и таблеток для имплантаций, которые полностью растворяются в месте введения, имплантаты часто рассчитаны на более продолжительное время действия (несколько лет), и по истечении срока действия они иногда должны извлекаться с места введения. В такой лекарственной форме использовались противозачаточные средства, обеспечивающие контрацептивный эффект продолжительностью до 5 лет.

К твердым лекарственным формам пролонгированного действия можно отнести еще трансдерамальные терапевтические системы, но согласно комбинированной классификации лекарственных форм их выделяют в самостоятельную группу, равно как и лекарственные формы для имплантаций (таблетки для имплантаций и пеллеты).

Таким образом, препараты с пролонгированным действием позволяют не только повысить эффективность лекарственной терапии, значительно снизив кратность приема на фоне уменьшенной суточной дозы, но и повысить безопасность используемых лекарственных средств и значительно повысить комплаентность пациентов.

Список литературы:

1. Муравьев И.А. Технология лекарств (Издание 3-е, переработанное).

2. Ажгихин И.С. Технология лекарств. (Для учащихся фармацевтических колледжей и отделений).

3. Муравьев И.А. Технология лекарственных форм. (Для учащихся фармацевтических колледжей и отделений). – М.: Медицина, 1988.

4. Государственная Фармакопея Х издания.

5. Журнал «Новая аптека».

Page 2

К55

Редакционно-издательский центр

Минск

Кобзик Е.Г.

Система открытого образования

Бухгалтерский учет и аудит

Курс лекций

Часть I

Академии управления при Президенте Республики Беларусь

УДК 657.2

ББК 65.052.9

Рекомендовано к изданию Комиссией по приемке и аттестации электронных версий учебных и учебно-методических материалов Академии управления при Президенте Республики Беларусь.

Кобзик Е.Г. Бухгалтерский учет и аудит. Часть I: Курс лекций.– Мн.: Академия управления при Президенте Республики Беларусь, 2003. – 177 с.

Курс лекций предназначен для системы открытого образования Академии управления при Президенте Республики Беларусь.

ISBN 985-457-166-1	ã	Е.Г. Кобзик, 2003
	ã	Академия управления при Президенте Республики Беларусь, 2003

СОДЕРЖАНИЕ

Предисловие 8

Тема 1. Сущность, значение и место учета в системе управления экономикой 10

Лекция 1. Сущность, значение и место учета в системе управления экономикой 10

Общее понятие о хозяйственном учете 10

Виды хозяйственного учета 11

Измерители, применяемые в хозяйственном учете 12

Задачи бухгалтерского учета и предъявляемые к нему требования 14

Объекты бухгалтерского учета 15

Контрольные вопросы по теме № 1: 23

Тема 2. Предмет и метод бухгалтерского учета 25

Лекция 2. Предмет и метод бухгалтерского учета 25

Предмет бухгалтерского учета 25

Общая характеристика метода бухгалтерского учета 27

Способы и приемы (элементы) метода бухгалтерского учета 29

Методика и техника бухгалтерского учета 32

Контрольные вопросы по теме №2: 34

Тема 3. Бухгалтерский баланс и его строение 36

Лекция 3. Бухгалтерский баланс и его строение 36

Балансовый метод отражения информации 36

Бухгалтерский баланс: понятия, структура и экономическое содержание 38

Классификация бухгалтерских балансов 44

Требования, предъявляемые к бухгалтерскому балансу 45

Влияние хозяйственных операций на баланс 46

Контрольные вопросы по теме №3: 48

Тема 4. Система счетов и двойная запись в бухгалтерском учете 50

Лекция 4. Система счетов и двойная запись в бухгалтерском учете 50

Понятие о счетах, порядок записей хозяйственных операций на счетах 50

Сущность и значение двойной записи 56

Хронологическая и систематическая записи хозяйственных операций 60

Счета синтетического и аналитического учета 62

План счетов бухгалтерского учета и инструкция по его применению 64

Взаимосвязь бухгалтерских счетов с балансом 67

Обобщение данных текущего учета 68

Контрольные вопросы по теме №4: 71

Тема 5. Документирование хозяйственных операций и отражение их в бухгалтерском учете 73

Лекция 5. Документирование хозяйственных операций и отражение их в бухгалтерском учете 73

Документация, ее сущность и значение 73

Содержание, структура документов и требования, предъявляемые к ним 75

Бухгалтерская обработка документов 78

Документооборот и его организация 80

Учетные регистры и их роль в бухгалтерском учете 81

Исправление ошибочных записей в учетных регистрах 85

Хранение учетных регистров 86

Контрольные вопросы по теме №5: 87

Тема 6. Стоимостное измерение в бухгалтерском учете 89

Лекция 6. Стоимостное измерение в бухгалтерском учете 89

Сущность и значение стоимостного измерения 89

Оценка, ее принципы и порядок измерения 92

Калькулирование как элемент метода бухгалтерского учета 96

Контрольные вопросы по теме №6: 100

Тема 7. Техника и формы бухгалтерского учета 102

Лекция 7. Техника и формы бухгалтерского учета 102

Понятие и сущность форм бухгалтерского учета 102

Журнально-ордерная форма учета 106

Мемориально-ордерная форма учета 109

Автоматизированная форма учета 111

Контрольные вопросы по теме №7: 114

Тема 8. Основы бухгалтерской отчетности 115

Лекция 8. Основы бухгалтерской отчетности 115

Отчетность, ее сущность и значение 115

Виды отчетности 117

Порядок заполнения Главной книги 121

Порядок составления, представления и утверждения бухгалтерских балансов и отчетов 125

Контрольные вопросы по теме №8: 129

Тема 9. Основы организации бухгалтерского учета 130

Лекция 9. Основы организации бухгалтерского учета 130

Закон РБ “О бухгалтерском учете и отчетности” 130

Финансовый и управленческий учет 132

Регулирование бухгалтерского учета в Республике Беларусь 136

Бухгалтерский аппарат, его структура и функции 139

Учетная политика организации 143

Контрольные вопросы по теме №9: 146

Тема 10. Учет денежных средств, текущих обязательств и расчетов 148

Лекция 10. Учет денежных средств, текущих обязательств и расчетов 148

Учет кассовых операций 148

Учет операций по расчетному и валютному счету 150

Учет денежных документов и переводов в пути 152

Учет расчетов с поставщиками и подрядчиками 153

Учет расчетов с покупателями и заказчиками 156

Учет расчетов с бюджетом и по внебюджетным платежам 158

Учет расчетов с подотчетными лицами 159

Учет расчетов с разными дебиторами и кредиторами 161

Учет расчетов с учредителями 162

Контрольные вопросы по теме №10: 163

Тема 11. Учет производственных запасов и МБП 164

Лекция 11. Учет производственных запасов и МБП 164

Производственные запасы, их классификация и оценка 164

Учет поступления материалов и расчетов с поставщиками 166

Учет расхода материалов 168

Учет производственных запасов на складах и в бухгалтерии 169

Особенности учета МБП 173

Контрольные вопросы по теме №11: 176

Литература 177

Предисловие

В каждом обществе и государстве всегда уделялось огромное внимание управлению и регулированию повседневной жизни. Без этого трудно поддержать ее устойчивость и обеспечить развитие. Велись и продолжаются поиски соотношения публичного и частного интересов и их выражения в правовых системах, в структуре деятельности государства. Изыскиваются способы эффективного воздействия на общественные процессы. Все это выдвигает перед правом как своеобразным «нормативным зеркалом» очень серьезные требования. Пожалуй, их наибольший объем сосредотачивает в себе административное право.

В условиях радикальных политических и социально-экономических реформ, связанных с развитием и становлением рыночных отношений, роль административного права становится более значительной, так как его нормами регулируется и охраняется значительная часть отношений, возникающих между гражданами и органами исполнительной власти или их должностными лицами.

Кризис деятельности органов исполнительной власти в последние десятилетия отмечен в мировом масштабе; особенно негативные последствия он получил в странах СНГ. Устранение из законодательства термина «государственное управление» породило массу проблем в реализации внутренних и внешних функций государства и в первую очередь при решении задач социально-экономической защиты населения. Издержки разгосударствления породили коррупцию и другие экономические преступления. Вопрос открытых границ усугубляет все эти проблемы по реализации основных функций жизнедеятельности государства, обеспечения его экономического суверенитета и национальной безопасности.

В связи с этим административно-правовое регулирование приобретает особое значение, так как с его помощью закрепляется и развивается система органов исполнительной власти, что позволяет обеспечить реализацию конституционного принципа целостности и единства системы государственной власти.

В работе над лекциями использовались отдельные положения из учебников, написанных А.П.Алехиным; А.А.Кармолицким; Ю.М.Козловым; Л.Л.Поповым; Ю.А.Тихомировым; А.И.Сухарковой; А.И.Постниковой; А.Н.Крамником, а также материалы лекций, читаемых в юридических вузах, законодательство Республики Беларусь.

Page 3

Лекция 1. Сущность, значение и место учета в системе управления экономикой

Основные понятия:

хозяйственный учет; статистический учет; бухгалтерский учет; оперативный учет; финансовый учет; управленческий учет; натуральные, трудовые и стоимостные измерители; задачи бухгалтерского учета; требования бухгалтерского учета; объекты бухгалтерского учета; хозяйственные средства; источники образования хозяйственных средств; хозяйственные процессы; хозяйственная деятельность; хозяйственные операции.

Управление экономикой республики в целом, каждым объединением, организацией и учреждением базируется на информации: о наличии средств, затратах материалов, труда, использовании оборудования, себестоимости продукции и т.д. В зависимости от функций управления различают информацию: плановую, нормативную, учетную, аналитическую.

Учетная информация характеризует фактическое состояние хозяйственной деятельности. Она возникает и передается в системе хозяйственного учета. Понятие хозяйственного учета неразрывно связано с хозяйственной деятельность, которая не может осуществляться без организованной системы управления хозяйственной деятельности. Управление хозяйственными процессами предполагает получение информации, принятие решений и их выполнение, оценку результатов принятых решений и контроль за их исполнением. Информация о хозяйственной деятельности формируется в процессе хозяйственного учета. Хозяйственный учет относится к обязательным функциям управления.

Хозяйственный учет – это сложная система наблюдения, измерения, регистрации, обработки и передачи информации о хозяйственной деятельности, необходимой для управления общественным производством на всех уровнях.

Главная цель учета – это формирование качественной и своевременной информации о финансовой и хозяйственной деятельности организации, необходимой для управления и становления рыночной экономики, для подготовки, обоснования и принятия управленческих решений на различных уровнях, для определения поведения организации на рынке и выявления положения организаций - конкурентов и т.п.

Бухгалтерский учет как наука представляет собой учение о системе получения, обработки и выдачи учетной информации с целью использования ее в управлении звеньями экономики.

Одна из конечных целей учета – составление отчетности, которая является источником информации о хозяйственной деятельности организации за определенный период. Систему показателей отчетности, порядок их разработки, формирования и использования в управлении в основном определяет статистика.

Page 4

Виды хозяйственного учета

Выделяют следующие виды хозяйственного учета:

· Оперативный учет организуется в целях наблюдения и контроля за различными сторонами деятельности организаций. Он обеспечивает повседневное получение текущих сведений по отдельным операциям или участкам хозяйственной деятельности. С его помощью получают сведения о ходе выполнения заданий за смену, сутки, об использовании рабочего времени и т.д. Данные оперативного учета основываются на документах, которые используются в бухгалтерском учете, но могут быть получены путем оперативной информации. Оперативно полученные данные передаются, как правило, (в устной форме) для принятия конкретных решений;

· Статистический учет применяется для обобщения и изучения социально-экономических явлений в производственных и непроизводственных сферах, отраслях экономики в целом. Используют специальные методы сбора и обработки информации: сплошное и выборочное наблюдение; свод и группировка данных статистического наблюдения. Источниками информации являются: оперативная отчетность, переписи, единовременный учет, а также данные оперативной и бухгалтерской отчетности;

· Бухгалтерский учет — система непрерывного и сплошного документального отражения информации о состоянии и движении имущества и обязательств организации методом ее двойной записи в денежном выражении на счетах бухгалтерского учета в соответствии с законодательством Республики Беларусь. Это определение дано Законом РБ от 25 июня 2001 г. «О бухгалтерском учете и отчетности». Данные бухгалтерского учета во взаимосвязи с данными оперативного и статистического учета используются для анализа, планирования и отчетности.

Для осуществления управления тем или иным хозяйственным объектом необходимы количественные и качественные показатели его деятельности.

Количественные – это показатели деятельности организации, с помощью которых определяют объем выполняемых операций и процессов. Качественныепоказатели характеризуют экономическую эффективность этих операций и процессов.

Для количественного отражения и качественной характеристики хозяйственных средств и процессов в учете существуют натуральные, трудовые и денежные измерители.

Натуральные измерители используются для отражения в учете однородных объектов в натуре и выражаются счетом - в штуках; массой - в граммах, килограммах, тоннах; мерами длины - в сантиметрах, метрах, километрах; объемом - в кубических метрах, литрах и т.д. Помимо простых натуральных измерителей в учете применяются натурально-комбинированные измерители. К ним относятся: киловатт-час, тонно-километр и др. Применение того или иного натурального измерителя (штук, метров, литров, килограммов и т.д.) зависит от физических свойств учитываемых материальных ресурсов. Учет в таких единицах измерения называется натуральным учетом. Натуральные измерители в хозяйственном учете имеют важное значение для оперативного управления хозяйственными процессами и контроля за сохранностью имущества. Натуральными измерителями можно пользоваться для учета лишь однородных предметов. Суммирование натуральных показателей разнородных предметов недопустимо.

Трудовые измерители применяются для учета затрат труда и выражаются количеством затраченного рабочего времени в минутах, часах, днях. Они используются при начислении заработной платы, исчислении показателей, определяющих уровень производительности труда, при установлении норм выработки.

Денежный измеритель является обобщающим, так как позволяет объединять и исчислить в едином измерении (в рублях) средства и хозяйственные процессы, выраженные в различных измерителях. Денежный измеритель в сочетании с натуральными и трудовыми позволяет обобщенно отражать все хозяйственные явления и процессы. Применение в учете денежного измерителя позволяет суммировать различные виды затрат труда, материалов и других хозяйственных средств и определять себестоимость произведенной продукции (работ, услуг). Денежный измеритель дает возможность обобщить результаты всей хозяйственной деятельности организации.

Применение в учете натуральных, трудовых и денежных измерителей позволяет более полно отразить хозяйственные операции и процессы.

Page 5

Задачи бухгалтерского учета и предъявляемые к нему требования

Основными задачами бухгалтерского учета и отчетности являются:

· Формирование полной и достоверной информации о деятельности организации и ее имущественном положении, полученных доходах и понесенных расходах;

· Обеспечение при совершении организацией хозяйственных операций внутренних и внешних пользователей своевременной информацией о наличии и движении имущества и обязательств, а также об использовании материальных, трудовых и финансовых ресурсов в соответствии с утвержденными нормами, нормативами и сметами;

· Предотвращение отрицательных результатов хозяйственной деятельности организации и выявление резервов ее финансовой устойчивости.

Бухгалтерский учет может быть успешно использован в управлении экономикой и всеми процессами общественного воспроизводства только в том случае, если он отвечает таким требованиям, как:

- объективность учетной информации;

- своевременность получения информации;

- единообразное построение учетных показателей;

- полнота информации;

- ясность и доступность учета;

- рациональность и экономичность.

Подобъектами бухгалтерского учета понимаются производственные и финансовые средства, которыми располагает данная организация, ее юридические отношения с другими организациями, а также те хозяйственные операции, в результате которых эти ценности и отношения изменяются.

Производственные и финансовые средства и юридические отношения между организациями, представляют собой хозяйственные средства.

Хозяйственные процессы – совокупность хозяйственных операций, которые отражают содержание хозяйственной деятельности организации.

Хозяйственная деятельность — совокупность хозяйственных операций, проводимых организацией.

Хозяйственная операция — действие или событие, влекущие изменения в объеме и (или) составе имущества и (или) обязательств организации.

В процессе своей деятельности организация используют разнообразные средства: здания, оборудование, сырье, материалы и др.

По функциональной роли в процессе воспроизводства хозяйственные средства организации подразделяются на две большие группы:

1.внеоборотные активы;

2.оборотные активы.

В состав внеоборотных активов включают: основные средства, нематериальные активы, незавершенные капитальные вложения, долгосрочные финансовые вложения.

Основные средства организации представляют собой совокупность материально-вещественных ценностей, участвующих в процессе производства длительное время, не видоизменяющих своей натуральной формы и переносящих свою стоимость на вновь изготовляемую продукцию частями в виде начисления амортизации. К ним относятся здания, сооружения, передаточные устройства, машины, оборудование, измерительные приборы и устройства, вычислительная техника, транспортные средства, и другие ценности.

К нематериальным активам относят приобретенные организацией за плату патенты, лицензии, торговые марки, права на использование земельных участков, программные продукты для ЭВМ, новые технологии и технические решения, приносящие выгоду в процессе деятельности, организационные расходы, возникающие в период создания организации и др.

Незавершенные капитальные вложения - это вложения средств в незаконченные строительством объекты.

Долгосрочными финансовыми вложениями являются инвестиции (вложения) в ценные бумаги других организаций (акции акционерных обществ, процентные облигации государственных и местных займов) на срок более одного года.

Оборотными активами являются средства организации, которые участвуют в одном производственном цикле и полностью переносят свою стоимость на вновь изготовляемую продукцию.

В сфере производства оборотные активы выступают в форме производственных запасов, незавершенного производства и расходов будущих периодов.

В состав производственных запасов включают материалы (сырье, топливо, запасные части и др.), а также малоценные и быстроизнашивающиеся предметы. К малоценным и быстроизнашивающимся предметам относят: предметы, служащие менее одного года, независимо oт их стоимости; предметы стоимостью до 30 базовых величин за единицу (комплект) независимо от срока службы, специнструменты и спецприспособления, спецодежду и постельные принадлежности независимо от их стоимости и срока службы.

Незавершенное производство в промышленности включает предметы труда, находящиеся непосредственно в обработке. Например, детали на станках, сырье и материалы в агрегатах.

Расходы будущих периодов - это затраты организации, произведенные в отчетном периоде, но относящиеся к будущим отчетным периодам, т.е. включаются в себестоимость производимой продукции в будущие отчетные периоды (например, вперед оплаченная арендная плата).

К оборотным активам в сфере обращения относят: готовую продукцию, предназначенную для реализации; денежные средства в кассе и на счетах в банке; расчеты с подотчетными лицами; дебиторскую задолженность; краткосрочные финансовые вложения.

Готовой продукцией промышленного производства являются изделия, полностью законченные обработкой в данной организации, прошедшие проверку на соответствие утвержденным стандартам или техническим условиям, сданные на склад готовой продукции и снабженные сертификатом или другим документом, удостоверяющим качество готовой продукции.

Свободные денежные средства организации хранят в банке на расчетном счете. На этот счет поступают вырученные суммы за реализованную продукцию, выполненные работы и оказанные услуги, полученные кредиты банков, задолженность от дебиторов. С расчетного счета организации получают наличные деньги на выплату зарплаты, погашают свои обязательства перед бюджетом, возвращают банку задолженность по кредитам, оплачивают счета организаций за полученные товарно-материальные ценности и услуги, а также осуществляют прочие платежи, связанные с хозяйственной деятельностью. Наличные деньги хранят в кассе организации. В кассу деньги поступают с расчетного счета в банке на выдачу заработной платы, пособий по временной нетрудоспособности, пенсий, премий и на другие цели.

Подотчетными лицамипринято считать работников организации, получивших в подотчет деньги на командировочные и хозяйственно-операционные расходы.

Дебиторская задолженность - это задолженность других организаций (учреждений, организаций) или отдельных лиц по платежам данной организации. Другие учреждения и организации, а также отдельные лица, за которыми числится дебиторская задолженность, называют дебиторами. Дебиторская задолженность означает, что средства данной организации временно находятся у других организаций или лиц, поэтому подлежат возврату по истечении определенного срока. Средства, находящиеся в дебиторской задолженности, не участвуют в хозяйственном обороте организации, и поэтому наличие большой дебиторской задолженности отрицательно влияет на ее финансовое положение.

Краткосрочные финансовые вложения - это вложения (инвестиции) организации на срок не более одного года в ценные бумаги других организаций, процентные облигации государственных и местных займов, а также предоставленные организацией (на срок не более одного года) займы другим организациям.

По источникам формирования хозяйственные средства организации подразделяются на две группы:

1) источники собственных средств;

2) источники привлеченных (заемных) средств.

Источниками собственных средств организации являются: уставный (фонд) капитал, нераспределенная прибыль, фонды специального назначения, резервы предстоящих расходов и платежей, целевые финансирование и поступления.

Уставный (фонд) капитал представляет собой величину в денежном выражении средств, вложенных собственником (собственниками) в имущество при создании организации для обеспечения производственной деятельности в размерах, определенных учредительными документами (уставом). Размер уставного (фонда) капитала должен соответствовать его величине, зафиксированной в уставе организации или в учредительных документах, и может увеличиваться или уменьшаться только после внесения в них изменений в установленном законодательством порядке.

Прибыль представляет собой финансовый результат деятельности организации, который определяется как разница между суммой выручки, полученной от реализации продукции (выполненных работ, оказанных услуг), и фактической себестоимостью этой же продукции (работ, услуг). Часть прибыли вносится в государственный бюджет в виде налога на прибыль и налога на недвижимость. После уплаты налогов в бюджет остающаяся прибыль поступает в распоряжение организации. За счет этой прибыли организации создают резервный фонд и специальные фонды (фонд накопления и фонд потребления). Оставшаяся нераспределенная прибыль, а также специальные фонды и резервный фонд, созданные за счет прибыли, являются источниками собственных средств организации.

В организациях могут создаваться резервы предстоящих расходов и платежей. Источниками их являются издержки производства и прибыль организации. За счет издержек производства могут создаваться следующие резервы предстоящих расходов и платежей: оплаты предстоящих отпусков работников организации; выплаты вознаграждений за выслугу лет; ремонта основных средств и др. За счет балансовой прибыли создается резерв по сомнительным долгам. Сомнительным долгом считается дебиторская задолженность организации, которая не погашена в установленный срок и не обеспечена соответствующими гарантиями. За счет резерва по сомнительным долгам списываются дебиторская задолженность, по которой истекли сроки исковой давности, а также другие долги, нереальные для взыскания.

Источниками собственных средств организации являются целевое финансирование и целевые поступления. Средства целевого финансирования и целевых поступлений используются для финансирования конкретных мероприятий. К ним относятся средства, поступившие от других организаций, субсидии правительственных органов, денежные взносы родителей на содержание детей в детских учреждениях (садах, яслях) и др.

Источниками привлеченных (заемных) средств являются кредиты банков, займы юридических и физических лиц, а также непогашенные обязательства по расчетам.

В группу кредитов входят краткосрочные и долгосрочные кредиты банков. Краткосрочные кредиты банков являются основным источником дополнительных средств организации, необходимых ей на временные нужды. Они выдаются на срок не более одного года, с обязательством возврата банку по истечении обусловленного срока. Долгосрочные кредиты банков выдаются на срок более одного года и используются на приобретение новой техники и на другие виды капитальных вложений.

Привлеченными источниками средств организации являются краткосрочные и долгосрочные займы юридических и физических лиц. Привлеченные средства на срок не более одного года относятся к краткосрочным займам, а полученные на срок более одною года - к долгосрочным. Займы осуществляются в виде получения денежных средств от других юридических или физических лиц или путем погашения дебиторской задолженности заимодавцами. Получение (предоставление) займов оформляется договором между заемщиком и заимодавцем.

Источниками привлеченных (заемных) средств организации являются непогашенные обязательства по расчетам, в состав которых включают: кредиторскую задолженность (задолженность поставщикам, подрядчикам и прочим кредиторам); обязательства по платежам (бюджету, внебюджетным фондам, фонду социальной защиты населения по социальному страхованию и обеспечению работников организации, персоналу организации по оплате труда).

Организация может иметь задолженность перед другими организациями или отдельными физическими лицами по суммам, удержанным из зарплаты работников организации в их пользу на основании исполнительных документов или постановлений судебных органов. Такую задолженность принято называть кредиторской.

В процессе хозяйственной деятельности организации происходит непрерывное движение средств, их кругооборот. Денежные средства расходуются на приобретение сырья, материалов и других материальных ценностей, необходимых для нормального обеспечения производственного процесса. На этой стадии кругооборота средств денежные средства переходят в форму производственных запасов. Производственные запасы используются в производственном процессе, в результате чего создается готовая продукция. Произведенная готовая продукция реализуется, а полученные денежные средства используются для пополнения предметов и средств труда, а также его оплаты.

Таким образом, в организациях совершаются непрерывно, постоянно и одновременно три хозяйственных процесса: заготовление, производство и реализация.

Заготовление является первой фазой кругооборота хозяйственных средств, когда деньги превращаются в предметы труда, образующие производственные запасы. Отражая процесс заготовления, бухгалтерский учет представляет информацию о количестве и фактической себестоимости приобретенных материальных ценностей и средств труда, обеспечивает контроль за их сохранностью и выполнением договорных обязательств поставщиками. Из сферы обращения средства переходят в сферу производства.

Производство является основной стадией кругооборота средств, на которой создаются материальные блага. Здесь происходит соединение рабочей силы со средствами производства, изготавливается новый продукт, который отличается своей натуральной формой и стоимостью. В процессе производства рабочие, воздействуя на предметы труда при помощи средств труда, придают им новый вид или свойства, в результате чего создается готовая продукция.

Отражая процесс производства в бухгалтерском учете, фиксируют, прежде всего, затраты на производство с тем, чтобы знать их состав и величину, а также количество (массу) произведенной готовой продукции. На основании этих данных исчисляют показатели фактической себестоимости отдельных видов произведенной продукции, которые применяются для определения финансовых результатов (прибыль, убыток) от реализации продукции и контроля за рациональным и экономным использованием материальных, трудовых и финансовых ресурсов в производственном процессе.

В процессе реализации произведенная продукция принимает денежную форму, что создает возможность возобновления кругооборота, то есть превращения снова денежных средств в производственные запасы, направления производственных запасов в производство и получения из производства готовой продукции и т.д. В процессе реализации продукции организация несет определенные расходы. Если фактическая себестоимость реализованной продукции и расходы по ее реализации ниже, чем стоимость продукции по реализационным ценам, то организация получит прибыль, если наоборот - убыток. Таким образом, процессом реализации завершается кругооборот хозяйственных средств.

Контрольные вопросы по теме № 1:

1. Сущность и роль хозяйственного учета.

2. Виды хозяйственного учета, обусловленность их функционирования.

3. Характеристика оперативного учета и его роль в управлении организацией.

4. Характеристика статистического учета и его роль в управлении экономикой.

5. Характеристика бухгалтерского учета и его роль в управленческой деятельности.

6. Каковы связи между различными видами хозяйственного учета.

7. Виды измерителей, применяемых в учетной практике, их характеристика.

8. Задачи бухгалтерского учета и их обоснованность современными условиями хозяйствования.

9. Требования, предъявляемые к бухгалтерскому учету, их сущность и содержание.

10. Объекты бухгалтерского учета, их содержание и классификация.

11. Хозяйственные средства, их характеристика и классификация.

12. Классификация внеоборотных активов.

13. Классификация оборотных активов.

14. Источники образования хозяйственных средств, их характеристика и классификация.

15. Характеристика собственных и заемных источников формирования хозяйственных средств.

16. Хозяйственные процессы, их характеристика и классификация.

17. Понятие хозяйственной операции, факта хозяйственной деятельности и их характеристика.

Page 6

Лекция 2. Предмет и метод бухгалтерского учета

Тема 2. Предмет и метод бухгалтерского учета

Основные понятия:

предмет бухгалтерского учета; метод бухгалтерского учета; способы и приемы (элементы) метода бухгалтерского учета; документация, инвентаризация, оценка, калькуляция счета бухгалтерского учета; двойная запись; бухгалтерский баланс; отчетность; техника бухгалтерского учета; методические и технические приемы бухгалтерского учета.

Все экономические науки, в число которых входит и наука о бухгалтерском учете, изучают производственные отношения, которые выступают их общим предметом и конкретизируются в определении предмета каждой экономической науки.

Предметом хозяйственного учета выступает процесс расширенного воспроизводства. Поскольку бухгалтерский учет является составной частью, одним из видов хозяйственного учета, его предмет охватывает определенную часть процесса воспроизводства.

Процесс расширенного воспроизводства включает 4 стадии:

· производство;

· распределение;

· обмен;

· потребление.

Их реализация обеспечивает воспроизводство общественного продукта, рабочей силы и производственных отношений.

Расширенное воспроизводство осуществляется в процессе хозяйственной деятельности организаций. Таким образом, предметом бухгалтерского учета в общих чертах является их хозяйственная деятельность.

В более конкретном виде он (предмет бухгалтерского учета) состоит из многочисленных и разнообразных объектов этой хозяйственной деятельности, которые можно объединить в две группы:

· объекты, обеспечивающие хозяйственную деятельность организации;

· объекты, составляющие хозяйственную деятельность организации.

К первой группе относятся хозяйственные средства и их источники, ко второй – хозяйственные процессы и их результаты.

Для осуществления хозяйственной деятельности каждая организация приобретает средства – здания, машины, сырье, материалы и др. Бухгалтерский учет отражает их поступление, наличие, движение, состояние и использование. Таким образом, хозяйственные средства являются предметом бухгалтерского учета. Эти средства формируются за счет различных источников: их может выделить организации государство, они могут пополняться за счет прибыли организации, кредитов банка и т.д. Таким образом, предметом бухгалтерского учета являются также источники образования хозяйственных средств.

Деятельность организаций производственной сферы включает ряд процессов: снабжение, производство и реализацию продукции. Эти хозяйственные процессы (кругооборот хозяйственных средств) также являются предметом бухгалтерского учета. В производственной сфере происходит частично процесс распределения. Остальные стадии расширенного воспроизводства осуществляются в непроизводственной сфере. Бухгалтерский учет отражает процесс продажи продукции (товаров) в торговле, расходования бюджетных ассигнований в бюджетных учреждениях, расчетные и кредитные операции банков и др.

Предметом бухгалтерского учета является не только деятельность первичных звеньев экономики, но и министерств и ведомств.

Предметом бухгалтерского учета являются имущество организации, находящееся в виде средств и обязательств, движение этого имущества посредством хозяйственных операций, происходящих в сферах снабжения, производства и реализации продукции, а также результаты деятельности организации.

Имущество (сырье, материалы, основные средства и т.п.), обязательства и хозяйственные операции выражаются в денежной оценке путем суммирования фактически произведенных расходов.

Имущество организации, ее обязательства, источники формирования этого имущества (собственные, заемные и др.), хозяйственные операции составляют объекты бухгалтерского учета.

Пролонгированные твёрдые лекарственные формы

Пролонгированные твёрдые лекарственные формы

Мы продолжаем серию публикацию статей молодых специалистов, изучающих заводскую технологию. От тех, кто завтра придет работать на российские фармпроизводства, зависит будущее российской фармпромышленности. Поэтому подготовка высоко-квалифицированных кадров инженеров, технологов, специалистов по качеству должна начинаться еще в вузе. Надеемся, тема выпуска пролонгированных твердых лекарственных форм является особо актуальной и для наших читателей-производственников.

Е.А.Чурсина, студентка 5-го курса фармфакультета, кафедра общей фармацевтической и биомедицинской технологии, ММА им. И.М. Сеченова

Лекарственные формы пролонгированные (от лат. Prolongare - удлинять_ – это лекарственные формы с модифицированным высвобождением. Вследствие замедления высвобождения лекарственного вещества обеспечивается увеличение продолжительности его действия.  

Основными достоинствами данных лекарственных форм являются:

-         возможность уменьшения частоты приёма,

-         возможность уменьшения курсовой дозы,

-         возможность устранения раздражающего действия ЛВ на желудочно-кишечный тракт,

-         возможность уменьшить проявления основных побочных эффектов.

К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования:

-         Концентрация ЛВ по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определённого периода времени.

-         Вспомогательные вещества, введённые в лекарственную форму, должны полностью выводиться из организма или инактивироваться.

-         Способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм. Наиболее индифферентным в физиологическом отношении является метод пролонгирования посредством замедления всасывания ЛВ. В зависимости от пути введения пролонгированные формы подразделяются на лекарственные формы ретард и лекарственные формы депо. С учётом кинетики процесса различают лекарственные формы с периодическим высвобождением, непрерывным и отсроченным высвобождением. Лекарственные формы депо ( от франц.depot – склад, откладывать. Синонимы – лекарственные формы депонируемые) – это пролонгированные лекарственные формы для инъекций и имплантаций, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение. Лекарственные формы депо всегда попадают в одинаковую окружающую среду, в которой они накапливаются, в отличие от изменяющейся среды желудочно-кишечного тракта. Преимуществом является то, что их можно вводить с более продолжительными интервалам (иногда до недели). В данных лекарственных формах замедление всасывания, как правило, достигается применением трудно растворимых соединений ЛВ (соли, эфиры, комплексные соединения), химической модификацией – например, микрокристаллизация, помещением ЛВ в вязкую среду   (масло, воск, желатин или синтетическая среда), использованием систем доставки – микросферы, микрокапсулы, липосомы.

Современная номенклатура лекарственных форм депо включает:

Инъекционные формы – раствор масляный, суспензию депо, суспензию масляную, суспензию микрокристаллическую, суспензию микронизированную масляную, суспензии инсулинов, микрокапсулы для инъекций.

Имплантационные формы – таблетки депо, таблетки подкожные, капсулы подкожные ( капсулы депо), плёнки интраокулярные, терапевтические системы глазные и внутриматочные. Для обозначения парентеральных аппликационных и ингаляционных лекарственных форм используется термин «пролонгированный» или более общий – «с модифицированным высвобождением».

Лекарственные формы ретард (от лат. retardo – замедлять, tardus – тихий, медленный; синонимы- ретардеты, лекарственные формы ретардированные) – это пролонгированные лекарственные формы, обеспечивающие в организме запас лекарственного вещества и его последующее медленное высвобождение. Данные лекарственные формы применяются преимущественно перорально, однако иногда используются и для ректального введения. Ранее данным термином также обозначали пролонгированные инъекционные формы гепарина и трипсина.

Для получения лекарственных форм ретард используют физические и химические методы.

К физическим относят методы покрытия оболочкой кристаллических частиц, гранул, таблеток, капсул; смешивание лекарственных веществ с веществами, замедляющими всасывание, биотрансформацию и выделение; использование нерастворимых основ (матриц) и др.

Основными химическими методами являются адсорбция на ионитах и образование комплексов. Вещества, связанные с ионнообменной смолой, становятся нерастворимыми и их высвобождение из лекарственных форм в пищеварительном тракте основано исключительно на обмене ионов. Скорость высвобождения лекарственного вещества изменяется в зависимости от степени измельчения ионита и от количества его разветвлённых цепей.

В зависимости от технологии получения различают лекарственные формы ретард двух принципиальных типов – резервуарного и матричного.

Формы резервуарного типа представляют собой ядро, содержащее ЛВ, и полимерную ( мембранную) оболочку, которая определяет скорость высвобождения. Резервуаром может быть единичная лекарственная форма ( таблетка, капсула) или лекарственная микроформа, множество которых образуют конечную форму ( пеллеты, микрокапсулы). Формы ретард матричного типа содержат полимерную матрицу, в которой распределено ЛВ, и очень часто имеет вид простой таблетки. К лекарственным формам ретард относятся гранулы кишечнорастворимые, драже ретард, драже с покрытием кишечнорастворимым, капсулы ретард и ретард форте, капсулы с покрытием кишечнорастворимым, раствор ретард, раствор рапид ретард, суспензия ретард, таблетки двухслойные, таблетки кишечнорастворимые, таблетки каркасные, таблетки многослойные, таблетки ретард, рапид ретард, ретард форте, ретард мите и ультраретард; таблетки с покрытием многофазным, таблетки с покрытием плёночным и т.д.

С учётом кинетики процесса различают лекарственные формы с периодическим высвобождением, с непрерывным высвобождением и отсроченным высвобождением.

Лекарственные формы с периодическим высвобождением (синоним- лекарственные формы с прерывистым высвобождением) – это пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм ЛВ высвобождается порциями, что по - существу напоминает плазматические концентрации, создаваемые обычным приёмом в течение каждых четырёх часов. Они обеспечивают повторное действие лекарственного средства.

В этих лекарственных формах одна доза отделяется от другой барьерным слоем, который может быть плёночным, прессованным или дражированным. В зависимости от его состава доза лекарственного вещества может высвобождаться либо через заданное время независимо от локализации препарата в желудочно-кишечном тракте, либо в определённое время в необходимом отделе пищеварительного тракта.

Так при использовании кислотоустойчивых покрытий одна часть лекарственного вещества может высвобождаться в желудке, а другая в кишечнике. При этом период общего действия препарата может продлеваться в зависимости от числа доз ЛВ, находящегося в нём, т.е. от числа слоёв таблетки или драже. К лекарственным формам с периодическим высвобождением относятся таблетки двуслойные и драже двуслойные («дуплекс»), таблетки многослойные.

Лекарственные формы с непрерывным высвобождением – это пролонгированные лекарственные формы, при введении в организм которых высвобождается начальная доза лекарственного вещества, а остальные ( поддерживающие) дозы высвобождаются с постоянной скоростью, соответствующей скорости элиминации и обеспечивающей постоянство желаемой терапевтической концентрации. Лекарственные формы с непрерывным, равномерно продлённым высвобождением обеспечивают поддерживающее действие лекарственного средства. Они являются более эффективными по сравнению с формами с периодическим высвобождением, т.к. обеспечивают постоянную концентрацию ЛВ в организме на терапевтическом уровне без выраженных экстремумов, не перегружают организм чрезмерно высокими концентрациями.

К лекарственным формам с непрерывным высвобождением относятся таблетки каркасные, таблетки и капсулы с микроформами и др.

Лекарственные формы с отсроченным высвобождением – это пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм высвобождение лекарственного вещества начинается позже и длится дольше, чем из обычной лекарственной формы. Они обеспечивают замедленное начало действия ЛВ. Примером данных форм могут служить суспензии ультралонг, ультраленте с инсулином.

Особый интерес среди пролонгированных лекарственных форм представляют таблетки.

Таблетки пролонгированные (синонимы – таблетки с пролонгированным действием, таблетки с пролонгированным высвобождением) – это таблетки, лекарственное вещество из которых высвобождается медленно и равномерно или несколькими порциями. Данные таблетки позволяют обеспечивать терапевтически действующую концентрацию ЛВ в организме в течение длительного периода времени.

Номенклатура таблеток пролонгированных включает таблетки имплантируемые, или депо; таблетки ретард, каркасные, многослойные, многофазные. К ним относят Депакин Хроно, Кардил, Нифекард ХЛ, Триттико, Сустонит).

Таблетки имплантируемые ( син. – имплантаблеты, таблетки депо, таблетки для имплантации) – это стерильные тритурационные таблетки с пролонгированным высвобождением высокоочищенных лекарственных веществ для введения под кожу. Имеет форму очень маленького диска или цилиндра. Данные таблетки изготавливаются без наполнителей. Данная лекарственная форма является очень распространённой для введения стеройдных гормонов. В зарубежной литературе также используется термин «пеллеты». Примеры – Дисульфирам, Долтард, Эспераль.

Таблетки ретард – это пероральные таблетки с пролонгированным (в основном с периодическим) высвобождением ЛВ.

Обычно представляют собой микрогранулы лекарственного вещества, окружённые биополимерной матрицей (основой). Они послойно растворяются, высвобождая очередную порцию ЛВ. Их получают прессованием микрокапсул с твёрдым ядром на таблеточных машинах. В качестве вспомогательных веществ применяют мягкие жиры, которые способны предотвратить разрушение оболочки микрокапсулы в процессе прессования.

Существуют также таблетки ретард с другими механизмами высвобождения – отсроченным, непрерывным и равномерно продлённым высвобождением. Разновидностями таблеток ретард являются таблетки «дуплекс», таблетки структурные. К ним относят Дальфаз СР, Диклонат претард 100, Калий-нормин, Кетонал, Кордафлекс, Трамал Претард.

Репетабс   – это таблетки с многослойным покрытием, обеспечивающие повторное действие ЛВ. Они состоят из наружного слоя с лекарственным веществом, который предназначен для быстрого высвобождения, внутренней оболочки с ограниченной проницаемостью и ядра, которое содержит ещё одну дозу лекарственного вещества.

Для изготовления данных таблеток применяют циклические таблеточные машины с многократным насыпанием. В машинах можно проводить троекратное насыпание, выполняемое с различными гранулятами.

Таблетки каркасные   (син. Дурулы, таблетки дурулес, таблетки матричные, таблетки пористые, таблетки скелетные, таблетки с нерастворимым каркасом) – это таблетки с непрерывным, равномерно продлённым высвобождением и поддерживающим действием ЛВ. Данную лекарственную форму получают путём включения ( инкорпорирования ) ЛВ в сетчатую структуру ( матрицу ) из нерастворимых вспомогательных веществ, либо в матрицу из гидрофильных веществ, которые не образуют гель высокой вязкости. Материалом для «скелета» служат неорганические соединения – сульфат бария, гипс, фосфат кальция, диоксид титана и органические – полиэтилен, поливинилхлорид, мыла алюминиевые. Скелетные таблетки могут быть получены путём простого прессования лекарственных веществ, образующих скелет. Эти таблетки не распадаются в желудочно-кишечном тракте. В зависимости от природы матрицы могут набухать и медленно растворяться или сохранять свою геометрическую форму в течение всего периода пребывания в организме и выводиться в виде пористой массы, поры которой заполнены жидкостью. Таким образом ЛВ высвобождается путём вымывания. Лекарственные формы могут быть многослойными. Важно, что лекарственное вещество находится преимущественно в среднем слое. Растворение его начинается с боковой поверхности таблетки, в то время как с верхней и нижней поверхностей вначале диффундируют только вспомогательные вещества из среднего слоя через капилляры, образовавшиеся в наружных слоях. Перспективной в настоящее время является технология получения каркасных таблеток с использованием твёрдых дисперсных систем (Кинидин дурулес).

Спейстабс   – это таблетки с лекарственным веществом, включённым в твёрдую жировую матрицу, которая не распадается, а медленно диспергируется с поверхности.

Лонтабс – это таблетки с пролонгированным высвобождением ЛВ. Ядро этих таблеток представляет собой смесь ЛВ с высокомолекулярными восками. В желудочно – кишечном тракте не распадаются, а медленно растворяются с поверхности.

Одним из современных методов пролонгирования действия таблеток является покрытие их оболочками, в частности покрытиями Aqua Polish. Эти покрытия обеспечивают пролонгированное высвобождение субстанции. Они обладают алкалифильными свойствами, благодаря которым таблетка способна проходить через кислую среду желудка в неизменном состоянии. Солюбилизация покрытия и высвобождение активных субстанций происходит в кишечнике. Время высвобождения субстанции можно контролировать путём подбора вязкости покрытия. Также возможно задать время высвобождения различных субстанций в комбинированных препаратах.

Примеры составов данных покрытий:

Aqua Polish,

Метакриловая кислота/ Этилацетат

Карбоксиметилцеллюлоза натрия

Тальк

Диоксид титана.

В другом варианте покрытия карбоксиметилцеллюлоза натрия заменяется на полиэтиленгликоль.

Часто для пролонгирования лекарственных форм используется процесс микрокапсулирования.

Микрокапсулирование – процесс заключения в оболочку микроскопических частиц твердых, жидких или газообразных лекарственных веществ. Чаще всего применяют микрокапсулы размером от 100 до 500 мкм. Частицы размером < 1 мкм называют нанокапсулами. Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками – неправильной формы.

Возможности микрокапсулирования:

а) предохранение неустойчивых лекарственных препаратов от воздействия внешней среды (витамины, антибиотики, ферменты, вакцины, сыворотки и др.);

б) маскировка вкуса горьких и тошнотворных лекарств;

в) высвобождение лекарственных веществ в нужном участке желудочно-кишечного тракта (кишечно-растворимые микрокапсулы);

г) пролонгированное действие. Смесь микрокапсул, отличающихся размером, толщиной и природой оболочки, помещенная в одну капсулу, обеспечивает поддержание определенного уровня лекарства в организме и эффективное терапевтическое действие в течение длительного времени;

д) совмещение в одном месте несовместимых между собой в чистом виде лекарств (использование разделительных покрытий);

е) «превращение» жидкостей и газов в псевдотвердое состояние, т.е. в сыпучую массу, состоящую из микрокапсул с твердой оболочкой, заполненных жидкими или газообразными лекарственными веществами.

Применение микрокапсул

В виде микрокапсул выпускают ряд лекарственных веществ: витамины, антибиотики, противовоспалительные, мочегонные, сердечно-сосудистые, антиастматические, противокашлевые, снотворные, противотуберкулезные и т.д.

Микрокапсулирование открывает интересные возможности при использовании ряда лекарственных веществ, которые нельзя реализовать в обычных лекарственных формах. Пример – применение нитроглицерина в микрокапсулах. Обычный нитроглицерин в подъязычных таблетках или в каплях (на кусочке сахара) обладает кратковременным периодом действия. Микрокапсулированный нитроглицерин обладает способностью длительно высвобождаться в организме.

Технология микрокапсулирования

Существующие методы микрокапсулирования: физические; физико-химические; химические.

Физические методы. Физические методы микрокапсулирования многочисленны. К ним относятся методы дражирования, распыления, напыления в псевдоожиженном слое, диспергирования в несмешивающихся жидкостях, экструзионные методы, электростатический метод и др. Суть всех этих методов заключается в механическом нанесении оболочки на твердые или жидкие частицы лекарственных веществ. Использование того или иного метода осуществляется в зависимости от того, является ли «ядро» (содержимое микрокапсулы) твердым или жидким веществом.

Метод распыления. Для микрокапсулирования твердых веществ, которые перед этим должны быть переведены в состояние тонких суспензий. Размер получаемых микрокапсул 30 – 50 мкм.

Метод диспергированя в несмешивающихся жидкостях . Для микрокапсулирования жидких веществ. Размер получаемых микрокапсул 100 – 150 мкм. Тут может быть использован капельный метод. Нагретую эмульсию масляного раствора лекарственного вещества, стабилизированную желатином (эмульсия типа М/В), диспергируют в охлажденном жидком парафине с помощью мешалки. В результате охлаждения мельчайшие капельки покрываются быстро застудневающей желатиновой оболочкой. Застывшие шарики отделяют от жидкого парафина, промывают органическим растворителем и сушат.

Метод «напыления» в псевдоожиженном слое. В аппаратах типа СП-30 и СГ-30. Метод применим для твердых лекарственных веществ. Твердые ядра сжижают потоком воздуха и «напыляют» на них раствор пленкообразующего вещества с помощью форсунки. Затвердение жидких оболочек происходит в результате испарения растворителя.

Метод кструзии. Под воздействием центробежной силы частицы лекарственных веществ (твердых или жидких), проходя через пленку раствора пленкообразователя, покрываются ею, образуя микрокапсулу.

В качестве пленкообразователей применяются растворы веществ со значительным поверхностным натяжением (желатин, натрия альгинат, поливиниловый спирт и др.)

Физико-химические методы. Основаны на разделении фаз, позволяют заключить в оболочку вещество в любом агрегатном состоянии и получить микрокапсулы разных размеров и свойств пленок. В физико-химических методах используется явление коацервации.

Коацервация   – образование в растворе высокомолекулярных соединений капель, обогащенных растворенным веществом.

В результате коацервации образуется двухфазная система за счет расслаивания. Одна фаза представляет собой раствор высокомолекулярного соединения в растворителе, другая – раствор растворителя в высокомолекулярном веществе.

Раствор, более богатый высокомолекулярным веществом, часто выделяется в виде капелек коацервата – коацерватных капель, что связано с переходом от полного смешения к ограниченной растворимости. Снижению растворимости способствует изменение таких параметров системы, как температура, рН, концентрация и др.

Коацервация при взаимодействии раствора полимера и низкомолекулярного вещества называется простой. В ее основе лежит физико-химический механизм слипания, «сгребания в кучу» растворенных молекул и отделения от них воды при помощи водоотнимающих средств. Коацервация при взаимодействии двух полимеров называется сложной, причем образование сложных коацерватов сопровождается взаимодействием между (+) и (-) зарядами молекул.

Способ коацервации заключается в следующем. Сначала в дисперсионной среде (раствор полимера) путем диспергирования получают ядра будущих микрокапсул. Непрерывной фазой при этом является, как правило, водный раствор полимера (желатина, карбоксиметилцеллюлозы, поливинилового спирта и т.д.), но иногда может быть и неводный раствор. При создании условий, при которых уменьшается растворимость полимера, происходит выделение из раствора коацерватных капель этого полимера, которые осаждаются вокруг ядер, образуя начальный жидкий слой, так называемую эмбриональную оболочку. Далее происходит постепенное затвердевание оболочки, достигаемое с помощью различных физико-химических приемов.

Твердые оболочки позволяют отделить микрокапсулы от дисперсионной среды и предотвращают проникновение вещества ядра наружу .

Химические методы. Эти методы основаны на реакциях полимеризации и поликонденсации на границе раздела двух несмешивающихся жидкостей (вода – масло). Для получения микрокапсул этим методом в масле растворяют сначала лекарственное вещество, а затем мономер (например, метилметакрилат) и соответствующий катализатор реакции полимеризации (например, перекись бензоила). Полученный раствор нагревают 15 – 20 мин при t=55 оC и вливают в водный раствор эмульгатора. Образуется эмульсия типа М/В, которую выдерживают для завершения полимеризации в течение 4 часов. Полученный полиметилметакрилат, нерастворимый в масле, образует вокруг капелек последнего оболочку. Образовавшиеся микрокапсулы отделяют фильтрованием или центрифугированием, промывают и сушат.

Аппарат для сушки таблеточных смесей в кипящем слое СП-30 

 

Предназначен для сушки порошкообразных материалов и таблеточных гранулятов, не содержащих органических растворителей и пирофорных примесей в фармацевтической, пищевой, химической промышленности.

При сушке многокомпонентных смесей смешивание производится непосредственно в аппарате. В сушилках типа СП возможно проведение опудривания таблеточных смесей перед таблетированием.

Технические характеристики

Принцип действия: Поток воздуха, всасываемый в сушилку вентилятором, подогревается в калориферной установке, проходит через воздушный фильтр и направляется под сетчатое дно резервуара с продуктом. Проходя через отверстия в днище, воздух приводит гранулят во взвешенное состояние. Увлажненный воздух выводится из рабочей зоны сушилки через рукавный фильтр, сухой продукт остается в резервуаре. По окончании сушки продукт в тележке транспортируется на дальнейшую обработку.

Список использованной литературы

1.В.И. Чуешов, Промышленная технология лекарств: учебник. – Харьков, НФАУ, 2002. 715 с.

2.материал лекций кафедры общей фармацевтической и биомедицинской технологии, ММА им. И.М. Сеченова

3.Краткая Медицинская Энциклопедия

4. www.pharm.witec.com.

5.www.golkom.ru

6.www.gmpua.com

7.http:|//protabletki.ru

8.www.rosapteki.ru

---

Смотрите также

• 
  Непластифицированный пвх что это такое
• 
  Тотальная афазия что это такое
• 
  Эксикатор лабораторный что это такое
• 
  Грант это что такое
• 
  Дискинезия толстой кишки по гипотоническому типу что это такое
• 
  Ипохондрический синдром что это такое
• 
  Венозная ангиома головного мозга что это такое
• 
  Атеросклероз брахиоцефальных сосудов что это такое
• 
  Пиелоэктазия почек что это такое у ребенка 7 лет
• 
  Пирамида голода что это такое
• 
  Циклевать пол что это такое