Главная » Что это » Что это такое силденафил таблетки

Что это такое силденафил таблетки


Силденафил

Силденафил – препарат для лечения эректильной дисфункции.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Силденафила – таблетки, покрытые пленочной оболочкой (25/50/100 мг): ромбовидные, двояковыпуклые, голубые снаружи и белые или почти белые на изломе, с гравировкой «I» на оной стороне и «35» (для таблеток 25 мг), «36» (для таблеток 50 мг) и «58» (для таблеток 100 мг).

Состав 1 таблетки 25/50/100 мг:

  • активное вещество: силденафила цитрат – 35,12/70,24/140,48 мг (в пересчете на силденафил – 25/50/100 мг);
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, безводный гидрофосфат кальция, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, опадрай II голубой (моногидрат лактозы, гипромеллоза НРМС 2910, диоксид титана, триацетин, краситель синий/индиго кармин), опадрай прозрачный (гипромеллоза НРМС 2910, триацетин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил является селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм эрекции связан с высвобождением окиси азота в кавернозном теле, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Действие препарата обусловлено усилением эффекта оксида азота за счет ингибирования фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5), ответственной за распад цГМФ.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется при приеме внутрь. Его биодоступность составляет около 40%. In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. При однократном приеме препарата натощак в дозе 100 мг максимальная концентрация свободного силденафила достигается за 30–120 минут и составляет 18 нг/мл (38 нМ). Прием препарата совместно с жирной пищей снижает скорость его всасывания.

Объем распределения в среднем составляет 105 л. Связь с белками плазмы составляет около 96%. Основной метаболизм силденафила происходит в печени. Период его полувыведения – 3–5 часов. Выведение препарата происходит в основном кишечником, в меньшей степени – почками.

Показания к применению

Согласно инструкции, Силденафил показан для лечения нарушений эрекции, в частности при неспособности к достижению и сохранению эрекции, достаточной для полового акта.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

  • артериальная гипотензия;
  • состояния, при которых нежелательна сексуальная активность;
  • состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда или нарушения мозгового кровообращения (в течение последних 6 месяцев);
  • дегенеративные заболевания сетчатки (наследственные), в том числе пигментный ринит;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • женский пол;
  • повышенная сенситивность к компонентам препарата;
  • возраст до 18 лет.

Относительные противопоказания:

  • анатомическая деформация полового члена;
  • состояния, сопровождающиеся кровотечением;
  • заболевания, способствующие развития приапизма, такие как серповидно-клеточная анемия, лейкоз, множественная миелома, тромбоцитемия;
  • язвенная болезнь в стадии обострения;
  • аритмия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, обструктивные заболевания выводного отдела левого желудочка сердца, такие как стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • эпизоды развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

Инструкция по применению Силденафила: способ и дозировка

Таблетки Силденафил рекомендовано принимать за 1 час до сексуальной активности, обычная рекомендованная доза – 50 мг, при необходимости и в зависимости от переносимости препарата возможно ее увеличение до 100 мг или снижение до 25 мг.

Максимальная рекомендованная доза – 100 мг/сут.

Побочные действия

  • нервная система: головная боль, головокружение, гипестезия, сонливость, инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги (в том числе рецидивирующие);
  • сердечно-сосудистая система: приливы, ощущение сердцебиения, тахикардия, понижение или повышение артериального давления (АД), инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть;
  • орган зрения: нарушение зрения и цветовосприятия, поражение конъюнктивы, нарушение слезотечение, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения;
  • орган слуха: вертиго, шум в ушах, носовое кровотечение;
  • желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): диспепсия, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта;
  • аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайела;
  • половые органы: гематоспермия, кровотечение из полового члена, приапизм, пролонгированная эрекция;
  • опорно-двигательный аппарат: миалгия;
  • прочее: боль в груди, усталость.

Передозировка

Передозировка ведет к увеличению частоты и тяжести проявления побочных эффектов.

Рекомендовано симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед применением Силденафила рекомендовано проведение медицинского обследования, направленного на выявление причин нарушения эрекции, а также состояний, при которых сексуальная активность представляет определенный риск, таких как заболевания сердечно-сосудистой системы. Следует тщательно оценить риск нежелательных эффектов вазодилатирующего действия препарата, особенно у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стенозом аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

При приеме ингибиторов ФДЭ5 встречались случаи развития передней ишемическо-оптической нейропатии неартериального генеза. Факторами риска являются экскавация головки зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, курение.

С осторожностью следует применять таблетки Силденафил при активной пептической язве и внутренних кровотечениях.

По данным некоторых исследований, имеются случаи внезапного снижения или потери слуха, наблюдавшиеся в основном у больных, имеющих факторы риска их развития. Причинно-следственная связь данных явлений с приемом ингибиторов ФДЕ5 не установлена, однако в случае внезапного снижения или потери слуха рекомендовано прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Также необходима немедленная консультация врача в случае сохранения эрекции дольше 4 часов, поскольку это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным развитием нежелательных эффектов препарата, таких как нарушение зрения, головокружение и др., следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина < 30 мл/мин рекомендовано снижение дозы препарата до 25 мг.

При нарушении функции печени

Пациентам с нарушением функции печени рекомендовано снизить дозу препарата до 25 мг.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов на фармакокинетику силденафила:

  • ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9: снижают его клиренс;
  • индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9: увеличивают его клиренс;
  • циметидин (800 мг) + 50 мг силденафила: повышается концентрации последнего в плазме на 56%;
  • эритромицин (500 мг/сут 2 раза на протяжении 5 дней) + 100 мг силденафила: площадь под кривой силденафила увеличивается на 182%;
  • саквинавир (1200 мг/сут 3 раза) + 100 мг силденафил: его площадь под кривой увеличивается на 210%, а максимальная концентрация на 140%;
  • ритонавир: приводит к увеличению максимальной концентрации силденафила в 4 раза, а площади под кривой в 11 раз, в связи с чем максимальная рекомендованная доза Силденафила составляет 25 мг 1 раз в 48 часов;
  • бозентан: площадь под кривой снижается на 62,6%, а максимальная концентрация на 52,4%.

Не оказывают влияния на фармакокинетику препарата толбутамид, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, азитромицин.

Влияние силденафила на другие препараты:

  • нитраты и донаторы оксида азота: усиливает их гипотензивное действие, в связи с чем противопоказано совместное применение;
  • доксазозин (альфа-адреноблокатор): в редких случаях возможно развитие симптоматической постуральной гипотензии, у пациентов с повышенной чувствительностью существует риск развития симптоматической гипотензии;
  • бозентан: его площадь под кривой увеличивается на 49,8%, а максимальная концентрация – на 42%.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом, варфарином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, саквинавиром, ритонавиром, ацетилсалициловой кислотой, амлодипином, антигипертензивными препаратами.

Прием препарата совместно с бета-адреноблокаторами возможен только после достижения стабильной гемодинамики, что снижает риск развития постуральной гипотензии. Также следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы Силденафила.

Не рекомендован совместный прием Силденафила с другими препаратами для лечения нарушений эрекции в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности их сочетания.

Аналоги

Аналогами Силденафила являются Виагра, Вигранде, Визарсин, Динамико.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Силденафиле

Отзывы о Силденафиле в основном положительные, отмечаются эффективность и хорошая переносимость препарата. Среди минусов указывают возникновение преходящих побочных эффектов, таких как покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа и изменение цветоощущения при приеме 100 мг Силденафила.

Цена на Силденафил в аптеках

Ориентировочная цена на Силденафил составляет 530 рублей за упаковку, содержащую 10 таблеток по 50 мг.

СИЛДЕНАФИЛ - инструкция по применению, состав и отзывы

При половой дисфункции и слабой эрекции часто используется препарат Силденафил. Его действие основано на стимуляции кровообращения в органах малого таза, благодаря чему увеличивается потенция, продлевается время полового акта.

У Силденафила существует множество аналогов, начиная от всем известной «Виагры». Как часто можно принимать препарат «Силденафил», отзывы, инструкция и цена этого средства подробно рассмотрена в нашей статье.

Состав и описание препарата

Главное действующее вещество препарата — силденафил цитрата. В расчете на силденафил дозировка составляет 25, 50 и 100 мг. Помимо этого, в составе есть вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, алюминия гидрооксид, магния стеарат, натрия кроскармеллоза и красители.

Лекарственная форма

Силденафил выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой. Цвет оболочки варьируется от бледно-голубого до синего, допускается перламутровый и мраморный эффект. Таблетки небольшого размера, круглой или ромбовидной формы, упакованы по 1, 2 или 4 штуки в упаковке.

Дозировка составляет от 25 до 100 мг, но встречаются препараты с увеличенной концентрацией до 150 мг. Принимать их необходимо только по назначению врача. В ходе клинических исследования безопасная суточная дозировка силденафила установлена в пределах 100 мг.

Фармакологическое действие

Средство применяется для улучшения эректильной функции. Принимается перорально, относится к ингибиторам цГМФ-специфической фосфодиэстеразы в кавернозных телах. Механизм действия — активация фермента за счет высвобождения оксида азота при сексуальном возбуждении. Таблетки Силденафила оказывают мощный расслабляющий эффект на изолированные кавернозные тела человека. Влияние препарата носит периферический эффект.

Фармакодинамика Силденафрила является избирательного действия, поэтому для воздействия необходимо естественное сексуальное возбуждение. Действующее вещество отличается сильным эффектом, способствуя расслаблению мышц гладкой мускулатуры, усилению кровоснабжения и расширению сосудов в половом органе. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с каловыми массами и мочой.

История создания

Изначально изучалось действие и фармакодинамика силденафрила на стимуляцию кровотока в миокарде. Препарат был синтезирован для создания эффективных лекарств против ишемической болезни сердца, но его действия было недостаточно. В процессе исследований были выявлены «побочные эффекты» на усиление кровоснабжения органом малого таза, благодаря чему разработки сменили ориентировку, стало изучаться именно возможность применения средства для улучшения потенции и лечения эректильной дисфункции.

В США Силденафил выпускается под брендом «Виагра» компании Pfizer. Таким образом, это один и тот же препарат, состав и фармакодинамика которых идентична. Разработки проводились относительно недавно — в 1992 году, но бренд очень быстро стал узнаваем и востребован во всем мире.

Сейчас у Силденафила появилось много аналогов, многие подобные препараты используют другие механизмы воздействия и действующие вещества, но, а само название «Виагра» стало нарицательным.

Показания к применению

Препарат используется при физиологических нарушениях эректильной функции. Активация ингибитора происходит при сексуальном возбуждении, причем сам препарат не воздействует на эту функцию, а лишь увеличивает расслабление гладких мышц полового члена, благодаря чему улучшается кровоток и наблюдается стойкая эрекция.

Чаще всего препарат используется для лечения:

  • Эректильных нарушений различной этиологии;
  • Половой дисфункции в разном возрасте;
  • В комплексной терапии импотенции;
  • При лечении легочной гипертензии.

Схема лечения и прием дополнительных препаратов необходимо согласовать с лечащим врачом. Обычно средство применяют по мере необходимости, а не на регулярной основе. Благодаря избирательному воздействию, препарат не требует корректировки при диагностированной почечной или печеночной недостаточности. Вместе с тем, комбинация некоторых лекарственных средств может снижать, либо увеличивать эффект приема Силденафина, поэтому стоит получить рекомендации врача перед приемом.

Лекарственное взаимодействие

Препарат нельзя принимать с другими средствами, содержащими нитраты в любой форме. Одновременный прием энтеросорбентов снижает всасываемость, как и жирная пища.

Не рекомендуется смешивать таблетки с алкоголем — велик риск возникновения побочных эффектов и индивидуальной чувствительности

Концентрация в крови увеличивается при одновременном приеме с:

  • Циметидинами;
  • Эритромицином;
  • Кетоконазолом;
  • Антагонистами кальция;
  • Бета-адреноблокаторами;
  • Гипогликемическими лекарственными средствами.

Благодаря сосудорасширяющему эффекту возможно снижение артериального давления, поэтому пациентам с гипотонией необходима дополнительная консультация врача перед приемом.

В возрасте после 65 лет действие препарата может выражаться не так сильно, к тому же при существующих проблемах с сердечной деятельностью также необходимо взвесить все «за» и «против» перед назначением лекарства Силденафил.

Время действия

Препарат применяется перорально, примерно за час до полового акта. Действие препарата длится около пяти часов, но только при условии сексуального возбуждения. Разовая дозировка составляет 50 мг. Максимальная суточная доза — 100 мг. При необходимости средство используется в дозировке 25 мг.

Большим преимуществом использования препарата является отсутствие эффекта привыкания.

Таким образом, действие препарата не снижается со временем и может использоваться в длительном периоде.

Противопоказания

Не всегда польза препарата будет оправданной. Благодаря содержанию оксида азота, запрещен одновременный прием с подобными средствами. Например, при использовании средств, содержащих оксид азота или нитратов в любых формах.

Кроме того, использование средства запрещено в следующих случаях:

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • Серповидно-клеточная анемия;
  • Лейкоз;
  • Нарушения функции кровотока;
  • Детский возраст;
  • Множественная миелома;
  • Деформации полового члена с нарушениями кровоснабжения.

При использовании обязательно необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы исключить риск побочных эффектов и противопоказаний. Особенно важно это в пожилом возрасте, когда повышенная нагрузка может спровоцировать проблемы сердечно-сосудистой системы.

Побочные эффекты

При отсутствии медицинских противопоказаний препарат обычно хорошо переносится. Вместе с тем, возможны побочные эффекты, которые проявляются в форме головной боли, покраснения лица и чувстве прилива жара. Возможно общее недомогание, заложенность носовых пазух. Иногда — расстройства пищеварительной функции, светочувствительность. Ввиду стимуляции кровообращения и выработки гормона цГМФ-специфической фосфодиэстеразы возможны нарушения зрения, снижение чувствительности цвета объектов (синего и зеленого оттенков), а также повышенная негативная реакция на свет.

При появлении подобных симптомов следует прекратить прием препарата, а также обратится к лечащему врачу для согласования замены средства на аналогичное.

Если негативные реакции проявились слишком сильно, можно принять энтеросорбент и антигистаминный препарат, а также обратится в больницу для промывания желудка и приема стабилизирующих средств

Отзывы

Отзывы мужчин о приеме Силденафила в большинстве своем положительные. Препарат помогает усилить эрекцию и продлить время полового акта, а также нормализовать половую функцию.

Воздействие сохраняется до пяти часов, а регулярное применение сохраняет положительное воздействие, помогая вести полноценную половую жизнь без дополнительной стимуляции. 

Отрицательные отзывы о Силденафиле в большинстве своем нарекают на дискомфортные ощущения, которые могут возникнуть после употребления средства. Наиболее частые жалобы — головокружение, шум в ушах и прилив крови к лицу. Побочные действия усиливаются при одновременном приеме алкогольных напитков, с которыми таблетки совершенно несовместимы. Как часто можно принимать силденафил зависит от индивидуальных особенностей организма, но если побочные эффекты появляются довольно часто, следует обратиться к врачу для подбора более подходящего аналога.

Популярные аналоги

Действующее вещество силденафил входит в состав многих лекарственных средств аналогичного воздействия. Запатентованный товарный знак — «Виагра», но также есть и много подобных препаратов.

Аналоги по действующему веществу:

  • «Динамико»;
  • «Максигра»;
  • «Виасан-ЛФ»;
  • «Вигранде»;
  • «Ревацио»;
  • «Визарсин»;
  • «Эрексезил»;
  • «Силденафил – С3»;
  • «Потенциале»;
  • «Пфиагра»;
  • «Сильдигра».

По сравнению с аналогом «Силденефрил» имеет вполне приемлемую стоимость. Это связано с тем, что выпуск лекарства налажен в Индии, а значит, он относится к так называемым дженерикам. Они характеризуются большим количеством побочных действий, нежели оригинальная продукция. Именно поэтому, последствия приема Силденафила в ряде случаев могут быть непредсказуемыми. Вместе с тем, если медицинских противопоказаний нет, а дозировка строго соблюдается, риск возникновения побочных эффектов минимален. Именно поэтому, многие врачи-урологи прописывают данное средство для лечения импотенции у мужчин с меньшими финансовыми затратами.

Чем отличается Силденафил от Виагры

На рынке фармацевтических товаров «Виагра» появилась относительно недавно, но популярность этого средства для повышения потенции давно стала нарицательной. Разработчики предоставили мужчинам уникальную возможность усилить и нормализовать половую функцию практически в любом возрасте. Для молодых мужчин она поможет усилить половое желание и продлить секс, а для старшей возрастной группы — вернуть возможность полноценного полового акта.

Оригинальное средство стоит недешево, поэтому большинству потребителей Виагра недоступна, тем более для постоянного использования.

Особенностью патентования лекарственных средств является непродолжительный срок действия защиты оригинального препарата. Обычно патент действует в течение 5-10 лет, после чего любая фармацевтическая компания может выпускать собственную наработку на основе указанных в составе оригинала веществ и химических соединений. Разумеется, такие препараты выпускаются под другим торговым названием и не имеют право ссылаться на оригинальный бренд для раскрутки своих товаров.

Вместе с тем, такая практика дает нам больше шансов как покупателям, для приобретения недорогого аналога. Во многих странах распространена методика назначения лекарств по действующему веществу и дозировке, поэтому есть возможность купить аналогичные препараты по более доступной цене. У нас эту «функцию» обычно выполняет провизор в аптеке, который по желанию пациента может предложить аналог выписанного препарата при его отсутствии, либо завышенной стоимости. Разумеется, такой подход в чем-то неправильный, но вышеописанные препараты содержат в составе абсолютно идентичное действующее вещество, причем в такой же дозировке. Отличие представляют дополнительные вещества, а также способ изготовления и очистки компонентов.

Читайте также:  Особенности применения препарата Омнадрен для мужской силы

Таким образом, пресловутая «Виагра» оказывает такой же эффект на мужской организм, как и «Силденафил» и препараты, его содержащие. По отзывам пациентов и врачей, которые назначают это средство, на разные типы медикаментов может возникнуть различная по симптомам реакция, но также наблюдается и некий психологический эффект. Применение Силденафила не так эффективно, если пациент приобрел его вместо указанной «Виагры», хотя фармокинетика обоих препаратов совершенно идентична.

Сравнение с популярными аналогами

Кроме «Виагры» у препарата существует еще множество разновидностей, в состав которых также входит активный компонент силденафил. Кроме того, существуют непрямые аналоги средства, действие которых также заключается в стимуляции кровоснабжения половых органов, но при помощи других активных веществ. Наиболее известными в этой группе являются Варденафил и Тадалафил. Все три активных компонента используются для повышения эрективной функции у мужчин, по отзывам, имеют приблизительно одинаковый эффект, но имеют и некоторые отличия.

Сравнительная характеристика:

  1. Варденафил или Силденафил, что лучше? По сравнению с Варденафилом, второй препарат более изучен и протестирован. Вместе с тем, оба препарата вызывают сильную и продолжительную эрекцию и позволяют продлить половой акт при должной психологической стимуляции. Период воздействия у них приблизительно одинаков, причем прием Варденафила проявляется с меньшим риском побочных эффектов. Отличие можно найти в полной совместимости Варденафила с алкоголем, а также с более агрессивным воздействием, ведь эрекция наступает уже через 15-20 минут после приема средства.
  2. Тадалафил или Силденафил, что лучше? Оба препарата достаточно протестированы и имеют одинаковое время наступления эффекта и противопоказания. Отличие составляет продолжительность действия. у Силденафила это около пяти часов, в то время как Тадалафил отличается максимально возможным среди подобных препаратов эффектом — до 36 часов. К тому же в незначительных количествах, Тадалафил совместим со спиртными напитками, в то время как Силденафил и алкоголь демонстрируют полную несовместимость. Частота возникновения побочных эффектов у Силденафила немного выше, поэтому в этом плане предпочтения не на его стороне.
  3. Визарсин или Силденафил, что лучше? По составу и фармокинетике оба препарата практически идентичны. Главным действующим веществом выступает силденафил, но в средстве «Визарсин» представлены более удобные для приема дозировки. Список противопоказаний и побочных эффектов у них одинаков, а стоимость отличается незначительно, в зависимости от компании-производителя.

Современные препараты, стимулирующие половую функцию у мужчин, отличаются разнообразием, но за основу каждого из них берутся только три действующих вещества. Это Силденафил (торговая марка «Виагра»), Тадалафин («Сиалис») и Варденафил («Левитра»). Последнее вещество было синтезировано относительно недавно, в 2005 году, отличается сильным эффектом и минимальным количеством побочных действий.

Среди преимуществ Тадалафина — продолжительный эффект, который составляет 36 часов. Если необходимо именно такое действие, лучшим выбором будут препараты этой группы. На стороне силденафина — достаточно изученное воздействие и положительные отзывы использования во всем мире. Идеального средства, тем ни менее, не существует, поэтому каждый должен выбирать препарат по индивидуальным предпочтениям и качеству переносимости.

Условия хранения и срок годности препарата

Препарат упакован в стандартные пластиковые блистеры, наружная коробка изготовлена из картона. Существуют разные дозировки и комплектации. Обычно это 1, 2 или 4 таблетки, но есть фасовка и побольше. Хранить вдали от прямых солнечных лучей в прохладном (температура не выше +25 градусов) и защищенном от детей месте. Срок хранения составляет 2 года после изготовления.

Таблетки Силденафил, инструкция и отзывы о которых приведены в нашей информации, часто используются при лечении эректальной дисфункции. Они помогают нормализовать кровообращение полового члена, усилить эрекцию и продлить половой акт. Применяются по мере необходимости по рассчитанной дозировке.

Средство имеет минимально возможные побочные действия и может использоваться в длительном периоде без снижения эффективности.

Главное действующее вещество используется при изготовлении всем известной «Виагры», а, по отзывам, «работает» ничуть не хуже. Особенности приема, фармакологическое действие и аналогичные средства рассмотрены в нашей статье.

Силденафил СЗ – мощный препарат для потенции

Наиболее мощными и быстро действующими препаратами для стимуляции эрекции уже несколько десятков лет считаются ингибиторы ФДЭ-5. Они эффективны в большинстве случаев независимо от причин снижения потенции.

Такие таблетки помогают провести полноценный половой акт, доставить удовольствие себе и своей партнёрше. Одним из самых популярных ингибиторов ФДЭ-5 до сих пор является Силденафил, а также его структурные аналоги.

Форма выпуска и состав

Силденафил С3 имеет ещё одно название – Силденафил Северная Звезда. Средство выпускается только в таблетках, которые покрыты плёночной оболочкой. Фасуется препарат в блистеры. В упаковке может находиться 1, 2, 4, 10 или же 20 таблеток. Срок годности средства – 3 года с момента изготовления. После его истечения, а также в случае, когда препарат хранился неправильно, пить его не рекомендуется.

Держать таблетки лучше всего в защищённом от света месте. Не выкидывайте инструкцию по применению – может быть, вам потребуется её ещё раз перечитать. Также следует хранить препарат в защищённом от детей месте при комнатной температуре и нормальной влажности воздуха.

В состав таблеток входит всего одно активное действующее вещество – силденафил в форме цитрата. Концентрация этого компонента может быть различной – 25 мг, 50 мг и 100 мг. Кроме того, в составе средства присутствуют и дополнительные компоненты. Это целлюлоза, лактоза, повидон, стеарат магния, тальк, макрогол. Также в таблетках и их оболочке содержится диоксид титана, кроскармеллоза натрия, оксид железа в нескольких вариациях, Опадрай II, алюминиевый лак, сделанный на основе голубого бриллиантового.

Как действует Силденафил на потенцию

Силденафил работает о тому же принципу, что и другие препараты, относящиеся к ингибиторам ФДЭ-5. По своему клиническому эффекту эти таблетки являются сосудорасширяющим средством или же вазодилататором. Особенность препарата в том, что он не вызывает спонтанной эрекции, кроме крайне редких случаев. Средство начинает действовать только при условии наличия естественного возбуждения.

Эффект от препарата начинает проявляться уже спустя 30-60 минут после приёма. Появляется стойкая и полная эрекция, которая позволяет провести полноценный половой акт. В процессе возбуждения происходит выделение большого количества оксида азота, который и приводит к наполнению полового члена кровью. Но сама эрекция – сложный механизм, в котором высвобождение оксида азота – это лишь один из этапов.

Это вещество действует не самостоятельно: оно активируется молекулами цГМФ, разрушение которых и замедляет силденафил. Таким образом хотя непосредственно сам препарат не вызывает эрекции, он вносит изменения в механизм её возникновения. Благодаря этому Силденафил способен усилить и приток крови к пенису, и либидо, и даже остроту ощущений во время фрикций и оргазма.

Средство не вызывает сонливости и привыкания. Но в некоторых случаях возможные побочные эффекты могут привести к снижению концентрации внимания и другим негативным последствиям. Поэтому некоторое время после приёма Силденафила следует быть особенно осторожным. Рекомендуется следить за своим состоянием, и если появились тревожащие симптомы, следует отказаться от вождения автомобиля и других дел, которые опасны при плохом самочувствии.

Когда необходимо применять средство

Основными показаниями к применению Силденафила являются следующие факторы и состояния:

  • различные нарушения потенции, которые препятствуют достижению достаточно длительной и полной эрекции для проведения полноценного полового акта;
  • лечение нарушений эрекции, вызванных психическими и физическими сбоями.

Средство никогда не применяется в качестве профилактики развития нарушений. Его используют только по назначению врача, строго следуя всем рекомендациям и правилам приёма препарата.

Как принимать Силденафил

Схема приёма и дозировка лекарства Силденафил для каждого мужчины подбирается специалистом индивидуально. Врач учитывает характер и степень сложности проблемы с потенцией, а также наличие или отсутствие различных заболеваний. Начинать применять средство рекомендуется с дозировки 25 мг.

Стандартная разовая дозировка препарата составляет 50 мг силденафила. В случае, когда 25 мг и 50 мг средства не принесли желаемого эффекта, после консультации с врачом может применяться таблетка со 100 мг действующего вещества в составе.

Рекомендуемая кратность применения средства – раз в сутки. Пить препарат необходимо не на голодный желудок (желательно после еды, но не обязательно). Запивать средство нужно очищенной водой или любым другим напитком, кроме алкоголя. Спиртное может привести к повышению риска развития негативных реакций на фоне приёма Силденафила.

Пить препарат лучше за 50-60 минут до предполагаемой интимной близости, хотя эффект от него сохраняется в течение 4-5 часов. При тяжёлых заболеваниях внутренних органах и в некоторых других случаях, когда требуется особая осторожность с лекарствами, дозировка средства должна быть подобрана минимальная – 25 мг. Для пациентов пожилого возраста изменения схемы применения и дозировки не требуется.

Когда нельзя применять препарат

Силденафил, как и другие ингибиторы ФДЭ-5, имеет большое количество противопоказаний. Нельзя принимать этот препарат в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к силденафилу и лактозе, а также к другим компонентам средства;
  • некоторые нервно-психические заболевания;
  • состояния, в которых половая близость противопоказана, например, период реабилитации после инфаркта, инсульта, операции;
  • различные проблемы со зрением;
  • совместно с некоторыми препаратами, например, с донаторами оксида азота, нитратами и нитритами в разнообразных формах выпуска, ритонавиром и некоторыми другими лекарствами;
  • воспалительные процессы и инфекции;
  • склонность к кровотечениям и судорогам;
  • детский и подростковый возраст.

С особой осторожностью и только после консультации со специалистом можно применять Силденафил для повышения потенции в следующих случаях:

  • различные заболевания сердечно-сосудистой системы, внутренних органов и крови;
  • опухоли и новообразования, рак;
  • врождённые или приобретённые деформации полового члена;
  • склонность к развитию приапизма;
  • сердечная недостаточность, повышенное, пониженное или повышенное артериальное давление.

Возможные побочные эффекты

Как правило, негативные реакции, возникшие на фоне приёма Силденафила, встречаются часто, но все они имеют преходящий или слабовыраженный характер. Среди возможных побочных эффектов производитель указывает следующие факторы и состояния:

  • головная и мышечная боль;
  • приливы крови к лицу, чувство жара и дискомфорта;
  • головокружение, повышенный риск потери сознания и возникновения судорог;
  • тошнота или рвота;
  • нарушение стула и пищеварения;
  • изменение восприятия цвета и ухудшение зрения, которое со временем проходит;
  • учащённое сердцебиение, повышение или резкое снижение артериального давления;
  • снижение эффективности или повышение токсического действия некоторых препаратов;
  • заложенность носа, одышка, затруднение дыхания;
  • аллергические реакции разного характера и степени выраженности;
  • повышение чувствительности к свету;
  • ухудшение общего самочувствия;
  • отёчность конечностей и кожи лица;
  • шум в ушах, ухудшение слуха и полная глухота;
  • различные нарушения со стороны работы нервной системы, в том числе депрессия, сонливость или бессонница, невралгия, тремор, снижение или повышение рефлексов;
  • обострение некоторых хронических заболеваний;
  • нарушение работы мочеполовой системы, в том числе отсутствие или смазанные ощущения во время оргазма, нарушение мочеиспускания, длительная болезненная эрекция.

При возникновении любой из этих негативных реакций необходимо немедленно прекратить использование средства. Если в течение нескольких часов состояние не улучшилось или же вы почувствовали себя хуже, следует как можно скорее обратиться за медицинской помощью. Это же правило касается случаев, когда эрекция длительная и болезненная (более 4 часов).

При передозировке значительно повышается риск возникновения побочных эффектов и их степень выраженности. Лечение в этом случае проводится симптоматическое.

Аналоги препарата

Силденафил С3 Северная Звезда – популярный дженерик брендового средства Виагра. Отличаются они стоимостью, фирмой производителем и некоторыми другими параметрами. Также среди других аналогов Силденафила с таким же действующим веществом стоит отметить следующие препараты:

  • Вивайра;
  • Сухагра;
  • Потенциале;
  • Визарсин;
  • Динамико и Динамико Форвард;
  • Силден;
  • Камагра;
  • Пенегра;
  • Максигра.

Все эти препараты действуют быстро и сохраняют свой эффект достаточно долго, чтобы провести один или несколько половых актов. Действие каждого из этих средств зависит не только от дозировки и схемы приёма препарата, но и от индивидуальных особенностей мужчины, а также от естественного возбуждения.

Отзывы

Специалисты приписывают Силденафил и его аналоги своим пациентам в тех случаях, когда восстановить потенцию естественными способами не удалось. Они советуют строго соблюдать данные во время назначения препарата рекомендации по его применению. В том числе нельзя повышать дозировку или кратность приёма таблеток в сутки.

Также врачи обращают внимание, что средство нельзя использовать для профилактики, оно имеет много противопоказаний и возможных побочных эффектов. Самолечение Силденафилом может быть опасно не только для здоровья, но и для жизни пациента.

Отзывы мужчин о препарате есть разные. Кто-то отметил у себя появление негативных реакций, например, учащение пульса, перепады давления, жар в области лица. Но в большинстве случаев отзывы мужчин о Силденафиле говорят, что желаемый терапевтический эффект, а именно, эрекция, был достигнут.

Заключение

Помните, потенция – сложный механизм, на который оказывает влияние множество факторов. При первых признаках эректильной дисфункции не стоит бежать в аптеку за «волшебными» таблетками. Необходимо обратиться к врачу. И только специалист после проведения обследования может подобрать вам дозировку Силденафила или же назначить другой препарат.

Возможно вас заинтересует

Что это за таблетки Силденафил с3: инструкция по применению

119789

С каждым годом увеличивается число пациентов с эректильной дисфункцией. И некоторые из них рьяно пытаются узнать, что это за таблетки Силденафил с3, правда ли что они могут помочь в борьбе с импотенцией, и по цене на порядок ниже Виагры?

Это действительно так, действующее вещество в обоих препаратах применяется одно и то же, а цена российского аналога существенно ниже. Разница лишь в степени очистки, вследствие чего дозировки при употреблении должны быть большими.

Как работает средство?

Для того чтобы понять, что это за таблетки под названием Силденафил с3 – нужно разобраться с механизмом действия препарата. Активное вещество в составе лекарства является селективным ингибитором особого фермента – цГМФ-5-фосфодиэстеразы.

Этот энзим способствует расщеплению цГМФ в организме и кавернозных телах полового члена в частности. Результатом подобной реакции является снижение количества NO. Окись азота, в свою очередь – лучший природный вазодилататор, который способствует расширению периферических сосудов.

Использование таблеток Силденафил с3 ведет к:

  • Увеличению количества свободного цГМФ, а значит и NO в тканях пениса.
  • Наблюдается расширение артерий, вен и капилляров, что способствует приливу новых порций крови к внешнему детородному органу мужчины и стабилизации эрекции.
  • Возрастанию либидо.

Благодаря простым, но сильно выраженным эффектам Силденафил с3 остается одним из лучших препаратов для лечения эректильной дисфункции.

Само по себе лекарство является генерическим. Это значит, что формула активного вещества не была создана отечественными учеными, а одолжена у авторов первичного производителя. Оригинальный препарат – Виагра, с идентичным действующим компонентом. Отечественный аналог имеет ряд преимуществ, которые нужно учитывать.

За что выбирают таблетки Силденафил с3: отзывы и цена

Так сложилось, что люди привыкли не слишком сильно доверять медикаментам и товарам, которые созданы в России. Что касается данного средства для повышения потенции, то это не совсем справедливо.

Многочисленные клинические исследования (более 20) подтверждают высокую эффективность средства Силденафил с3 в роли препарата для решения проблемы мужского бессилия. Научно доказано, что он способствует быстрому наступлению эрекции и продлению полового акта.

Скорость проявления эффекта и его длительность также находятся «на уровне». Многочисленные отзывы о применении Силденафил c3 подтверждают практически моментальное достижение необходимого результата, особенно при приеме на голодный желудок.

Если сравнивать отечественные мужские таблетки от компании Северная Звезда и классическую Виагру, то первые имеют лишь одно преимущество согласно заявлениям мужчин, опробовавшим российскую разработку.

  • Доступность. Препарат Силденафил с3 является бюджетным на все 100%. В среднем за упаковку (в зависимости от дозы и количества таблеток внутри) нужно отдать от 350 до 750 рублей. Это в несколько раз меньше, чем цена оригинальной Виагры – за одну единственную таблеточку.

В остальном Виагра выигрывает. Но это не так страшно, особенно, учитывая то, сколько стоят таблетки.

Как применять?

Препарат выпускается в виде таблеток. Стандартная дозировка – 25, 50 и 100 Мг. Инструкция по применению Силденафил С3 остается предельно простой – необходимо принять 1 таблетку (доза зависит от степени выраженности нарушений эректильной функции) за 30 минут до предполагаемого сексуального контакта.

Важно отметить, что в случае несильно выраженной патологии, рекомендованная доза составляет 50 миллиграмм. Если же бессилие прогрессирует, то максимально допустимым разовым и суточным количеством средства остается 100 миллиграмм. Не рекомендуется превышать данный «рубеж», ни к чему хорошему это не приведет.

Перед тем как покупать и начинать принимать таблетки Силденафил с3 – настоятельно рекомендуется посетить врача, дабы именно он их выписал, предварительно проанализировал здоровье пациента и возможность их безвредного приема. К примеру, при гипертонии средство для потенции использовать крайне не рекомендуется.

Предостережения

Силденафил с3 – отличный и достаточно безопасный препарат, который хорошо переносится потребителями.

Тем не менее, при передозировке средства могут возникать следующие побочные эффекты:

  • Головная боль и головокружение.
  • Слишком сильное падение артериального давления.
  • Нарушение ритма сна.
  • Эмоциональная лабильность.
  • Расстройство аппетита, тошнота.
  • Избыточная эрекция.

Противопоказаны таблетки пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов входящим в состав и постоянным выраженным колебанием артериального давления. С осторожностью его стоит употреблять людям с патологией ЖКТ, печени и почек.

Силденафил – инструкция по применению

Для восстановления нормального полового акта у мужчины и сексуального желания у женщин используется Силденафил – инструкция по применению также содержит указания, что препарат может применяться в качестве средства с гипотензивным эффектом. В аптеках встречается оригинальный медикамент (Виагра) и дженерики. Последние дешевле по цене, но обладают равным эффектом. Ознакомьтесь с правилами приема лекарства, возможными противопоказаниями.

Таблетки Силденафил

По инструкции по применению препарат Силденафил относится к сильнодействующим сосудорасширяющим средствам. Его применяют для терапии нарушения мужской эрекции, нормализации естественного ответа на половое влечение и возбуждение. Кроме этого, сферой применения медикамента считается лечение легочной гипертензии, потому что он снижает давление.

Оригинальным препаратом, содержащим силденафил, считается Виагра, а рассматриваемое средство – дженерик Виагры. Под этим словом понимают неоригинальный медикамент, но сделанный по той же технологии, имеющий аналогичный эффект. Стоимость дженериков всегда ниже, потому что нужно лишь повторить рецепт оригинала, срок патента которого действует 5-10 лет. Состав дженериков может отличаться, но дозировка действующего вещества всегда одинакова.

Состав

Активным действующим веществом в рассматриваемом препарате является силденафила цитрат (citrate sildenafil). Его концентрация в таблетках может быть 25, 50 и 100 мг в одной штуке. Другими компонентами состава являются:

Ядро таблетки

Микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, повидон, стеарат магния

Пленочная оболочка

Опадрай, диоксид титана, макрогол, тальк, алюминиевый лак на основе индигокармина, оксид железа желтый и черный

Форма выпуска

Силденафил представлен в формате ромбовидных двояковыпуклых таблеток, окрашенных в светло-голубой цвет. Они покрыты пленочной оболочкой. Продается по 1, 2, 4, 10 или 20 таблеток. До 10 штук упакованы в контурную ячейковую упаковку, 20 штук расфасованы в полимерную банку или полимерный флакон. Каждая банка, флакон или контурная ячейковая упаковка снабжена картонной пачкой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Силденафила заключается в применении ингибиторов изоферментов, по клиническому эффекту является сосудорасширяющим лекарством. Таблетки устраняют эректильную дисфункцию, помогают сохранить напряжение полового члена, чтобы провести полноценный половой акт. Активное вещество воздействует на селективные ингибиторы цитохрома, ЦГМФ усиливает половое возбуждение.

В процессе выделяется большое количество оксида азота, расширяющего сосуды и усиливающего приток крови. На оксид действует активный метаболит, разрушаемый субстратами изофермента цитохрома: вот на него и влияет цитрат силденафила, продлевая состояние расширенных сосудов полового члена, длительность эрегированности. Препарат не способен самостоятельно вызывать приток крови к кавернозным телам, лишь усиливать сексуальное возбуждение. При отсутствии сексуальной стимуляции он неэффективен. Силденафил метаболизируется печенью.

По отношению к гипертензии цитрат силденафила тормозит активность фермента, который содержится в легочных сосудах, а не только в тканях половых органов, усиливает гипотензивный эффект. Избирательное действие препарата обнаруживается в артериях. Фармакокинетика ингибиторов: клиренс Силденафила составляет 41 л/ч в плазме. Применяя средство, можно добиться улучшения качества жизни снизить одышку, дыхательную недостаточность. Параллельным эффектом препарата считается временное снижение артериального давления. Силденафил выводится почками.

Показания к применению

Силденафил – инструкция по применению четко указывает на показания к его использованию – препарат с доказанной эффективностью в:

  • лечении нарушений эрекции полового члена, вызванных органическими, психогенными, смешанными причинами – сахарным диабетом, ожирением, удалением предстательной железы, повреждением спинного мозга;
  • устранении невозможности поддерживания полового члена в достаточном плотном состоянии для проведения полноценного полового акта;
  • легочной гипертензии.

Силденафил – как принимать

По инструкции таблетки препарата принимаются внутрь, запиваются стаканом чистой воды. Средней дозировкой в день считается 50 мг, а максимальной – 100 мг. Прием ведется за час до половой активности. Лучше употреблять таблетки на голодный желудок. При поражениях печени, низком коэффициенте клубочковой фильтрации доза применения сокращается до 25 мг, аналогично снижается при одновременном приеме Ритонавира. Замечен эффект плацебо.

При артериальной гипертензии принимать Виагру надо по 25 мг трижды в сутки, соблюдая равные промежутки между приемами 6-8 часов. Максимальной одноразовой дозой служит 50 мг, но увеличивать ее следует только при наличии показаний и хорошей переносимости препарата. При плохой переносимости дозировка уменьшается до 25 мг дважды за день, так гласит инструкция.

Особые указания

При лечении нарушений эректильной функции перед назначением Силденафила проводят сердечно-сосудистое обследование. С осторожностью применяется препарат пациентами с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз), с заболеваниями, предполагающими развитие приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Не применяется препарат у пациентов, которые не желают получать сексуальную активность, в возрасте до 18 лет. С осторожностью можно употреблять таблетки при склонности к кровотечениям, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки при обострении, наследственном ретините пигментов. Скорость психомоторных реакций не изменяется при приеме Силденафила.

Силденафил для женщин

Помимо лечения мужчин, препарат может применяться при терапии нарушений сексуальной сферы женщин. Эффективность Силденафила обнаружена при стимуляции полового возбуждения даже после удаления матки или в период климакса. На женщин медикамент действует так:

  • усиливает сексуальные функции, повышает либидо, чувственность;
  • снижает время, необходимое для достижения полового возбуждения;
  • улучшает выработку вагинальной смазки, кровоток в органах малого таза, ощущения от ласк;
  • продлевает оргазм, увеличивает выносливость, устраняет фригидность даже у пожилых женщин.

Силденафил и алкоголь

Сочетать препарат Силденафил с алкоголем нежелательно, хотя напрямую этиловый спирт не влияет на усвояемость средства. Алкогольсодержащие напитки и лекарства снижают либидо, угнетают потенцию, центральную нервную систему. При одновременно приеме с Силденафилом повышается нагрузка на печень, действие препарата может быть неоправданным и бесполезным.

Взаимодействие с препаратами

Силденафил – инструкция по его применению констатирует факты взаимодействия с прочими лекарственными средствами – применяется как часть комплексной терапии. В этом случае:

  • удлиняется время действия при сочетании с Тетрациклином, Кетоконазолом, Эритромицином, Саквинавиром;
  • у принимавших нитраты Силденафил усиливает эффект натрия нитропруссида, нитроглицерина, доноров оксида азота, антигипертензивных препаратов;
  • фармакокинетика Ритонавира повышает фармакокинетику Силденафила;
  • адреноблокаторы могут привести к сильному снижению кровяного давления, головокружениям.

Побочные эффекты и передозировка

При применении высоких доз препарата свыше 800 мг возможна передозировка, характеризующаяся ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головными болями, заложенностями носа, падением давления и нарушением пищеварения. Устранить симптомы могут клинические препараты. Побочными эффектами от применения Силденафила считаются:

  • сонливость, обмороки;
  • ухудшение зрения, нарушения восприятия цветов, слезотечение;
  • глухота, шум в ушах;
  • повышенная частота сердцебиения, инфаркт миокарда, тахикардия, пониженное давление;
  • рвота, тошнота;
  • сухость во рту, судороги, сыпь на коже;
  • ишемические атаки, аритмия;
  • тремор, мигрень, парестезия, бессонница;
  • кашель, понос, изжога;
  • потливость, воспаление подкожной клетчатки, мышечные боли;
  • гинекомастия, повышенная температура, отечность.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению Силденафила, выделяют следующие противопоказания, при которых использование препарата запрещено:

  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • стеноз аорты;
  • кардиомиопатия;
  • плохое зрение, врожденные патологии сетчатки глаза;
  • тяжелые заболевания печени;
  • инсульт или инфаркт миокарда;
  • возраст младше 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам.

Условия продажи и хранения

В аптеках Силденафил можно купить по рецепту. Хранится препарат в сухом, защищенном от света и детей месте при температуре до 25 градусов. Срок годности составляет три года. Инструкция по применению не рекомендует употреблять вышедший из срока годности препарат.

Аналоги Силденафила

В аптеке можно встретить дженерик Силденафил и оригинал. Аналоги Виагры по фармакологическому действию и активному компоненту:

  • Виасан;
  • Виагранде;
  • Випрогра;
  • Камагра;
  • Потенциале;
  • Пемегра;
  • Пфиагра;
  • Силафил;
  • Сильдигра;
  • Северная звезда;
  • Сухагра;
  • Торнетис;
  • Эдегра;
  • Левитра;
  • Импаза;
  • Сеалекс;
  • Вука-Вука.

Цена Силденафила

Купить препарат с силденафилом можно в интернете или привычных аптеках. Стоимость зависит от производителя, количества таблеток в упаковке и концентрации активного вещества. Примерные цены по Москве:

Концентрация, мг

Количество таблеток, шт.

Цена при покупке через интернет, рублей

Цена на полке аптеки, рублей

100

1

835

850

100

4

2745

2800

50

1

667

700

50

4

2325

2500

25

1

491

510

Видео

Отзывы

Федор, 56 лет

С возрастом стал ощущать, что половой акт длится меньше по времени. Приятель посоветовал принимать за час до секса Силденафил. Немного удивила слишком дорогая цена, но эффект был для меня важен. Он улучшил эрекцию – жена была довольна, да и я почувствовал себя вновь молодым. Буду иметь его в виду, если вдруг неприятности опять повторятся.

Иван, 29 лет

После тяжелой операции я стал замечать, что половой акт стал меньше по времени. Показался с нарушением эрекции врачу, почитал в интернете отзывы о Силденафиле. Купил пару штук и стал пить по инструкции. Первый прием мне сильно помог, но последующие ничем не отличались от того, что было раньше. Увы, я разочаровался.

Кирилл, 41 год

У меня проблемы с легкими, страдаю гипертензией. Врач посоветовал пить Силденафил. Я не слышал ранее об этом препарате, поэтому удивился, когда увидел в инструкции советы принимать при послаблениях эрекции. Доктор сказал не обращать внимания, пить по указанию. Действительно препарат помог, я даже не ожидал такого отзыва.

935

Была ли эта статья полезной?

Да

Нет

0 человек ответили

Спасибо, за Ваш отзыв!

человек ответили

Что-то пошло не так и Ваш голос не был учтен.

Нашли в тексте ошибку?

Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Силденафил (Sildenafil)

СилденафилSildenafilum (род. Sildenafili)

1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-альфа]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазина цитрат

C22h40N6O4S.C6H8O7
  • Регуляторы потенции
  • Другие сердечно-сосудистые средства
  • Ингибиторы ФДЭ-5
  • F52.2 Недостаточность генитальной реакции
  • I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
    • 171599-83-0

    Белый или почти белый кристаллический порошок, растворимость в воде 3,5 мг/мл.

    Фармакологическое действие - улучшающее эректильную функцию.

    Силденафил оказывает периферическое действие, селективно ингибируя цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах. Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но за счет блокады ФДЭ5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота.

    Исследования in vitro показали, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит таковую в отношении других изоформ фосфодиэстеразы. Так, влияние силденафила на ФДЭ5 выражено более чем в 80 раз сильнее, чем на ФДЭ1, более чем в 1000 раз сильнее, чем на ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4; в частности, активность в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 (ФДЭ3 участвует в сокращении сердца). Активность силденафила в отношении ФДЭ5 только в 10 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ6 (ФДЭ6 участвует в цветовосприятии). Кроме гладких мышц кавернозных тел, ФДЭ5 в небольших количествах содержится в тромбоцитах, гладкомышечной ткани сосудов и внутренних органов и в скелетных мышцах. Ингибирование силденафилом ФДЭ5 в этих тканях может приводить к повышению антиагрегационной активности оксида азота тромбоцитов in vitro, подавлению образования тромбоцитарных агрегатов и периферической артериовенозной дилатации in vivo.

    В 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес эффективность и безопасность силденафила исследовалась более чем у 3000 пациентов в возрасте 19–87 лет с нарушениями эрекции органической, психогенной и смешанной этиологии. Большинство исследований показало, что действие силденафила развивается примерно через 60 мин после приема. Эректильный ответ, в т.ч. оцениваемый по данным фаллоплетизмографии, усиливался с увеличением дозы силденафила и его плазменной концентрации. Продолжительность действия силденафила оценивалась в одном исследовании, показавшем его эффективность в течение 4 ч с уменьшением эректильного ответа спустя 2 ч от момента приема. При использовании фиксированных доз 25 мг, 50 мг и 100 мг улучшение эректильной функции было отмечено у 63%, 74% и 82% пациентов соответственно (при приеме плацебо — у 24%). Доля больных с сахарным диабетом, отметивших улучшение, составила 57%, больных, перенесших радикальную простатэктомию — 43%, пациентов с травмой спинного мозга — 83% в сравнении с 10%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно. В группе пациентов с психогенным нарушением эрекции силденафил был эффективен в 84% случаев по сравнению с 26% в группе плацебо. В рекомендуемых дозах силденафил не оказывает действия при отсутствии сексуальной стимуляции.

    При однократном приеме силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев клинически значимые изменения ЭКГ не отмечались. Максимальное понижение сАД в положении лежа составило в среднем 8,4 мм рт.ст., дАД — 5,5 мм рт.ст. Понижение АД связано с вазодилатирующим эффектом, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. АД в наибольшей степени понижалось спустя 1–2 ч после приема силденафила (зависимости от дозы и плазменной концентрации выявлено не было) и не отличалось от группы плацебо спустя 8 ч.

    У некоторых пациентов спустя 1 ч (пик реакции совпадал со временем достижения Cmax) после приема силденафила в дозе 100 и 200 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое преходящее нарушение различения цвета: синий/зеленый. Предполагаемый механизм нарушения цветовосприятия — угнетение ФДЭ6 сетчатки глаза, участвующей в световосприятии. Исследование влияния силденафила на функцию зрения в дозах, двукратно превышающих МРДЧ, показало отсутствие изменений остроты зрения, внутриглазного давления, результатов электроретинографии и пупиллометрии.

    Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 25–63%, в среднем 41%. Cmax достигается в течение 30–120 мин (в среднем 60 мин). При приеме с жирной пищей скорость абсорбции замедляется, Cmax уменьшается в среднем на 29%, а время ее достижения увеличивается на 60 мин. Фармакокинетика в диапазоне доз 25–100 мг является линейной. Связывание с белками плазмы силденафила и его основного N-десметильного метаболита составляет 96%. Объем распределения 105 л. У здоровых добровольцев, получавших силденафил в дозе 100 мг, менее 0,001% дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) цитохрома P450. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, по активности в отношении ФДЭ5 уступает на 50% исходному веществу (in vitro). Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от содержания в ней силденафила, около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита. Силденафил слабо ингибирует изоферменты подсемейств 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 более 150 мкмоль). Т1/2 силденафила составляет 3–5 ч, метаболита — около 4 ч. Выводится в виде метаболитов кишечником (80%) и почками (около 13%).

    У здоровых людей 65 лет и старше выведение силденафила понижено, а концентрация в плазме превышает таковую у здоровых людей 18–45 лет примерно на 40%. При легкой и умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 50–80 мл/мин и 30–49 мл/мин соответственно) после однократного приема 50 мг силденафила его фармакокинетика не изменялась. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, AUC и Cmax увеличиваются примерно в 2 раза в сравнении с этими параметрами у добровольцев того же возраста без почечной патологии. У добровольцев с циррозом печени (Child-Pugh типов A и B) выведение силденафила уменьшалось, AUC и Cmax возрастали соответственно на 84% и 47% в сравнении с добровольцами того же возраста без патологии печени.

    В исследованиях на животных, получавших силденафил в течение 18–24 мес, канцерогенного действия не выявлено. Мутагенных свойств в исследованиях in vitro на культурах клеток яичников китайских хомячков не отмечено. Кластогенной активности (индукция хромосомных аберраций) в исследованиях in vitro на культурах клеток лейкоцитов человека и in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено. В исследованиях на крысах, получавших силденафил в дозе 60 мг/кг/сут (25-кратное превышение МРДЧ) в течение 36 (самки) и 102 (самцы) дней, нарушений фертильности не отмечено. В исследованиях на крысах и кроликах, получавших силденафил в течение периода органогенеза в дозах, превышавших МРДЧ в 20 и 40 раз, эмбрио- и фетотоксичных, тератогенных свойств, нарушений пери- и постнатального развития плода и новорожденного не выявлено.

    Однократный прием 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

    Нарушения эрекции.

    Актуализация информации

    Легочная гипертензия.

    [Обновлено 24.06.2013]

    Гиперчувствительность, терапия нитратами.

    Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч. при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил, с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).

    Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).

    Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).

    Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).

    Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).

    Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (более 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: инфекции дыхательных путей, боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия.

    В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, превышающих рекомендованные, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.

    Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.

    Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.

    Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.

    Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.

    Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.

    Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

    Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.

    Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения. Ингибиторы CYР3А4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) Cmax силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%. Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению Cmax и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено). Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.

    Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.

    Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.

    Внутрь.

    Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии). У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза составляет 25 мг. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

    Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.

    Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.

    Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин.

    Перейти

    Смотрите также