Эстрадиола валерат что это такое


Эстрадиола валерат (Estradiol valerate)

Эстрадиола валератOestradioli valeras (род. Oestradioli valeratis)

Эстрадиола 17бета-валерат

C23h42O3
  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
  • E28.3 Первичная яичниковая недостаточность
  • E28.8 Другие виды дисфункции яичников
  • L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
  • M81.0 Постменопаузный остеопороз
  • N32.9 Поражение мочевого пузыря неуточненное
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • 979-32-8Фармакологическое действие - эстрогенное.

    Восполняет недостаточную выработку эндогенных эстрогенов. Регулирует обмен жиров, белков и углеводов, водно-электролитный баланс, понижает уровень холестерина ЛПНП в крови; вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, предотвращает уменьшение массы костей и остеопороз. Купирует соматические, психические и другие климактерические симптомы в периоды пре- и постменопаузы или после овариэктомии.

    Эстрогенная недостаточность (климакс, постменопаузный период, овариэктомия при доброкачественных заболеваниях, лучевая кастрация), ассоциированная с вазомоторными симптомами (приливы, головная боль), нарушением сна, депрессивными состояниями, раздражительностью, нервозностью, повышенной потливостью, головокружением; гипестезия мочевого пузыря; дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек; профилактика остеопороза в климактерическом периоде.

    Гиперчувствительность, гиперплазия эндометрия, эндометриоз, миома, рак молочной железы или подозрение на него, другие гормонозависимые новообразования или подозрение на них, доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени, тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, врожденные нарушения жирового обмена, гипертриглицеридемия, синдромы Дубина-Джонсона и Ротора, вагинальные кровотечения неясного генеза, отосклероз с обострением в период предыдущей беременности, беременность, грудное вскармливание.

    Головная боль, тошнота, маточные кровотечения, обострение эндометриоза, диспепсия, ощущение напряженности в молочных железах, увеличение массы тела, стимуляция роста гормонозависимых новообразований, кожная пигментация в виде пятен.

    Регулярный прием некоторых ЛС (барбитураты, фенилбутазон, гидантоин, рифампицин, ампициллин и др.) может приводить к снижению эффективности. Возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических ЛС.

    Внутрь.

    Перед началом лечения необходимо пройти общее и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез.

    Прием препарата необходимо немедленно прекратить в следующих случаях: возникновение впервые мигренеподобной или частое возникновение необычно сильной головной боли, нарушение восприятия (расстройства зрения, слуха), первые признаки тромбофлебита или тромбоэмболических явлений (необычные боли в ногах или опухание ног, колющие боли при дыхании или кашель неясной этиологии), затруднение дыхания и ощущение боли в грудной полости, запланированные операции (за 6 нед до операции), иммобилизация (например после несчастных случаев), возникновение желтухи, гепатита, появление зуда по всему телу, учащение эпилептических припадков, сильное повышение АД.

    Если возникают маточные кровотечения, необходимо обратиться к врачу с целью выяснения их причины.

    Перейти
    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Прогинова® 0.0275

    Эстрадиола валерат: какие действия оказывает и где содержится

    Женские половые гормоны

    17.11.2017

    9.9 тыс.

    6.6 тыс.

    4 мин.

    Эстрадиола валерат - это лекарственное вещество, применяемое в медицине для восполнения недостатка эндогенных эстрогенов. Кроме того, данная субстанция и ее аналоги входят в состав препаратов для перорального и местного применения, предназначенных для контрацепции.

    Показания к применению этрадиола валерата, а также дозировку должен определять специалист, наблюдающий пациентку. На фоне применения лекарства необходимо проходить регулярное обследование.

    Данное лекарственное вещество отнесено к фармакологической группе гормонов и их антагонистов (эстрогены, гестагены, их гомологи и антагонисты). При введении в организм лекарственное вещество оказывает эстрогенное фармакологическое действие.

    Международное непатентованное наименование (МНН) - Эстрадиола валерат.

    Эстрадиола валерат содержится в противозачаточном препарате Клайра.

    Аналоги данного лекарственного вещества содержатся в препаратах, применяемых с целью контрацепции:

    • таблетки Диане 35;
    • таблетки Три-регол;
    • свечи Эстриол;
    • крем Эстриол;
    • вагинальное кольцо Новаринг.

    Указанные препараты не являются идентичными по составу. Каждый из них имеет свою инструкцию по применению и должен применяться в соответствии с ней.

    В организме эстрадиола валерат выполняет функцию восполнения недостаточного уровня эндогенных эстрогенов.

    Данное лекарственное вещество принимает участие в метаболизме белков, жиров, углеводов, а также поддержании водно-электролитного равновесия, снижает уровень холестерина в крови.

    Эстрадиола валерат стимулирует:

    • пролиферативные изменения в эндометрии матки;
    • развитие вторичных половых признаков (в том числе молочных желез);
    • развитие матки при его недостаточности.

    Применение препарата снимает соматические, психические и вегетативные проявления климакса. Тот же эффект данное вещество оказывает в пред- и постменопаузальный период и после удаления яичников.

    При пероральном приеме эстрадиола валерат быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизация лекарственного вещества происходит в печени с образованием эстрона и эстриола.

    После приема внутрь 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 3-6 часов.

    Период полувыведения составляет примерно один час. Элиминация из организма происходит с мочой.

    Показаниями к применению данного лекарственного вещества являются:

    • эстрогенная недостаточность в постменопаузальном периоде, при климаксе, лучевой кастрации, после удаления яичников, при доброкачественных заболеваниях;
    • лечение таких проявлений эстрогенной недостаточности, как вазомоторные симптомы (головная боль и приливы), депрессивные состояния, нервозность, раздражительность, головокружение, гипергидроз;
    • профилактика остеопороза в климактерическом периоде у женщин;
    • дегенеративные изменения слизистых оболочек и кожи;
    • гиперестезия мочевого пузыря.

    Способ дозирования и суточная доза препарата зависит от показаний и подбирается специалистом индивидуально для каждой пациентки.

    В среднем разовая доза составляет 1-2 мг.

    На фоне применения эстрадиола валерата могут развиться симптомы, требующие отмены приема этого лекарственного средства:

    • нарушения восприятия (слуха и зрения);
    • частое возникновение мигренеподобных головных болей;
    • тромбоэмболические явления (опухание ног, боли в ногах);
    • боли колющего характера при дыхании;
    • кашель неустановленного происхождения;
    • боли в загрудинной области;
    • затруднение дыхания;
    • иммобилизация при несчастных случаях;
    • запланированные операции (препарат должен быть отменен за 42-45 дней до оперативного вмешательства).

    Необходима отмена препарата при развитии гепатита, желтухе, учащении судорожных приступов, кожном зуде, выраженной артериальной гипертензии.

    Особая осторожность при использовании данного лекарственного вещества необходима при наличии у пациентки следующих состояний:

    • сахарный диабет;
    • варикозное расширение вен;
    • эпилепсия;
    • рассеянный склероз;
    • хорея;
    • тетания;
    • порфирия;
    • указание в анамнезе на перенесенный флебит.

    Применение эстрадиола валерата противопоказано в следующих случаях:

    • гиперчувствительность к препарату;
    • эндометриоз;
    • гиперплазия;
    • эндометрия;
    • миома;
    • гормонозависимые новообразования или подозрение на их наличие;
    • рак молочной железы или подозрение на него;
    • новообразования в печени (злокачественные или доброкачественные, в том числе в анамнезе);
    • тромбоэмболические процессы (в том числе в анамнезе);
    • вагинальное кровотечение невыясненного происхождения;
    • тяжелое нарушение функции почек и печени;
    • сахарный диабет;
    • врожденные расстройства липидного обмена;
    • беременность;
    • отосклероз с обострением при предыдущей беременности;
    • наличие во время предыдущей беременности желтухи или гепатита;
    • период грудного вскармливания.

    Побочные эффекты при применении представлены в таблице:

    Система органов

    Эффекты

    Нервная система и органы чувств

    Головная боль, головокружение, мигрень, хорея, депрессия, расстройства зрения (изменение кривизны роговицы ) - с этим связан дискомфорт при ношении контактных линз

    Сердечно-сосудистая система и системы крови

    Артериальная гипертензия, тромбоэмболии, тромбофлебит, носовое кровотечение, отеки

    ЖКТ

    Тошнота, рвота, метеоризм, гастралгия, диарея, холестатическая желтуха, анорексия, образование желчных камней, увеличение веса, панкреатит, гепатит, кишечная колика, желчная колика

    Мочеполовая система

    Прорывные кровотечения, метроррагия, мажущие выделения, изменения характера метроррагии, ПМС, гипертрофия эндометрия, дисменорея, увеличение габаритов фибромиомы матки, изменение цервикальной секреции, кандидозный кольпит, цистит, обострение эндометриоза, напряженность молочных желез, мастодиния, карцинома эндометрия, склероз яичников

    Кожа

    Меланодермия, контактный дерматит, узловая эритема, геморрагическая сыпь, мультиформная эритема, повышенное оволосение, алопеция, зуд, гиперемия кожных покровов

    Прочие реакции

    Снижение толерантности к углеводам, изменение массы тела, нарушение метаболизма электролитов с образованием отеков, спазмы мышц

    При назначении лекарственных препаратов, содержащих эстрадиола валерат, необходимо учитывать следующие особенности данного лекарственного вещества:

    • На фоне применения Эстрадиола валерата необходимо регулярное гинекологическое обследование и обследование молочных желез.
    • О применении совместно с данным веществом барбитуратов, рифампицина необходимо сообщать лечащему врачу. В сочетании с рядом препаратов эффективность Эстрадиола валерата снижается (барбитураты, ампициллин, рифампицин).
    • В связи с изменением углеводного обмена регистрируется изменение потребности в гипогликемических препаратах при сахарном диабете.
    • Применение Эстрадиола валерата способно снизить активность антикоагулянтов, диуретиков, гипогликемических и гипотензивных средств, а также увеличить эффективность гиполипидемических средств.
    • Гормоны щитовидной железы и фолиевая кислота потенцируют воздействие Эстрадиола валерата.
    • Применение алкоголя на фоне лечения данным препаратом увеличивает уровень циркулирующего Эстрадиола валерата в крови.

    Эстрадиола валерат: в каких таблетках содержится? – 45плюс

    Противозачаточные таблетки стали настоящим подарком для современных женщин. Они эффективны, безопасны и помогают значительно улучшить качество жизни в различных ее аспектах. Гормональные препараты применяются не только во избежание нежелательной беременности, но для лечения множества женских заболеваний и нормализации гормонального фона, который отвечает за настроение, красоту и женственность.

    Содержание:

    Эстрадиола валерат: описание и особенности вещества

    Сегодня в составе многих гормональных препаратов можно найти такой элемент как эстрадиола валерат – вещество, которое помогает повысить уровень гормона эстрогена. Этот гормон считается одним из самых главных в женском организме. Маленькое биологически активное вещество отвечает за молодость, красоту и материнство, в подростковом возрасте – за развитие фигуры по женскому типу. Выявить недостаток или переизбыток гормона можно, сдав соответствующие анализы. Проходить подобные обследования женщине рекомендуется на протяжении всей жизни.

    Основные функции вещества

    Препараты эстрадиола валерат биологически относятся к группе эстрогенов. Они позволяют отрегулировать обмен полезных веществ, благотворно влияя на водный баланс и тем самым понижая уровень холестерина; обеспечивают уменьшение костной массы и риска возникновения остеопороза; способствуют улучшению настроения и самочувствия при менопаузе. В каких препаратах содержится эстрадиола валерат? – Много информации по этой теме можно найти в интернете (медицинские сайты, тематические форумы, видео). Однако наиболее подробно об этом сможет рассказать только сертифицированный специалист.

    Описанные медикаментозные препараты всасываются в желудке. Они назначаются в количестве не более 2 мг. Первые результаты можно наблюдать уже через 6 часов. Для их естественного выведения достаточно около 1 часа.

    Будьте готовы к тому, что медикаментозное лечение описанными гормональными препаратами займет достаточно много времени. Терапия может достигать полугода с небольшими перерывами между курсами. На общую длительность будет влиять тип болезни и особенностей конкретного организма. В связи с этим, прежде чем что-то предпринимать, необходимо проконсультироваться с врачом, который сможет подробно рассказать, в каких противозачаточных содержится эстрадиола валерат.

    Так в каких таблетках содержится эстрадиола валерат? Наиболее популярные медикаменты, содержащие валерат эстрадиола, – контрацептивы.

    Все противозачаточные таблетки поставляются на прилавки аптек вместе с подробной инструкцией. Однако прежде чем что-то принимать, необходимо обязательно сдать анализы, пройти обследование и проконсультироваться с лечащим врачом.

    Противозачаточные эстрадиол валерат: кому и когда назначаются?

    Прежде чем назначать какие-либо гормональные препараты, лечащий врач должен направить пациентку на полное общее и гинекологическое обследование.

    Препарат, содержащий эстрадиол валерат, может быть назначен женщинам, у которых наблюдаются следующие состояния:

    • низкий уровень гормона эстрогена в организме;
    • гиперестезия мочевого пузыря;
    • депрессивные состояния, слабость, плохое самочувствие, головокружения, агрессивность, бессонница;
    • чрезмерная потливость.

    Эстрадиол валерат (противозачаточные препараты) назначают также после ЭКО-оплодотворения для сохранения плода.

    Противопоказания и альтернативные методы лечения

    Как и любые медикаменты, противозачаточные таблетки эстрадиол валерат имеют ряд противопоказаний. При возникновении каких-либо неприятных изменений в организме после начала приема необходимо незамедлительно обратиться к врачу, чтобы не довести себя до критического состояния.

    Основными возможными побочными эффектами являются:

    • гиперплазия маточного эндометрия, эндометриоз и миома матки;
    • нарушения обмена жиров;
    • злокачественные образования молочных желез, печени и подозрения на них;
    • нарушение работы печени;
    • плохая свертываемость крови;
    • сахарный диабет и период лактации;
    • индивидуальная непереносимость.

    Противозачаточные таблетки эстрадиола валерат в некоторых случаях также могут давать следующие побочные эффекты: непродолжительные головные боли, тошноту, ощущения напряженности в груди, увеличение массы тела, реже – невыраженную пигментацию на коже, которая через время проходит сама.

    Здоровый образ жизни, отказ от вредных привычек, занятия спортом не только помогут нормализовать гормональный фон, но улучшат самочувствие, настроение и благотворно скажутся на внешности женщины.

    Не все задаются вопросом, в каких противозачаточных таблетках есть эстрадиола валерат – отличное, безопасное решение ряда женских проблем. Некоторые страшатся и категорически отказываются от гормонального лечения.

    Эстрогены содержатся и в продуктах, которые могут помочь повысить уровень гормона, и которые мы ежедневно употребляем в пищу. Особое внимание необходимо уделить продуктам, содержащим фитоэстрогены. Речь идет обо всех видах бобовых, фруктах и овощах, морских деликатесах – водоросли, устрицы, скумбрия.

    Узнать, в каких противозачаточных таблетках содержится эстрадиол валерат, полный список продуктов и рекомендаций лучше у специалиста и ни в коем случае не заниматься самолечением. Однако помните, что альтернативные методы лечения, народные средства, ароматерапия и пр. не могут дать такого быстрого и видимо эффекта, как медикаменты. Наиболее оптимальным вариантом станет комплексное лечение – прием гормональных препаратов, полноценное и разнообразное питание, активный и здоровый образ жизни, отказ от вредных привычек.

    Сдать анализы, записаться на консультацию квалифицированного врача, который пропишет наиболее эффективное и безопасное лечение, можно перейдя по ссылке. Специалист подробно расскажет, в каких противозачаточных таблетках содержится эстрадиола валерат и поможет подобрать наиболее подходящие для вашего организма.

    Рекомендованное видео:

    https://www.youtube.com/watch?v=gD6MPqAE2Ks

    9756 0

    Эстрадиола валерат – где содержится и кому рекомендуют?

    Эстрадиола валерат представляет собой действующее вещество, принадлежащее к группе эстрогенов и входящее в состав многих эффективных препаратов для женского здоровья, в том числе, и предназначенных для пероральной контрацепции.

    Основное назначение данного компонента заключается в восполнении недостаточной выработки эндогенных эстрогенов женским организмом.

    Кроме того, он выполняет и рад других функций, способствующих улучшению самочувствия.

    В каких лекарственных средствах содержится?

    В настоящее время ведущие фармацевтические компании предлагают широкий выбор таблеток, которые содержат в своем составе эстрадиола валерат.

    К наиболее известным среди них относятся:

    • Индивина;
    • Дивина;
    • Дивисек;
    • Климен;
    • Климонорм;
    • Прогинова;
    • Клиане;
    • Климара;
    • Дерместрил;
    • Менорест;
    • Октодиол;
    • Триаклим;
    • Цикло-прогинова;
    • Эстрадерм.

    Большинство из перечисленных медикаментов представляют собой гормонозамещающие препараты, представленные в таблетированной форме. Они способны имитировать естественную гормональную активность, характерную для нормального менструального цикла без отклонений.

    Назначаются они для устранения всех видов эстрогенной недостаточности, а также в целях профилактики остеопороза в период постменопаузы.

    Также экстрадиола валерат является важным действующим веществом в составе противозачаточных таблеток нового поколения, которые называют натуральными оральными контрацептивами.

    Таблетки Клайра являются самым популярным и эффективным представителем данной категории.

    Основное назначение

    Медикаментозные препараты, которые в своей основе содержат действующее вещество экстрадиола валерат, назначают женщинам при следующих состояниях:

    • дефицит естественных эстрогенов в организме, который может быть спровоцирован различными факторами – например, климаксом, постменопаузным периодом, лучевой кастрацией, овариэктомией при доброкачественных заболеваниях и др.;
    • дегенеративные изменения кожных покровов и слизистых оболочек;
    • гипестезия мочевого пузыря;
    • депрессивные состояния, головокружения, сонливость, раздражительность, нарушения сна и другие явления, которыми сопровождается эстрогенная недостаточность;
    • предрасположенность к развитию остеопороза в климактерическом периоде (в данном случае принимают эстрадиола валерат в качестве профилактического средства).

    Препараты на основе эстрадиола валерата выполняют несколько важных функций, самой главной из которых является восполнение нехватки естественных эндогенных эстрогенов.

    Помимо этого, данное действующее вещество:

    • нормализует водно-электролитный баланс в женском организме;
    • регулирует обменные процессы белков, жиров и углеводов;
    • уменьшает повышенный уровень холестерина липопротеидов низкой плотности в составе крови;
    • предотвращает развитие остеопороза и уменьшение костной массы;
    • способствует возникновению изменений пролиферативного типа в эндометрии;
    • после процедуры овариэктомии, а также в периоды пре- и постменопаузы эффективно купирует психические, соматические и другие виды климактерических симптомов.

    В желудочно-кишечном тракте эстрадиола валерат всасывается достаточно быстро и в полном объеме.

    Также быстро он метаболизируется в печени, в результате чего образуются такие вещества, как эстрион и эстрол.

    Максимальная концентрация препарата в количестве 1-2 мг в кровяной сыворотке достигается спустя три-шесть часов с момента приема.

    Полувыведение данного вещества из организма обычно продолжается не дольше одного часа. Выводится он вместе с мочой, как правило, в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров.

    Препараты, содержащие эстрадиола валерат, обычно предназначаются для длительного применения – курс лечения может продолжаться до шести месяцев. Оптимальную дозировку, как и частоту приема медикаментов назначает доктор в индивидуальном порядке на основании типа заболевания и характера симптомов.

    Важно иметь в виду, что любые препараты, выполняющие гормонозамещающие функции, использовать можно исключительно по назначению доктора, в строгом соответствии со всеми его рекомендациями.

    Противопоказания

    Эстрадиола валерат и все препараты на его основе имеют определенный ряд противопоказаний, о которых необходимо знать каждой женщине, которая планирует пройти курс гормонозамещающей терапии.

    Данное вещество категорически запрещается принимать при наличии следующих заболеваний и состояний:

    • повышенная чувствительность к основному действующему компоненту (либо абсолютная его непереносимость, носящая индивидуальный характер);
    • эндометриоз;
    • гиперплазия эндометрия матки;
    • миома матки;
    • доброкачественные и злокачественные опухоли печени;
    • злокачественные новообразования в области молочных желез;
    • различные виды гормонозависимых новообразований, а также подозрения на них;
    • тяжелые формы нарушений функций печени;
    • сахарный диабет;
    • тяжелые тромбоэмболические процессы;
    • нарушения обмена жиров, носящие врожденный характер;
    • наличие синдромов Ротора и Дубина-Джонсона;
    • вагинальные кровотечения, генез которых остается неясным;
    • серьезные нарушения процессов свертываемости крови;
    • периоды беременности и грудного вскармливания;
    • отосклероз с обострением во время предыдущей беременности;
    • наличие желтухи или гепатита в период предыдущей беременности.

    Побочные эффекты

    В некоторых ситуациях прием эстрадиола валерата сопровождается появлением неприятных побочных эффектов, среди которых:

    • головная боль, мигрень и головокружение;
    • тошнота;
    • ощущение напряжения в области молочных желез;
    • увеличение веса;
    • ускорение роста гормонозависимых новообразований;
    • эндометриоз;
    • предменструальный синдром;
    • мажущие выделения;
    • маточные кровотечения;
    • временная пигментация кожных покровов в виде не сильно выраженных пятнышек небольшого размера.

    Не рекомендуется принимать экстрадиола валерат в сочетании с рифамцином, ампициллином, фенилбутазоном, гидантоином, а также барбиртуратами, поскольку эти лекарственные препараты существенно снижают его эффективность.

    Эстрадиола валерат и препараты, содержащие данное вещество в своей основе, получают в свой адрес множество позитивных отзывов благодаря высокой эффективности и минимальному количеству побочных эффектов.

    • Женщины, которые принимали контрацептивный препарат Клайра на основе экстрадиола валерата, отмечают, что помимо надежного и эффективного предупреждения нежелательной беременности, он устраняет болевые ощущения во время месячных, нормализует менструальный цикл, улучшает состояние кожи и совершенно не влияет на массу тела.
    • О препарате Прогинова, содержащем данное действующее вещество, есть немало положительных отзывов от женщины, которые проходили процедуру экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) и принимали этот медикамент с целью максимально благоприятной подготовки к будущей беременности.
    • Препарат Индивина является эффективным противоклимактерическим средством. Согласно отзывам женщин, принимавших его, он устраняет приливы жара в кожных покровах лица, а также предотвращает развитие остеопороза.

    Эстрадиола валерат является синтетическим аналогом эстрогена и поэтому входит в составе современных контрацептивов, а также препаратов, предназначенных для восполнения дефицита женских гормонов.

    Медикаменты на основе данного вещества нормализуют менструальный цикл и обменные процессы, благоприятно воздействуют на нервную систему и снижает уровень холестерина в крови. Однако, как и любой другой гормональный препарат, он требует осторожности и тщательного соблюдения инструкции.

    Видео на тему

    Поделиться:

    Нет комментариев

    Эстрадиола валерат: какие действия оказывает и где содержится

    Данное лекарственное вещество отнесено к фармакологической группе гормонов и их антагонистов (эстрогены, гестагены, их гомологи и антагонисты). При введении в организм лекарственное вещество оказывает эстрогенное фармакологическое действие.

    Международное непатентованное наименование (МНН) – Эстрадиола валерат.

    РекомендуемГидрокортизон – лекарственные формы и инструкция по применению

    2 Где содержится

    Эстрадиола валерат содержится в противозачаточном препарате Клайра.

    Аналоги данного лекарственного вещества содержатся в препаратах, применяемых с целью контрацепции:

    • таблетки Диане 35;
    • таблетки Три-регол;
    • свечи Эстриол;
    • крем Эстриол;
    • вагинальное кольцо Новаринг.

    Указанные препараты не являются идентичными по составу. Каждый из них имеет свою инструкцию по применению и должен применяться в соответствии с ней.

    РекомендуемНормы эстрадиола у женщин и его биологическая роль

    3 Фармакодинамика

    В организме эстрадиола валерат выполняет функцию восполнения недостаточного уровня эндогенных эстрогенов.

    Данное лекарственное вещество принимает участие в метаболизме белков, жиров, углеводов, а также поддержании водно-электролитного равновесия, снижает уровень холестерина в крови.

    Эстрадиола валерат стимулирует:

    • пролиферативные изменения в эндометрии матки;
    • развитие вторичных половых признаков (в том числе молочных желез);
    • развитие матки при его недостаточности.

    Применение препарата снимает соматические, психические и вегетативные проявления климакса. Тот же эффект данное вещество оказывает в пред- и постменопаузальный период и после удаления яичников.

    РекомендуемПрименение препарата Достинекс при планировании и во время беременности

    4 Фармакокинетика

    При пероральном приеме эстрадиола валерат быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизация лекарственного вещества происходит в печени с образованием эстрона и эстриола.

    После приема внутрь 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 3-6 часов.

    Период полувыведения составляет примерно один час. Элиминация из организма происходит с мочой.

    5 Показания

    Показаниями к применению данного лекарственного вещества являются:

    • эстрогенная недостаточность в постменопаузальном периоде, при климаксе, лучевой кастрации, после удаления яичников, при доброкачественных заболеваниях;
    • лечение таких проявлений эстрогенной недостаточности, как вазомоторные симптомы (головная боль и приливы), депрессивные состояния, нервозность, раздражительность, головокружение, гипергидроз;
    • профилактика остеопороза в климактерическом периоде у женщин;
    • дегенеративные изменения слизистых оболочек и кожи;
    • гиперестезия мочевого пузыря.
    Читайте также:  Дюфастон при эндометриозе: как и когда принимать

    6 Режим применения

    Способ дозирования и суточная доза препарата зависит от показаний и подбирается специалистом индивидуально для каждой пациентки.

    В среднем разовая доза составляет 1-2 мг.

    6.1 Ситуации, требующие немедленной отмены препарата

    На фоне применения эстрадиола валерата могут развиться симптомы, требующие отмены приема этого лекарственного средства:

    • нарушения восприятия (слуха и зрения);
    • частое возникновение мигренеподобных головных болей;
    • тромбоэмболические явления (опухание ног, боли в ногах);
    • боли колющего характера при дыхании;
    • кашель неустановленного происхождения;
    • боли в загрудинной области;
    • затруднение дыхания;
    • иммобилизация при несчастных случаях;
    • запланированные операции (препарат должен быть отменен за 42-45 дней до оперативного вмешательства).

    Необходима отмена препарата при развитии гепатита, желтухе, учащении судорожных приступов, кожном зуде, выраженной артериальной гипертензии.

    6.2 Ситуации, требующие особой осторожности при использовании

    Особая осторожность при использовании данного лекарственного вещества необходима при наличии у пациентки следующих состояний:

    • сахарный диабет;
    • варикозное расширение вен;
    • эпилепсия;
    • рассеянный склероз;
    • хорея;
    • тетания;
    • порфирия;
    • указание в анамнезе на перенесенный флебит.

    7 Противопоказания

    Применение эстрадиола валерата противопоказано в следующих случаях:

    • гиперчувствительность к препарату;
    • эндометриоз;
    • гиперплазия;
    • эндометрия;
    • миома;
    • гормонозависимые новообразования или подозрение на их наличие;
    • рак молочной железы или подозрение на него;
    • новообразования в печени (злокачественные или доброкачественные, в том числе в анамнезе);
    • тромбоэмболические процессы (в том числе в анамнезе);
    • вагинальное кровотечение невыясненного происхождения;
    • тяжелое нарушение функции почек и печени;
    • сахарный диабет;
    • врожденные расстройства липидного обмена;
    • беременность;
    • отосклероз с обострением при предыдущей беременности;
    • наличие во время предыдущей беременности желтухи или гепатита;
    • период грудного вскармливания.

    Натуральный или искусственный

    Чтобы понимать, для чего назначают ту или иную форму гормонального средства, важно выяснить, что полезнее: натуральный или синтетический препарат? Основной момент, на который обращают внимание производители препаратов эстрадиола, это то, что искусственный равнозначен идентичному. Молекулы синтетического лекарственного средства подходят по своей структуре и форме натуральным гормонам, которые вырабатываются в женском организме.

    Если вдаваться в подробности происхождения слова “синтетический”, то оно подразумевает под собой процесс, который происходит в результате синтеза. Однако в данном случае можно смело заявлять о том, что все медикаменты почти как натуральные, так как способствуют выработке естественных организму гормонов. В препараты, содержащие эстрадиол, входит природная форма овариальных гормонов из соевых бобов и дикого картофеля. В лаборатории молекулы подвергаются синтезу и из растительных превращаются в человеческие: тестостерон, прогестерон и 17 бета-эстрадиол. Препараты данного направления необходимы женскому организму, если сам он не может обеспечить их должного количества.

    Читайте также:  Облепиховое масло при молочнице: лечение и тонкости

    Определить потребность в той или иной форме эстрадиола может только специалист. Так как при некоторых заболеваниях репродуктивной системы гормон натурального происхождения может навредить и не дать должного результата.

    “Эстриол”

    В гормональной терапии препараты эстрадиола в форме эстриола применяются не так часто и встречаются реже других. Некоторые производители объясняют это тем, что он оказывает не такой значительный результат на работу мозга, костей, сердца, как если бы это был 17 бета эстрадиол.

    Однако если «Эстриол» был назначен лечащим врачом, необходимо понимать чем он может помочь или навредить. Основная причина для назначения – недостаток выработки гормона женским организмом. Эффективность от его применения ощущается в процессе длительного использования. Если принимать препарат только один месяц, нельзя говорить о наступлении желаемого результата.

    Данный лекарственный препарат выпускается в форме вагинальных свечей. Курс лечения регламентируется лечащим врачом. Согласно инструкции – однократно на ночь в течение месяца, далее дозировка снижается до двух свечей в неделю.

    Фитоэстрогены – природный гормон

    Если женщине препарат эстрадиола в натуральном виде противопоказан, то в ряде случаев допускается назначение его в качестве фитоэстрогенов. Они имеют менее выраженный эффект. Судя по отзывам врачей и пациенток, их назначают в качестве биологически активных добавок к пище. Структура и свойства фитоэстрогенов позволяют использовать средства в двух типах действия: одни выступают в роли антагонистов, другие – блокираторов. Также отмечается, что несмотря на благотворное влияние психологического состояния женщины, фитоэстрогены не могут назначаться в качестве профилактики остеопороза, что свойственно периоду наступления климакса.

    Если возникает вопрос о том, в каких препаратах эстрадиол содержится в растительном виде, то здесь стоит выделить:

    • «Иноклим» – применяется в качестве вспомогательного лечения, поскольку активным компонентом является изофлавон. Это природный аналог женскому половому гормону – эстрогену, полученному из сои. Назначается в период климакса, препарат выпускается в форме капсул. В отличие от синтетических продуктов, не имеет свойственных им побочных действий. По этой причине может назначаться даже при наличии гормонозависимых опухолей. Из противопоказаний имеет только один пункт – аллергия;
    • «Эстровэл» – в форме капсул, имеет в составе экстракт цимицифуге, а также природные изофлавоноиды. Дополняет основные компоненты витаминный комплекс группы Е, В6, К1, фолиевой кислоты (В9), дикий ямс. Последний компонент позволяет ощутить спазмолитическое действие, противостоит появлению атеросклероза;
    • «Климадинон» – оказывает общеукрепляющее комплексное действие на женский организм. Благодаря растительному компоненту из цимицифуги кистевидной удается скорректировать психоэмоциональное состояние, например, приступами плаксивости, бессонницы, раздражительности. В аптечной сети реализуется в двух формах – капли и таблетки. Схема и курс лечения зависят от показаний к применению: дисфункция яичников либо менопауза. Не рекомендуется самолечение, перед покупкой важно получить назначение от специалиста.

    Это далеко не окончательный перечень, существуют и другие препараты, которые являются растительной производной эстрадиола. Однако в любом случае, прежде чем приобрести то или иное средство, необходимо проконсультироваться с врачом.

    Коды ATX для ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ

    G03FA12 (Медроксипрогестерон и эстроген)G03CA03 (Estradiol)G03FB06 (Медроксипрогестерон и эстроген)G03FB09 (Левоноргестрел и эстроген)G03HB01 (Ципротерон и эстрогены)G03FA (Прогестагены и эстрогены)G03AB (Прогестагены и эстрогены (комбинации для последовательного приема))

    G03AA06 (Норгестрел и эстроген)

    ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ (ESTRADIOLI VALERAS)

    CAS №: 979-32-8 C23h42O3

    RTECS, USPDDN: эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол (17-β)-, 17-пентаноат.

    Mm = 356,50 Да.

    Форма выпуска: драже, таблетки п/о.

    эстроген, предназначенный для лечения больных с явлениями эстрогенной недостаточности и осложнениями климактерического периода. В организме эстрадиола валерат быстро превращается в эстрадиол, идентичный эстрогенному гормону, вырабатываемому преимущественно яичниками. Вызывает свойственные эстрадиолу эффекты: активирует пролиферацию эпителия репродуктивной системы, включая регенерацию и рост эндометрия в 1-й фазе менструального цикла, подготавливает эндометрий к воздействию прогестерона, повышает либидо в середине цикла, влияет на обмен белков, жиров, углеводов, электролитов, стимулирует в печени синтез глобулинов, связывающих половые гормоны, ренина, триглицеридов и факторов свертывания крови. Эстрадиол участвует в реализации положительной и отрицательной обратной связи в системе гипоталамус — гипофиз — яичники, благодаря чему вызывает умеренно выраженные центральные эффекты, способствует нормализации настроения. В связи с влиянием эстрадиола на развитие и формирование костной ткани препятствует развитию остеопороза при эстрогенной недостаточности, особенно в постклимактерический период. Эстрадиол нормализует липидный обмен, повышая уровень в плазме крови ЛПВП (обладающих антиандрогенными свойствами и препятствующих развитию атеросклеротического процесса) и одновременно снижая уровень способствующих развитию атеросклероза ЛПНП, что приводит к снижению риска развития инфаркта миокарда, инсульта и других сердечно-сосудистых заболеваний у женщин пожилого возраста.

    После приема внутрь и всасывания в пищеварительном тракте эстрадиол валерат путем гидролиза расщепляется на валериановую кислоту, катаболизирующуюся классическим для жирных кислот путем, и на эстрадиол. Эстрадиол относится к природным эстрогенам, в организме происходит его стандартный метаболизм. Выводится с мочой преимущественно в виде глюкуронидов.

    профилактика и заместительная терапия состояний (приливов, повышенного потоотделения, нарушений сна, депрессии, раздражительности, головной боли, головокружения, атрофических изменений кожи и слизистых оболочек, гиперестезий мочевого пузыря и т.п.), обусловленных эстрогенной недостаточностью в постклимактерический период, после удаления яичников (по поводу доброкачественных заболеваний) или после лучевой кастрации; профилактика постклимактерического остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний.

    назначают внутрь по 2 мг/сут ежедневно в течение 21 дня, после 7-дневного перерыва лечение продолжают. Средний курс лечения составляет 6 мес, затем, после обследования, решают вопрос о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии.

    период беременности, тяжелые нарушения функций печени, наследственная доброкачественная гипербилирубинемия (синдром Ротора, синдром Дубина — Джонсона), опухоли печени, тромбоэмболия, тяжелое течение сахарного диабета с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточная анемия, гормонзависимые опухоли матки или молочной железы, эндометриоз, нарушения липидного обмена, идиопатическая желтуха или зуд в период беременности, указания в анамнезе на наличие герпеса в период беременности, отосклероза с ухудшением состояния в период беременности.

    иногда могут наблюдаться неприятные ощущения в области желудка, тошнота, головная боль, нагрубание молочных желез, появление менструальноподобного кровотечения, увеличение массы тела. При продолжительном применении и предрасположенности иногда могут появляться пигментные пятна на коже (хлоазма), особенно в случае длительного нахождения на солнце.

    перед началом лечения и затем 1 раз в 6 мес следует проводить тщательное общее и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез).

    При появлении в период приема эстрадиола валерата необычно сильной головной боли, мигренеподобной боли, внезапных нарушений зрения и слуха, признаков тромбофлебита или тромбоэмболии (необычная боль в конечностях, колющая боль при вдохе, отеки и др.), боли и ощущении сдавления в грудной клетке, появлении желтухи, генерализованного зуда, учащении эпилептических припадков, значительном повышении АД, выраженной боли в эпигастральной области, при подозрении на беременность необходимо немедленно прекратить его прием.

    После перенесенного вирусного гепатита прием эстрадиола валерата возможен только через 6 мес. Перед плановыми хирургическими вмешательствами эстрадиола валерат следует отменить за 6 нед.

    Учитывая возможность развития секреторной пролиферации эндометрия при лечении эстрогенными препаратами, при необходимости терапию рекомендуется сочетать с введением гестагенных средств. В результате такого комбинированного воздействия происходит трансформация слизистой оболочки матки и ее отторжение в виде менструальноподобного кровотечения.

    снижение эффективности действия эстрадиола валерата могут вызывать барбитураты, производные пиразолона и пиразолидина (бутадион), противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин и др.) за счет усиления его метаболизма. Некоторые антибиотики (ампициллин, рифампицин, гризеофульвин и др.) в результате воздействия на микрофлору кишечника также могут вызывать снижение эффективности действия эстрадиола валерата.

    Стероидные гормоны могут влиять на толерантность к глюкозе, поэтому во время применения эстрогенных препаратов у больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемизирующих средств.

    Дата добавления: 16.07.2014 г. Версия для печати

    Торговые наименования


    Смотрите также