Ингибиторы фдэ 5 что это такое


Ингибиторы ФДЭ-5 - препараты для лечения эректильной дисфукции

Ингибиторы ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы-5) — это лекарственные средства, которые обладают гипотензивным действием и используются для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Эффект от их применения проявляется сразу, но длится недолго. Преимущество этих лекарств состоит в том, что они действуют вне зависимости от причины импотенции — на клеточном уровне они влияют на биохимические процессы, вызывают расширение сосудов и прилив крови к половым органам. В связи с их эффективностью и относительной безопасностью, в продаже можно найти огромное количество аналогов — они могут значительно отличаться по цене, но иметь одинаковый состав.

Общие сведения

Препараты-ингибиторы ФДЭ-5 широко используются для лечения эректильной дисфункции. Если ранее они назначались разово, то в последнее время появились данные, которые указывают на пользу их курсового приема. В отличие от аналогов, эти препараты имеют ряд преимуществ:

  • высокая эффективность и быстрое достижение результата;
  • возможность полноценного лечения импотенции, а не временное устранение ее симптомов;
  • стимуляция кровоснабжения половых органов — это не только приводит к улучшению потенции, но и оказывает профилактику многих заболеваний репродуктивной системы;
  • отсутствие отрицательного воздействия на сердце и сосуды.

Благодаря этой группе медикаментов, становится возможной терапия эректильная дисфункция разного происхождения у мужчин любого возраста. Однако, необходимость их применения стоит обсуждать с урологом после сдачи анализов.

Что такое ингибиторы ФДЭ-5

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа — это группа лекарственных средств, популярных не только в урологии. Изначально они были разработаны для лечения заболеваний миокарда и улучшения его кровоснабжения. Однако, в ходе исследований было обнаружено, что более выраженный эффект после их применения наблюдается не в отношении сердца, а в области легких и органов малого таза человека. В связи с этими данными, показаниями к использованию ФЭД-5 могут быть:

  • легочная гипертензия;
  • различные заболевания репродуктивной системы у мужчин, которые сопровождаются эректильной дисфункцией разной степени;
  • импотенция, в том числе возрастая.

Читайте также

Применение препарата Лаверон для улучшения эректильной функции

Лекарства тестировались на большом количестве пациентов, а сегодня находятся в аптеках в свободном доступе. Их относительная безопасность и минимальное патогенное воздействие на сердечно-сосудистую систему дает возможность использовать их у мужчин разной возрастной категории.

Механизм влияния препаратов на потенцию

При поступлении в организм ингибиторы ФДЭ-5 воздействуют на системы ферментов. Основной механизм их работы заключается в их влиянии на систему оксид азота — циклический гуанозин монофосфат. Лекарства ингибируют (тормозят) разрушение последнего элемента, в связи с чем значительно повышается их концентрация в некоторых клетках. Это вызывает расслабление гладких мышц и стимулирует наполнение кровью кавернозных тел.

Такой эффект выражается в быстром проявлении эрекции у мужчин. Препараты действуют направленно, то есть не вызывают повышение артериального давления в большом круге кровообращения. Однако, они проявляют активность только при наличии сексуальной стимуляции.

Основные вещества и торговые названия препаратов

В продаже можно найти огромное количество препаратов-ингибиторов ФЭД-5, предназначенных для лечения импотенции и эректильной дисфункции разной степени. Они выпускаются в форме таблеток и могут быть назначены для разового или курсового приема. В их основе находятся 4 основных действующих вещества (силфенафил, варденафил, тадалафил, уденафил), а торговые названия лекарств отличаются.

Силдефанила цитрат

Силденафил — это действующее вещество, которое находится в большинстве препаратов ФЭД-5 для лечения импотенции. Его особенности и механизм действия изучены лучше остальных. Установлено, что вещество является селективным ингибитором, то есть воздействует целенаправленно на клетки, в которых основной фосфоэстеразой является ФЭД 5-го типа.

В аптеках можно найти большое количество препаратов на основе силденафила:

  • Силденафил, Виагра — оригинальные средства;
  • дженерики — Максигра, Динамико, Сухагра и другие.

Лекарственные средства на основе этого действующего вещества могут быть назначены в дозировке 25, 50 или 100 мг однократно в день. Максимальная его концентрация (450 нг/мл) в плазме крови наблюдается менее, чем через час, а период полувыведения составляет от 3 до 5 часов. Биодоступность препаратов на основе силденафила — 40%.

Варденафил

Варденафил близок по механизму действия и эффективности с первым компонентом средств для лечении импотенции. Однако, он назначается и усваивается в более низкой концентрации, поэтому полезен при менее выраженной эректильной дисфункции.

Основные торговые названия лекарств на основе варденафила:

  • одноименный препарат и Левитра — запатентованные оригинальные средства;
  • индийский дженерик — ДженерикЛевитра.

Медикаменты на основе варденафила назначаются в дозировке 20 мг. Максимальная его концентрация в крови (20 нг/мл) наблюдается менее, чем через час после приема таблетки, а период полувыведения составляет 4—5 часов. Биодоступность препаратов сравнительно низкая — до 15%.

Тадалафил

Тадалафил — еще одно вещество группы ингибиторов ФДЭ-5. Он также оказывает избирательное действие по отношению к ферментным системам, но может влиять также на ФДЭ-11. В такой форме фосфодиэстераза находится в скелетной мускулатуре, поэтому одним из побочных эффектов таких препаратов становятся мышечные боли в спине.

В аптеках также находится ассортимент лекарств на основе тадалафила:

  • Сиалис —оригинальное средство;
  • дженерики индийского производства — Тадалафил 40, Сиалис Софт, Тадасил и другие.

Дозировка для однократного приема препарата — 20 мг. Максимальная его концентрация в сыворотке крови появляется через 2 часа после приема таблетки и достигает 380 нг/мл, а период полувыведения составляет более 17 часов. У этих средств наблюдается наиболее высокая биодоступность (около 80%).

Уденафил

Уденафил также относится к блокаторам ФЭД-5. Его эффективность была изучена в результате клинических исследований, в ходе которых несколько групп пациентов системно принимали разные концентрации этого действующего вещества и средства с эффектом плацебо. Единственный препарат на основе уденафила — Зидена. При эректильной дисфункции разной степени он назначается в дозировке 50 или 75 мг.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на то, что ингибиторы ФЭД-5 считаются наиболее безопасной и перспективной группой медикаментов для лечения эректильной дисфункции, они также имеют противопоказания и могут вызывать побочные эффекты. Так, эти препараты не назначают пациентам при следующих состояниях:

  • окклюзия легочных вен;
  • патологии сетчатки и различные заболевания зрительного аппарата;
  • болезни миокарда и печени;
  • возраст младше 18-ти лет.

Читайте также

Применение нитроглицериновой мази для стимуляции эрекции

Во время лечения препаратами группы ингибиторов ФЭД-5 стоит наблюдать за реакцией организма и прекратить курс приема лекарств при появлении побочных эффектов. К ним относятся:

  • аллергические реакции;
  • головные боли, приступы тошноты и головокружения;
  • различные нарушения зрения и восприятия цвета;
  • артериальная гипертензия;
  • нарушения пищеварения;
  • мышечные боли, хроническая усталость и другие.

Прием высоких доз препаратов повышает вероятность развития побочных эффектов. По этой причине стоит начинать лечение с низких дозировок.

Отзывы о препаратах

В сети можно найти отзывы пациентов как об оригинальных средствах группы ингибиторов ФЭД-5, так и об их аналогах и дженериках. Некоторые мужчины отмечают значительное повышение сексуальной активности, устранение проблем с потенцией. В некоторых случаях применение этих таблеток оказывается малоэффективным, но их действие также зависит от степени эректильной дисфункции и индивидуальных особенностей организма.

Для достижения максимального эффекта лечение должно проводится под контролем врача после сдачи анализов.

Медикаментозное лечение импотенции и эректильной дисфункции с ингибиторами ФЭД-5 становится более доступным и эффективным. Блокаторы этого фермента безопасны для пациента, но их применение необходимо обсуждать с лечащим врачом. Как и другие медикаменты, они имеют противопоказания и могут вступать в реакции с другими препаратами. Однако, именно эта группа лекарств нашла широкое применение и при грамотном применении оказывает заметный длительный эффект.

Комментарии

Андрей: Я пил таблетки с силденафилом по назначению врача. В продаже есть несколько аналогов, я пробовал разные, но остановился на варианте средней ценовой категории. Эффект заметен сразу. никаких побочных эффектов, привыкания они также не вызывают.

Денис: Я прошел курс лечения импотенции в комплексе с другими болезнями в этой сфере. Честно говоря, я на тот момент уже немного запустил здоровье, поэтому восстанавливаться пришлось долго. Я начинал с больших доз Силфенафила, но со временем удалось снизить и совсем отказаться от лекарств. Сейчас все в норме, таблетки действуют.

potencia.online

Что такое ингибиторы ФДЭ-5?

Ингибиторами ФДЭ-5 называют лекарственные препараты, являющиеся селективными блокаторами фермента фосфодиэстеразы 5-го типа и применяющиеся для лечения эректильной дисфункции у мужчин.

Механизм действия ингибиторов ФЭД-5Общим эффектом данной группы препаратов является усиление эрекции при наличии сексуального возбуждения и увеличение ее продолжительности.

Также специфичным для этой группы лекарственных средств является тот факт, что после приема эрекция наступает только при условии адекватного сексуального возбуждения.

Иными словами, сами по себе ингибиторы ФДЭ-5 не повышают либидо, не вызывают сексуального желания и не являются возбудителями. Терапия этими препаратами носит симптоматический характер, то есть не устраняет причины расстройств эрекции.

Механизм действия препаратов обусловлен блокированием действия соответствующего фермента, что, в свою очередь, приводит к увеличению количества циклического гуанозинмонофосфата и расслаблению гладких мышц в артериях полового члена.

Последнее способствует наполнению пещеристых тел члена кровью и возникновению эрекции. После полового акта кровенаполнение полового члена уменьшается до исходных величин.

В настоящее время на территории Российской Федерации зарегистрировано четыре препарата группы ингибиторов ФДЭ-5, а именно:

  • Силденафил;
  • Варденафил;
  • Тадалафил;
  • Уденафил.

Силденафил, Варденафил, Тадалафил, Уденафил — это непатентованные международные наименования, т.е. названия действующего вещества лекарственного препарата.

Более известны коммерческие (торговые) названия препаратов

  • Виагра (Pfizer PGM, Франция);
  • Виасан-ЛФ (Лекфарм СООО, республика Беларусь);
  • Максигра (Polpharma Pharmaceutical Works S.A., Польша);
  • Визарсин (KRKA d.d., Novo mesto, Словения);
  • Шивагра (Гарантъ ООО, Россия);
  • Лавекс (Фармако АО, Молдова);
  • Динамико (Pliva Hrvatska d.o.o., Хорватия);
  • Пенегра (Cadila Healthcare Ltd, Индия);
  • Виарекс (Оболенское – фармацевтическое, Россия);
  • Пенимекс (Unique Pharmaceutical Laboratories, Индия);
  • Силденафил Сандоз (Sandoz d.d., Словения);
  • Силденафила цитрат (Matrix Laboratories Limited, Индия);
  • Силденафила цитрат (Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль);
  • Силденафил (Ajanta Pharma , Индия);
  • Силденафил (Cosmas Pharmacls, Индия);
  • Сухагра (Сipla, Индия);
  • Фемалегра (Сipla, Индия);
  • Потенциале (Технолог ЗАО, Украина).
  • Сиалис (Eli Lilly, Швейцария);
  • Тадалафил ДС (Danh Son Trading Pharmaceutical, Вьетнам);
  • Тадалафил (Ajanta Pharma, Индия);
  • Тадалафил (Cosmas Pharmacls, Индия);
  • Тадасофт (Ajanta Pharma , Индия);
  • Тадасип (Сipla, Индия);
  • Сеалекс (Oxford Laboratories Pvt. Ltd, Индия).
  • Левитра (Bayer HealthCare AG, Германия);
  • Варденафил (GlaxoSmithKline, Великобритания);
  • Варденафил (Cosmas Pharmacls, Индия);
  • Савитра (Сipla, Индия).
  • Зидена (Dong-A Pharmtech, Южная Корея).

Ингибиторы ФДЭ-5 не предназначены для контрацепции и не защищают от передачи заболеваний, передающихся половым путем, включая вирус иммунодефицита человека и вирусные гепатиты B и C.

Необходимо с осторожностью использовать Силденафил, Варденафил, Тадалафил и Уденафил при их одновременном применении с:

  • Альфа-адреноблокаторами, используемыми для лечения гипертонической болезни и заболеваний предстательной железы. Одновременный прием может привести к значительному снижению артериального давления. Представители группы альфа-адреноболокаторов: Омник, Тамсулон, Сетегис, Теразозин, Тамсулозин, Фокусин, Сонизин, Доксазозин, Камирен, Тонокардин, Корнам, Кардура и др.
  • Ингибиторами цитохрома P-450. При совместном применении может неконтролируемо повышаться или понижаться концентрация ингибитора ФДЭ-5 в крови. Представители: эритромицин, азитромицин, кетоконазол, итраконазол, а также грейпфрутовый сок!
  • Индукторами цитохрома P-450. При совместном применении с данными препаратами концентрация Силденафила, Тадалафила, Варденафила и Уденафила в крови может резко снижаться. Представители: Пентобарбитал, Фенобарбитал, Карбамазепин, Рифампицин, Фенитоин и др.
  • Ингибиторами протеаз ВИЧ. Совместно назначение препаратов приводит к значительному повышению концентрации ингибиторов ФДЭ-5 в крови и повышению частоты осложнен ий. Представители: ритонавир, индинавир.

Совместный прием алкоголя и ингибиторов ФДЭ-5 может способствовать появлению неблагоприятных побочных эффектов: увеличению частоты сердечных сокращений, ощущению собственных сердцебиений, чувству страха и паники, снижению давления при переходе из положения лежа в положении сидя или стоя, головокружениям, головной боли, покраснению кожи лица, обильному слюноотделению.

Не рекомендуется сочетать прием Силденафила, Тадалафила, Варденафила и Уденафила друг с другом и с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

tiser Средство дляхорошей потенции Читать далее... tiser

doktor-dik.ru

Фармакологическая группа — Регуляторы потенции

Регуляторы потенции — группа лекарственных средств, включающая различные препараты, применяемые для лечения эректильной дисфункции.

Эректильная дисфункция (ЭД) — неспособность достигать и/или поддерживать эрекцию, достаточную для проведения полового акта, — остается важной социальной и медицинской проблемой во всем мире. По современным представлениям, при сексуальной стимуляции происходит активация парасимпатической нервной системы. Высвобождение медиаторов, в частности оксида азота (NO, эндотелиального релаксирующего фактора), из эндотелия сосудов кавернозных тел приводит к накоплению циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в кавернозной ткани и расслаблению гладкомышечных клеток стенок приносящих артерий и кавернозных тел. Заполнение артериальной кровью кавернозных тел вызывает сдавление венул и блокирование оттока крови из полового члена (веноокклюзионный механизм) — возникает эрекция. Гладкомышечные клетки сосудов метаболизируют цГМФ с помощью фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). При расслаблении происходит сокращение гладкомышечных клеток, уменьшение притока крови по артериям и увеличение венозного оттока. ЭД может быть обусловлена недостаточной вазодилатацией вследствие дефицита цГМФ или снижения чувствительности сосудов к цГМФ, недостатком компрессии пенильных вен в результате разрастания соединительной ткани или комбинацией этих причин. Считается, что ЭД в 80% случаев возникает ввиду различных органических причин и в 20% — обусловлена психологическими факторами. Часто встречается сочетание этих факторов. Среди причин возникновения ЭД можно назвать возраст, курение, наличие сахарного диабета, атеросклероза и др. Возникновению ЭД может способствовать медикаментозная терапия, например мочегонные средства тиазидного ряда, неселективные бета-адреноблокаторы, симпатолитики и др.

На протяжении многих столетий, с целью продления сексуального долголетия, использовались различные стимулирующие средства, в основном растительного происхождения, многие из которых относились к возбуждающим средствам и обладали галлюциногенными, психостимулирующими и другими свойствами. Например, на протяжении многих веков в восточной медицине для усиления половой функции и преодоления половой слабости, устранения фригидности у женщин, преждевременной эякуляции у мужчин, повышения полноты и яркости оргастических ощущений используется морской конек. Определенный вклад в изучение биологических свойств морского конька внес Хирохото (1901-1989 гг.) – предпоследний японский император, который интересовался морской биологией и оставил ряд интересных работ в этой области.

В прошлом эффективная терапия нарушений потенции была связана с интракавернозным введением препаратов, сейчас же увеличилось количество высокоэффективных пероральных лекарственных средств.

Среди препаратов для лечения эректильной дисфункции можно выделить следующие группы: I) средства, повышающие уровень оксида азота: 1) селективные ингибиторы ФДЭ5: силденафила цитрат, тадалафил, варденафил; 2) активаторы NO-синтазы — Импаза (гомеопатическое средство); II) альфа-адреноблокаторы:

1) селективные альфа2-адреноблокаторы: иохимбин (иохимбина гидрохлорид);

2) неселективные альфа-блокаторы: фентоламин; III) аналоги простагландина Е: алпростадил; IV) средства сложного состава; V) андрогены: тестостерон;

VI) миотропные спазмолитики: папаверин.

Ингибиторы фосфодиэстеразы являются препаратами первой линии для лечения ЭД. Механизм действия всех трех ЛС этой группы одинаковый: они оказывают периферическое действие, селективно ингибируя цГМФ-специфическую ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах. За счет блокады ФДЭ5 и стабилизации цГМФ лекарственные средства этой группы усиливают эффект оксида азота, который активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови. Прямое расслабляющее влияние на гладкие мышцы кавернозных тел у этих препаратов отсутствует. Многочисленные клинические исследования доказали эффективность и безопасность ингибиторов ФДЭ5 для лечения ЭД. Эти ЛС различаются по продолжительности действия: силденафила цитрат и варденафил действуют до 5 ч, тадалафил — до 36 ч. Эффект проявляется только при сексуальном возбуждении. Длительная эффективность тадалафила позволяет восстановить спонтанность и естественность сексуальных отношений.

Силденафила цитрат и варденафил имеют сходное химическое строение, в то время как тадалафил существенно отличается от них по строению и фармакокинетическим свойствам.

Кроме гладких мышц кавернозных тел, ФДЭ5 в небольших количествах содержится в тромбоцитах, гладкомышечной ткани сосудов и внутренних органов и в скелетных мышцах. Ингибирование ФДЭ5 в этих тканях может приводить к повышению антиагрегационной активности оксида азота тромбоцитов in vitro, подавлению образования тромбоцитарных агрегатов и периферической артериовенозной дилатации in vivo. Между препаратами имеются явные различия по активности в отношении ФДЭ6, которая играет важную роль в преобразовании световых импульсов в нервные в сетчатке. Кроме того, эти три препарата отличаются по активности в отношении ФДЭ11. Тадалафил в 14 раз более селективен к ФДЭ5, чем к ФДЭ11, однако в терапевтических дозах не ингибирует этот фермент. К настоящему времени он обнаружен в различных тканях организма человека (например в сердце, вилочковой железе, головном мозге и яичниках), но его роль в обмене веществ остается не изученной. Силденафила цитрат и варденафил не оказывают ингибирующего действия на ФДЭ11.

У всех ингибиторов ФДЭ5 начало действия примерно одинаково (через 30–60 мин), однако продолжительность существенно различается. Дольше других проявляется эффект тадалафила (до 36 ч). Принимают препараты внутрь, примерно за 1 час до полового акта. Все три препарата (силденафила цитрат, варденафил и тадалафил) быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность различна: силденафила цитрата — 40%, варденафила 15%. Концентрация силденафила цитрата и варденафила достигает пика через 1 ч, а тадалафила — через 2 ч. Всасывание происходит в основном в тонкой кишке; прием жирной пищи не вызывает задержки или ухудшения всасывания тадалафила, но уменьшает и замедляет абсорцию силденафила цитрата и варденафила. Период полувыведения силденафила цитрата и варденафила из плазмы крови составляет 3–5 ч, а тадалафила — 17–21 ч. Несмотря на длительный период полувыведения, тадалафил не обладает способностью к кумуляции, равновесные концентрации достигаются на пятый день при ежедневном приеме. Исходные вещества и основные метаболиты практически полностью связываются с белками плазмы. Метаболизируются силденафила цитрат, варденафил и тадалафил в печени, при участии изофермента CYP3A4, и в меньшей степени — CYP2C9. В метаболизме варденафила участвует также CYP3А5. Селективность действия метаболитов сохраняется, активность более чем на 50% ниже исходных веществ. Метаболиты тадалафила неактивны.

Все ингибиторы ФДЭ5 имеют сходный механизм действия, который связан с их влиянием на NO/цГМФ.Они усиливают антигипертензивное и улучшающее микроциркуляцию действие донаторов NO, в т.ч. нитратов, поэтому пациентам, получающим подобные препараты, не следует назначать ингибиторы ФДЭ5. При одновременном применении ингибиторов фермента цитохрома Р450 CYP3A4 (ингибиторы протеазы ВИЧ, эритромицин, кетоконазол) целесообразно уменьшить дозу ингибиторов ФДЭ5. Прием алкоголя не влияет на биотрансформацию ингибиторов ФДЭ5. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой время кровотечения не увеличивается.

К эндотелиотропным средствам, помимо ингибиторов ФДЭ5, относится гомеопатический препарат Импаза. В состав Импазы входят аффинно очищенные антитела (смесь гомеопатических разведений C12, C30 и C200) к эндотелиальной NO-синтазе (NO-синтетазе) человека — ферменту, участвующему в выработке оксида азота. Импаза повышает активность эндотелиальной NO-синтазы, восстанавливает выработку эндотелием NO при сексуальной стимуляции, увеличивает содержание в гладких мышцах цГМФ и способствует их расслаблению, что приводит к увеличению кровенаполнения пещеристых тел.

В отличие от ингибиторов ФДЭ5, которые усиливают эффект оксида азота вследствие замедления распада и накопления цГМФ, Импаза непосредственно влияет на выработку эндотелием сосудов оксида азота. Результаты доклинических и клинических исследований позволяют предположить, что Импаза при длительном применении не только способствует нормализации показателей, характеризующих сексуальную сферу (в т.ч. эректильная функция, либидо и др.), но и улучшает эндотелиальную функцию сосудов. Импаза является препаратом выбора у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, т.к. не влияет на уровень АД, не оказывает отрицательного воздействия на коронарное кровообращение. Следует заметить, что при ИБС, как правило, выявляется и ЭД, а этим пациентам, получающим в большинстве случаев донаторы оксида азота (нитраты), противопоказаны ингибиторы ФДЭ5.

Иохимбин (иохимбина гидрохлорид) представляет собой алкалоид из коры западно-африканского дерева Corynanthe yohimbe и корней Rauwolfia serpentina. Является селективным блокатором центральных и периферических пресинаптических альфа2-адренорецепторов. В высоких дозах блокирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. В умеренных дозах вызывает вазодилатацию артерий малого таза, что способствует улучшению эректильной функции (усиливает эрекцию, продлевает время полового акта), стимулирует сперматогенез. За счет действия на ЦНС улучшает настроение, повышает двигательную активность, сексуальное влечение, может усиливать тревожность. В ряде клинических исследований эффективность иохимбина не превышала плацебо. Вышеперечисленные свойства позволяют применять препарат для профилактики и лечения психогенной формы эректильной дисфункции, а также в качестве общеукрепляющего средства для мужчин. Иохимбин (иохимбина гидрохлорид) назначают курсами (при необходимости — повторными) продолжительностью до 10 недель. Иохимбин (иохимбина гидрохлорид) не следует сочетать с препаратами, влияющими на настроение, в т.ч. с антидепрессантами.

Основной механизм действия фентоламина — неселективная блокада постсинаптических альфа1-адренорецепторов, что приводит к нарушению передачи адренергических сосудосуживающих импульсов. За счет этого фентоламин главным образом действует как блокатор детумесценции и чаще используется в комбинациях (см. далее папаверин). Применяется в виде интракавернозных инъекций и в таблетках перорально.

Алпростадил — аналог простагландина Е, применяется местно. При интракавернозном или интрауретральном введении оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции, что приводит к адекватной эрекции. Не оказывает влияния на эякуляцию и оплодотворение. Один из вероятных механизмов действия препарата обусловлен способностью алпростадила связываться со специфическими рецепторами на поверхности клетки и изменять активность аденилатциклазы. Это приводит к повышению концентрации цАМФ в клетках, уменьшению содержания свободного внутриклеточного кальция и расслаблению волокон гладких мышц кавернозных артерий, что способствует улучшению функционирования веноокклюзионного механизма. С другой стороны, алпростадил является антагонистом соединений, участвующих в передаче нервных импульсов в альфа-адренергических синапсах и подавляет пресинаптический выброс норадреналина в кавернозные тела полового члена.

Алпростадил при интрауретральном введении абсорбируется со слизистой оболочки уретры в губчатое тело. Эффекты развиваются в течение 5–10 мин после введения и продолжаются 30–60 мин. Часть введенной дозы распределяется в пещеристые тела (через коллатеральные сосуды), остаток — в венозную сеть промежности; попавший в центральный венозный кровоток алпростадил почти полностью выводится из системной циркуляции легкими; T1/2 — 0,5–1 мин. Метаболизируется с образованием различных производных ПГЕ1. Применяется непосредственно перед половым актом.

Одновременное применение алпростадила с другими препаратами, вводимыми в кавернозные тела, может привести к затягиванию эрекции или приапизму. К затянувшейся эрекции может привести также одновременное применение алпростадила с миотропными спазмолитиками (папаверин, бендазол) и альфа-адреноблокаторами. Алпростадил может усиливать действие гипотензивных и сосудорасширяющих средств.

Средства сложного состава представляют собой препараты и биологически активные добавки растительного и животного происхождения. Они обладают различными механизмами действия: активные вещества, входящие в их состав (фитостеролы, биостимулины, натуральные токоферолы), оказывают общеукрепляющее, стимулирующее и тонизирующее действие. Эти средства обладают проандрогенной активностью, стимулируют сперматогенез, снижают вязкость спермы, обладают противовоспалительным и противомикробным действием. Воздействуя на центральные механизмы эрекции и яички, восстанавливают/повышают либидо, сексуальную удовлетворенность, выработку полноценной спермы. Улучшают физическую и умственную работоспособность, устраняют переутомление, обладают слабым седативным действием. При местном применении эти средства усиливают эрекцию за счет повышения кровенаполнения пещеристых тел полового члена. Фармакокинетика и особенности взаимодействия препаратов сложного состава недостаточно изучены. Назначают их, как правило, курсами, за исключением препаратов для местного применения.

Показания к назначению препаратов из основных групп регуляторов потенции общие: эректильная дисфункция нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии. Алпростадил также используется для проведения фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушениях эрекции. Препараты сложного состава чаще применяются при психогенной ЭД, при снижении половой активности в пожилом возрасте.

Регуляторы потенции обладают рядом общих для всей группы побочных эффектов. К их числу относятся головная боль, головокружение, кожная сыпь; приапизм. Кроме этого, при применении ингибиторов ФДЭ5 наблюдаются приливы крови к лицу, нарушение зрения при приеме силденафила цитрата и варденафила (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения), заложенность носа. При применении иохимбина (иохимбина гидрохлорида) возможно развитие гипертензии, тахикардии, ортостатического коллапса, возбуждения, тремора, раздражительности, тревожности, может наблюдаться уменьшение диуреза. Применение алпростадила может сопровождаться болью в половом члене, кровотечениями из уретры, недержанием мочи, болями в области таза, поясницы, живота; в месте инъекции возможно появление гематомы, развитие зуда, отека и воспаления.

При некоторых заболеваниях и состояниях применение регуляторов потенции противопоказано: гиперчувствительность, анатомическая деформация полового члена; заболевания, которые могут вызвать приапизм — серповидноклеточная анемия, лейкемия и т.п.; тяжелая соматическая патология, при которой противопоказана сексуальная активность (в частности, острый инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта, сердечная недостаточность 2-го и более высокого класса по NYHA, развившаяся в течение последних 6 месяцев, неконтролируемые нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, неконтролируемая артериальная гипертензия, инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев). Не рекомендуется применять эти ЛС у пациентов с нарушениями психики и интеллекта. Ингибиторы ФДЭ5 и иохимбин противопоказаны при тяжелой почечной и печеночной недостаточности. Кроме того, ингибиторы ФДЭ5 противопоказаны при одновременном приеме донаторов NO, в т.ч. нитратов (усиление антигипертензивного и антиагрегантного действия) и бета-адреноблокаторов (возможность развития гипотензии), при пигментной дистрофии сетчатки. Их необходимо применять с осторожностью у больных аортальным стенозом или гипертрофической кардиомиопатией обструктивного типа, при наличии выраженной артериальной и ортостатической гипотонии. Иохимбин (иохимбина гидрохлорид) противопоказан при одновременном приеме адреномиметиков, склонности к тахикардии. Ограничениями к его применению являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе и наличие психических заболеваний. Алпростадил противопоказан при венозном тромбозе и повышенной вязкости крови.

Меньшее, по сравнению с ингибиторами ФДЭ5, иохимбином и алпростадилом, значение в терапии ЭД имеют андроген тестостерон и миотропное средство папаверин.

Тестостерон — естественный биологически активный андроген. Его перпараты применяются для заместительной терапии. Существуют как инъекционные формы, так и пероральные. Показанием к применению является эректильная дисфункция, вызванная гипогонадизмом.

Папаверин применяется для интракавернозных инъекций; используются высокие концентрации, при которых проявляется двойной гемодинамический эффект — расширение пенильных артерий и сужение вен, что приводит к активации веноокклюзионного механизма. Кроме этого папаверин является неселективным ингибитором фосфодиэстеразы. При применении в высоких концентрациях проявляются побочные эффекты папаверина: развитие кавернозного фиброза, приапизм, гепатотоксичность, системное действие. С целью снижения риска приапизма и кавернозного фиброза используют комбинации: папаверин+фентоламин (бимикс), папаверин+фентоламин+алпростадил (тримикс).

Помимо вышеперечисленных средств в качестве регуляторов потенции проходит клинические испытания активатор калиевых каналов миноксидил. При ЭД он используется в виде раствора, наносимого на головку полового члена. За счет открытия калиевых каналов вызывает расширение артериол и увеличение притока крови.

В клинических испытаниях получены хорошие результаты, свидетельствующие об эффективности антагонистов опиоидных рецепторов налоксона и налтрексона при идиопатической ЭД. Действие этих ЛС предположительно связано с изменением уровня гормонов, высвобождаемых в ЦНС или уменьшением тормозных импульсов из спинного мозга либо крестцового парасимпатического узла. Исследование эффективности и безопасности антагонистов опиоидных рецепторов не закончены.

Также подвергается клиническим испытаниям агонист D1- и D2-дофаминовых рецепторов гипоталамуса апоморфин, способствующий возникновению эрекции. Препарат назначается сублингвально, интраназнально и п/к (для проведения диагностических тестов).

Антидепрессант тразодон селективно ингибирует захват серотонина в ЦНС. Обладает периферическим неселективным альфа–адреноблокирующим действием и при интракавернозном введении вызывает тумесценцию. Однако по данным клинических исследований, интракавернозное введение тразодона не является эффективным способом лечения ЭД. В то же время возможно применение тразодона при расстройствах либидо и потенции и в качестве антидепрессанта у пациентов с ЭД.

Продолжает изучаться влияние на процесс эрекции ВИПа (вазоинтестинальный пептид) — нейротрансмиттера, обеспечивающего расширение сосудов. При интракавернозном введении влияет на тумесценцию, поэтому должен использоваться только в сочетании с фентоламином.

Другими потенциальными корректорами ЭД являются агонисты меланокортиновых рецепторов (меланотан). Большой интерес вызывают работы в области генной терапии ЭД и изучение сосудистого эндотелиального фактора роста. Выявление молекулярно-генетических причин возникновения ЭД и разработка новых высокоэффективных и безопасных лекарственных средств — предмет дальнейших исследований в этой области.

Препараты

Препаратов - 1474; Торговых названий - 67; Действующих веществ - 9

www.rlsnet.ru

Что такое Ингибиторы ФДЭ-5 ?

Силденафил («Виагра») был разрешён к продаже FDA в 1998 г. Это вещество совершило прорыв в практике лечения эректильной дисфункции. Оно стало невероятно популярным благодаря эффективности и простоте использования. В 2003 г FDA одобрила ещё два действующих вещества — Варденафил («Левитра») и Тадалафил («Сиалис»). Спустя 5 лет (в январе 2008 г) на рынке появился «Сиалис» со сниженной дозой действующего вещества. Этот препарат предназначен для ежедневного употребления. Он позволяет (по крайней мере теоретически) заниматься сексом в любой момент без предварительного планирования.

Содержание:

1. Сравнительная характеристика разных действующих веществ

2. Эффективность

3. Эректильная дисфункция с точки зрения отдельного человека

4. Побочные эффекты

5. Взаимодействие с другими лекарствами

6. Стоит ли принимать лекарства от эректильной дисфункции ежедневно?

7. На что ещё обратить внимание?

8. Какое лекарство является лидером продаж?

Все три препарата работают по одному принципу, воздействуя на физиологию полового органа. Содержащиеся в них активные вещества блокируют фермент ФДЭ-5, который разрушает необходимый для эрекции циклический гуанозинмонофосфат. Благодаря этому пенис наполняется кровью и находится в состоянии эрекции столько, сколько нужно для успешного совершения полового акта.

Важно понимать, что ни одно из перечисленных лекарств не является афродизиаком. Чтобы они начали действовать и вызвали эрекцию, нужна сексуальная стимуляция. Различия между ними заключаются в быстродействии и длительности эффекта (табл. 1). Дольше всего действует Cialis для ежедневного употребления, который поддерживает постоянное количество действующего вещества в крови. Затем идёт Cialis в стандартной дозировке, Levitra и Viagra.

Среди таблеток, не предназначенных для ежедневного применения, стоит отметить «Левитру». Это лекарство начинает действовать несколько быстрее, чем «Виагра» (в пределах получаса). Впрочем, FDA рекомендует оба препарата принимать примерно за час до сексуальной активности.

Имеются данные о том, что «Левитра» способна помочь мужчинам, не реагирующим на «Виагру». Некоторые врачи скептически относятся к подобным заявлениям. Но вреда не будет, если мужчина попробует поочерёдно все три препарата, чтобы оценить их действие.

«Сиалис» действует дольше, чем другие препараты. Если «Виагра» и «Левитра» сохраняют активность в пределах 4-5 ч (иногда до 12 ч), то Cialis даёт возможность не беспокоиться насчёт потенции в течение 24-36 ч. Поэтому его называют «лекарством на все выходные». Цель ежедневного приёма средства с пониженной дозой заключается в том, чтобы всегда быть готовым к сексу. Имеется ещё одно преимущество 

«Сиалиса» и «Левитры» перед «Виагрой» — их можно принимать даже после плотного приёма пищи с высоким содержанием жира.

Таблица 1. Сравнительная характеристика разных действующих веществВеществоНачало действияВремя действияПреимуществаНедостаткиПримерная стоимость
Sildenafil (Viagra)30-60 мин4-5 чПероральный приём, высокая эффективность (ок. 70%), низкая вероятность появления побочных эффектовНельзя совмещать с нитратсодержащими препаратами, не рекомендуется мужчинам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы~ 15-20$ за таблетку
Vardenafil (Levitra)15-30 мин4-5 ч   
Tadalafil (36-часовой Cialis)30-45 мин24-36 ч   
Tadalafil (Cialis для ежедневного приёма)Постоянное присутствие в кровиВ любое время, когда имеется сексуальная стимуляцияПероральный приём. Согласно имеющимся данным, эффективность зависит от дозировки (2,5 или 5 мг) и степени тяжести ЭДНельзя совмещать с нитратсодержащими препаратами, не рекомендуется мужчинам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы~4-5$ в день
Yohimbine (Yocon)Ежедневный приём на протяжении 2-3 недельНа протяжении всего курсаПероральный приём, умеренная эффективность (40%). Отличный вариант для людей с непереносимостью к «Виагре» и подобным препаратамПобочные эффекты (бессонница, учащённое сердцебиение, повышенное кровяное давление, нервозность)~0,27-0,54$ в день
Alprostadil в инъекциях (Caverject, Edex)5-20 мин30-60 минВысокая эффективность (ок. 80%), низкая вероятность появления побочных эффектовТребуется специальное обучение. Многие мужчины во время инъекции испытывают боль в пенисе. Возможна также болезненная эрекция.~43-49$ за инъекцию
Alprostadil в таблетках (Muse)5-15 мин30-60 минСредняя эффективность (ок. 30%)Может стать причиной головокружения и болевых ощущений в половом органе30-36$ за таблетку
Вакуумная помпаМгновенноДо тех пор, пока помпа располагается у основания пениса. После удаления эрекция исчезает.Высокая эффективность (ок. 80%). Какие-либо серьёзные побочные эффекты отсутствуют.Требуется специальное обучение. Устройство громоздкое и неудобное, может стать причиной онемения пениса или кровоподтёков.160-425$ за устройство
Эрекционный бандаж (Actis, Erecxel)МгновенноНа протяжении использованияВысокая эффективность при правильном использовании. Отличное средство для мужчин с венозным оттоком.Может причинять дискомфорт4-16$ за бандаж (многоразовый)

Эффективность

Среди трёх лекарств для лечения импотенции дольше всех на рынке присутствует «Виагра». Поэтому она является наиболее изученной. В масштабном исследовании с участием 6659 мужчин Viagra помогла совершить половой акт (по крайней мере 1 раз) 83% мужчин. С другой стороны, этот препарат нельзя назвать панацеей.Эффективность

Журнал Journal of Urology опубликовал результаты исследования, проведенного в 2001 г. В этот раз Viagra показала более скромные результаты. Учёные установили, что лекарство способствовало успешному совершению полового акта в 69% случаев. Показатели эффективности для «Левитры» и 36-часового «Сиалиса» оказались на уровне 59% и 69% соответственно. Меньше всего информации о ежедневных таблетках Cialis. Нам известно о данных только одного исследования, в котором было установлено, что эффективность препарата зависит от дозировки (2,5 или 5 мг) и степени тяжести эректильной дисфункции:

  • тяжёлая степень ЭД — эффективность в пределах от 27% (2,5 мг) до 33% (5 мг);

  • средняя степень ЭД — от 56% (2,5 мг) до 61% (5 мг);

  • лёгкая степень ЭД — от 73% (2,5 мг) до 82% (5 мг).

Стоит также отметить, что в группе с плацебо эффективность составила 57% (лёгкая степень ЭД), 27% (средняя степень ЭД) и 9% (тяжёлая степень ЭД).

Установлено, что «Виагра» способна помочь мужчинам, у которых эректильная дисфункция развилась в результате повреждения спинного мозга. Им препарат помогает в 83% случаев. У людей с сахарным диабетом и сердечно-сосудистыми заболеваниями эффективность была ещё ниже — примерно 50%. В случае с радикальной простатэктомией Viagra оказывает помощь в 30% случаев.

Эректильная дисфункция с точки зрения отдельного человека

Эректильная дисфункция лежит не только в плоскости психологических и медицинских проблем. Люди, не имеющие постоянных партнёров, тоже хотят быть сексуально активными. Перед ними стоит ряд собственных вопросов и проблем.

Если вы окажетесь в их ситуации, то встанете перед вопросом, что стоит рассказать новому сексуальному партнёру, а о чём лучше промолчать. На этот вопрос однозначного ответа не существует. Всё зависит от того, насколько вы готовы признаться в своих сексуальных проблемах, а также от используемого метода терапии. К примеру, таблетку можно принять незаметно, а другие способы достижения эрекции скрыть не удастся.

Если лечение прошло успешно, можно ничего не рассказывать партнёру об эректильной дисфункции даже если собираетесь наладить постоянные отношения. Если же проблемы периодически возникают, можно их вместе обсудить. Причём сделать это лучше не во время интимной близости, а в процессе спокойной беседы.

Расскажите партнёру о вашем состоянии, а также об известных вам причинах заболевания. Если вы собираетесь пройти курс лечения, обсудите возможные методы терапии. Ничего не скрывайте от партнёра и постарайтесь ответить на все её вопросы. Когда подойдёт время сексуальной близости, не торопитесь. Вы можете обнаружить, что после спокойного совместного обсуждения проблемы состояние улучшилось.

Побочные эффекты

Побочные эффекты после приёма всех трёх препаратов примерно одинаковые. Принцип действия этих лекарств заключается в расслаблении гладкой мускулатуры и расширении кровеносных сосудов (главным образом в пенисе, но также и во всём теле). Наиболее часто встречающимся побочным эффектом является головная боль, которая появляется у 16% мужчин (рис. 1). Среди других реакций организма можно отметить покраснение лица, расстройство желудка, заложенность носа, воспаление мочевыводящих путей. Но если принимать лекарства согласно инструкции, побочные эффекты проходят в довольно мягкой форме и исчезают через несколько часов. В редких случаях у некоторых мужчин возникают временные лёгкие расстройства зрения. В основном это выражается в избытке синего цвета. Но может также проявляться излишняя светочувствительность и расфокусированность. Мужчины с пигментным ретинитом (редкое заболевание глаз) должны с осторожностью использовать эти лекарства.

В 2005 г появились данные о влиянии «Виагры» на другое редкое глазное заболевание (ишемическую оптическую нейропатию), которое способно привести к полной слепоте. Правда, в 2006 г было зарегистрировано всего 50 подобных случаев. Это немного, если сравнивать с миллионами случаев, когда лекарство помогло вылечить эректильную дисфункцию. Чтобы не было проблем, мужчинам старше 50 лет необходимо регулярно проходить осмотры у окулиста и сообщать врачу о всех подозрительных случаях с изменением зрительной функции после приёма ингибитора ФДЭ-5.

Документально зарегистрирован ещё один редкий побочный эффект — внезапная потеря слуха. В 2007 г FDA сделала заявление о том, что данная реакция почти всегда необратима. Временная потеря слуха наблюдалась лишь в ⅓ случаев.

Рис. 1. Побочные эффекты «Виагры»

Взаимодействие с другими лекарствами

В течение нескольких часов после приёма лекарства, содержащего ингибитор ФДЭ-5, наблюдается тенденция к падению кровяного давления. Систолическое (верхнее) давление может опуститься на 8-10 мм рт.ст. Диастолическое (нижнее) давление опускается на 5-6 

мм рт.ст. Поэтому очень важно избегать одновременного приёма ингибиторов ФДЭ-5 и нитратсодержащих препаратов, т.к. последние тоже понижают давление. Совмещение этих двух типов лекарств может привести к опасному для жизни понижению давления (нитраты и нитриты, содержащиеся в пище, в расчёт не берутся). Нельзя принимать лекарства с ингибиторами ФДЭ-5, если используются нитратсодержащие препараты длительного действия:

  • изосорбида динитрат (Isordil, Sorbitrate и др.);

  • изосорбида мононитрат (Imdur, Ismo и др.);

  • пластырь либо паста с нитроглицерином.

Нитратсодержащие препараты кратковременного действия (таблетки под язык, спрей с нитроглицерином и пр.) действуют в течение 24 ч. Принимать «Виагру», «Сиалис» либо «Левитру» можно не раньше, чем через 48 ч после их использования.

Мужчины, принимающие так называемые альфа-блокаторы, должны с осторожностью относиться к ингибиторам ФДЭ-5. Это лекарства, в состав которых входит Доксазозин (Cardura), Теразозин (Hytrin) или Тамсулозин (Flomax). Данные вещества используются для лечения гиперплазии предстательной железы и высокого кровяного давления. Если вы принимаете альфа-блокаторы, перед использованием ингибитора ФДЭ-5 проконсультируйтесь у врача. Например, «Виагру» нельзя использовать в течение минимум 4 ч после приёма альфа-блокатора.

С ингибиторами ФДЭ-5 взаимодействует ещё один широко распространённый препарат — Циметидин (Tagamet). Он используется для лечения тяжёлой формы изжоги и язвы желудка. «Тагамет» замедляет распад «Виагры», «Левитры» и «Сиалиса». Это может привести к удвоению уровня содержания в крови Силденафила, Варденпфила и Тадалафила. Поэтому люди, принимающие Циметидин, должны начать с уменьшенных доз ингибиторов ФДЭ-5. Данных о взаимодействии этих лекарств нет. Но вероятность появления побочных эффектов может повыситься.

Стоит ли принимать лекарства от эректильной дисфункции ежедневно?

«Сиалис» выпускается в версии для ежедневного приёма. Это позволяет сохранять непрерывный эффект. Если вы рассматриваете возможность приёма ежедневного лекарства, обсудите её с врачом и ответьте на следующие вопросы:

  • Как часто вы занимаетесь сексом? Если интимная близость у вас случается два раза в неделю и чаще, будет разумно поддерживать постоянный уровень препарата в крови.

  • Насколько важна для вас спонтанность в занятиях сексом? Принимая таблетку ежедневно, вы всегда будете готовы к интимной близости в том случае, если эта форма лекарства на вас действует (низкая доза действующего вещества эффективна не для всех мужчин). Обычный «Сиалис», не предназначенный для ежедневного приёма, действует до 36 ч. Чаще всего этого времени достаточно, чтобы иметь спонтанные половые контакты.

  • Насколько для вас важна стоимость лекарства? Производитель заявляет, что месячный запас ежедневного «Сиалиса» стоит столько же, сколько 8 таблеток стандартной формы лекарства. На деле ситуация может быть другой. Сравните цены обеих версий препарата.

  • Принимаете ли вы другие лекарства? Мужчинам, которые принимают нитратсодержащие лекарства, противопоказаны ингибиторы ФДЭ-5. В любом случае лучше проконсультироваться с врачом. Возможно, препарат, который вы принимаете, тоже взаимодействует с ингибиторами ФДЭ-5. Это может быть средство, понижающее давление, альфа-блокатор, противогрибковый препарат, лекарство от ВИЧ.

  • Наблюдались ли у вас побочные эффекты после приёма лекарств от эректильной дисфункции? Ежедневный приём таблеток со сниженным количеством действующего вещества может помочь избавиться от побочных эффектов. Правда, эффективность средства тоже может снизиться. Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты — головная боль, диспепсия, боль в спине и мышцах.

  • Как часто вы употребляете алкоголь? Постоянно напиваться до опьянения в любом случае вредно для здоровья. Особенно осторожно нужно вести себя во время ежедневного приёма «Сиалиса». У людей, злоупотребляющих алкоголем, препарат может вызвать опасное снижение кровяного давления. Конечно, это справедливо и для обычной формы лекарства. Но стандартный «Сиалис» действует не постоянно, а на протяжении 36 ч. Поэтому в данном случае проблема не вызывает сильных опасений.

На момент написания статьи Cialis являлся единственным препаратом, имеющим форму для ежедневного приёма. Начальная доза составляет 2,5 мг Тадалафила. Если она оказалась неэффективной, её можно увеличить до 5 мг. Ежедневный приём части таблетки «Левитры» или «Виагры», разделённой для уменьшения дозы, может оказаться опрометчивым шагом. На данный момент не существует каких-либо 

данных о безопасности и эффективности этих препаратов при ежедневном приёме.

На что ещё обратить внимание?

Ингибиторы ФДЭ-5 довольно дорогие (примерно 15-20$ за таблетку). Но можно найти медицинскую страховку, покрывающую эти расходы. Правда, обычно страховики погашают стоимость максимум четырёх таблеток в месяц. Но высокая цена — не единственная проблема, которая может возникнуть в результате приёма ингибиторов ФДЭ-5.

Некоторые партнёры, прожившие друг с другом довольно долго, начинают чувствовать себя вполне комфортно без секса. Если лечение окажется успешным, придётся перестраивать отношения. Кроме того, не воспримет ли партнёр ваше сообщение о начале приёма лекарств как давление и склонение к более частым занятиям сексом. Будет ли партнёр иметь соответствующий настрой в то время, когда вы примете таблетку? Лучший способ ответить на эти вопросы — обсудить их с партнёром. Особенно это важно, когда вы находитесь на этапе установления отношений. Ваш партнёр должен знать, что вы принимаете или собираетесь принимать лекарство для потенции.

Какое лекарство является лидером продаж?

Пионером рынка лекарств против эректильной дисфункции была «Виагра», производство которой началось в 1998 г. На протяжении 5 лет она сохраняла лидерство в общем объёме продаж различных средств для борьбы с импотенцией. За это время Viagra успела собрать огромное количество лояльных потребителей и выработать доверие к бренду. Поэтому в 2003 г, когда на рынке появились конкуренты, «Виагра» осталась самым востребованным препаратом. В настоящее время она сохраняет лидерство по объёмам продаж. Но прирост продаж идёт медленнее, чем у «Сиалиса», который вплотную приблизился к лидеру.

В 2009 и 2010 гг происходило снижение объёма продаж «Виагры» на 2%. В то же время объёмы продаж Cialis выросли на 8% (2009 г) и 9% (2010 г). Отчасти такой успех обязан агрессивной маркетинговой кампании, благодаря которой название препарата «Сиалис» стало именем нарицательным (как «Виагра»). Но гораздо более важное влияние на популярность лекарства оказали два других фактора. Во-первых, Cialis является единственным средством, у которого имеется версия для ежедневного применения. Во-вторых, препарат имеет более длительный период действия (24-36 ч против 4-5 ч у «Виагры» и «Левитры»).

На рис. 2 показаны объёмы продаж всех трёх препаратов по всему миру. В 2010 г было продано «Виагры» на 1934000000$, а «Сиалиса» на 1699000000$. «Левитра» значительно отстаёт от лидеров. Её объёмы продаж указаны в евро. В 2010 г этого препарата было реализовано на 429000000€.

Рис. 2. Ежегодные продажи «Виагры», «Сиалиса» и «Левитры»

Можно сказать, что монополия «Виагры» на рынке закончилась. Постепенно на трон поднимается «Сиалис».

shopstoyal.ru

Вопросы выбора ингибиторов ФДЭ-5: эффективность и безопасность | Experimental and clinical urology

Эректильная дисфункция (ЭД) – распространенная проблема мужского населения. В мире каждый шестой мужчина страдает от ЭД разной степени тяжести. Среди лиц старше 40 лет частота ЭД еще выше [1]. Хотя ЭД не является тяжелым нарушением здоровья, она способна существенно ухудшать психический статус мужчины, существенно снижая качество жизни, препятствовать репродуктивному здоровью. Помимо этого, на фоне ЭД часто развиваются тревожно-депрессивные состояния, повышается нервозность и раздражительность. До середины 90-х годов XX века лечение ЭД представляло собой трудно решаемую задачу. Но после открытия ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) появился мощный и достаточно безопасный инструмент в борьбе с этой болезнью [2]. Тем не менее, для значительной части населения этот факт остается неизвестным, поскольку пациенты редко жалуются врачу на ЭД. Это может быть связано как с тем, что мужчины стесняются своей проблемы и не готовы обсуждать ее с посторонними людьми, так и с убеждением, что ЭД – неизбежная возрастная проблема. Данная ситуация усугубляется тем, что среди мужчин существует мнение, что ингибиторы ФДЭ-5 приводят к серьезным побочным эффектам, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы, и вызывают привыкание. В итоге сформировалась ситуация: только 22% опрошенных мужчин с ЭД обращаются за помощью к врачу. Но и среди пациентов, обратившихся к врачу, только 36,9% получают лечение по поводу ЭД [3]. Таким образом, подавляющее большинство мужчин, страдающих ЭД (более 90%) лишаются оправданного лечения.

Причина невысокого назначения лечения видится в том, что врачи, в том числе врачи общей практики, недостаточно осведомлены о возможностях коррекции эректильной функции с использованием ингибиторов ФДЭ-5, а также низкой информированностью о профиле безопасности препаратов этой группы. Поэтому представляется целесообразным четко обозначить все существующие побочные эффекты приема ингибиторов ФДЭ-5 и описать противопоказания. Кроме того, важен диалог врача и пациента при обсуждении коррекции ЭД, что позволит врачу и его пациенту не только осознать реальные пользу и риски лечения, но и отбросить необоснованные предрассудки пациента относительно их безопасности.

ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ-5 ПРИ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

В механизм эрекции вовлечен сигнальный метаболит – циклический гуанозин монофосфат (цГМФ). В организме он разрушается с помощью фермента ФДЭ. В пещеристом теле полового члена действует его отдельная изоформа – ФДЭ-5, которая отсутствует в других органах. Препараты-ингибиторы ФДЭ-5 замедляют деградацию цГМФ, что значительно усиливает эрекцию. Эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. В противном случае выделение цГМФ в пещеристом теле не происходит и прием ингибиторов ФДЭ-5 не сопровождается эрекцией.

Эффективность ингибиторов ФДЭ-5 зависит от природы ЭД. Психогенная ЭД наиболее восприимчива к терапии, органическая ЭД – в несколько меньшей степени. Около 10% случаев ЭД не поддаются лечению. Среди соматических причин органической ЭД наиболее благоприятны для лечения сосудистые заболевания.

Среди ингибиторов ФДЭ-5 в России наиболее используемы следующие: Силденафил (Виагра, Динамико), Варденафил (Левитра), Тадалафил (Сиалис), Уденафил (Зидена).

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ-5 ПРИ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

Качественно эффективность ингибиторов ФДЭ-5 описывают следующие данные, собранные в различных, но близких по дизайну экспериментах. Все они были рандомизироваными, плацебо-контролируемыми исследованиями, включавшими более 200 пациентов и длившимися 4 недели. В течение этого срока пациенты должны были хотя бы 6 раз испытать препарат. Среди пациентов, принимавших силденафил, 74% сообщили об улучшении эректильной функции (при 16% – в плацебо-группе). Среди пациентов, принимавших варденафил, об улучшении сообщили 81% (при 39% – в плацебо-группе). Среди пациентов, принимавших тадалафил, 84% сообщили об улучшении (при 33% – в плацебо-группе). Однако подобные данные носят очень субъективный характер. Более объективная характеристика – это частота успешных половых актов. Для силденафила (25-100 мг) она составила 65% (при 20% – в плацебогруппе), для варденафила (20 мг) – 65% (при 32% в плацебо-группе), для тадалафила (20 мг) – 68% (при 31% – в плацебо-группе) [4].

Количественно эффективность ингибиторов ФДЭ-5 удобно измерять по шкале IIEF (Международный индекс эректильной функции). Ингибиторы ФДЭ-5 оказывают сходную высокую эффективность. Так прием одного из веществ: силденафила (100 мг), тадалафила (20 мг) или варденафила (20 мг) увеличивает эректиль-ную функцию в среднем на 74% (с 17 до 29 баллов IIEF). Различия в количественной эффективности между препаратами при указанных дозировках не существенны [2]. Следует упомянуть также новый ингибитор ФДЭ-5 – уденафил. Сведений о нем еще очень немного, поэтому дать подробную оценку его эффективности не представляется возможным. Согласно пилотным данным – она сопоставима с эффективностью описанных выше препаратов [5].

Приведенные данные не могут быть использованы для сравнения препаратов, поскольку условия экспериментов, выбор пациентов и степень тяжести ЭД в них различалась. Поэтому можно сделать вывод, что все три ингибитора ФДЭ-5 (силденафил, варденафил, таданафил) высоко эффективны. Прием препарата на фоне ЭД позволяет достичь успешного полового акта в двух третях случаев, и достичь субъективного улучшения эрекции в трех четвертях случаев. Эти цифры существенны, если принять во внимание, что нефармакологическими средствами (изменение образа жизни, психологическая помощь и др.) удается добиться улучшения в 20-30% случаев, что приблизительно соответствует плацебо-эффекту в вышеприведенных исследованиях.

Важно отметить, что эффективность препарата ингибиторов ФДЭ-5 нельзя оценивать по одному приему. Следует сделать несколько попыток и довести дозировку до максимально рекомендованной. Поэтому исследования по эффективности этих препаратов длятся несколько недель и предусматривают несколько попыток половых актов. Это не означает, что допустимо в особых случаях принимать сверхдозы препаратов. Превышение максимальной дозировки (для силденафила – свыше 200 мг) не ведет к увеличению эффективности, зато приводит к дозозависимому усилению побочных эффектов [4]. Этот факт следует обязательно доносить до пациентов.

БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ-5 ПРИ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

Ингибиторы ФДЭ-5 не обладают абсолютной селективностью в отношении ФДЭ-5 и частично подавляют активность других изоформ этого фермента: ФДЭ-1, ФДЭ-6, ФДЭ-11. Это приводит к накоплению цГМФ не только в половом члене, но и в других органах. Именно с этим связано проявление различных побочных эффектов ингибиторов ФДЭ-5 [1]. Циклический ГМФ участвует в самых разнообразных сигнальных путях, выполняя роль активатора протеинкиназ. Поэтому и побочные эффекты, связанные с избытком цГМФ в разных органах очень вариабельны.

В целом, все препараты ингибиторов ФДЭ-5 имеют хороший профиль безопасности. По спектрам побочных эффектов препараты ингибиторов ФДЭ-5 сходны, но и имеют некоторые отличия. Частота наиболее характерных и статистически значимых побочных эффектов приведена в табл. 1.

Таблица 1. Частота побочных эффектов (%) при применении ингибиторов ФДЭ-5 [16, 17].

Побочный эффект Силденафил Тадалафил Варденафил Виагра Динамико [ 16 ]
Головная боль 12,8 10 14,5 16
Приливы крови 10,4 5 4,1 12
Диспепсия 4,6 не зафиксировано 12,3 4
Заложенность носа 1,1 1 4,3 10
Головокружение 1,2 не зафиксировано 2,3 2
Нарушение зрения, цветового восприятия 1,9 не зафиксировано -

ecuro.ru

Вопросы выбора ингибиторов ФДЭ-5: эффективность и безопасность | Experimental and clinical urology

Эректильная дисфункция (ЭД) – распространенная проблема мужского населения. В мире каждый шестой мужчина страдает от ЭД разной степени тяжести. Среди лиц старше 40 лет частота ЭД еще выше [1]. Хотя ЭД не является тяжелым нарушением здоровья, она способна существенно ухудшать психический статус мужчины, существенно снижая качество жизни, препятствовать репродуктивному здоровью. Помимо этого, на фоне ЭД часто развиваются тревожно-депрессивные состояния, повышается нервозность и раздражительность. До середины 90-х годов XX века лечение ЭД представляло собой трудно решаемую задачу. Но после открытия ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) появился мощный и достаточно безопасный инструмент в борьбе с этой болезнью [2]. Тем не менее, для значительной части населения этот факт остается неизвестным, поскольку пациенты редко жалуются врачу на ЭД. Это может быть связано как с тем, что мужчины стесняются своей проблемы и не готовы обсуждать ее с посторонними людьми, так и с убеждением, что ЭД – неизбежная возрастная проблема. Данная ситуация усугубляется тем, что среди мужчин существует мнение, что ингибиторы ФДЭ-5 приводят к серьезным побочным эффектам, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы, и вызывают привыкание. В итоге сформировалась ситуация: только 22% опрошенных мужчин с ЭД обращаются за помощью к врачу. Но и среди пациентов, обратившихся к врачу, только 36,9% получают лечение по поводу ЭД [3]. Таким образом, подавляющее большинство мужчин, страдающих ЭД (более 90%) лишаются оправданного лечения.

Причина невысокого назначения лечения видится в том, что врачи, в том числе врачи общей практики, недостаточно осведомлены о возможностях коррекции эректильной функции с использованием ингибиторов ФДЭ-5, а также низкой информированностью о профиле безопасности препаратов этой группы. Поэтому представляется целесообразным четко обозначить все существующие побочные эффекты приема ингибиторов ФДЭ-5 и описать противопоказания. Кроме того, важен диалог врача и пациента при обсуждении коррекции ЭД, что позволит врачу и его пациенту не только осознать реальные пользу и риски лечения, но и отбросить необоснованные предрассудки пациента относительно их безопасности.

ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ-5 ПРИ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

В механизм эрекции вовлечен сигнальный метаболит – циклический гуанозин монофосфат (цГМФ). В организме он разрушается с помощью фермента ФДЭ. В пещеристом теле полового члена действует его отдельная изоформа – ФДЭ-5, которая отсутствует в других органах. Препараты-ингибиторы ФДЭ-5 замедляют деградацию цГМФ, что значительно усиливает эрекцию. Эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. В противном случае выделение цГМФ в пещеристом теле не происходит и прием ингибиторов ФДЭ-5 не сопровождается эрекцией.

Эффективность ингибиторов ФДЭ-5 зависит от природы ЭД. Психогенная ЭД наиболее восприимчива к терапии, органическая ЭД – в несколько меньшей степени. Около 10% случаев ЭД не поддаются лечению. Среди соматических причин органической ЭД наиболее благоприятны для лечения сосудистые заболевания.

Среди ингибиторов ФДЭ-5 в России наиболее используемы следующие: Силденафил (Виагра, Динамико), Варденафил (Левитра), Тадалафил (Сиалис), Уденафил (Зидена).

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ-5 ПРИ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

Качественно эффективность ингибиторов ФДЭ-5 описывают следующие данные, собранные в различных, но близких по дизайну экспериментах. Все они были рандомизироваными, плацебо-контролируемыми исследованиями, включавшими более 200 пациентов и длившимися 4 недели. В течение этого срока пациенты должны были хотя бы 6 раз испытать препарат. Среди пациентов, принимавших силденафил, 74% сообщили об улучшении эректильной функции (при 16% – в плацебо-группе). Среди пациентов, принимавших варденафил, об улучшении сообщили 81% (при 39% – в плацебо-группе). Среди пациентов, принимавших тадалафил, 84% сообщили об улучшении (при 33% – в плацебо-группе). Однако подобные данные носят очень субъективный характер. Более объективная характеристика – это частота успешных половых актов. Для силденафила (25-100 мг) она составила 65% (при 20% – в плацебогруппе), для варденафила (20 мг) – 65% (при 32% в плацебо-группе), для тадалафила (20 мг) – 68% (при 31% – в плацебо-группе) [4].

Количественно эффективность ингибиторов ФДЭ-5 удобно измерять по шкале IIEF (Международный индекс эректильной функции). Ингибиторы ФДЭ-5 оказывают сходную высокую эффективность. Так прием одного из веществ: силденафила (100 мг), тадалафила (20 мг) или варденафила (20 мг) увеличивает эректиль-ную функцию в среднем на 74% (с 17 до 29 баллов IIEF). Различия в количественной эффективности между препаратами при указанных дозировках не существенны [2]. Следует упомянуть также новый ингибитор ФДЭ-5 – уденафил. Сведений о нем еще очень немного, поэтому дать подробную оценку его эффективности не представляется возможным. Согласно пилотным данным – она сопоставима с эффективностью описанных выше препаратов [5].

Приведенные данные не могут быть использованы для сравнения препаратов, поскольку условия экспериментов, выбор пациентов и степень тяжести ЭД в них различалась. Поэтому можно сделать вывод, что все три ингибитора ФДЭ-5 (силденафил, варденафил, таданафил) высоко эффективны. Прием препарата на фоне ЭД позволяет достичь успешного полового акта в двух третях случаев, и достичь субъективного улучшения эрекции в трех четвертях случаев. Эти цифры существенны, если принять во внимание, что нефармакологическими средствами (изменение образа жизни, психологическая помощь и др.) удается добиться улучшения в 20-30% случаев, что приблизительно соответствует плацебо-эффекту в вышеприведенных исследованиях.

Важно отметить, что эффективность препарата ингибиторов ФДЭ-5 нельзя оценивать по одному приему. Следует сделать несколько попыток и довести дозировку до максимально рекомендованной. Поэтому исследования по эффективности этих препаратов длятся несколько недель и предусматривают несколько попыток половых актов. Это не означает, что допустимо в особых случаях принимать сверхдозы препаратов. Превышение максимальной дозировки (для силденафила – свыше 200 мг) не ведет к увеличению эффективности, зато приводит к дозозависимому усилению побочных эффектов [4]. Этот факт следует обязательно доносить до пациентов.

БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ-5 ПРИ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

Ингибиторы ФДЭ-5 не обладают абсолютной селективностью в отношении ФДЭ-5 и частично подавляют активность других изоформ этого фермента: ФДЭ-1, ФДЭ-6, ФДЭ-11. Это приводит к накоплению цГМФ не только в половом члене, но и в других органах. Именно с этим связано проявление различных побочных эффектов ингибиторов ФДЭ-5 [1]. Циклический ГМФ участвует в самых разнообразных сигнальных путях, выполняя роль активатора протеинкиназ. Поэтому и побочные эффекты, связанные с избытком цГМФ в разных органах очень вариабельны.

В целом, все препараты ингибиторов ФДЭ-5 имеют хороший профиль безопасности. По спектрам побочных эффектов препараты ингибиторов ФДЭ-5 сходны, но и имеют некоторые отличия. Частота наиболее характерных и статистически значимых побочных эффектов приведена в табл. 1.

Таблица 1. Частота побочных эффектов (%) при применении ингибиторов ФДЭ-5 [16, 17].

Побочный эффект Силденафил Тадалафил Варденафил Виагра Динамико [ 16 ]
Головная боль 12,8 10 14,5 16
Приливы крови 10,4 5 4,1 12
Диспепсия 4,6 не зафиксировано 12,3 4
Заложенность носа 1,1 1 4,3 10
Головокружение 1,2 не зафиксировано 2,3 2
Нарушение зрения, цветового восприятия 1,9 не зафиксировано -

ecuro.ru


Смотрите также