Тофизопам что это такое
Тофизопам (Tofisopam)
ТофизопамTofisopamum (род. Tofisopami)1-(3,4-Диметоксифенил)-5-этил-7,8-диметокси-4-метил-5Н-2,3-бензодиазепин
C22h36N2O422345-47-7«Дневное» анксиолитическое средство, атипичное производное диазепина (2,3-бензодиазепин). Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Фармакологическое действие - анксиолитическое.Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает ГАМК-миметические процессы в ЦНС. Обладает анксиолитической активностью, практически не сопровождающейся седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Оказывает вегетостабилизирующее и стресс-протективное действие, расширяет коронарные сосуды. Особенно эффективен при соматических симптомах тревоги.
При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. T1/2 составляет 6–8 ч, образующиеся продукты биотрансформации анксиолитического влияния не оказывают. Выводится преимущественно с мочой (60–80%) в виде глюкуронидов, 20–30% экскретируется с фекалиями. Не кумулирует.
Неврозы и неврозоподобные состояния; состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; посттравматическое стрессовое расстройство; расстройство психической адаптации; кардиалгия (монотерапия или в комбинации с другими ЛС), климактерический синдром (монотерапия, а также в комбинации с гормональными препаратами); синдром предменструального напряжения; миастения, миопатии, нейрогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
В наркологии: алкогольный абстинентный синдром, делириозные состояния (для снятия возбуждения и вегетативных симптомов), опийный абстинентный синдром и постабстинентное состояние. Невротические, психопатические расстройства при алкоголизме, а также состояния, характеризующиеся апатией, пониженной активностью при алкоголизме.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность, синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе), одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность (I триместр), грудное вскармливание, возраст до 18 лет.
Декомпенсированный хронический респираторный дистресс-синдром, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, повышенная возбудимость, расстройство сна; иногда — спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, гастралгия, диспепсия, повышенное отделение газов, запор; в отдельных случаях — застойная желтуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, мышечная боль.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема.
Сочетанное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина с тофизопамом противопоказано.
Плазменные уровни ЛС, которые метаболизируются CYP3А4, могут увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом. Депримирующие средства усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, БКК) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения. Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина. Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама. Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Метоклопрамид ускоряет наступление эффекта (повышает скорость абсорбции вследствие увеличения перистальтики кишечника). Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама. Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама. Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Симптомы: глубокий сон, в тяжелых случаях (после приема доз 50–120 мг/кг) — рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: восстановление функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности.
Внутрь.
При появлении аллергической реакции или серьезных нарушений сна прием следует прекратить. Для предупреждения расстройства засыпания рекомендуется последний раз принимать препарат не позднее 15–16 ч.
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклерозом). Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с миастенией.
У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Тофизопам не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности управления транспортными средствами решается после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Перейти- Тофизопам: взаимодействие лекарств
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| Грандаксин® | 0.6284 |
| Тофизопам | 0.0032 |
Тофизопам
Лекарство выпускают в виде порошка или таблеток, в составе содержится по 50 мг тофизопама.
Форма выпуска
Тофизопам выпускают в виде мелкодисперсного порошка, в мешках полиэтиленовых по 1 килограмму.
Или в круглых белых таблетках, по 20 или 60 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тофизопам – это транквилизатор, относится к группе производных бензодиазепина. Характерные для данной группы снотворный, седативный и противосудорожный эффекты слабо выражены. Напротив, вещество обладает некоторой стимулирующей активностью. Данный препарат можно отнести к “дневным” транквилизаторам.
Действующее вещество стимулирует в мозге бензодиазепиновые рецепторы, вследствие этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к действию специфического медиатора. Таким образом, ток ионов хлора и активность хлорных каналов увеличивается, гиперполяризация мембран нейронов усиливается и снижается их активность.
Показания к применению
Препарат назначают:
- для лечения неврозов и неврозоподобных расстройств;
- при вегетативных расстройствах, апатии, сниженной активности;
- для лечения реактивной депрессии, при умеренно выраженных психопатических симптомах;
- при сильном стрессе, после перенесенной эмоциональной травмы;
- в составе комплексной терапии при кардиалгии (комбинация с прочими средствами), климактерическом синдроме (с гормонами);
- при предменструальном напряжении;
- при миастении, миопатии, нейрогенных мышечных атрофиях;
- в других случаях, если возникли вторичные невротические симптомы, а миорелаксанты противопоказаны.
Противопоказания
Средство противопоказано:
- при аллергии на его компоненты;
- если у пациента тяжелая форма депрессии;
- при психозах и психопатиях, с выраженной психомоторикой или агрессией;
- при декомпенсированной дыхательной недостаточности;
- в период грудного вскармливания;
- на первом триместре беременности;
- в возрасте до 18 лет;
- при синдроме остановки дыхания во сне;
- при приеме такролимусса, циклоспорина или сиролимуса;
- при сильном эмоциональном напряжении, умеренном страхе, навязчивых переживаниях.
Побочные эффекты
Могут проявиться следующие побочные реакции на препарат:
- сильное психомоторное возбуждение, агрессия, возбудимость нервной системы, головная боль, раздражительность, бессонница;
- судороги (больные эпилепсией), спутанность сознания, раздражительность;
- тошнота, отсутствие здорового аппетита, гастралгия, метеоризм, несварение, запор;
- сухость слизистых оболочек, редко — желтуха;
- угнетение дыхательных центров;
- боли в мышцах, сильное мышечное напряжение;
- аллергия, высыпания и зуд на коже, экзантема.
Тофизопам, инструкция по применению (способ и дозировка)
Как правило, Тофизопам принимают внутрь. Дозировку назначает врач.
Согласно инструкции, рекомендуемая суточная дозировка составляет 150 мг. Кратность приема средства составляет 3 раза в сутки.
Курс лечения определяется лечащим врачом, в соответствии с видом заболевания и степенью его тяжести.
Передозировка
Если принять более 50-120 мг на килограмм веса пациента может развиться подавление функций центральной нервной системы. Основные симптомы передозировки – рвота, эпилептические припадки, угнетение дыхания, кома, спутанность сознания.
В качестве терапии, если произошла передозировка таблетками: промывание желудка, прием энтеросорбентов, ИВЛ при необходимости, перевод пострадавшего в положение Тренделенбурга, в крайнем случае – введение допамина, норэпинефрина или флумазенила.
Взаимодействие
Сочетание Тофизопама с метоклопрамидом и препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, может ускорить наступление действия лекарства.
Этанол, барбитураты, никотин, средства от эпилепсии (карбамазепин) способны ослабить эффект от препарата.
Противопоказано сочетание лекарства с циклоспорином, такролимусом и сиролимусом.
Средства, подавляющие функции центральной нервной системы в сочетании с тофизопамом могут усилить частоту возникновения побочных реакций.
Кетоконазол и интраконазол могут увеличить плазменную концентрацию препарата.
Препарат способен снизить эффективность и содержание в организме дигоксина и варфарина.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Хранить средство необходимо при температуре от 15 до 25 градусов, вдали от детей.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
Лекарство может привести к попыткам суицида или агрессии. Его не следует назначать в качестве мототерапии при психозе, фобиях, навязчивых состояниях, при тревожности и сильной депрессии.
Последний прием препарат рекомендуется произвести не позднее 3-4 часов дня.
Если у пациента возникли серьезные нарушения режима сна или аллергические реакции, то принимать препарат не стоит. Атеросклероз, миастения и деперсонализация не являются прямыми противопоказаниями к применению средства. Однако, при данных заболеваниях рекомендуется усиленный контроль за состоянием больного.
При беременности и лактации
Нельзя принимать средство на первом триместре беременности и во время кормления грудью.
На втором и третьем триместрах применение лекарства возможно, после консультации с врачом.
Отзывы о Тофизопаме
Отзывы на форумах в основном хорошие. Чаще всего лекарство назначают в составе комплексной терапии. Пишут, что это “проверенный временем, эффективный препарат”. Некоторым его действие показалось “слабоватым”; у кого-то, после резкого прекращения приема, развился синдром отмены. Побочные реакции проявляются довольно редко или проходят после первой недели приема.
Цена Тофизопама
Актуальная цена Тофизопама да данный момент неизвестна.
Тофизопам - это... Что такое Тофизопам?
Тофизопа́м — лекарственное средство группы бензодиазепинов.
Препарат получен в результате атипичного химического преобразования молекулы диазепама. Как и другие бензодиазепины, обладает транквилизирующей активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксирующего и противосудорожного действия. Ввиду существенного отличия химической структуры от прочих бензодиазепинов практически не вызывает перекрестного привыкания и синдрома отмены при должном контроле во время приема и соблюдении дозировок.
Тофизопам запрещён к продаже в Соединённых Штатах Америки и Канаде.[источник?]
Физические свойства
Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле.
Показания
Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при состояниях, характеризующихся апатией, пониженной активностью. Показан также при синдроме алкогольной абстиненции, не потенцирует действие алкоголя.
Противопоказания
При лечении грандаксином возможно развитие повышенной возбудимости, диспепсические явления, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), что требует отмены препарата или уменьшения дозы. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес беременности (тератоген). Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Режим дозирования
Назначают внутрь по 50—100 мг 1—3 раза в день.
Ссылки
Подробный анализ клинических испытаний
Тофизопам. Описание лекарственного вещества.
Тофизопам Международное наименование лекарственного вещества:Тофизопам (Tofisopam)Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Тофизопам, приведен после описания. Фармакологическое действие:Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью. Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены. Грандаксин® относится к дневным транквилизаторам.Показания: - неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями); - реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; - расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство); - климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами); - синдром предменструального напряжения; - кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами); - синдром алкогольной абстиненции; - миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием. Противопоказания:состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией; - дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации; - синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе); - одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; - I триместр беременности; - период лактации (грудного вскармливания); - повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам. С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе). Побочные действия:Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судорожные припадки у больных эпилепсией. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - холестатическая желтуха. Аллергические реакции: возможны кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема). Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах. Взаимодействие:Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом. Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания). Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта. Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения. Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови. Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина. Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама. Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама. Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама. Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС. Особые указания:Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты. Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом). У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности. Каждая таблетка Грандаксина® содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Грандаксин® не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. Препараты, содержащие действующее вещество Тофизопам:Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной. |
Грандаксин (Тофизопам)
Содержание страницы:
Таблица форм выпуска и цен
Грандаксин (Тофизопам) - официальная инструкция по применению (аннотация)
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Emandaxin, Seriel.
В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!
Все транквилизаторы (анксиолитики) здесь .
Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Препараты, содержащие Тофизопам (Tofisopam, код АТХ (ATC) N05BA23):
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Грандаксин (Grandaxin) | таблетки 50мг | 20 и 60 | Венгрия, Эгис | за 20шт: 118- (средняя 249) -485;за 60шт: 360- (средняя 498↗) -777 | 1736↗ |
Какой дженерик лучше?
Где купить?
Грандаксин (Тофизопам) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Транквилизатор (анксиолитик).
Фармакологическое действие
Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.
Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин® относится к дневным транквилизаторам.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.
Распределение
Тофизопам не кумулирует в организме.
Метаболизм
Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет 6-8 ч.
Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) - с калом.
Показания к применению препарата ГРАНДАКСИН®
- неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
- реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
- расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
- климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
- синдром предменструального напряжения;
- кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
- синдром алкогольной абстиненции;
- миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки в сутки. Максимальная суточная доза - 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: возможны кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).
Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
Противопоказания к применению препарата ГРАНДАКСИН®
- состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;
- дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
- синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
- одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
- I триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.
С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
Применение препарата ГРАНДАКСИН® при беременности и кормлении грудью
Грандаксин® противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Применение у пожилых пациентов
Больным пожилого возраста суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Применение у детей в возрасте до 12 лет
Препарат назначают взрослым.
Особые указания
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).
У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.
Передозировка
Симптомы: после приема препарата в высоких дозах возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, комы, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина - флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.
Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.
Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Вернуться к началу страницы
Тофизопам
(Tofisopam)
Торговые названия
Грандаксин. Групповая принадлежность
Анксиолитическое средство
Описание действующего вещества (МНН)
Тофизопам Лекарственная форма
таблетки Фармакологическое действие
Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью. Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены. Грандаксин® относится к дневным транквилизаторам.
Показания
- неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями); - реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; - расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство); - климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами); - синдром предменструального напряжения; - кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами); - синдром алкогольной абстиненции; - миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Противопоказания
состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией; - дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации; - синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе); - одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; - I триместр беременности; - период лактации (грудного вскармливания); - повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам. С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судорожные припадки у больных эпилепсией. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - холестатическая желтуха. Аллергические реакции: возможны кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема). Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таблетки) 1-3 При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки Максимальная суточная доза - 300 мг. Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Особые указания
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты. Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом). У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности. Каждая таблетка Грандаксина® содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Грандаксин® не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Взаимодействие
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом. Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания). Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта. Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения. Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови. Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина. Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама. Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама. Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.
опубликовано 05/10/2010 21:37обновлено 06/06/2011
— Анксиолитики
